Біофуроксим

Біофуроксим – це системний антибактеріальний препарат з підгрупи цефалоспоринів. Містить активний компонент цефуроксим.

Цефуроксим – це напівштучний цефалоспорин 2-го покоління, який має широкий спектр бактерицидної активності. Він ефективний проти грампозитивних та грамнегативних мікробів, включаючи штами, що продукують β-лактамазу та часто стійкі до дії амоксициліну та ампіциліну. [ 1 ]

Бактерицидний ефект препарату розвивається завдяки пригніченню процесів зв'язування мікробних мембран.

Показання до застосування Біофуроксим

Його використовують при таких розладах:

• інфекції дихальних шляхів ( абсцес легені, бронхіт або бронхоектазія інфікованого типу, інфекції органів грудини, пов'язані з операціями, а також пневмонія бактеріальної етіології);
• ураження носа або горла ( тонзиліт, синусит або пансинусит, а також фарингіт);
• інфекції, що вражають сечовивідні шляхи (цистит або пієлонефрит, а також безсимптомна бактеріурія);
• підшкірні ураження (еризипелоїд, целюліт та ранові інфекції);
• проблеми із суглобами або кістками (остеомієліт або септичний артрит);
• інфекції акушерсько-гінекологічного характеру (гонорея або ураження органів малого тазу);
• інші інфекції (менінгіт або септицемія);
• профілактика ускладнень після проведення ортопедичних, абдомінальних, проктологічних, судинних, а також торакальних або гінекологічних операцій.

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для приготування ін'єкційної рідини – всередині скляних флаконів місткістю 17 або 26 мл (що містять 0,75 г або 1,5 г ліофілізату). Всередині упаковки знаходиться 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Наступні мікроорганізми чутливі до цефуроксиму:

• грамнегативні – Proteus mirabilis, Klebsiella (включаючи Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae та Escherichia coli, Shigella з Moraxella catarrhalis, Salmonella та гонококи з Providencia, а також Providencia Rettgerii, менінгококи (включаючи штами, що продукують пеніциліназу) та Haemophilus parainfluenzae (сюди входять штами, що демонструють стійкість до ампіциліну);
• грампозитивні – гнійні стрептококи, епідермальні стафілококи (серед них є бактерії, що продукують пеніциліназу – метицилін-резистентні стафілококи не чутливі до цефуроксиму), золотистий стафілокок та пневмококи;
• анаероби – з грампозитивних елементів: пептострептококи з пептококами, а також більшість штамів клостридій; з грамнегативних: фузобактерії та окремі бактероїди.

Цефуроксим не виявляє жодного впливу на такі мікроорганізми: Clostridium difficile, Legionella з Enterococcus, Campylobacter та Mycoplasma, а також Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia з Bacteroides fragilis та Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Пеніцилін-резистентні пневмококи стійкі до цефуроксиму, як і штами грамнегативних госпітальних паличок з підгрупи Enterobacteriaceae, які продукують β-лактамази з ширшим субстратним спектром.

Фармакокінетика

При внутрішньом'язових ін'єкціях значення Cmax антибіотика в крові відзначаються через 0,5-1 годину. Терапевтичний рівень препарату в сироватці крові, що дорівнює 2+ мкг/мл, підтримується в цьому діапазоні протягом 5,5-8 годин. Синтез препарату з білком становить 33%, а період напіввиведення з крові у дорослої людини становить приблизно 80 хвилин.

У немовлят у перші 3 тижні життя період напіввиведення препарату із сироватки крові може бути в три-п'ять разів довшим, ніж у дорослого. Серед немовлят віком до 2 тижнів рівні препарату в крові в середньому вищі у осіб з низькою вагою, а його період напіввиведення обернено пропорційний віку. Наприклад, він становить 5,6 години у новонародженого віком 1 день і 4 години у дитини віком 2 тижні.

Незмінений цефуроксим виводиться через нирки (понад 90% дози виводиться з сечею протягом 6 годин). При застосуванні разової дози 0,75 г значення препарату в сечі протягом перших 8 годин становлять у середньому 1300 мкг/мл, а при застосуванні доз 0,75 та 1,5 г – 1150 та 2500 мкг/мл.

Препарат досягає терапевтичної цінності в рідинах та кісткових тканинах: мокротинні, жовчі та сечі, синовіальній оболонці, плевральній рідині та спинномозковій рідині (лише за наявності запалення), а також у водянистій волозі.

Спосіб застосування та дози

Приготовану лікувальну рідину використовують внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Перед початком лікувального курсу необхідно перевірити пацієнта на алергію, провівши епідермальний тест.

Для дітей старше 12 років (або вагою понад 50 кг) та дорослих застосовується доза 0,75 г 2-3 рази на день. Якщо інфекція тяжка або ефект препарату недостатній, добову дозу можна збільшити до 4 разів по 0,75 г на день.

Для новонароджених (народжених у строк або недоношених) використовують 0,03-0,1 г/кг на добу (дозу ділять на кілька прийомів).

Використання Біофуроксим під час вагітності

Біофуроксим може проникати через плаценту, але його безпека під час вагітності мало вивчена.

Невелика кількість активного інгредієнта препарату виділяється з грудним молоком, тому грудне вигодовування необхідно припинити під час терапії.

Протипоказання

Протипоказаний при алергії на цефалоспорини (якщо є алергія на пеніциліни, слід враховувати можливість перехресного впливу).

Побічна дія Біофуроксим

Основні побічні ефекти:

• інфекції: мікоз, що вражає репродуктивну систему, інфекції, пов'язані з резистентними бактеріями, та вторинні грибкові інфекції;
• порушення, пов'язані з кровоносною та лімфатичною системою: гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцито- або гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, порушення згортання крові, підвищення рівня креатиніну або значень протромбінового тиску;
• проблеми з функцією травлення: нудота, обструкція жовчовивідних шляхів, стоматит, діарея, панкреатит та глосит. Зрідка спостерігається псевдомембранозний ентероколіт;
• ураження гепатобіліарної системи: виліковне утворення каменів усередині жовчного міхура (жовчнокам'яна хвороба), відкладення солей кальцію всередині жовчного міхура та підвищення значень печінкових ферментів у крові (АСТ, ЛФА та АЛТ);
• проблеми, пов'язані з підшкірними тканинами та епідермісом: екзантема, кропив'янка, висип та дерматит алергічного походження, а також свербіж, ТЕН, багатоформна еритема та набряк;
• розлади сечовипускання: гематурія, олігурія, ниркова недостатність, глюкозурія та утворення ниркових каменів;
• системні розлади: головний біль, озноб, флебіт, лихоманка, запаморочення та анафілактичні або анафілактоїдні симптоми;
• зміни в лабораторних діагностичних даних: хибнопозитивні результати тестів Кумбса та тестів на глюкозурію або галактоземію.

Передозування

У разі отруєння цим антибіотиком можуть з'явитися ознаки подразнення головного мозку, включаючи судоми.

Проводяться процедури гемо- або перитонеального діалізу, а також необхідні симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Прийом разом з нефротоксичними елементами (потужні сечогінні препарати або аміноглікозиди) призводить до посилення їхньої токсичної активності щодо функції нирок.

Застосування цефуроксиму може призвести до хибнопозитивних результатів тестів на зниження рівня цукру в сечі. Хибнопозитивні тести Кумбса можуть спостерігатися при серологічних тестах.

Як і інші антибіотики, Біофуроксим впливає на кишкову мікрофлору, викликаючи послаблення реабсорбції естрогенів у комбінованих пероральних контрацептивах.

Під час застосування цефуроксиму рівень цукру в плазмі та крові слід визначати за допомогою методів гексозкінази або глюкозооксидази.

Препарат слабо впливає на результати методів, що проводяться з використанням відновлення міді (тести Фелінга або Бенедикта, а також Клінтест), але не викликає появи хибнопозитивних даних, як це трапляється при застосуванні деяких інших цефалоспоринів.

Умови зберігання

Біофуроксим можна зберігати за температури в діапазоні 15-25°C.

Термін придатності

Біофуроксим можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Зіннат, Цефоктам, Аксеф та Бактіл з Абіцеф Фармюніон, а крім цього, Мікрекс, Аксетін, Цефунорт та Спізеф з Ауроксетилом, Цефур та Євроксім з Фуроцефом та Зінацефом. Також у списку є Цефуроксим, Зоцеф, Цефумакс та Кімацеф з Цетилом та Цефутилом, а крім того, Йокел, Енфексія та Фурекса з Цефуроксом.