Велафакс

Велафакс – це антидепресант.

Показання до застосування Велафакса

Його використовують для усунення депресій різного походження, а також тривожних розладів генералізованого та соціального характеру.

[ 1 ]

Форма випуску

Випуск відбувається в капсулах, по 10 штук всередині блістерної упаковки. В упаковці - 3 таких блістери. Також в блістерній пластині може бути 14 капсул - в цьому випадку в коробці буде 2 блістери.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинаміка

Хімічну основу цього препарату не можна класифікувати ні до однієї з відомих на сьогодні категорій антидепресантів.

Дія препарату зумовлена посиленням активності нейромедіаторів у нервовій системі. Речовина є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС/СІЗЗСН).

Венлафаксин та його метаболіт слабо блокують зворотне захоплення дофаміну. Ці елементи мають подібну ефективність у впливі на процеси зворотного захоплення нейромедіаторів, а також пригнічують β-адренергічні прояви.

Фармакокінетика

Швидкість абсорбції активного інгредієнта при використанні одноразової дози препарату становить 92%. Рівень біодоступності – 45%.

При пероральному застосуванні пікові рівні активного інгредієнта та його метаболіту в плазмі спостерігаються приблизно через 6 та 8 годин відповідно. Швидкість всмоктування повільніша, ніж швидкість виведення. Період напіввиведення активного інгредієнта становить приблизно 15 годин.

Рівень синтезу венлафаксину з білками плазми становить 27%, а продукту його метаболізму – 30%. Прийом препарату з їжею не змінює рівень Cmax та показники абсорбції.

Активний елемент з продуктами розпаду виводиться переважно нирками. Невелика нерозчинна частинка капсульних мікросфер виводиться з калом.

У разі ниркової/печінкової недостатності період напіввиведення подовжується.

[ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат необхідно приймати під час їди, запиваючи капсули звичайною водою. Заборонено розжовувати, подрібнювати або розчиняти ліки. Вся добова доза приймається за один раз, вранці або ввечері. Прийом слід здійснювати щодня в один і той самий час доби.

Щоб усунути депресію, потрібно приймати 75 мг препарату на день.

Якщо потрібні вищі дози, починайте зі 150 мг. Добову дозу збільшують на 37,5-75 мг з інтервалами щонайменше 2 тижні. Лікарі рекомендують приймати максимум 225 мг препарату при помірній депресії. Якщо депресія тяжка, слід приймати 350 мг Велафаксу. Після досягнення бажаного результату дозу слід поступово зменшувати до мінімальної ефективної дози в будь-якому випадку. Слід враховувати, що чим вища доза, тим вищий ризик побічних ефектів.

Гострі депресивні епізоди потребують лікування протягом щонайменше 6 місяців.

Дози, що використовуються для запобігання рецидивам, подібні до тих, що використовуються для лікування пацієнтів з первинними нападами. Пацієнта необхідно обстежувати принаймні один раз на 3 місяці для оцінки ефективності терапії.

Якщо є тривожні розлади соціального або генералізованого характеру, необхідно вживати 75 мг речовини один раз на день. Через максимум 2 тижні має спостерігатися покращення стану. Якщо ефекту немає, необхідно збільшити порцію до 150 мг.

Для людей з нирковою недостатністю зі швидкістю клубочкової фільтрації 10-30 мл/хвилину дозу слід зменшити вдвічі. Якщо швидкість клубочкової фільтрації менше 10 мл/хвилину, прийом препарату недоцільний, оскільки інформації про лікування цієї групи пацієнтів недостатньо.

У разі печінкової недостатності середнього ступеня рекомендується зменшити дозу препарату вдвічі. Якщо прийняті дози збільшуються, необхідно, щоб пацієнт перебував під постійним медичним наглядом.

Препарат призначають людям похилого віку з обережністю. Розмір порції повинен залишатися в межах мінімальних ефективних значень. Якщо дозу збільшують, стан пацієнта повинен постійно контролюватися лікарями.

При використанні препарату великими порціями протягом 1,5 місяців рекомендується зменшувати дозування поступово, роблячи це протягом не менше 2 тижнів. Загальна тривалість періоду, протягом якого зменшується порція, підбирається індивідуально.

[ 9 ]

Використання Велафакса під час вагітності

Заборонено призначати Велафакс вагітним жінкам.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжке порушення функції печінки/нирок;
• період лактації;
• наявність непереносимості компонентів препарату;
• вік до 18 років.

Потрібна обережність при використанні:

• люди, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда;
• особи з високим кров'яним тиском;
• пацієнти з судомами в анамнезі;
• люди із закритокутовою глаукомою;
• люди зі схильністю до розвитку крововиливів у слизових оболонках та шкірі;
• пацієнти з нестабільною тахікардією або стенокардією;
• пацієнти з підвищеним рівнем внутрішньоочного тиску;
• особи з маніакальними станами в анамнезі;
• пацієнти з низькою вагою.

[ 6 ]

Побічна дія Велафакса

Здебільшого побічні ефекти препарату визначаються дозуванням. У разі тривалого терапевтичного курсу частота та тяжкість більшості з них зменшуються. Немає потреби скасовувати терапію.

Застосування Велафаксу може спровокувати появу таких негативних наслідків:

• відчуття слабкості, озноб, головний біль, підвищена стомлюваність, біль у животі та підвищення температури;
• Симптоми з боку ЦНС: відчуття сильного збудження, а також тривога, сплутаність свідомості та сонливість. Також виникають запаморочення, апатія, парестезія, безсоння, дивні сновидіння, галюцинації та міоклонус. Може спостерігатися підвищення м’язового тонусу;
• порушення функціонування органів чуття: зорові та смакові порушення, відчуття шуму у вухах, порушення акомодації та мідріаз;
• шкірні симптоми: висипання, фотосенсибілізація, гіпергідроз, свербіж, ангіоневротичний набряк, макулопапульозний висип та кропив'янка;
• порушення обміну речовин: підвищення рівня холестерину в сироватці крові, розвиток гіпонатріємії, втрата ваги, проблеми з лабораторними дослідженнями щодо функції печінки, а також синдром недостатньої секреції елемента АДГ;
• проблеми з шлунково-кишковим трактом: нудота, запор, притуплення відчуття голоду, блювота, піддається лікуванню підвищення активності печінкових ферментів, а крім того, бруксизм;
• порушення функції серцево-судинної системи: почастішання серцевого ритму, тахікардія, підвищення артеріального тиску, розширення судин, непритомність та ортостатичний колапс;
• порушення у функціонуванні кровотворної системи: поява крововиливів у слизових оболонках та шкірі;
• ураження сечостатевої системи: розвиток аноргазмії, еякуляції або еректильної дисфункції, а також менорагії, а також зниження лібідо, затримка сечі та порушення менструального циклу;
• проблеми з функцією опорно-рухового апарату: виникнення м'язових спазмів, розвиток міалгії або артралгії.

Періодично спостерігаються такі симптоми:

• розвиток гіпоманії, панкреатиту, мовленнєвих розладів, манії, атаксії, кровотеч у шлунково-кишковому тракті, а також судом;
• реакції, подібні до нейролептичного синдрому злоякісного характеру;
• розвиток екстрапірамідних розладів, серотонінергічного синдрому, делірію, дискінезії пізньої стадії, а також акатизії або психомоторного збудження;
• можливі подовження інтервалу QT, аритмія, а крім того, фібриляція серця;
• відзначаються подовження періоду кровотечі, розвиток нейтро-, тромбоцито- або панцитопенії, а також апластичної анемії та агранулоцитозу;
• поява багатоформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона та алопеції;
• можуть розвинутися гепатит, рабдоміоліз або галакторея, а крім того, може підвищитися рівень пролактину.

Якщо прийом препарату припинити занадто різко або дозу різко зменшити, можуть виникнути блювота, відчуття сильної тривоги або крайньої втоми, головний біль, діарея, сухість у роті, відчуття сонливості або дезорієнтації. Можуть виникнути запаморочення, парестезія, анорексія, гіпергідроз, нудота, гіпоманія, безсоння та відчуття тривоги.

Через ризик таких ускладнень необхідно знижувати дозу препарату поступово. Тривалість періоду, протягом якого зменшується дозування, визначається індивідуальними особливостями: особливостями патології, розміром дози препарату, а також тривалістю курсу лікування.

[ 7 ], [ 8 ]

Передозування

Можливі ознаки інтоксикації включають: розвиток брадикардії та зміни свідомості або показників ЕКГ, виникнення шлуночкової або синусової тахікардії та судом, а також зниження артеріального тиску. Також є дані про летальний наслідок.

Вживаються симптоматичні заходи. Препарат не має специфічного антидоту. Необхідно постійно контролювати та підтримувати життєво важливі функції організму. Іноді може бути призначено активоване вугілля для уповільнення всмоктування препарату. Не слід викликати блювоту. Діаліз буде неефективним.

[ 10 ], [ 11 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено поєднувати препарат з інгібіторами МАО. Після завершення курсу їх застосування потрібна перерва не менше 14 днів. Якщо застосовувалися оборотні інгібітори МАО, цей період може бути скорочений до 1 дня. Водночас, після завершення терапії препаратом Велафакс, можна розпочати застосування інгібіторів МАО після закінчення щонайменше 7 днів.

Поєднання з літієм призводить до підвищення його показників.

Поєднання з іміпраміном викликає посилення властивостей його основних продуктів метаболізму – дезипраміну з 2-ОН-іміпраміном.

Одночасне застосування з галоперидолом підвищує його рівень у крові та, крім того, посилює його дію.

Застосування разом з клозапіном може спричинити підвищення його плазмових значень та розвиток негативних побічних ефектів.

Під час терапії препаратом Велафакс заборонено вживати алкогольні напої. Є інформація про летальні випадки у разі застосування препарату в поєднанні з алкоголем або іншими психотропними засобами.

Потрібна обережність при поєднанні з препаратами, що пригнічують активність ферментів CYP2D6 та CYP3A4.

Супутнє застосування з варфарином може посилити його антикоагулянтні властивості.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Умови зберігання

Велафакс слід зберігати в місці, недоступному для дітей та вологи. Температура не повинна перевищувати 30°C.

[ 15 ]

Термін придатності

Велафакс дозволений до застосування протягом 5 років з дати виробництва препарату.

[ 16 ]

Відгуки

Велафакс зараз досить часто обговорюється на медичних форумах. Багато пацієнтів у своїх відгуках вказують на розвиток побічних ефектів після вживання препарату. Зокрема, є багато скарг на розвиток синдрому відміни, а також звикання. Майже всі коментарі свідчать про те, що знизити дозу препарату вкрай важко.

Часто повідомляється про такі ускладнення, як судоми, сонливість, слабкість, сплутаність свідомості, безсоння, депресія та психічні розлади. Деякі відгуки вказують на те, що негативні симптоми зберігалися після закінчення курсу.

Але відгуки лікарів про препарат здебільшого позитивні. Деякі лікарі все ж стверджують, що препарат повністю безпечний, а потрапити в психологічну та фізичну залежність можливо лише у разі зловживання.

Більшість пацієнтів не погоджуються з цим твердженням. Вони наполягають на тому, що ліки приймалися у повній відповідності до інструкції, але побічні ефекти все одно виникали. Понад 2000 пацієнтів навіть підписали петицію, адресовану виробнику. У її тексті зазначено, що застосування препарату спричиняє розвиток важких побічних ефектів, у тому числі на етапі відміни препарату.

Люди, які приймали препарат і стали залежними від нього або зіткнулися з ускладненнями, кажуть, що ризик вживання препарату набагато вищий, ніж стверджується в медичній спільноті.