Цезолін

Препарат Цезолін належить до протимікробних β-лактамних препаратів, і, зокрема, до групи цефалоспоринових антибіотиків першого покоління. Активним компонентом препарату є похідне 7-аміноцефалоспоранової кислоти.

[ 1 ]

Показання до застосування Цезолін

Цезолін показаний при таких захворюваннях:

• Інфекційні мікробні ураження дихальної системи та отоларингологічних органів (тонзиліт, фарингіт, пневмонія та бронхіт, емпієма плеври, абсцеси легень, отит, синусит).
• Інфекційні захворювання сечовидільної та жовчовивідної систем.
• Інфекції органів черевної порожнини, шкіри, опорно-рухового апарату (перитоніт, остеомієліт, піодермія, фурункули, абсцеси).
• Сифіліс, гонорея.
• Інфекційні ускладнення після опіків, ран або операцій.
• Профілактичні заходи, що проводяться до або після хірургічних втручань.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді ліофілізованої маси для приготування розчинів для ін'єкцій. Маса розфасовується у флакони, які поміщаються в індивідуальні картонні упаковки.

Один флакон з ліофілізованою масою може містити активний компонент цефазолін 0,5 г або 1 г.

Препарат виробляється в Індії фармацевтичною компанією Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

Цезолін є представником групи цефалоспоринів першого покоління антибіотиків для внутрішнього застосування. Знищує бактерії, запобігаючи процесу синтезу клітинної стінки мікробів. Має широкий спектр антимікробної дії. Активний проти грам(+) стафілококів, стрептококів, коринебактерій, а також грам(-) шигел, сальмонел, ешерихій, клебсієл, трепонем, лептоспір тощо. Ефективний у боротьбі з деякими штамами ентеробактерій та ентерококів.

Він не виявляє активності проти індол-позитивних штамів протея, мікобактерій, анаеробних бактерій або метицилін-резистентних штамів стафілококів.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Після внутрішньом’язового введення Цезоліну в кількості 0,5 та 1 г максимальна концентрація активної речовини в плазмі може становити 38 та 64 мкг/мл. Піковий вміст цефазоліну спостерігається через 60-120 хвилин після ін’єкції.

Після внутрішньовенного введення препарату в кількості 1 г пікова концентрація становить 180 мкг/мл, що можна спостерігати вже через 6 хвилин після ін'єкції.

Діюча речовина здатна проникати в суглобові капсули (зазвичай через півтори-дві години, у новонароджених – через 4-5 годин, у пацієнтів з порушенням функції нирок – від 3 до 42 годин), у судинні стінки та серцеву тканину, в органи черевної порожнини, в сечовидільну систему, плаценту, шкіру та слизові оболонки.

Препарат виводиться через сечовидільну систему в незмінному вигляді, переважно протягом шести годин після прийому (до 90%). Через 24 години виведена кількість препарату досягає 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат можна вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно (як струменевим, так і крапельним методами).

Стандартна добова доза для дорослого пацієнта становить від 1 до 4 г, з максимальним добовим дозуванням до 6 г. Препарат вводять приблизно 3-4 рази на день. Курс терапії становить 1-2 тижні.

Як профілактичний засіб у післяопераційному періоді Цезолін вводять внутрішньовенно: у кількості 1 г за півгодини до початку хірургічного втручання, таку ж кількість під час операції та від 500 мг до 1 г протягом перших 24 годин після операції, з 8-годинними інтервалами.

Для пацієнтів з функціональними порушеннями функції нирок дозування препарату коригується залежно від кліренсу креатиніну: режим дозування Цезоліну не потребує корекції при кліренсі 55 мл за хвилину і вище, або при рівні креатиніну в сироватці крові 1,5 мг% і менше. Якщо кліренс падає до 35 мл за хвилину і рівень креатиніну досягає 3 мг%, дозування можна залишити незмінним, обмежившись збільшенням інтервалів між введеннями (не менше 8 годин). При кліренсі до 11 мл за хвилину і рівні креатиніну до 4,5 мг% половину призначеної дози вводять з інтервалами 12 годин. Якщо кліренс становить 10 мл за хвилину і нижче, а рівень креатиніну в сироватці крові підвищується до 4,6 мг% і вище, половину призначеної кількості препарату застосовують з інтервалами часу введення від 18 до 24 годин.

Лікування зазвичай починають з пробної ін'єкції 500 мг препарату. У педіатрії, від 1 місяця і старше, призначають від 25 до 50 мг на кілограм маси тіла на добу. При виникненні ускладнень дозування препарату можна збільшити до 100 мг на кілограм маси тіла на добу. Частота ін'єкцій – до 3-4 разів на добу.

Якщо у дитини діагностовано порушення функції нирок, кількість введеного препарату пов'язана зі швидкістю очищення крові:

• при кліренсі від 70 до 40 мл за хвилину використовується лише 60% від раніше призначеної дози з часовим інтервалом 12 годин;
• при кліренсі від 40 до 20 мл за хвилину залишається лише 25% від раніше призначеної дози з часовим інтервалом 12 годин;
• при кліренсі від 5 до 20 мл за хвилину використовується 10% від раніше призначеної дози один раз на добу.

Всі перераховані дозування використовуються після одноразового введення «ударної» дози.

Для приготування ін'єкційних та інфузійних розчинів 500 мг ліофілізату розводять у 2 мл води для ін'єкцій, а 1 г ліофілізату розводять у 4 мл.

Для внутрішньовенного введення отриманий препарат слід розвести у 5 мл води для ін'єкцій. Вводити обережно, повільно, протягом 4-5 хвилин.

Для крапельного введення ліофілізат розводять у 100 мл розчину декстрози, ізотонічного розчину або розчину Рінгера. Ліофілізована маса повинна бути повністю розчинена в рідині. Якщо розчин містить нерозчинні елементи, використовувати такий препарат не рекомендується.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Використання Цезолін під час вагітності

Слід уникати застосування Цезоліну під час вагітності. Факти проникнення активного компонента препарату через плацентарний бар'єр доведені.

Під час лактації препарат виявляється в невеликих кількостях у материнському молоці.

Застосування Цезоліну вагітними та жінками, що годують грудьми, не рекомендується і може бути призначений лише тоді, коли очікувана користь для жінки значно перевищує можливу небезпеку для ембріона або новонародженої дитини.

Протипоказання

Препарат Цезолін не застосовується:

• якщо у вас є схильність до алергії на цефалоспоринові антибіотики;
• у немовлят до 1 місяця;
• при тяжкому порушенні функції нирок та хронічному коліті.

[ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Цезолін

Цезолін може викликати такі побічні ефекти:

• Розвиток алергії: почервоніння шкіри, висипання, свербіж, утруднене дихання, набряк, біль у суглобах, анафілаксія, ознаки багатоформної ексудативної еритеми, еозинофілія.
• Судоми.
• У разі порушення функції нирок: погіршення стану.
• Диспепсичні явища, напади нудоти та блювання, біль в епігастральній ділянці, холестаз, гепатит.
• Аналіз крові: ознаки лейкопенії, нейтропенії, гемолітичної анемії, зниження або підвищення рівня тромбоцитів у крові.
• Порушення мікрофлори кишечника, піхви та ротової порожнини.
• Гіперактивність печінкових трансаміназ, наявність креатину в крові, підвищення протромбінового індексу.
• Біль у місці ін'єкції, розвиток запалення венозної стінки під час внутрішньовенного введення.

[ 21 ], [ 22 ]

Передозування

У разі передозування можуть посилюватися побічні ефекти, розвиватися алергічні реакції та анафілаксія.

Спеціального препарату, який нейтралізує дію Цезоліну, не існує. У випадках передозування застосовується симптоматична терапія; при розладах травлення молоко дають кожні 3 години.

[ 28 ], [ 29 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Не слід застосовувати комбінації Цезоліну з антикоагулянтами та діуретиками. При одночасному застосуванні Цезоліну з петльовими діуретиками може бути заблокована канальцева секреція.

Групи аміноглікозидів підвищують ризик патологічного ураження ниркової системи. Крім того, Цезолін та аміноглікозиди взаємно пригнічують дію один одного.

Ліки, що можуть блокувати канальцеву секрецію, можуть посилювати інтоксикацію організму та уповільнювати виведення токсичних речовин і продуктів обміну.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Умови зберігання

Ліофілізат необхідно зберігати в сухих, провітрюваних місцях за температури до 30°C, в оригінальній упаковці.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Термін придатності

Термін придатності – до 2 років. Приготований розчин не підлягає зберіганню та має бути використаний одразу після приготування.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]