Беродуал

Беродуал - бронхолітичний медикаментозний препарат з комбінованим характером впливу. Має ингаляционную форму.

[1], [2]

Показання до застосування беродуал

Застосовується при лікуванні таких захворювань:

• має різну природу бронхіальна астма (ендогенна або алергічна форма або викликана фізичними навантаженнями);
• патологія легеневих тканин в хронічній стадії, на тлі якої спостерігається бронхоспастический синдром;
• бронхіт хронічного характеру, який супроводжується розладом прохідності бронхолегеневих шляхів;
• легенева емфізема;
• інші патології респіраторних органів (обструктивного хронічного характеру), що супроводжуються виліковної закупоркою дихальних проток;
• профілактичне оздоровлення нозологічних форм, які вражають респіраторну систему;
• підготовка просвіту всередині дихальних проток перед введенням в них кортикостероїдів, антибіотиків або інших муколитиков (за допомогою аерозолю).

[3]

Форма випуску

Випуск відбувається у вигляді інгаляційного розчину - у флакончиках-крапельницях ємністю 2 мл (при цьому в 1 мл міститься 20 крапель). У пачці - 1 флакон з розчином.

Проводиться також під видом спеціального аерозолю з дозованими інгаляціями, в балончиках з насадкою, ємністю 10 мл (відповідає 200 розпилення - 1 порція дорівнює 1-му розпорошення). Усередині коробки - 1 балончик з ліками.

[4]

Фармакодинаміка

Механізм лікарського дії медикаменту грунтується на ефектах, що надаються двома біоактивними компонентами, які входять до складу лікувальної суміші, використовуваної на стаціонарах в пульмонології.

Бромід іпратропію є похідним амонію, що володіє холинолитическим впливом. Бронходилатація відбувається в результаті місцевого терапевтичного впливу, тому як речовина вводиться в формі дрібнодисперсних елементів - за допомогою вдихання інгаляційного розчину або аерозолю. Біоактивні елемент запобігає секрецію ацетилхоліну (це головний провідник синапсів парасимпатичної характеру), завдяки чому нормалізуються показники кальцію всередині структур клітин. Все це дозволяє нейтралізувати вплив блукаючого нерва, а крім цього розширити бронхіальний просвіт.

Гідробромід фенотеролу активізує стимуляцію β-блокатори, а селективність лікарського впливу визначається кількісним фактором. Малі порції биоактивного елемента селективно впливають на β2-закінчення, що і необхідна для використання Беродуала при консервативної терапії бронхо-легеневого захворювання.

Біохімічне вплив фенотеролу засноване на протидію таким агентам - метахоліном з гістаміном, а також холодне повітря і мають тваринне і рослинне походження алергени (приватна ситуація з уповільненням прояви підвищеної чутливості негайного характеру). Відразу після застосування ЛЗ в терапевтичній дозі відбувається блокування вивільнення з лаброцитов запальних провідників, в результаті чого здійснюється розслаблення гладких м'язів бронхіального тракту, а разом з тим місцевого русла судин. Крім цього спостерігається підвищення активності дії мукоциліарногокліренсу.

Окремо необхідно відзначити вплив фенотеролу на серце, тому як після проникнення всередину магістральної системи кровообігу біоактивні елемент отримує можливість взаємодіяти з розташованими всередині міокарда β-адренорецепторами. Це може викликати розвиток таких симптомів:

• підвищення значень ЧСС;
• прогресивне підвищення активності м'язового органу;
• пролонгація показників QT-інтервалу на ЕКГ.

Комбінація 2-х активно діючих бронходилататорів дозволяє домогтися реалізації необхідного лікарського ефекту за допомогою різних терапевтичних механізмів, тому як мішені для впливу активних елементів розрізняються.

Взаємодоповнюючий ефект фенотеролу з Іпратропію допомагає досягненню необхідного терапевтичного результату, який проявляється у формі потенцирования спазмолитической реакції бронхіальних м'язів і їх розширення, необхідного для стабільної роботи організму.

[5], [6]

Фармакокінетика

В результаті активного вдихання лікувального розчину досить швидко відбувається поліпшення роботи бронхо-легеневого тракту, навіть при тому, що тільки 10-39% від прийнятої порції осідає в області тканин респіраторної системи (залишок препарату залишається на насадці інгалятора, в роті, а крім цього всередині верхньої частини респіраторних шляхів).

Лікарський вплив бромида ипратропия розвивається протягом 15-ти хвилин і виглядає, як підвищення обсягів форсованого видиху за 1-ну секунду (це важлива характеристика, за якою оцінюють нормальну функцію респіраторної системи), а крім того максимальної швидкості виробленого видиху на 15%.

Пікові значення цього біоактивного елемента спостерігаються вже після 1-2-х годин після проведення розпилення. Терапевтичний вплив речовини при цьому зберігається протягом 6-ти годин.

Загальні показники біодоступності фенотеролу трохи нижче, ніж значення ипратропия - вони рівні приблизно 1,5%. Але, так як Беродуал є ліками з місцевим типом впливу, більш істотним параметром для терапії є швидкість здійснення медикаментозного ефекту після інгаляції, яка приблизно дорівнює швидкості першого діючого елемента ЛЗ.

Спосіб застосування та дози

Використання медикаменту у вигляді аерозолю.

Перед застосуванням інгалятора необхідно повільно і глибоко видихнути. Далі обхопити губами насадку балончика так, щоб його мундштук був розгорнутий вниз, а стрілка - навпаки, вгору. Потім потрібно натиснути на дно балона, щоб вивільнити 1-ну порцію ЛЗ, після чого зробити глибокий вдих - це необхідно для збільшення області взаємодії біоактивних елементів препарату і структур дихальних проток.

Після закінчення процедури потрібно надіти на балончик захисну кришечку.

У разі невикористання ліки протягом останніх 3-х і більше доби потрібно перед проведенням процедури одноразово натиснути на насадку до появи хмарки лікарського спрея.

Розміри дозувань аерозольного інгалятора.

Для дітей від 6-ти років і дорослих при загостренні нападу необхідна порція, що становить 2 розпилення. При відсутності поліпшення після 5-ти хвилин необхідно виконати ще 2 таких інгаляції. Якщо подібна лікувальна схема все також не приносить результату, слід терміново звернути за допомогою до фахівців.

Якщо проводиться тривалий консервативне оздоровлення - виконується по 1-2 інгаляційних процедури триразово за добу. При цьому слід враховувати, що сумарна кількість інгаляцій за день не повинна перевищувати 8 разів.

Застосування інгаляційного розчину ЛЗ.

Дана лікарська форма препарату вимагає використання спеціальних медичних інструментів - такого апарату, як небулайзер. Цей прилад дозволяє розпорошувати лікувальні розчини у вигляді дрібнодисперсного хмари.

Перед початком застосування розчину необхідно обов'язково з'ясувати правильну схему розведення інгаляційного речовини, тому як саме цей фактор визначає ефективність впливу і повноту здійснення лікарських можливостей діючих елементів медикаменту.

Зазвичай для розведення застосовується 0,9% -ний фізіологічний розчин хлористого натрію, тому як він володіє складом, максимально наближеним до складу водної плазмової дозування. Категорично забороняється використовувати для розведення дистильовану воду, тому що це може викликати серйозні ускладнення. До рекомендованої порції ЛЗ необхідно додати до 3-4-х мл фізрозчину.

Загальні терапевтичні схеми для консервативного курсу застосування інгаляційного розчину.

Підліткам старше 12-річного віку і дорослим при усуненні нападів гострого характеру - застосовувати в розмірі 20-80-ти крапель (по 1-4 мл розчину) чотири рази за день. Якщо терапія триває вже довго - потрібно 20-40 крапель (по 1-2 мл розчину) до 4-х разів / день. Для лікування помірного ступеня бронхоспастического синдрому, щоб полегшити процес вентиляції бронхолегеневого тракту слід вводити по 10 крапель речовини (0,5 мл розчину).

Дітям в межах віку 6-12 років призначають для запобігання нападу 10-20 крапель ЛЗ (0,5-1 мл розчину). Якщо відзначається важка форма хвороби, можна збільшувати розмір порції до 40-60-ти крапель (2-3 мл розчину). У разі тривалого курсу лікування (наприклад, усунення кашлю алергічного характеру) призначають чотирикратне застосування 10-20-ти крапель препарату (0,5-1 мл розчину) за добу.

Дітям, які молодше 6-річного віку, з вагою менше 22-х кг необхідно підбирати розміри доз індивідуально, враховуючи параметри, пропоновані лікувальним курсом - 25 мкг / кг ипратропия і 50 мкг / кг фенотеролу (загальний розмір порції становить не більше 0,5 мл), з прийомом до 3-х разів / добу.

[10], [11]

Використання беродуал під час вагітності

Достовірних тестів щодо спроможності активних елементів будь-яким чином впливати на вагітну жінку або плід не виконувалося, але доклінічні результати застосування фенотеролу з Іпратропію свідчать, що біоактивні речовини не володіють негативним впливом щодо фізіологічних процесів, що відбуваються всередині жіночого організму.

Забороняється використання Беродуала лише на 1-м і 3-м триместрах, тому як фенотерол надає уповільнює вплив щодо маткової мускулатури. Відповідно, цей компонент ліки може гальмувати пологову діяльність або створити умови штучної гіпотонії - даний факт може негативно відбитися на ранній стадії онтогенезу.

Є клінічні докази того, що речовина фенотерол може проходити всередину материнського молока при лактації. При цьому подібних відомостей про Іпратропію немає. У зв'язку з цим матерям потрібно призначати препарат лише у виняткових випадках і з великою обережністю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• підвищена чутливість щодо медикаментозного засобу (придбаного або спадкового характеру);
• проблеми з ритмом серцевої функції (схожі з тахиаритмией);
• обструктивна форма кардіоміопатії гипертрофического характеру;
• гіперчутливість щодо активних і додаткових елементів, які входять до складу лікарських засобів.

З посиленими заходами обережності (наприклад, рекомендується проходити курс консервативної терапії на спеціалізованому стаціонарі в пульмонології) необхідно призначати ліки при наявності у людини таких хворобливих станів:

• глаукома закритокутова характеру;
• недостатність серця;
• підвищені значення АТ;
• IBS;
• цукровий діабет;
• наявність в анамнезі інфаркту міокарда, що стався в період 3-х останніх місяців;
• виражений ступінь ураження периферичного і церебрального кровотоку;
• тиреотоксикоз;
• обструкція в області шийки мочевіка (що має особливу органогенного форму);
• феохромоцитома або інші пухлини, утворення яких залежить від гормонів;
• доброякісна форма гіперплазії простати;
• кистозний фіброз.

[7], [8]

Побічна дія беродуал

Побічні симптоми застосування ЛЗ пов'язані з тим, що його діючі елементи мають вкрай високу біохімічну активність - через те, що надають холинолитическое і β-адренергічні вплив. Крім цього використання ліків може привести до появи місцевого подразнення (цей ефект здатний проявлятися при будь-якому методі інгаляції).

Найчастіше використання препарату викликає такі побічні ознаки - головний біль, сухість ротової слизової, тремор интенционного характеру, запаморочення, фарингіт з кашлем, тахікардія, а крім цього блювота, розлад звукообразовательной функції, нудота, суб'єктивне відчуття сильного серцебиття або почуття нервозності, а також збільшення значень систолічного артеріального тиску.

Інші негативні реакції:

• порушення функції серцево-судинної системи: різні аритмії (у тому числі миготлива), ішемія міокарда, тахікардія наджелудочкового характеру, збільшення рівня діастолічного АТ;
• ураження, що зачіпають зорові органи: збільшення показників ВГД, розлад акомодації, глаукома, набряклість в області рогівки, мідріаз, болю, зорове затуманення, виникнення слабкого ореолу навколо видимих оком предметів і кон'юнктивальне гіперемія;
• розлади в роботі респіраторних органів: ларингоспазм, дисфонія, подразнення в області глотки, яке далі переростає в набряклість, бронхоспастический синдром, а крім цього парадоксальний спазм бронхів;
• імунні прояви: ознаки підвищеної чутливості, а також анафілактичні симптоми;
• розлади психіки та порушення в роботі НС: відчуття нервозності або збудження, ментальні розлади і тремтіння рук в моменти виконання усвідомлених рухів (особливо цей симптом помітний при здійсненні дрібних координованих рухах);
• проблеми з метаболічними процесами: зменшення значень калію всередині крові;
• розлади травної діяльності: глосит, запор, стоматит, пронос, набряклість в області рота, а також розлад адекватної функції перистальтики шлунково-кишкового тракту;
• ураження підшкірних тканин і шкіри: поява кропив'янки, набряку Квінке локального характеру, а також свербіння і посиленого потовиділення;
• розлади, що зачіпають систему сечовипускання: затримка сечовипускання функції.

[9],

Передозування

Застосування ліків може викликати інтоксикацію його діючими елементами, яка виникає через занадто сильною стимуляції активності β-блокатори. При цьому передозування зазвичай проявляється такими симптомами:

• суб'єктивне відчуття посиленого серцебиття, а також діагностована за допомогою спеціальних приладів тахікардія;
• збільшення або зниження значень АТ (це залежить від особистої схильності пацієнта);
• потенцирование бронхообструктивного хвороботворного процесу;
• збільшення різниці між диастолическими, а також систолическими значеннями АТ;
• стенокардія разом з спостерігаються на її тлі ознаками (наприклад, відчуття тяжкості в області за грудиною);
• шкірна гіперемія в області обличчя і що виявляється на її тлі відчуття жару;
• нерезипаторний ацидоз.

Крім цього отруєння може розвиватися через надмірне великої кількості що надходить всередину організму броміду ипратропия, але при цьому сила її виразності досить низька і має тимчасовий характер. При такого передозування відзначається розлад зорової акомодації або сухість ротової слизової.

У вигляді специфічного лікарського антидоту можуть застосовуватися виборчі β1-адреноблокатори. Маючи протилежний механізм лікувальної дії, ці препарати здатні усунути патологію, яка несе небезпеку для життя і здоров'я потерпілого. При цьому у людей з легеневою обструкцією хронічного характеру або бронхіальною астмою під впливом біоактивних елементів з подібним типом терапевтичного ефекту є ризик появи закупорки бронхів. Уникнути подібного порушення можна шляхом уважного підбору необхідної порції.

Крім цього проводяться такі лікувальні процедури, як введення транквілізаторів (при вкрай інтенсивної вираженості симптомів) і седативних препаратів. При важкій інтоксикації необхідна термінова консервативна інтенсивна санація, під час якої використовуються будь-які медикаменти, здатні надати необхідну потерпілому допомогу.

[12], [13], [14],

Взаємодія з іншими препаратами

Регулярне сумісне використання Беродуала і інших антихолінергічних засобів не досліджувалась, в зв'язку з чим така комбінація не рекомендується.

Комбіноване призначення описаних нижче препаратів / категорій ЛЗ може впливати на ефективність впливу ліки.

Потенціювання властивостей або збільшення ймовірності появи побічних ознак:

• інші β-адренергічні речовини (будь-який метод застосування);
• інші антихолінергічні ЛЗ (будь-який метод використання);
• деривати ксантина (наприклад, теофілін);
• протизапальні медикаменти (такі, як кортикостероїди);
• IMAO;
• трициклічні;
• анестетичні засоби з вуглеводнями галогеновані характеру (серед таких трихлоретилен, галотан, а також енфлуран). Вони особливо можуть потенціювати вплив на функцію серцево-судинної системи.

Ослаблення терапевтичного впливу ЛЗ спостерігається при одночасному використанні з β-блокаторами.

Інші ймовірні взаємодії.

Гіпокаліємія, яка проявляється через використання β-адреноміметиків, може потенціюватись при комбінуванні з кортикостероїдами, дериватами ксантина і сечогінними ЛЗ. Даний фактор необхідно враховувати під час терапії у людей з важкими формами розладів прохідності респіраторних проток.

Гіпокаліємія здатна збільшувати ймовірність розвитку аритмій у осіб, які приймають дигоксин. Разом з тим, гіпоксія може потенціювати негативний вплив гіпокаліємії щодо ритму серцебиття. Тому при такому лікуванні потрібно постійно відслідковувати показники калію всередині крові.

Імовірність розвитку нападу глаукоми в гострій формі збільшується в разі потрапляння розпорошеного ипратропия в область очей, а також при одночасному використанні з β2-адренорецепторами.

Разом з тим використання Беродуала може привести до ослаблення протидіабетичних властивостей гіпоглікемічних ЛЗ. Але очікувати цього можна лише при використанні великих доз, найчастіше застосовуються при системному введенні (таблетки або інфузії / ін'єкції).

Якщо терапія передбачає використання анестетиків інгаляційного типу, необхідно врахувати, що застосування фенотеролу має виконуватися мінімум за 6 годин перед початком введення анестезії.

[15], [16], [17]

Умови зберігання

Аерозоль і інгаляційний розчин Беродуала потрібно утримувати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Температурні показники - максимум 30 ° C.

[18],

Термін придатності

Беродуал дозволяється використовувати протягом 5-ти років з моменту випуску лікарського препарату.

[19], [20], [21]

Відгуки

Беродуал отримує здебільшого позитивні відгуки про свою терапевтичному впливі - це підтверджують також теоретичні та клінічні тести, при яких перевірялася ефективність впливу біоактивних елементів ліки. Небулайзер або аерозоль дуже зручні і прості у використанні, що дозволяє застосовувати їх, не маючи специфічних медичних навичок і знань.

Лікарі позитивно відгукуються про комбінований вплив препарату, що сприяє розширенню бронхіального просвіту, так як діючі елементи Беродуала поєднують в собі 2 різні механізми впливу на розвиток бронходилатації. Саме це дозволяє лікам з успіхом боротися з захворюваннями, що зачіпають дихальний тракт, навіть при найбільш складних формах хвороби.

Відгуки щодо застосування ЛЗ у дітей схожі з такими для дорослих хворих. Найчастіше батьки дуже активно рекомендують застосовувати цей препарат під час консервативної терапії, тому як вже ознайомилися з його властивостями і помітили, що інгаляції значно полегшують дихальні процеси в легенях, що істотно покращує стан здоров'я навіть найменших дітей.