Азопрол Н ретард

Азопрол н ретард - препарат, вибірково блокуючий активність β-блокатори.

[1]

Показання до застосування Азопрол Н ретард

Застосовується для лікування тахіаритмії, стенокардії, ХСН компенсованого типу (комбінована терапія разом з іАПФ, сечогінними засобами і СГ), а крім цього для зниження підвищених значень АТ.

Також ліки використовують, щоб запобігти коронарну смерть і рецидив інфаркту міокарда після його гострої фази.

[2]

Форма випуску

Випуск проводиться в таблетках, по 10 штук всередині блістерної упаковки. У коробці - 3 блістерних пластинки.

Фармакодинаміка

Метопролол вибірково блокує елементи β1, є рацемічним поєднанням S-, а також R-ізомерів. Здатність до виборчого блокування β1-закінчень забезпечує S (-) ізомер левовращающего характеру, а ось R (+) ізомер не володіє позитивним терапевтичним ефектом. Активність співвідношення ізомерів S: R дорівнює показнику 33к1, тому як S-форма метопрололу має більшу спорідненість до β1-закінченнях, ніж його R-форми. Подвійний клінічний тест рандомізованого сліпого характеру продемонстрував, що елемент S (-) в порції 50 мг володіє активністю, аналогічної дії 100 мг рацемічного метопрололу.

Гіпотензивний ефект забезпечується ослабленням серцевого викиду, а крім того зв'язування реніну, а також придушенням діяльності РАС і відновленням сенсибілізації барорецепторів, в результаті чого знижуються симпатичні прояви периферичного характеру.

Антиангінальна дія виникає внаслідок зниження сили, а разом з тим частоти скорочень серця, енерговитрат, а крім цього потреби міокарда в отриманні кисню. Ліки знижує частоту і вираженість стенокардических нападів і рівень смертності у осіб, яким було діагностовано інфаркт міокарда, а разом з тим збільшує переносимість різних навантажень. Тривале застосування метопрололу збільшує показники виживаності і зменшує частоту випадків госпіталізації людей з ХСН, тому як препарат покращує роботу лівого шлуночка.

Сукцинат метопрололу сприяє редукування ймовірності смертельного результату (також і раптову смерть), розвитку рецидиву інфаркту (також у людей, які хворіють на цукровий діабет), а крім цього покращує стан осіб з інфарктом міокарда в фазі загострення, а разом з цим з ідіопатичною ДКМП.

Протиаритмічний ефект проявляється у формі усунення аритмогенного впливу симпатичного характеру щодо провідної серцевої системи, гальмування швидкості передачі збудження за допомогою АВ-вузла і синусового ритму, а разом з тим уповільнення автоматизму і пролонгації рефрактерній стадії. Активний елемент має слабке мембраностабілізуючу дію і не має активністю часткового речовини-агоніста.

Метопролол сповільнює або послаблює агоністичними вплив щодо серцевої активності катехоламінів, які вивільняються під впливом фізичних і нервових стресів. У речовини є здатність запобігати підвищенню ЧСС, посилення серцевої скоротливості і частоту хвилинного обсягу, а разом з цим збільшення показників артеріального тиску, що відбувається під дією різкого вивільнення катехоламінів.

Пролонгована активність ліки дозволяє забезпечити постійну концентрацію речовини всередині плазми протягом 24-х годин, завдяки чому розвивається стійке терапевтичний вплив і знижується ймовірність появи побічних симптомів, які відзначаються при пікових плазмових значеннях ЛЗ (наприклад, слабкість в нижніх кінцівках під час ходьби або брадикардія ). Стабільне вплив, як і в разі терапії з використанням інших β-блокаторів, відзначається після 2-3-х тижнів курсу.

Метопролол надає більш слабкий вплив на метаболізм вуглеводів і вироблення інсуліну, ніж невиборчі β-адреноблокатори.

Фармакокінетика

S (-) компонент добре всмоктується після застосування ЛЗ. Пікові значення всередині плазми становлять 55,98 нг / мл, а відбувається їх досягнення через 6,83 ± 1,52 години після вживання. Рівень біодоступності однієї порції дорівнює приблизно 94,54%. Значення біодоступності можуть зростати в разі прийому ЛЗ разом з їжею.

Лише незначна частина метопрололу синтезується з білком. Активний елемент проходить крізь плаценту, а крім цього проникає в материнське молоко. Велика частина речовини проходить метаболізм за участю ензимів системи гемопротеинов Р450 всередині печінки.

Екскреція здебільшого здійснюється шляхом печінкового метаболізму, середні значення терміну напіврозпаду рівні 6,83 ± 1,52 години. Вік лікуються не впливає на фармакокінетичні параметри ЛЗ. Зазвичай більше 95% вжитої порції ліки виводиться з сечею. Близько 5% цього дозування - в формі незміненого компонента.

Системні показники біодоступності, а також екскреція метопрололу у осіб з ослабленою роботою нирок не змінюються.

Спосіб застосування та дози

Для зниження підвищених значень АТ: прийом одноразово за день 25-ти мг ліки. Порцію дозволяється також збільшувати до 50-100 мг (одноразовий прийом за день).

При стенокардії: розмір початкової порції - 25 мг (одноразовий прийом за день). Якщо необхідного результату після прийому такої дози не спостерігається, дозволено збільшити денну порцію до 50-100 мг або призначити додатково інші антиангінальні ЛЗ.

При недостатності серця: хворі повинні перебувати на стабільній стадії ХСН без випадків загострення протягом останніх 1,5 місяців, а також без змін основної лікувальної схеми протягом останніх 14-ти днів. Лікування даного захворювання за допомогою ЛЗ, що блокують β-адренорецептори, іноді здатне викликати минуще погіршення стану. Іноді може з'являтися необхідність у зменшенні дозування або скасування медикаменту. Починати лікування потрібно під контролем лікаря. Рекомендований розмір початкової порції - 6,25 мг. Цю дозування надалі поступово збільшують з урахуванням стану хворого кожні 14 днів.

Для усунення брадикардії або при зниженому рівні тиску може знадобитися зменшення дози ЛЗ.

При аритмії серця: рекомендується приймати одноразово за день порцію, складову в межах 25-100 мг.

Ліки можуть використовуватися в якості підтримуючого засобу після перенесеного інфаркту міокарда: проводиться тривалий терапевтичний курс з одноразовим прийомом за день порції в розмірі до 100 мг.

Використання Азопрол Н ретард під час вагітності

Забороняється призначати Азопрол н ретард вагітним або годуючим матерям. Винятком вважаються тільки ті ситуації, коли використання ліки вкрай необхідно за життєвими показниками.

Як і інші гіпотензивні засоби, β-адреноблокатори здатні провокувати появу побічних симптомів (наприклад, брадикардію) у немовляти, плода або новонародженого.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо активного елементу ЛС або інших його компонентів;
• АВ-блокада 2-ий або 3-го ступеня, блокада синоатриального характеру, недостатність серця в хронічній або гострій стадії;
• синдром Шорта;
• синусова брадикардія в вираженому ступені (рівень ЧСС менше 55-ти ударів / хвилина);
• кардіогенний шок або зниження значень АТ (показник систолічного артеріального тиску становить менше 100 мм рт.ст.);
• розлади функції периферичного кровотоку в вираженій формі.

Побічна дія Азопрол Н ретард

Використання ЛЗ може спровокувати появу наступних медикаментозних симптомів:

• реакції, що зачіпають роботу центральної нервової системи: головний біль, погіршення концентрації, посилена стомлюваність і запаморочення. Зрідка спостерігаються судоми з парестезіями, стан депресії, безсоння, кошмарні сни, відчуття сплутаності свідомості або сонливості, погіршення уваги, а крім того галюцинації, розлад пам'яті і порушення сексуальної функції;
• прояви з боку органів чуття: зрідка розвиваються зорові розлади, ослаблення функції виділення слізної залози, вушної шум і погіршення слуху, а крім цього кон'юнктивіт;
• порушення функції серцево-судинної системи: розвиток ортостатичний колапс, синусовой форми брадикардії, а крім цього зниження значень АТ. Зрідка спостерігається потенціювання ознак недостатності серця, зменшення скоротливої активності міокарда, а крім цього кардиалгия, АВ-блокада 1-го ступеня, проблеми з серцевим ритмом і провідністю. У осіб з хворобою Рейно посилюються проблеми з периферичних кровотоком;
• розлади травної діяльності: поява блювоти, закрепів, абдомінальних болів, проносу, нудоти і розвиток сухості ротової слизової. Одинично відзначається відхилення значень ензимів печінки, проблеми в роботі печінки, а крім того порушення смакових рецепторів;
• ураження шкіри: іноді виникає гіперемія, фотодерматит, шкірні прояви, схожі з псоріазом, а крім цього висипання. Зрідка розвивається алопеція. Одинично відзначається загострення перебігу псоріазу;
• порушення респіраторної функції: спазми бронхів, носова закладеність і диспное;
• проблеми з роботою ендокринної системи: розвиток гіперглікемії (у осіб з цукровим діабетом инсулиннезависимого характеру) або гіпоглікемії (у осіб, які приймають інсулін);
• симптоми алергії: поява висипань або свербежу, а крім цього розвиток кропив'янки;
• розлади кровотворної функції: розвиток тромбоцитопенії;
• порушення роботи ОДА: поява міалгії або артралгії;
• розвиток статевої дисфункції.

[3]

Передозування

Ознаки отруєння: недостатність серця в гострій фазі, а крім того зупинка серця, розвиток брадикардії або АВ-блокади, зниження показників артеріального тиску. Крім цього можуть розвиватися спазми бронхів, блювота, кардіогенний шок, судоми генералізованого характеру, нудота, розлади свідомості і дихальної функції, а також стан коми і ціаноз.

Щоб прибрати ці розлади, потрібно шлункове промивання і проведення наступних симптоматичних процедур:

• при проблемах з АВ-проходмостью або брадикардії - вводять сульфат атропіну;
• при погіршенні скорочувальної активності міокарда - вводиться добутамин з глюкагоном;
• для підвищення знизилися значень АТ - проводиться введення адреналіну з норадреналіном;
• щоб прибрати судоми - вводять діазепам;
• щоб усунути прояви бронхоспастического характеру - проводиться внутрішньовенна струменевий ін'єкція еуфіліну, а крім цього інгаляція β-адреноміметиків;
• також виконується процедура кардиостимуляции.

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно ретельно контролювати стан людей, які комбінують Азопрол н ретард з ганглиоблокаторами та іншими препаратами, які блокують активність β-адреноблокатори (такими, як краплі для очей), а крім цього з ІМАО і протиаритмічними ЛЗ.

У осіб, що вживають препарат разом з дилтіаземом, аміодароном, верапамілом, а також аналогами хінідину, можуть розвиватися негативні хронотропні і інотропним прояви.

Плазмові показники метопрололу зменшуються в разі комбінації медикаменту з рифампіцином. Зворотний ефект (збільшення значень) спостерігається при поєднанні з СИОЗС, гідралазином, циметидином, а також спиртними напоями.

При одночасному використанні з гіпоглікемічними ЛС для прийому всередину розмір їх дозування необхідно змінювати.

[4]

Умови зберігання

Азопрол н ретард потрібно утримувати в закритих від доступу дітей місцях. Температурні позначки - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Азопрол н ретард дозволяється використовувати протягом 2-х років з моменту виготовлення медикаментозного засобу.