Цефантрал

Цефантрал – це системний протимікробний препарат з категорії цефалоспоринів 3-го покоління. Він також належить до групи інших β-лактамних антибіотиків.

[ 1 ]

Показання до застосування Цефантрала

Застосовується для усунення інфекційних уражень, спричинених дією мікробів, чутливих до препарату:

• ЛОР-система (отит, а також тонзиліт);
• ураження, що вражають дихальну систему (пневмонія, бронхіт, абсцес та плеврит);
• інфекції в сечостатевій системі;
• зараження крові, а також бактеріємія;
• інфекції, локалізовані у внутрішньочеревній ділянці (сюди також входить перитоніт);
• ураження м’яких тканин зі шкірою;
• захворювання, що вражають суглоби з кістками;
• менінгіт (за винятком лістеріозної форми), а також інші інфекції центральної нервової системи.

Для запобігання виникненню інфекцій після хірургічних втручань у травній системі, а також після акушерсько-гінекологічних або урологічних операцій.

Форма випуску

Продукт випускається у формі ліофілізату, що використовується у виробництві лікарських розчинів. Коробка містить 1 флакон порошку.

Фармакодинаміка

Цефотаксим – напівсинтетичний антибіотик 3-го покоління цефалоспоринів. Застосовується парентерально. Має бактерицидну дію та широкий спектр лікарської активності.

До препарату чутливі такі особи:

• стрептококи (крім категорії D), включаючи пневмококи;
• Золотистий стафілокок, а також штами, що продукують і не продукують пеніциліназу;
• сінна паличка та грибна паличка;
• гонококи (штами, що продукують та не продукують пеніциліназу), менінгококи та інші види нейссерій;
• Кишкова паличка;
• Клебсієла (сюди також входить паличка Фрідлендера);
• Enterobacter (певні штами стійкі) та Serratia;
• Proteus (індол-позитивний та також індол-негативний типи);
• сальмонела, цитробактер, шигела, провіденція, ієрсинія;
• паличка грипу та парафілярійна паличка гемофільної палички (штами, що продукують/не продукують пеніциліназу, а також стійкі до ампіциліну), а також бактерія Борде-Жангу;
• Мораксела, гідрофільні аеромонади, вейлонели, клостридії перфрингенс;
• еубактерії, пропіоновокислі бактерії, фузобактерії, бактероїди, а також морганели.

Змінну чутливість до препарату мають: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.

Стійкість до Цефантралу демонструють метицилін-резистентні стафілококи, а також стрептококи категорії D та лістерії.

Фармакокінетика

Поглинання.

Через 5 хвилин після одноразового введення 1 г препарату рівень речовини в сироватці крові досягає 100 мкг/мл. Пікові значення препарату в крові спостерігаються через півгодини та дорівнюють 24 мкг/мл. Бактерицидні показники в крові зберігаються ще протягом 12 годин.

Розподіл значень.

Синтез білка всередині плазми крові становить приблизно 25-40% (в середньому). Цефотаксим швидко проникає в тканини з біологічними рідинами. Ефективні лікарські концентрації спостерігаються всередині синовіальної оболонки, перитонеальної та плевральної рідини. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Під час метаболізму утворюється активний продукт розпаду.

Екскреція.

Близько 60-70% введеної дози виводиться у незміненому вигляді з сечею, а решта – у вигляді продуктів метаболізму. Частина препарату виводиться з жовчю.

Період напіввиведення становить 1 годину після внутрішньовенного введення та 1-1,5 години після внутрішньом’язового введення.

У людей похилого віку, а також у випадках ниркової недостатності, період напіввиведення препарату подовжується приблизно вдвічі.

У новонароджених період напіввиведення препарату досягає 0,75-1,5 години, а у недоношених дітей – приблизно 1,4-6,4 години.

Спосіб застосування та дози

Ліки використовуються для внутрішньом'язових та внутрішньовенних (крапельних або струменевих) ін'єкцій.

Перед використанням ліків слід провести шкірну пробу на визначення чутливості до антибіотика з лідокаїном. Якщо лідокаїн використовується для внутрішньом’язових ін’єкцій як розчинник, необхідно враховувати дані про безпеку цієї речовини.

Для струминних ін’єкцій 1 г ліофілізату слід розвести у воді для ін’єкцій (8 мл). Швидкість введення має бути низькою – процедура триває 3-5 хвилин.

Для внутрішньовенної інфузії потрібно 50 мл розчину натрію хлориду (0,9%) або глюкози (5%) для розведення 1 г ліофілізату. Така інфузія триває 50-60 хвилин.

Якщо проводиться внутрішньом'язове введення, 1 г препарату розводять у стерильній воді для ін'єкцій (4 мл) або в розчині лідокаїну (1%). Ін'єкцію роблять глибоко в сідничний м'яз.

Тривалість терапевтичного курсу підбирається індивідуально лікарем.

Дітям вагою понад 50 кг, а також дорослим, потрібно використовувати препарат у дозуванні 1 г, з інтервалами 12 годин. При важких захворюваннях Цефантрал у порції 1 г призначають 3-4 рази на день.

Пацієнтам дозволяється вводити не більше 12 г розчину на добу.

Частота введення препарату та розміри порцій:

• лікування неускладнених інфекцій, а також уражень у сечовидільній системі – внутрішньовенне або внутрішньом’язове введення 1 г препарату з інтервалом у 12 годин;
• лікування гострої стадії неускладненої гонореї – застосування в дозуванні 1 г, що вводиться один раз на день внутрішньовенно або внутрішньом’язово;
• усунення інфекцій середньої тяжкості – використання розчину в дозуванні 1-2 г, з інтервалом 12 годин;
• терапія важких форм інфекційних захворювань (таких як менінгіт) – введення препарату в дозах 2 г з інтервалом 6-8 годин.

Для дитини вагою менше 50 кг препарат слід призначати в дозі 50-100 мг/кг/добу. Цю дозу слід розділити на 3-4 внутрішньовенних або внутрішньом'язових введення. Якщо у пацієнта важка форма захворювання (наприклад, менінгіт), допускається збільшення добової дози до 100-200 мг/кг, при цьому внутрішньовенне або внутрішньом'язове введення проводиться 4-6 разів.

Недоношеним дітям та немовлятам віком до 7 днів слід давати 50 мг/кг препарату на добу. Цю порцію ділять на 2 рівні частини та вводять внутрішньовенно.

Немовлятам віком від 8 днів до 1 місяця слід давати 50-100 мг/кг препарату на добу. Дозу ділять на 3 рівні порції та вводять у вигляді внутрішньовенної ін’єкції.

Для запобігання виникненню інфекцій внаслідок хірургічного втручання необхідно зробити пацієнту одноразову ін'єкцію 1 г препарату перед введенням анестезії. За необхідності цю процедуру слід повторити через 6-12 годин.

Якщо у людини є проблеми з функцією нирок, дозування Цефантралу слід зменшити. При значеннях КК до 10 мл/хвилину добову дозу препарату слід зменшити вдвічі.

Використання Цефантрала під час вагітності

Застосування Цефантралу під час вагітності заборонено.

Під час терапії грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гіперчутливість до цефалоспоринових антибіотиків та інших β-лактамних антибіотиків, а також непереносимість лідокаїну (при внутрішньом'язовому введенні);
• наявність кровотеч;
• ентероколіт в анамнезі (особливо виразковий коліт, який є неспецифічним);
• АВ-блокади до визначення показника частоти серцевих скорочень;
• тяжка серцева недостатність.

Заборонено вводити ліки внутрішньом'язово дітям віком до 2,5 років.

Побічна дія Цефантрала

Використання розчину може викликати такі побічні ефекти:

• розлади травлення: поява здуття живота, блювоти, болю в животі, нудоти та діареї, а також розвиток дисбактеріозу. Зрідка спостерігаються глосит або стоматит, а також псевдомембранозний коліт;
• симптоми алергії: свербіж, висип, бронхіальні спазми, гіперемія, кропив'янка, багатоформна еритема, ТЕН та синдром Стівенса-Джонсона. Крім того, можливий розвиток набряку Квінке, лихоманки та анафілактичних проявів. Зрідка відзначається анафілаксія;
• ураження гепатобіліарної системи: розвиток функціональних порушень печінки, гепатит, жовтяниця, гостра стадія печінкової недостатності, а крім того холестаз;
• біохімічні дані: підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, ЛДГ та білірубіну, а також рівня креатиніну та азоту сечовини. Одночасно може спостерігатися позитивний результат тесту Кумбса;
• порушення периферичного кровотоку: розвиток нейтро-, тромбоцито- та гранулоцитопенії, а також транзиторна лейкопенія, анізоцитоз з агранулоцитозом, гіпокоагуляція, гемолітична анемія та еозинофілія з гіпопротромбінемією;
• порушення функції нервової системи: запаморочення, відчуття слабкості або сильної втоми, а також судоми та головні болі. Також може розвинутися енцефалопатія, що піддається лікуванню;
• прояви в області ін'єкції: поява інфільтрату та болю в місці ін'єкції, біль, що поширюється вздовж вени, а також флебіт та запалення тканин;
• симптоми, спричинені біологічними впливами: може виникнути суперінфекція (включаючи вагініт з кандидозом);
• Інші: поява крововиливів або кровотеч, розвиток гемолітичної форми анемії аутоімунної природи або тубулоінтерстиціального нефриту, а також аритмія (якщо виконується швидке струменеве введення).

Під час терапії інфекцій, спричинених спірохетами, можуть виникнути ускладнення (такі як реакція Яріша-Герксгеймера). Це може призвести до ознобу, лихоманки, болю в суглобах та головного болю.

[ 2 ]

Передозування

Ознаки отруєння включають: лейкопенія або тромбоцитопенія, лихоманка, гостра гемолітична анемія, симптоми з боку шкіри, шлунково-кишкового тракту та печінки, стоматит, задишка, анорексія, а крім того, ниркова недостатність, тимчасова втрата слуху, енцефалопатія (особливо у людей з нирковою недостатністю) та втрата просторової орієнтації.

Препарат не має специфічного антидоту. Рівні цефотаксиму у плазмі крові можна знизити за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу. За необхідності слід провести симптоматичні процедури.

Якщо у потерпілого розвивається анафілаксія, необхідно вжити негайних заходів. Після появи перших симптомів реакції непереносимості (таких як кропив'янка, висип, нудота, втрата свідомості та головний біль) необхідно припинити введення препарату. У разі виражених ознак гіперчутливості або анафілактичних проявів необхідно вжити відповідних заходів (ввести пацієнту ГКС або адреналін). Якщо розвиваються інші клінічні стани, може знадобитися використання додаткових методів, таких як застосування антагоністів рецепторів та штучна вентиляція легень. У разі судинної недостатності необхідні реанімаційні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з нефротоксичними засобами (наприклад, аміноглікозидами), а також потужними діуретиками (такими як фуросемід або етакринова кислота), поліміксином та колістином підвищує ризик ниркової недостатності.

Під час терапії цефотаксимом ефективність пероральних контрацептивів може бути знижена, тому під час лікування необхідно використовувати додаткові контрацептивні заходи.

Препарат заборонено поєднувати з бактеріостатичними антибіотиками (наприклад, еритроміцином, тетрациклінами, а також хлорамфеніколом), оскільки це може викликати антагоністичний ефект.

Забороняється змішувати розчини цефотаксиму та аміноглікозиду в одному шприці – їх необхідно вводити окремо.

Спільне застосування з ніфедипіном підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.

Пробенецид блокує канальцеву екскрецію цефотаксиму та подовжує його період напіввиведення.

Заборонено поєднувати Цефантрал з лідокаїном:

• для внутрішньовенних ін'єкцій;
• у немовлят віком до 2,5 років;
• особи з непереносимістю лідокаїну в анамнезі;
• люди з блокадою серця.

[ 3 ]

Умови зберігання

Цефантрал слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні показники не повинні перевищувати 25°C.

Після приготування лікарського розчину для внутрішньом’язового введення препарат можна зберігати ще 12 годин за температури не вище 25°C, а також максимум 7 днів в оригінальній упаковці – за температури в межах 2-8°C (холодильник).

Приготований розчин для внутрішньовенних ін'єкцій можна зберігати максимум 24 години при температурі не вище 25°C, та максимум 5 днів при температурі 2-8°C.

[ 4 ]

Термін придатності

Цефантрал можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.