Цефоперазон

Цефоперазон – антибіотик широкого спектру терапевтичної дії.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування Цефоперазону

Застосовується для лікування інфекцій, спричинених активністю синьогнійної палички, стрептокока, протея та бацил грипу, а також гонококів, кишкової палички, золотистого стафілокока з ентеробактеріями та клебсієлою. Серед цих захворювань:

• септицемія бактеріального походження;
• інфекції в жіночій статевій сфері;
• інфекції, що вражають дихальні шляхи;
• запалення, що вражає органи малого тазу;
• ентерококові інфекції, пов'язані з полімікробною інфекцією;
• епідермальні інфекції;
• ураження очеревини;
• інфекційні інфекції в сечовивідних шляхах, спричинені активністю кишкової палички або синьогнійної палички.

Антибіотик також може використовуватися для запобігання розвитку ускладнень внаслідок хірургічних операцій у гінекологічній, ортопедичній, черевній або серцево-судинній сферах.

[ 6 ], [ 7 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для ін'єкційної рідини (внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення). Об'єм флакона становить 1000 мг. Усередині коробки знаходиться 10 таких флаконів.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинаміка

Цефоперазон – бактерицидний препарат, дія якого зумовлена пригніченням процесів зв'язування мембран мікробних клітин. Він має ацетилюючу дію на мембранозв'язані транспептидази, запобігаючи зшиванню пептидних гліканів, необхідних для зміцнення мембранної стінки.

Препарат діє на анаероби та аероби, а також на синьогнійну паличку (Pseudomonas aeruginosa). Має стійкість до багатьох β-лактамаз.

[ 13 ], [ 14 ]

Фармакокінетика

Ступінь синтезу білка препарату всередині плазми становить приблизно 85%. Після проникнення в організм речовина розподіляється всередині рідин з тканинами. Рівень Cmax у жовчі відзначається через 1-2 години. Препарат також проходить через плаценту та виводиться з материнським молоком.

Препарат виводиться з жовчю. Протягом доби 30% використаної порції виводиться у незміненому вигляді з сечею.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Спосіб застосування та дози

Готову лікарську речовину необхідно вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Необхідно перевірити чутливість пацієнта до лідокаїну або антибіотика, провівши шкірну пробу.

Ін'єкційні розчини з ліофілізату необхідно готувати безпосередньо перед ін'єкцією.

Добова доза для дорослих становить 2000-3000 мг. Цю дозу слід розділити на кілька частин. Ін'єкції слід вводити приблизно з 12-годинними інтервалами. Якщо спостерігається тяжка інфекція, дозу можна збільшити до 8000 мг на добу (її також ділять на кілька окремих ін'єкцій з 12-годинними інтервалами).

Для лікування гонококового уретриту без ускладнень необхідно ввести 0,5 г препарату внутрішньом'язово, одноразово.

Профілактика бактеріального зараження після хірургічних процедур здійснюється шляхом введення дози 1000-2000 мг препарату – його використовують за 30-90 хвилин до операції. Цю дозу дозволяється повторювати з 12-годинними інтервалами, але зазвичай протягом максимум 24 годин. Якщо ризик інфекції підвищений або існує висока ймовірність заподіяння надмірної шкоди (наприклад, якщо процедура проводиться на відкритому серці), препарат дозволяється використовувати максимум 3 дні після хірургічного втручання.

Дітям слід вводити дози 50-200 мг/кг (максимум 12 г на добу). Для новонароджених дозування не перевищує 0,3 г/кг. Добову дозу ділять на 2 прийоми, а ін'єкції слід робити з інтервалом у 12 годин.

Якщо у пацієнта є проблеми з нирками та печінкою, йому дозволяється вводити не більше 2000 мг речовини на добу.

Якщо порушена лише функція нирок, дозування може залишатися незмінним. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, препарат слід вводити після процедури.

Препарат необхідно вводити внутрішньом'язово в область великого сідничного м'яза або в передню поверхню стегна.

Для проведення періодичної ін'єкції розведіть 1 флакон речовини у стерильній рідині (20-100 мл). Кількість води для ін'єкцій має становити максимум 20 мл. Ліки вводять протягом 15-60 хвилин.

У разі безперервної інфузії кожен грам цефоперазону слід розводити у стерильній рідині (5 мл). Потім цю рідину додають до розчинника для внутрішньовенних ін'єкцій.

Максимальна разова доза для дорослих (внутрішньовенна ін'єкція) становить 2000 мг. Для дітей максимальна доза становить 50 мг/кг. Препарат розводять у розчиннику до досягнення концентрації 0,1 г/мл. Речовину слід вводити протягом приблизно 4 хвилин.

Для приготування препарату для внутрішньовенного введення ліофілізат розводять, змішуючи його з розчинником (0,9% рідина NaCl, 5-10% розчин глюкози; крім того, можна використовувати комбінацію 5% розчину глюкози з 0,2% та 0,9% речовиною NaCl або розчини Normosol типу M та R). Ліофілізат необхідно змішувати у співвідношенні 2,8-5 мл/г препарату. Потім цю рідину розводять за допомогою розчинника (в обсягах, необхідних для приготування інфузії).

Для приготування внутрішньом’язового розчину дозволяється використовувати воду для ін’єкцій. Якщо очікується концентрація речовини понад 250 мг/мл, рекомендується використовувати 0,5% розчин лідокаїну. У цьому випадку воду для ін’єкцій змішують з 2% розчином лідокаїну.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Використання Цефоперазону під час вагітності

Заборонено призначати препарат під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• ниркова недостатність;
• період лактації;
• непереносимість цефалоспоринів та інших β-лактамних антибіотиків.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Побічна дія Цефоперазону

Застосування препарату може призвести до таких побічних ефектів:

• ураження печінки та шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, псевдомембранозний коліт, гепатит, нудота, а також холестатична жовтяниця та транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ;
• порушення кровотворної функції: зміни активності периферичного кровотоку (якщо препарат застосовується тривалий час у великих дозах);
• розлади сечовивідної системи: тубулоінтерстиціальний нефрит;
• місцеві симптоми: флебіт (при внутрішньовенних ін'єкціях) або біль у ділянці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні);
• ознаки алергії: еозинофілія, висип або свербіж;
• порушення процесів згортання крові: розвиток гіпопротромбінемії.

Хіміотерапевтичний ефект може спровокувати розвиток кандидозу. Зрідка застосування препаратів призводить до появи набряку Квінке.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Передозування

У разі інтоксикації можливе посилення негативних проявів препарату. Через високу концентрацію препарату в спинномозковій рідині можуть розвинутися неврологічні ознаки.

У разі передозування слід негайно припинити введення препарату та звернутися за медичною допомогою. Активний компонент Цефоперазону виводиться під час процедур гемодіалізу.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат уповільнює процеси зв'язування вітаміну К. Через це при поєднанні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів, зростає ризик кровотечі. Водночас при поєднанні препаратів з антикоагулянтами можливе посилення антикоагулянтного ефекту.

Ліки заборонено поєднувати з алкогольними напоями та препаратами, що містять алкоголь. Після останньої ін'єкції Цефоперазону потрібно почекати ще 5 днів (це пов'язано з тим, що існує високий ризик розвитку дисульфірамоподібних симптомів).

Хибнопозитивні результати аналізів сечі на цукор можуть спостерігатися при проведенні тестів з розчинами Фелінга або Бенедикта.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Умови зберігання

Цефоперазон слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не перевищує 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Термін придатності

Цефоперазон можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва фармацевтичного препарату.

[ 42 ], [ 43 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Цефобід, Цефоперус, Цефпар з Мовоперізом і Дардумом, а крім цього, Медоцеф, Операз, Цефоперазон натрію з Цепероном Г і Цефоперабол з Цефоперазоном-Віал і Цефоперазоном-Аджіо.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Відгуки

Цефоперазон отримує досить суперечливі відгуки. Багато пацієнтів відзначають, що препарат не дав бажаного результату. Водночас практично немає коментарів, які говорять про розвиток негативних симптомів. До переваг препарату можна віднести його низьку вартість, а також відсутність необхідності коригування дози у разі порушення функції нирок.