Велаксин

Велаксин - це препарат-антидепресант.

Показання до застосування велаксин

Застосовується для усунення депресій, що мають різну природу, а крім цього тривожних порушень генералізованого і соціального характеру.

[1]

Форма випуску

Випуск відбувається в капсулах, по 10 штук всередині блістерної упаковки. У пачці - по 3 таких блістери. Також в блістерній платівці може міститися 14 капсул - в цьому випадку в коробці буде 2 блістерних упаковки.

[2], [3]

Фармакодинаміка

Хімічну основу цього препарату не можна віднести ні до однієї з нині відомих категорій антидепресантів.

Вплив медикаменту обумовлено потенцированием нейротрансмітерної активності всередині НС. Речовина являє собою потужний ІЗЗС / ІОЗН.

Венлафаксин разом зі своїм продуктом метаболізму слабо блокує зворотне нейронний захоплення дофаминов. Ці елементи мають аналогічної ефективністю при впливі на процеси зворотного нейротрансмітерної захоплення, а крім того пригнічують β-адренергічні прояви.

Фармакокінетика

Показники абсорбції чинного елемента при вживанні одноразової порції ЛЗ складають 92%. Рівень біодоступності дорівнює 45%.

При пероральному застосуванні пікові значення чинного елемента препарату і його продукту метаболізму всередині плазми відзначаються після приблизно (відповідно) 6-ти і 8-ми годин. Швидкість абсорбції повільніша, ніж швидкість виведення. Термін напіврозпаду активного елементу - приблизно 15 годин.

Рівень плазмового синтезу венлафаксину з білками становить 27%, а його продукту метаболізму - 30%. Прийом ЛЗ разом з їжею не змінює рівень Cmax і показники абсорбції.

Активний елемент зі своїми продуктами розпаду виводиться в основному за допомогою нирок. Невелика нерозчинна частка капсульних мікросфер виводиться з фекаліями.

При недостатності нирок / печінки термін напіврозпаду подовжується.

[4], [5]

Спосіб застосування та дози

Препарат потрібно приймати разом з їжею, при цьому запиваючи вживаються капсули простою водою. Заборонено розжовувати, кришити або розчиняти ліки. Вся денна порція приймається за 1 раз, з ранку або ввечері. Виконувати прийом слід щодня в однаковий час дня.

Для усунення депресії потрібно приймати за день 75 мг препарату.

Якщо потрібно прийом більш високих дозувань, слід починати з порції, що становить 150 мг. Розмір добової дози підвищують на 37,5-75 мг з проміжками, складовими мінімум 2 тижні. Лікарі рекомендують приймати максимум 225 мг препарату при депресії, має помірну ступінь тяжкості. Якщо спостерігається сильно виражена форма депресії, необхідно приймати по 350 мг венлафаксину. Після досягнення необхідного результату потрібно поступово знизити розмір дози до мінімальної ефективної в кожному окремому випадку. Слід враховувати, що чим вища вживана порція, тим вище і ризик виникнення побічних симптомів.

Депресивні епізоди, які мають гостру форму, потрібно лікувати мінімум 6 місяців.

Порції, які використовуються для профілактики розвитку рецидиву хвороби, аналогічні вживаним при лікуванні осіб з первинними приступами. Хворого необхідно мінімум 1 раз за 3 місяці обстежити на предмет ефективності проведеної терапії.

Якщо спостерігаються тривожні порушення соціального або генералізованого характеру, потрібно вживати одноразово за добу по 75 мг речовини. Після максимум 2-х тижнів має спостерігатися поліпшення стану. При відсутності ефекту потрібно збільшити порцію до 150-ти мг.

Особам з недостатністю нирок при швидкості фільтрації клубочків, що становить 10-30 мл / хвилина, необхідно знизити розмір дози наполовину. При показниках швидкості фільтрації клубочків менше 10-ти мл / хвилина не бажано приймати ліки, тому як немає достатньої кількості відомостей про проведення лікування у цієї групи лікуються.

При помірному ступені тяжкості недостатності печінки рекомендується наполовину зменшити порцію ЛЗ. Якщо прийняті дози підвищуються, необхідно, щоб пацієнт постійно залишався під наглядом лікарів.

Літнім людям медикамент призначається обережно. Розмір порції повинен залишатися в межах мінімально ефективних кордонів. Якщо дозу підвищують, потрібно, щоб стан хворого постійно контролювали медики.

При вживанні ЛЗ в високих дозах протягом 1,5 місяців рекомендується зменшувати дозування поступово, роблячи це в період мінімум 2-х тижнів. Загальна тривалість терміну, протягом якого порцію знижують, підбирається індивідуально.

[9]

Використання велаксин під час вагітності

Заборонено призначати Велаксин вагітним жінкам.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• розлади в роботі печінки / нирок в важкого ступеня;
• лактаційний період;
• наявність непереносимості щодо елементів ліки;
• вік молодше 18-ти років.

Обережність потрібна при застосуванні:

• людям, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда;
• особам з підвищеними значеннями АТ;
• хворим з наявністю в анамнезі судом;
• людям з глаукомою закритокутовій характеру;
• людям зі схильністю до розвитку кровотеч в області слизових і шкіри;
• пацієнтам з нестабільною формою тахікардії або стенокардії;
• хворим зі збільшеними показниками ВГД;
• особам з наявністю в анамнезі маніакальних станів;
• хворим з малою вагою.

[6]

Побічна дія велаксин

Здебільшого побічні ознаки медикаменту визначаються розміром дозування. У разі тривалого терапевтичного курсу частота і вираженість здебільшого з них знижується. Потреби у скасуванні терапії немає.

Використання Велаксину може спровокувати появу таких негативних наслідків:

• відчуття слабкості, озноб, головний біль, посилена стомлюваність, біль у животі і збільшення температури;
• ознаки з боку центральної нервової системи: відчуття сильного збудження, а крім того тривоги, сплутаність свідомості і сонливості. Також з'являється запаморочення, апатія, парестезії, безсоння, дивні сни, галюцинації і міоклонус. Може спостерігатися посилення тонусу м'язів;
• порушення в роботі органів почуттів: зорові і смакові розлади, відчуття вушного шуму, розлад акомодації, а також мідріаз;
• симптоми на шкірі: висипання, прояви фоточутливості, гіпергідроз, свербіж, ангіоневротичний набряк, висип макулопапулезного характеру і кропив'янка;
• розлади метаболічних процесів: підвищення сироваткових показників холестерину, розвиток гіпонатріємії, зменшення ваги, проблеми з лабораторними пробами щодо печінкової діяльності, а крім того синдром недостатнього виділення елемента АДГ;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, притуплення відчуття голоду, блювота, виліковне збільшення активності дії печінкових ензимів, а крім цього бруксизм;
• порушення функції серцево-судинної системи: почастішання ритму серцебиття, тахікардія, підвищення артеріального тиску, розширення кровоносних судин, непритомність, а також ортостатичний колапс;
• розлади в роботі кровотворної системи: поява крововиливів в область слизових і шкіри;
• ураження урогенітальної системи: розвиток аноргазмії, порушень еякуляції або ерекції, а також меноррагии, а крім того зниження лібідо, затримка сечовипускання і розлад менструального циклу;
• проблеми з функцією ОДА: виникнення спазмів у м'язах, розвиток міалгії або артралгії.

Зрідка відзначаються такі симптоми:

• розвиток гипомании, панкреатиту, розладів мови, манії, атаксії, кровотеч в області шлунково-кишкового тракту, а крім того нападів судом;
• реакції, схожі з нейролептическим синдромом злоякісного характеру;
• розвиток екстрапірамідних порушень, серотонінергічного синдрому, стану марення, дискінезії в пізній стадії, а крім того акатизии або психомоторного збудження;
• можлива пролонгація показників QT-інтервалу, аритмія, а крім цього фібриляція серця;
• відзначається продовження періоду кровотечі, розвиток нейтро-, тромбоціто- або панцитопенії, а крім того апластичної форми анемії і агранулоцитозу;
• поява Поліформна еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона, а також алопеції;
• може розвиватися гепатит, рабдоміоліз або галакторея, а крім цього підвищуватися показник пролактину.

При виконаної занадто різко скасування ліки або різкому зниженні розміру порції може спостерігатися блювота, відчуття сильного занепокоєння або надмірної стомлюваності, а крім цього головні болі, пронос, сухість ротової слизової, відчуття сонливості або дезорієнтації. Можуть з'являтися запаморочення, парестезії, анорексія, гіпергідроз, нудота, гипомания, безсоння і відчуття тривоги.

У зв'язку з ризиком виникнення таких ускладнень необхідно зменшувати розмір порції препарату поступово. Тривалість періоду, при якому відбувається зниження дозування, визначається індивідуальними характеристиками: особливостями патології, розмірами порцій медикаменту, а крім цього тривалістю медикаментозного курсу.

[7], [8]

Передозування

Серед можливих ознак інтоксикації: розвиток брадикардії і змін свідомості яких свідчень на ЕКГ, поява тахікардії шлуночкового або синусового характеру і судом, а крім того зниження показників тиску. Є дані і про летальний кінець.

Проводяться симптоматичні заходи. У ліки немає спеціального антидоту. Потрібно весь час відслідковувати і підтримувати важливі для життя функції організму. Іноді може призначатися прийом активованого вугілля - для уповільнення всмоктування препарату. Спеціально індукувати блювання не слід. Діаліз буде неефективний.

[10], [11]

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється комбінувати медикамент з ІМАО. Після завершення курсу їх застосування потрібно зробити перерву, що становить мінімум 14 днів. Якщо використовувалися ИМАО оборотного характеру, дозволяється скоротити цей період до 1-го дня. При цьому після закінчення терапії із застосуванням Велаксину почати використовувати ИМАО можна по закінченні мінімум 7-ми днів.

Поєднання з літієм призводить до збільшення його показників.

Комбінація з имипрамином викликає потенцирование властивостей його основних продуктів метаболізму - дезипраміну з 2-ОН-имипрамином.

Одночасний прийом з галоперидолом підвищує його показники всередині крові, а крім цього потенціює його ефект.

Застосування разом з клозапином може викликати збільшення його плазмових значень і розвиток негативних побічних ознак.

Під час терапії з використанням Велаксину забороняється приймати алкогольні напої. Є інформація про смертельні випадки в разі застосування ЛЗ в комбінації з алкоголем або іншими психотропними препаратами.

Обережність потрібна при комбінуванні з медикаментами, які уповільнюють активність ензимів CYP2D6, а також CYP3A4.

Одночасне використання з варфарином може посилювати його антикоагулянтні властивості.

[12], [13], [14]

Умови зберігання

Велаксин необхідно утримувати в місці, закритому від дітей, а також проникнення вологи. Температурний рівень - не вище позначки 30 ° C.

[15]

Термін придатності

Велаксин дозволяється використовувати протягом 5-ти років з дати випуску медикаментозного засобу.

[16]

Відгуки

Велаксин зараз досить часто обговорюють на медичних форумах. Багато пацієнтів вказують в своїх відгуках на розвиток побічних ознак після застосування ЛЗ. Особливо багато скарг на розвиток синдрому відміни, а також залежності. Практично у всіх коментарях вказується, що зменшувати порцію медикаменту вкрай важко.

Найчастіше повідомляється про появу таких ускладнень, як судоми, відчуття сонливості, слабкості, сплутаність свідомості, а крім того безсоння, депресія і розлад мислення. Окремі відгуки говорять про те, що негативні симптоми збереглися і після закінчення курсу.

А ось відгуки медиків про препарат в основному позитивні. Окремі лікарі все ще стверджують, що медикамент абсолютно безпечний, і потрапляння в психологічну, а також фізичну залежність можливо лише в разі зловживання ним.

Велика частина пацієнтів не згодна з цим твердженням. Вони наполягають, що прийом проводився з повним дотриманням інструкції, але побічні прояви все одно виникали. Більше 2000 хворих навіть підписали адресовану виробнику петицію. В її тексті вказується на те, що застосування ліків викликає розвиток важких побічних симптомів, в тому числі на етапі скасування ЛЗ.

Люди, які брали медикамент, і отримали залежність від нього або випробували на собі розвиток ускладнень, говорять про те, що ризик від використання медикаменту набагато вище, ніж про це стверджується в медичному співтоваристві.