Цезолин

Лікарський засіб Цезолін відноситься до антимікробних β-лактамних препаратів, і, зокрема, до групи цефалоспоринових антибіотиків I покоління. Активний компонент препарату є похідним 7-аміноцефалоспорановой кислоти.

[1]

Показання до застосування Цезолин

Цезолін показаний при таких захворюваннях:

• Інфекційні мікробні ураження дихальної системи і оториноларингологічних органів (ангіна, тонзиліти, фарингіти, запалення легенів і бронхів, емпієма плеври, абсцеси легкого, отити, гайморити).
• Інфекційні захворювання сечовивідної і жовчовивідної системи.
• Інфекції органів черевної порожнини, шкірних покривів, кістково-суглобової системи (перитоніт, остеомієліт, піодермія, фурункули, абсцеси).
• Сифіліс, гонорея.
• Інфекційні ускладнення після опіків, ран або оперативних втручань.
• Профілактичні заходи, що проводяться до або після оперативних втручань.

[2], [3], [4]

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді ліофілізованої маси для виготовлення розчинів для ін'єкційного введення. Маса розфасована у флакони, які поміщені в індивідуальні картонні упаковки.

Один флакончик з ліофілізованої масою може містити активного компонента цефазоліну 0,5 г або 1 г.

Препарат виробляється в Індії фармацевтичною компанією Люпин Лтд.

[5], [6], [7], [8], [9],

Фармакодинаміка

Цезолін - представник цефалоспориновими групи першого покоління антибіотиків для внутрішнього вживання. Вбиває бактерії, перешкоджаючи процесу синтезу стінки мікробної клітини. Володіє широким діапазоном антимікробної дії. Проявляє активність по відношенню до грам (+) стафілококів, стрептококів, корінобактеріі, а також до грам (-) шигеллам, сальмонела, ешерихій, клебсієл, трепонема, лептоспір та ін. Ефективний в боротьбі з деякими штамами ентеробактерій і ентерококів.

Чи не проявляє активності по відношенню до індолпозитивних штамів протея, мікобактерій, анаеробних бактерій, а також до метіцілліноустойчівим штамів стафілококів.

[10], [11], [12], [13]

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язової ін'єкції Цезолін в кількості 0,5 і 1 г гранична плазмова концентрація діючої речовини може становити 38 і 64 мкг / мл. Пікове зміст цефазоліну спостерігається через 60-120 хвилин після ін'єкції.

Після внутрішньовенної ін'єкції препарату в кількості 1 г пікова концентрація становить 180 мкг / мл, що можна спостерігати вже через 6 хвилин після ін'єкції.

Активне речовина здатна проникати в суглобові сумки (зазвичай через півтори-дві години, у новонароджених дітей - через 4-5 годин, у хворих з розладами ниркової функції - від 3-х до 42 годин), в судинні стінки і серцеві тканини, в органи черевної порожнини, в систему сечовиділення, плаценту, шкірні та слизові покриви.

Препарат виводиться за допомогою системи сечовиділення в збереженому вигляді, в основному протягом шести годин після введення (до 90%). Через добу виведене кількість препарату доходить до 95%.

[14], [15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

Препарат можна вводити за допомогою внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій (як струменевим, так і крапельним способом).

Стандартна добова доза для дорослого пацієнта від 1 до 4-х г, при граничній добовому дозуванні до 6 г. Препарат вводять близько 3-х-4-х разів на день. Курс терапії 1-2 тижні.

В якості профілактичних заходів в післяопераційному періоді Цезолін вводять внутрішньовенно: в кількості 1 г за півгодини до початку оперативного втручання, стільки ж - протягом операції, і від 500 мг до 1 г протягом перших 24 годин після оперативного втручання, через 8-годинні проміжки часу.

Пацієнтам з функціональними нирковими розладами дозування препарату коригують залежно від креатиніну кліренсу: не вимагає коректування схема прийому Цезолін при кліренсі від 55 мл за хвилину і вище, або при рівні креатиніну в сироватці крові 1,5 мг% і менше. Якщо кліренс опускається до 35 мл за хвилину, а рівень креатиніну доходить до 3 мг%, то дозування годі й змінювати, обмежуючись подовженням інтервалів між введеннями (не менше 8 годин). Якщо кліренс до 11 мл за хвилину і рівні креатиніну до 4,5 мг% вводять половину призначеної дозування з проміжками по часу о 12 годині. Якщо кліренс становить 10 мл за хвилину або нижче, а рівень креатиніну в сироватці крові наростає до 4,6 мг% або вище, то застосовують половину призначеного кількості препарату з часовими інтервалами введення від 18 до 24 годин.

Лікування зазвичай починають з пробного введення 500 мг препарату. У педіатрії від 1 місяця і більше призначають від 25 до 50 мг на кілограм маси тіла на добу. При наявності ускладнень дозування препарату може збільшуватися до 100 мг на кілограм маси тіла на добу. Частота ін'єкцій - до 3-4-х разів на день.

Якщо у дитини виявлено розлади ниркової функції, то кількість введеного препарату прив'язують до показників швидкості очищення крові:

• при кліренсі від 70 до 40 мл за хвилину використовують тільки 60% від раніше призначеної дозування з часовим проміжком в 12 годин;
• при кліренсі від 40 до 20 мл за хвилину залишають лише 25% від раніше призначеної дозування з часовим проміжком в 12 годин;
• при кліренсі від 5 до 20 мл за хвилину застосовують 10% від раніше призначеної дозування один раз на добу.

Всі перераховані дозування використовують після одноразового введення «ударної» дозування.

Для підготовки ін'єкційних та інфузійних розчинів 500 мг ліофілізату розводять в 2 мл ін'єкційної води, а 1 г ліофілізату - в 4-х мл.

При внутрішньовенному введенні отриманий препарат слід розвести в 5 мл ін'єкційної води. Вводити акуратно, не поспішаючи, протягом 4-5 хвилин.

Для краплинного введення ліофілізат розводять в 100 мл декстрозних розчину, ізотонічного розчину або розчину Рінгера. Ліофілізована маса повинна повністю розчинитися в рідині. Якщо в розчині є нерозчинні елементи, то такий препарат використовувати не рекомендується.

[23], [24], [25], [26], [27],

Використання Цезолин під час вагітності

Слід уникати використання Цезолін під час вагітності. Доведені факти проникнення діючої компонента препарату крізь плацентарний бар'єр.

У період лактації препарат в малих кількостях визначається в молоці матері.

Використання Цезолін вагітним і годуючим жінкам не вітається, і може бути призначено лише в тому випадку, коли передбачувана користь для жінки значно вище, ніж можлива небезпека для ембріона або новонародженого малюка.

Протипоказання

Медпрепарат Цезолін не застосовуються:

• при схильності до алергії на цефалоспоринові антибіотики;
• у грудних дітей до 1 місяця;
• при важких розладах ниркової функції і хронічному коліті.

[19], [20]

Побічна дія Цезолин

Цезолін може викликати такі побічні дії:

• Розвиток алергії: почервоніння шкірних покривів, висипання, висип, утруднене дихання, набряк, болі в суглобах, анафілаксія, ознаки багатоформна еритема, еозинофілія.
• Судомні напади.
• При явищах ниркової дисфункції: погіршення стану.
• Диспептичні прояви, напади нудоти і блювоти, епігастральні болю, холестаз, гепатит.
• Аналіз крові: ознаки лейкопенії, нейтропенії, гемолітичної анемії, зменшення або збільшення рівня тромбоцитів в крові.
• Порушення мікрофлори кишкової, вагінальної середовища і ротової порожнини.
• Гіперактивність печінковихтрансаміназ, наявність в крові креатину, підвищення протромбінового індексу.
• Біль на місці ін'єкції, розвиток запалення венозної стінки при внутрішньовенної ін'єкції.

[21], [22]

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, розвиток алергічних реакцій і анафілаксія.

Спеціального препарату, який нівелює дію Цезолін, не існує. У випадках передозування використовують симптоматичну терапію, при розладі травлення - молоко кожні 3 години.

[28], [29],

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна використовувати поєднання Цезолін з антікоагулірующім і сечогінними препаратами. Одноразово при використанні Цезолін з петльовими сечогінними засобами можливе блокування канальцевоїсекреції.

Групиаміноглікозидів підсилюють небезпеку патологічного ураження ниркової системи. Крім цього, Цезолін і аміноглікозиди взаємно пригнічують дію один одного.

Медичні препарати, здатні блокувати канальцеву секрецію, можуть посилювати інтоксикацію організму і уповільнювати виведення токсичних речовин і продуктів метаболізму.

[30], [31], [32]

Умови зберігання

Медпрепарат-ліофілізат можна зберігати обов'язково в сухих провітрюваних місцях, з температурою до 30 ° C, в заводській упаковці.

[33], [34], [35],

Термін придатності

Термін придатності - до 2-х років. Приготований розчин зберіганню не підлягає і має бути використаний безпосередньо після приготування.

[36], [37], [38], [39]