Беродуал

Беродуал – бронходилататорний препарат комбінованої дії. Має інгаляційну форму.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Беродуала

Його використовують при лікуванні таких захворювань:

• бронхіальна астма різного походження (ендогенна або алергічна форма або викликана фізичним навантаженням);
• патологія легеневої тканини в хронічній стадії, на тлі якої спостерігається бронхоспастичний синдром;
• хронічний бронхіт, який супроводжується обструкцією бронхолегеневих шляхів;
• емфізема легень;
• інші патології органів дихання (обструктивного хронічного характеру), що супроводжуються виліковною обструкцією дихальних шляхів;
• профілактичне лікування нозологічних форм, що вражають дихальну систему;
• підготовка просвіту всередині дихальних шляхів перед введенням у них кортикостероїдів, антибіотиків або інших муколітиків (за допомогою аерозолю).

[ 3 ]

Форма випуску

Випускається у вигляді розчину для інгаляцій – у флаконах-крапельницях місткістю 2 мл (1 мл містить 20 крапель). Упаковка містить 1 флакон з розчином.

Також випускається у вигляді спеціального аерозолю з дозованими інгаляціями, в балончиках з насадкою, місткістю 10 мл (відповідає 200 розпилень - 1 порція дорівнює 1 розпиленню). Усередині коробки - 1 балончик з ліками.

[ 4 ]

Фармакодинаміка

Механізм лікувальної дії препарату базується на впливі двох біоактивних компонентів, що входять до складу лікарської суміші, що використовується в лікарнях у пульмонології.

Іпратропію бромід – це похідна амонію з холінолітичною дією. Бронходилатація відбувається в результаті місцевого терапевтичного впливу, оскільки речовина вводиться у вигляді дрібнодисперсних елементів – шляхом вдихання інгаляційного розчину або аерозолю. Біоактивний елемент запобігає секреції ацетилхоліну (це основний провідник парасимпатичних синапсів), завдяки чому нормалізується рівень кальцію всередині клітинних структур. Все це дозволяє нейтралізувати вплив блукаючого нерва, а крім того, розширити просвіт бронхів.

Фенотеролу гідробромід активує стимуляцію β-адренорецепторів, а селективність дії препарату визначається кількісним фактором. Невеликі порції біоактивного елемента вибірково впливають на β2-закінчення, що необхідно при використанні Беродуала в консервативній терапії бронхолегеневих захворювань.

Біохімічний ефект фенотеролу базується на протидії таким агентам - метахоліну з гістаміном, а також холодному повітрю та алергенам тваринного та рослинного походження (особлива ситуація з уповільненням прояву негайної гіперчутливості). Відразу після застосування препарату в терапевтичному дозуванні блокується вивільнення запальних провідників з лаброцитів, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхіального тракту, а разом з цим і місцевого судинного русла. Крім того, спостерігається підвищення активності мукоциліарного кліренсу.

Окремо слід відзначити вплив фенотеролу на серце, оскільки після проникнення в основну кровоносну систему біоактивний елемент отримує можливість взаємодіяти з β-адренергічними рецепторами, розташованими всередині міокарда. Це може спричинити розвиток таких симптомів:

• почастішання серцевого ритму;
• прогресуюче збільшення активності м'язового органу;
• подовження показників інтервалу QT на ЕКГ.

Поєднання двох активних бронходилататорів дозволяє досягти бажаного лікувального ефекту, використовуючи різні терапевтичні механізми, оскільки мішені для дії активних елементів різні.

Взаємодоповнюючий ефект фенотеролу з іпратропіумом допомагає досягти необхідного терапевтичного результату, який проявляється у вигляді потенціювань спазмолітичної реакції бронхіальних м'язів та їх розширення, необхідного для стабільного функціонування організму.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

В результаті активного вдихання лікарського розчину функціонування бронхолегеневого тракту покращується досить швидко, навіть попри те, що лише 10-39% прийнятої дози осідає в тканинах дихальної системи (залишок препарату залишається на насадці інгалятора, у роті, а також усередині верхніх відділів дихальних шляхів).

Лікувальний ефект іпратропію броміду розвивається протягом 15 хвилин і проявляється у збільшенні форсованого об'єму видиху за 1 секунду (це важлива характеристика, за якою оцінюється нормальна функція дихальної системи), а також максимальної швидкості видиху на 15%.

Пікові значення цього біоактивного елемента спостерігаються через 1-2 години розпилення. Терапевтичний ефект речовини зберігається протягом 6 годин.

Загальна біодоступність фенотеролу дещо нижча, ніж у іпратропіуму – вона становить приблизно 1,5%. Однак, оскільки Беродуал є препаратом місцевого типу дії, більш значущим параметром для терапії є швидкість дії препарату після інгаляції, яка приблизно дорівнює швидкості дії першого активного елемента препарату.

Спосіб застосування та дози

Використання ліків у формі аерозолю.

Перед використанням інгалятора потрібно повільно та глибоко видихнути. Потім обхопіть губами носик балончика так, щоб його мундштук був повернутий вниз, а стрілка, навпаки, вгору. Далі потрібно натиснути на дно балончика, щоб вивільнити 1 порцію препарату, а потім зробити глибокий вдих – це необхідно для збільшення площі взаємодії біоактивних елементів препарату та структур дихальних шляхів.

Після завершення процедури потрібно надіти на балон захисний ковпачок.

Якщо ліки не використовувалися протягом останніх 3 або більше днів, перед процедурою необхідно один раз натиснути на насадку, доки не з'явиться хмарка лікарського спрею.

Розміри дозування аерозольних інгаляторів.

Для дітей віком від 6 років і дорослих, під час загострення нападу, потрібна доза 2 розпилення. Якщо через 5 хвилин покращення не настає, необхідно провести ще 2 такі інгаляції. Якщо така схема лікування все ще не приносить результатів, слід терміново звернутися за допомогою до фахівців.

Якщо проводиться тривале консервативне лікування, проводять 1-2 інгаляційні процедури тричі на день. Слід враховувати, що загальна кількість інгаляцій на добу не повинна перевищувати 8 разів.

Використання інгаляційного розчину лікарських речовин.

Така лікарська форма препарату вимагає використання спеціальних медичних інструментів – такого пристрою, як небулайзер. Цей пристрій дозволяє розпилювати лікарські розчини у вигляді дрібнодисперсної хмари.

Перш ніж почати використовувати розчин, необхідно з'ясувати правильну схему розведення інгаляційної речовини, оскільки саме цей фактор визначає ефективність впливу та повноту реалізації лікувальних можливостей активних елементів препарату.

Зазвичай для розведення використовують 0,9% фізіологічний розчин натрію хлориду, оскільки його склад максимально наближений до складу водної плазми. Категорично заборонено використовувати дистильовану воду для розведення, оскільки це може спричинити серйозні ускладнення. До рекомендованої порції препарату необхідно додавати до 3-4 мл фізіологічного розчину.

Загальні терапевтичні схеми консервативного лікування інгаляційним розчином.

Підліткам старше 12 років та дорослим для купірування гострих нападів застосовувати по 20-80 крапель (1-4 мл розчину) чотири рази на день. Якщо терапія триває тривалий час, потрібно 20-40 крапель (1-2 мл розчину) до 4 разів на день. Для лікування бронхоспастичного синдрому середнього ступеня, для полегшення вентиляції бронхолегеневих шляхів слід вводити 10 крапель речовини (0,5 мл розчину).

Дітям віком 6-12 років для запобігання нападу призначають 10-20 крапель препарату (0,5-1 мл розчину). Якщо відзначається важка форма захворювання, розмір порції можна збільшити до 40-60 крапель (2-3 мл розчину). У разі тривалого курсу лікування (наприклад, усунення алергічного кашлю) призначають 10-20 крапель препарату (0,5-1 мл розчину) чотири рази на день.

Для дітей віком до 6 років, вагою менше 22 кг, необхідно підбирати розміри доз індивідуально, враховуючи параметри, запропоновані курсом лікування – 25 мкг/кг іпратропію та 50 мкг/кг фенотеролу (загальний розмір порції не більше 0,5 мл), приймати до 3 разів на день.

[ 10 ], [ 11 ]

Використання Беродуала під час вагітності

Не було проведено жодних достовірних випробувань щодо здатності активних інгредієнтів будь-яким чином впливати на вагітну жінку або плід, але доклінічні результати застосування фенотеролу з іпратропієм свідчать про те, що біоактивні речовини не чинять негативного впливу на фізіологічні процеси, що відбуваються всередині жіночого організму.

Заборонено використовувати Беродуал лише в 1-му та 3-му триместрах, оскільки фенотерол має уповільнювальну дію на маткову мускулатуру. Відповідно, цей компонент препарату може уповільнити пологи або створити умови для штучної гіпотензії – цей факт може негативно позначитися на ранній стадії онтогенезу.

Існують клінічні докази того, що речовина фенотерол може проникати в грудне молоко під час лактації. Однак щодо іпратропіуму такої інформації немає. У зв'язку з цим матерям, що годують грудьми, слід призначати препарат лише у виняткових випадках та з великою обережністю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гіперчутливість до препарату (набута або спадкова);
• проблеми з ритмом серцевої діяльності (подібні до тахіаритмії);
• обструктивна форма кардіоміопатії гіпертрофічного характеру;
• гіперчутливість до активних та додаткових елементів, що входять до складу препарату.

З підвищеними запобіжними заходами (наприклад, рекомендується пройти курс консервативної терапії в спеціалізованому пульмонологічному стаціонарі) необхідно призначати препарат, якщо у людини є такі хворобливі стани:

• закритокутова глаукома;
• серцева недостатність;
• підвищений артеріальний тиск;
• ІХС;
• цукровий діабет;
• інфаркт міокарда в анамнезі, що стався протягом останніх 3 місяців;
• важке пошкодження периферичного та мозкового кровотоку;
• тиреотоксикоз;
• непрохідність в області шийки сечового міхура (що має особливу органогенну форму);
• феохромоцитома або інші пухлини, формування яких залежить від гормонів;
• доброякісна форма гіперплазії передміхурової залози;
• кістозний фіброз.

[ 7 ], [ 8 ]

Побічна дія Беродуала

Побічні ефекти препарату пов'язані з тим, що його активні інгредієнти мають надзвичайно високу біохімічну активність – завдяки тому, що вони мають холінолітичну та β-адренергічну дію. Крім того, застосування препарату може призвести до місцевого подразнення (цей ефект може виникати при будь-якому способі інгаляції).

Часто застосування препарату викликає такі побічні ефекти, як головний біль, сухість у роті, інтенційне тремор, запаморочення, фарингіт з кашлем, тахікардія, а крім того блювота, порушення звукоутворюючої функції, нудота, суб'єктивне відчуття сильного серцебиття або відчуття нервозності, а також підвищення систолічного артеріального тиску.

Інші побічні реакції:

• порушення функції серцево-судинної системи: різні аритмії (включаючи фібриляцію передсердь), ішемія міокарда, надшлуночкова тахікардія, підвищення діастолічного артеріального тиску;
• ураження органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, глаукома, набряк рогівки, мідріаз, біль, розмитість зору, поява слабкого ореолу навколо видимих оком об'єктів та гіперемія кон'юнктиви;
• розлади дихальної системи: ларингоспазм, дисфонія, подразнення в глотці, яке потім переростає в набряк, бронхоспастичний синдром, а крім того, парадоксальний спазм бронхів;
• імунні прояви: ознаки гіперчутливості, а також анафілактичні симптоми;
• психічні розлади та порушення функції нервової системи: відчуття нервозності або збудження, психічні розлади та тремор рук при виконанні свідомих рухів (цей симптом особливо помітний при виконанні дрібних координованих рухів);
• проблеми з метаболічними процесами: зниження рівня калію в крові;
• розлади травлення: глосит, запор, стоматит, діарея, набряк у роті, а також порушення функції перистальтики шлунково-кишкового тракту;
• ураження підшкірних тканин та шкіри: поява кропив'янки, місцевого набряку Квінке, а також свербежу та підвищеного потовиділення;
• розлади, що впливають на сечовидільну систему: затримка сечі.

[ 9 ]

Передозування

Застосування препарату може спричинити інтоксикацію його активними інгредієнтами, яка виникає через надмірну стимуляцію активності β-адренергічних рецепторів. У цьому випадку передозування зазвичай проявляється такими симптомами:

• суб'єктивне відчуття посиленого серцебиття, а також тахікардія, діагностована за допомогою спеціальних приладів;
• підвищення або зниження значень артеріального тиску (це залежить від особистої схильності пацієнта);
• потенціюванню бронхообструктивного патогенного процесу;
• збільшення різниці між значеннями діастолічного та систолічного артеріального тиску;
• стенокардія разом із симптомами, що спостерігаються на її тлі (наприклад, відчуття тяжкості в області за грудиною);
• гіперемія шкіри в області обличчя та відчуття жару, що з'являється на її тлі;
• нереспіраторний ацидоз.

Крім того, отруєння може розвинутися через потрапляння в організм надмірно великої кількості іпратропію броміду, але сила його вираження досить низька і має тимчасовий характер. При такому передозуванні відзначається розлад зорової акомодації або сухість слизової оболонки рота.

Селективні β1-адреноблокатори можуть бути використані як специфічний лікарський антидот. Маючи протилежний механізм терапевтичної дії, ці препарати здатні усунути патологію, що становить небезпеку для життя та здоров'я потерпілого. Водночас, люди з хронічною легеневою обструкцією або бронхіальною астмою під впливом біоактивних елементів з подібним типом терапевтичного ефекту мають ризик розвитку бронхіальної обструкції. Такого порушення можна уникнути, ретельно підбираючи необхідну порцію.

Крім того, проводяться такі лікувальні процедури, як прийом транквілізаторів (у разі надзвичайно інтенсивних симптомів) та седативних препаратів. У разі тяжкої інтоксикації необхідна термінова консервативна інтенсивна санація, під час якої використовуються будь-які медикаменти, що можуть надати необхідну допомогу потерпілому.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Регулярне спільне застосування Беродуалу та інших антихолінергічних препаратів не вивчалося, тому така комбінація не рекомендується.

Спільне застосування препаратів/категорій ліків, описаних нижче, може вплинути на ефективність препарату.

Посилення властивостей або збільшення ймовірності побічних ефектів:

• інші β-адренергічні засоби (будь-який шлях введення);
• інші антихолінергічні препарати (будь-який спосіб застосування);
• похідні ксантину (наприклад, теофілін);
• протизапальні препарати (такі як кортикостероїди);
• Інгібітор МАО;
• трициклічні антидепресанти;
• анестетики з галогенованими вуглеводнями (включаючи трихлоретилен, галотан та енфлуран). Вони можуть особливо посилювати вплив на серцево-судинну систему.

Ослаблення терапевтичного ефекту препарату спостерігається при спільному застосуванні з β-адреноблокаторами.

Інші можливі взаємодії.

Гіпокаліємія, що виникає внаслідок застосування β-адреноміметиків, може посилюватися при поєднанні з кортикостероїдами, похідними ксантину та діуретиками. Цей фактор необхідно враховувати під час терапії у людей з тяжкими формами обструкції дихальних шляхів.

Гіпокаліємія може збільшити ризик аритмії у осіб, які приймають дигоксин. Однак гіпоксія може посилювати негативний вплив гіпокаліємії на серцевий ритм. Тому при такому лікуванні необхідно постійно контролювати рівень калію в крові.

Ризик розвитку гострого нападу глаукоми зростає, якщо спрей іпратропіуму потрапляє в область очей, а також при застосуванні в комбінації з β2-адренорецепторами.

Водночас, застосування Беродуала може призвести до послаблення протидіабетичних властивостей гіпоглікемічних препаратів. Але цього можна очікувати лише при використанні великих доз, часто використовуваних для системного введення (таблетки або інфузії/ін'єкції).

Якщо терапія передбачає використання інгаляційних анестетиків, необхідно враховувати, що фенотерол слід вводити щонайменше за 6 годин до початку анестезії.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Умови зберігання

Аерозоль та розчин для інгаляцій Беродуал слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні показники – максимум 30°C.

[ 18 ]

Термін придатності

Беродуал можна використовувати протягом 5 років з дати випуску препарату.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Відгуки

Беродуал отримує переважно позитивні відгуки про свій терапевтичний ефект – це також підтверджують теоретичні та клінічні випробування, в яких перевірялася ефективність біоактивних елементів препарату. Небулайзер або аерозоль дуже зручні та прості у використанні, що дозволяє використовувати їх без наявності специфічних медичних навичок та знань.

Лікарі позитивно відгукуються про комбіновану дію препарату, який сприяє розширенню просвіту бронхів, оскільки активні елементи Беродуала поєднують 2 різних механізми впливу на розвиток бронходилатації. Саме це дозволяє препарату успішно боротися із захворюваннями, що вражають дихальні шляхи, навіть у найскладніших формах захворювання.

Відгуки щодо застосування препарату у дітей схожі з відгуками для дорослих пацієнтів. Часто батьки дуже активно рекомендують використовувати цей препарат під час консервативної терапії, оскільки вони вже ознайомилися з його властивостями та помітили, що інгаляції значно полегшують процеси дихання в легенях, що значно покращує здоров'я навіть найменших дітей.