Цефоперазон

Цефоперазон є антибіотиком, що володіє великим спектром терапевтичної активності.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показання до застосування Цефоперазона

Застосовується для терапії при інфекціях, чий розвиток викликано активністю синьогнійної палички, стрептококів, протея і палички інфлюенци, а крім того гонококів, кишкової палички, золотистого стафілокока з ентеробактеріями і клебсієл. Серед цих захворювань:

• має бактеріальний генез септицемія;
• інфекції в області жіночих геніталій;
• вражають респіраторні протоки інфекції;
• запалення, що зачіпають органи таза;
• інфекції ентерококкового характеру, пов'язані з полімікробні зараженням;
• епідермальні інфекції;
• ушкодження в області очеревини;
• інфекційні зараження в області сечових проток, викликані активністю кишкової або синьогнійної палички.

Антибіотик може використовуватися і для попередження розвитку ускладнень через хірургічних операцій в гінекологічній, ортопедичної, абдомінальної або серцево-судинної області.

[6], [7]

Форма випуску

Випуск засоби реалізується в формі ліофілізату для ін'єкційної рідини (внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення). Обсяг флакончика - 1000 мг. Усередині коробки - 10 таких флакончиків.

[8], [9], [10], [11], [12],

Фармакодинаміка

Цефоперазон - це бактерицидний препарат, чиє вплив обумовлено придушенням процесів зв'язування клітинних мембран мікробів. Він надає ацетилюється вплив на пов'язані з мембранами транспептидази, попереджаючи перехресну зшивання пептідогліканов, необхідних для зміцнення мембранної стінки.

Ліки має вплив відносно анаеробів і аеробів, а також синьогнійної паличок. Має резистентність щодо безлічі β-лактамаз.

[13], [14]

Фармакокінетика

Ступінь білкового синтезу ЛС всередині плазми становить приблизно 85%. Після проникнення всередину організму речовина розподіляється всередині рідин з тканинами. Рівень Cmax всередині жовчі відзначається після закінчення 1-2-х годин. Ліки також проходить крізь плаценту і екскретується з молоком матері.

Екскреція медикаменту здійснюється з жовчю. Протягом доби 30% використаної порції виводиться в незміненому стані з сечею.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Спосіб застосування та дози

Готовий лікарський речовина необхідно вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Потрібно перевірити чутливість пацієнта щодо лідокаїну або антибіотика, виконавши шкірну пробу.

Готувати ін'єкційні розчини з ліофілізату необхідно безпосередньо перед введенням уколу.

Розмір дорослої порції за добу становить 2000-3000 мг. Розподіляти цю дозування слід на кілька частин. Вводити ін'єкції необхідно з приблизно 12-годинним інтервалом. Якщо відзначається важка ступінь інфекції, порція може бути збільшена до 8000 мг за добу (вона теж розподіляється на кілька окремих уколів з 12-годинним інтервалом).

Для лікування уретриту гонококкового характеру, що протікає без ускладнень, потрібне введення 0,5 г ліки в / м методом, 1-кратно.

Попередження бактеріального зараження після хірургічних процедур проводиться шляхом введення порції 1000-2000 мг ЛЗ - її застосовують за 30-90 хвилин перед операцією. Цю порцію дозволяється повторювати з 12-годинними інтервалами, але зазвичай максимум протягом доби. При збільшений ризик інфікування або високу ймовірність нанесення надмірно сильного шкоди (наприклад, якщо процедура проводиться на відкритому серці), використовувати ліки дозволяється впродовж максимум 3-х діб після хірургічної процедури.

Дітям необхідно вводити порції, складові 50-200 мг / кг (максимум 12 г за добу). Для новонароджених дозування становить не більше 0,3 г / кг. Денну порцію поділяють на 2 введення, а проводити ін'єкції слід з 12-годинним інтервалом.

Якщо у пацієнта відзначаються розлади в роботі нирок і печінки, йому дозволено вводити не більше 2000 міліграма речовини за добу.

Якщо спостерігається порушення тільки ниркової діяльності, дозування може залишатися незмінною. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, вводити препарат потрібно після процедури.

Вводити медикамент внутрішньом'язово необхідно в область великий м'язи сідниці або в передню стегнову частину.

Щоб виконати переривчасту ін'єкцію, потрібно розвести 1 флакон речовини в стерильній рідини (20-100 мл). Кількість використовуваної ін'єкційної води має становити максимум 20 мл. Ліки вводиться протягом 15-60-ти хвилин.

У разі безперервної інфузії потрібно розводити кожен грам Цефоперазону в стерильній рідини (5 мл). Далі цю рідину додають до розчинника для в / в уколів.

Розмір максимальної одноразової дорослої порції (в / в укол) становить 2000 мг. Для дітей порція становить максимум 50 мг / кг. Медикамент розводять в розчиннику до моменту досягнення концентрації 0,1 г / мл. Вводити речовина потрібно приблизно 4 хвилини.

Щоб виготовити засіб для внутрішньовенної ін'єкції, ліофілізат розводять, змішуючи з розчинником (0,9% -ва NaCl рідина, 5-10% -ний глюкозний розчин; крім цього може застосовуватися комбінація 5% -ного глюкозного розчину з 0,2% -ним і 0,9% -ним NaCl речовиною або розчинами Normosol типу M і R). Змішувати ліофілізат необхідно в співвідношенні 2,8-5 мл / г медикаменту. Далі цю рідину розводять, використовуючи розчинник (в обсягах, необхідних для виготовлення інфузії).

Для виготовлення внутрішньом'язового розчину дозволяється використовувати ін'єкційну воду. При припущенні, що концентрація речовини складе більше 250-ти мг / мл, рекомендується користуватися 0,5% -ним лідокаіновий розчином. В такому випадку ін'єкційну воду змішують з 2% -ним лідокаіновий розчином.

[28], [29], [30], [31]

Використання Цефоперазона під час вагітності

Заборонено призначати медикамент при вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• недостатність ниркової функції;
• період лактації;
• непереносимість щодо цефалоспоринів, а також інших β-лактамних антибіотиків.

[21], [22], [23]

Побічна дія Цефоперазона

Застосування лікарського препарату може призвести до виникнення таких побічних проявів:

• ушкодження, Що зачіпають печінку з шлунково-кишкового тракту: пронос, блювота, псевдомембранозная форма коліту, гепатит, нудота, а крім того холестатичнажовтуха і минуще посилення активності печінкових трансаміназ;
• порушення кровотворної функції: зміни активності периферичного кровотоку (якщо ліки довго використовують у великих порціях);
• розлади сечовидільної діяльності: тубулоінтерстіціальний нефрит;
• локальні симптоми: флебіт (при в / в уколах) або больові відчуття в зоні ін'єкції (при в / м введенні);
• ознаки алергії: еозинофілія, висипання або свербіж;
• порушення процесів згортання крові: розвиток гіпопротромбінемії.

Хіміотерапевтичний ефект може спровокувати розвиток кандидозу. Зрідка використання ЛЗ призводить до появи набряку Квінке.

[24], [25], [26], [27]

Передозування

При інтоксикації може статися потенцирование негативних проявів медикаменту. Через велику концентрацію ЛЗ всередині ліквору можуть розвиватися неврологічні ознаки.

У разі передозування потрібно відразу припинити введення препарату і звернутися за допомогою до медиків. Чинний компонент Цефоперазону виводиться при процедурах гемодіалізу.

[32], [33], [34],

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент уповільнює процеси зв'язування вітаміну К. Через це при комбінації з ліками, які знижують тромбоцитарної агрегацію, збільшується ризик виникнення кровотеч. Разом з цим, при поєднанні ЛЗ з антикоагулянтами можливо потенціювання антикоагулянтного ефекту.

Ліки заборонено поєднувати з алкогольними напоями і препаратами, які містять спирт. Після виконання останньої ін'єкції Цефоперазону потрібно почекати ще 5 діб (це пов'язано з тим, що існує високий ризик розвитку дисульфірамоподібних симптомів).

Можуть відзначатися хибнопозитивні результати аналізів сечі на цукор при виконанні тестів з розчинами Фелінга або Бенедикта.

[35], [36], [37], [38]

Умови зберігання

Цефоперазон потрібно утримувати в темному місці, закритому від доступу маленьких дітей. Значення температури - в межах 25 ° С.

[39], [40], [41],

Термін придатності

Цефоперазон може використовуватися протягом 24-х місяців з моменту виробництва фармацевтичного препарату.

[42], [43]

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Цефобід, Цефоперус, Цефпар з Мовоперізом і Дардумом, а крім цього Медоцеф, Операз, Цефоперазон натрію з Цепероном Дж і Цефоперабол з Цефоперазону-Виал і цефоперазон-Аджіо.

[44], [45], [46], [47], [48]

Відгуки

Цефоперазон отримує досить суперечливі відгуки. Багато пацієнтів відзначають, що ліки не зробило необхідного результату. У той же час майже немає і коментарів, в яких йдеться про розвиток негативних симптомів. З переваг ліки виділяють його невисоку вартість, а також відсутність потреби в коригуванні порції в разі розладу ниркової функції.