Diklak

Диклак входить в категорію противоревматических медикаментозних засобів, а крім того є речовиною з підгрупи НПЗЗ.

Склад медикаменту містить активний лікарський компонент - диклофенак натрію. Ця речовина має виражену нестерильну структуру і є похідним α-толуіловой кислоти. Серед медикаментозних властивостей, якими володіє даний терапевтичний компонент: виражену аналгезуючу, противоревматическое, протизапальну, а крім того антипіретична.

Показання до застосування Диклака

Таблетки медикаменту застосовуються при таких порушеннях:

• мають запальну, а крім цього дегенеративну активність патології ревматичного походження (наприклад, остеоартроз або артрит ревматоидной різновиди);
• больові ознаки, що виникають в хребетної області;
• вражає м'які тканини ревматизм (наприклад, внесуставной характеру);
• напади має подагричну форму артриту в активній фазі;
• що виникають у зв'язку з операціями або травмами болю, на тлі яких з'являються набряклості і запалення (серед них болю, що розвиваються в зв'язку зі стоматологічними або ортопедичними процедурами);
• гінекологічні хвороби, під час яких з'являються болі і ознаки запалення (наприклад, має первинну форму дисменорея або аднексит);
• мають важку вираженість патології, вражають ЛОР-органів, на тлі яких спостерігаються болі (медикамент використовують як допоміжну речовину).

Внутрішньом'язово розчин медикаменту використовують при наступних розладах:

• ревматичні хвороби, мають запальну або дегенеративних форму (наприклад, ревматоїдна форма артриту або остеоартроз);
• напади подагричної форми артриту (активна стадія);
• болю біліарного характеру;
• коліки в області нирок;
• болю, викликані травмами, на тлі яких спостерігаються тканинні набряки і запалення;
• болю, що виникають після проведення операцій;
• мігреневі напади, які мають важку вираженість.

Внутрішньовенно ліки вводиться для попередження або терапії при болях, що розвиваються після операцій.

Таблетки використовують в таких випадках:

• ревматизм;
• усунення больових проявів після травм або операцій;
• хворобливі стани, що спостерігаються при деяких гінекологічних патологіях.

Ректальні супозиторії призначають в разі наступних порушень:

• активні або звичайні запалення при ревматизмі, що володіє дегенеративної активністю (наприклад, в разі невриту, поліартриту, що має хронічну форму, або невралгії);
• мають ревматическую етіологію ушкодження в зоні м'яких тканин;
• болю, пов'язані з травмами або операціями, при яких спостерігаються хворобливі тканинні набряклості і запалення;
• болю запального характеру, що мають неревматичний генез.

Гель призначається для усунення больових ознак, запальних проявів і тканинних набряків при таких хворобах:

• мають різну природу травми, що вражають шари м'яких тканин (серед таких вивихи з розтягуваннями м'язів або сухожиль, гематоми і ін.);
• локалізовані запалення, мають ревматическую природу (наприклад, періартропатії або тендиніт);
• локалізовані різновиди ревматизму, при яких реєструються дегенеративні процеси (наприклад, в разі хребетного або вражаючого периферичні суглоби остеоартриту).

[1], [2],

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини проводиться у формі:

• кишковорозчинних таблеток (по 20 штук);
• рідини для в / м уколів (ампули об'ємом 3 мл, по 5 штук);
• таблеток, що мають модифіковане вивільнення активного елементу (об'ємом 0,075 і 0,15 г, по 20 або 100 штук);
• 5% -ного гелю (всередині тюбиків об'ємом 50 або 100 г);
• ректальних супозиторіїв (об'ємом 50 мг, по 10 штук).

[3]

Фармакодинаміка

Диклофенак надає такі терапевтичні ефекти:

• пригнічує діяльність ензиму циклооксигенази, який бере участь у зв'язуванні простаноидов, а крім цього в каскаді обмінних ефектів арахідонової кислоти;
• пригнічує біосинтез ПГ, які є основними збудниками розвиваються запалень, лихоманки і болю;
• зміцнює капілярну міцність;
• стабілізує лізосомні стінки;
• пригнічує тромбоцитарної агрегацію, що розвивається під дією нуклеотиду АДФ, а також колагену (фібрилярні білка).

Використання диклофенаку Na допомагає поліпшити рухову активність уражених захворюванням суглобів, збільшує їх руховий обсяг і знижує больову вираженість при рухах і в спокійному стані.

Виконувалися in vitro тестування з використанням активного елементу ЛС в працях, аналогічних застосовуваним при терапії хворих, продемонстрували, що ліки не призводить до пригнічення протеоглікановие біосинтезу всередині хрящових тканин.

[4], [5]

Фармакокінетика

Після перорального вживання кишковорозчинних таблеток діючий компонент ліки повноцінно і на високій швидкості абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Їжа впливає на швидкість всмоктування (відбувається її уповільнення), але обсяги абсорбується елемента залишаються такими ж.

При в / м уколі порції, рівній 75-ти мг речовини, його абсорбція починається відразу ж. При цьому плазмові значення Cmax, рівні 2,5 мкг / мл, реєструються після 20-ти хвилин з моменту виконання процедури.

Відзначається лінійність між обсягами абсорбованого компонента і розміром порції ліки.

Показники AUC після в / м уколу або в / в ін'єкції приблизно вдвічі вище значень, що спостерігаються після ректального або перорального застосування ЛЗ. Це пов'язано з тим, що при зазначеному останнім методі введення приблизно 50% елементу бере участь обмінних процесах з 1-им внутрішньопечінковим проходженням.

При повторному застосуванні медикаменту його фармакокінетичні властивості не змінюються. Дотримання запропонованих проміжків між введеннями ЛЗ дозволяє уникнути кумуляції його активного елементу всередині організму.

При пероральному прийомі таблеток препарат повноцінно абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Досягає плазмового рівня Cmax в проміжку 1-16-ти годин з моменту введення ліків (в середньому пікових значень медикамент досягає після закінчення 2-3-х годин з моменту застосування).

Після потрапляння всередину організму речовина майже повністю (на 99,7%) синтезується з внутріплазменним білком (велика частина - з альбумінами). Показник розподільного обсягу - в діапазоні 120-170-ти мл / кг.

Показники диклофенаку всередині синовии, що знаходиться в суглобової порожнини, після перорального вживання таблеток Диклак реєструються після закінчення 3-6-ти годин; при введенні ЛЗ через ін'єкцію - по закінченні 2-4-х годин.

Термін напіввиведення компонента з синовии коливається в діапазоні 3-6-ти годин.

Після 2-х годин з моменту досягнення плазмового Cmax, значення диклофенаку всередині синовии збільшуються вище плазмових показників і даний ефект продовжує зберігатися в межах наступних 12-ти годин.

Після вживання таблетки близько 50% 1-кратної порції ліки бере участь в 1-му внутрипеченочном проходженні. Тільки 35-70% абсорбованого елемента при послепеченочной циркуляції мають незмінені стан.

Часткова биотрансформация компонента здійснюється за глюкуронізації початкової молекули, але здебільшого при процесах метоксилювання тагідроксилювання.

Зазначені процеси призводять до формування декількох фенольних метаболічних елементів (лише два з них демонструють биоактивность, але вона все одно слабкіше, ніж вплив оригінального елемента).

Термін напіврозпаду ЛЗ становить 1-2 години, при цьому на даний показник не впливає функціональний стан печінки або нирок.

Рівні у плазмі крові загального кліренсу Диклак перебуває в діапазоні 207-319-ти мл за хвилину.

Екскреція здебільшого медикаменту (близько 60%) виробляється через нирки у вигляді метаболічних компонентів; менше 1% ЛЗ виводиться незміненим, а залишок - з жовчю у формі метаболічних елементів.

[6], [7],

Спосіб застосування та дози

У разі використання будь-якої форми випуску медикаменту дозування визначають індивідуально, використовуючи мінімальну, відчутно допомагає позитивне клінічне вплив. Разом з цим тривалість лікувального циклу теж повинна бути якомога коротше.

Кишковорозчинні таблетки Диклак.

Препарат використовують у підлітків від 15-ти річного віку і дорослих. Спочатку за день потрібно застосовувати по 0,1-0,15 г медикаментозного речовини.

При легкому перебігу хвороби, а крім цього при потребі в проведенні тривалої терапії слід застосовувати по 75-100 мг речовини за день. Розділяти цю дозування потрібно на 2-3 застосування.

Якщо потрібно, застосовується по 75 мг медикаментозного засоби. За добу можна вживати максимум 0,15 г диклофенаку.

При дисменореї первинного характеру використовується порція 0,05-0,15 г медикаменту. У цих випадках на початковій стадії терапії дозування може коливатися в діапазоні 0,05-0,1 м При потребі в збільшенні порції цю процедуру виконують в період декількох циклів менструацій, але в той же час за добу вона може становити максимум 0,2 г.

Починати вживання ліків слід після розвитку перших ознак больового синдрому. Тривалість лікувального циклу визначається інтенсивністю клінічних симптомів і часто становить не більше кількох діб.

Таблетки вживають перед прийомом їжі, не пережовуючи і запиваючи простою водою (1 склянка).

Застосування ін'єкційної рідини.

Порцію підбирають персонально, враховуючи особливості перебігу хвороби. Терапевтичний курс повинен тривати мінімально можливу кількість днів, в мінімальної результативної порції.

Внутрішньом'язові уколи дозволяється проводити максимум 2 дні поспіль. Далі, при потребі в усуненні болю, терапію продовжують вже з використанням таблеток.

За день через в / м уколи дозволяється вводити по 75 мг диклофенаку Na (відповідає 1-ої ампулі ЛЗ). Голку при уколах вводять глибоко всередину зовнішньої верхньої області м'язи сідниці.

При вкрай важких станах, під час яких відзначаються сильні болі, дозволяється подвоїти денну порцію ліки. Потрібно зберігати становить мінімум кілька годин перерву між уколами. Препарат вводять по черзі в різні м'язи сідниць (ліву, а потім праву).

Може використовуватися і альтернативна терапевтична схема, коли замість другого уколу диклофенак Na вводять в іншій формі випуску. Порцію потрібно розраховувати так, щоб в сумі вона становила не більше 0,15 г за день.

У разі мігреневих нападів укол медикаменту в дозуванні 75 мг потрібно зробити максимально швидко. Крім цього в той же день можливе введення ректальних свічок Диклак (0,1 г за добу). За першу добу при подібній схемі потрібно застосовувати максимум 175 мг речовини.

Інфузію зазвичай виконують болюсним способом. З урахуванням тривалості проведеної процедури, рідина з 1-ої ампули ЛЗ змішують з 0,9% -ним NaCl або 5% -ної глюкозной рідиною; в цьому поєднанні бере участь також інфузійна 8,4% -ва рідина (двовуглекислий натрій). Обсяг використовуваного розчинника - 0,1-0,5 л речовини. Застосовувати можна тільки прозорі рідини-розчинники.

При сильних або помірних болях, що виникають після операцій, пацієнту потрібне введення 75-ти мг ліки. Така інфузія триває в межах 0,5-2-х годин.

Якщо знадобиться, процедура може бути повторена через кілька годин. Не слід забувати, що за день хворому можна вводити не більше 0,15 г медикаментозного засоби.

Для профілактики після процедури операції, після 15-60-ти хвилин хворому вводять 25-50 мг ліки (навантажувальна порція ЛЗ). Потім виконується безперервна інфузія (зі швидкістю максимум 5 мг / год) до отримання обсягу, що становить 0,15 г ліки.

Таблетки, що мають модифіковану форму вивільнення.

Спочатку пацієнти приймають по 75-150 мг за день (1 або 2 таблетки, з урахуванням вираженості болю).

При потребі в тривалої терапії необхідно вводити по 75 мг препарату за день.

Лицям, У кого прояви хвороби в основному виникають вранці і вночі, медикамент призначають для прийому на ніч, перед сном.

За день дозволяється вживати максимум 0,15 г Диклак. Такий лікувальний курс повинен тривати максимум 14 діб. Підбирати тривалість курсу повинен лікуючий доктор, з огляду на стан хворого і клінічну картину.

Ковтати таблетки необхідно цілком, без попереднього їх подрібнення; запивати ліки слід склянкою звичайної води. Рекомендується вживати медикамент разом з їжею.

Використання лікарських свічок.

Вводити препарат потрібно дорослим. Використовуються різні схеми терапії - 1-разово за день в порції 0,1 г речовини, 2-кратно за добу в дозуванні 50 мг, або 3-4-кратно за день в дозі 25 мг.

За день дозволяється застосовувати не більше 0,15 г медикаментозного засоби.

Дітям від 12-ти років супозиторії вводяться по 0,05-0,1 г за 1 або 2 застосування, а також по 75 мг за 2 або 3 введення.

Застосування речовини у вигляді гелю.

Медикамент наносять на шкіру 2-3-разово за добу в обсягах, необхідних для обробки запалитися області. Наприклад, 2-4-х г ліки досить для обробки зони епідермісу, що має площу 0,4-0,8 м ². Нанесення проводиться тонким шаром, з легким втиранням речовини в епідерміс.

Після закінчення процедури обробки потрібно ретельно вимити руки, використовуючи мило. Винятком є лише ситуації, коли речовина наносять саме на цю область рук.

Дозволяється користуватися гелем в комбінації з проведенням процедур іонофорезу. Такий спосіб застосування забезпечує більш глибоке проходження речовини вглиб епідермісу з більш інтенсивним медикаментозним впливом. Наносити ліки потрібно під електрод з негативним зарядом.

Тривалість лікувального циклу підбирається з урахуванням інформації про результативність проведеної терапії. В основному вона дорівнює 10-14-ти днів. З урахуванням стану здоров'я людини може бути призначений повторний курс (але його можна провести мінімум після закінчення 2-х тижнів з моменту завершення першого).

У разі ушкодження в області м'яких тканин (також має ревматичну природу) гель використовують максимум 14 днів. Терапія у людей, болю яких викликані розвитком артриту, триває 21 день (якщо лікуючий лікар не призначив іншу тривалість).

При використанні ліків без лікарського призначення, якщо у людини не спостерігається поліпшень після закінчення 7-ми діб терапії, необхідно консультуватися з лікарем.

[14], [15]

Використання Диклака під час вагітності

Заборонено використовувати препарат при грудному вигодовуванні і на 3-му триместрі.

[8], [9], [10], [11], [12]

Протипоказання

Основні протипоказання розчину, таблеток і свічок:

• сильна індивідуальна чутливість щодо диклофенаку або інших складових елементів ліки;
• виразка, що вражає зону ШКТ в активній фазі;
• кровотеча, розвивається в області шлунково-кишкового тракту;
• шлункова або кишкова перфорація;
• має важку вираженість недостатність в роботі серця, нирок або печінки;
• розлад кровотворних процесів, що має нез'ясованих етіологію.

Заборонено використовувати Диклак людям, у кого при використанні аспірину або інших НПЗЗ розвиваються ознаки кропив'янки і гострого нежитю, а також напади бронхіальної астми.

Ректальні супозиторії можна застосовувати у лиць с проявами проктиту (запалення в області прямої кишки).

Гель не використовується в таких випадках:

• посилена персональна непереносимість щодо диклофенаку або допоміжних компонентів медикаменту;
• присутність в анамнезі хворого кропив'янки, нападів астми, а також гострої форми нежиті;
• поліпи всередині носа (також наявність в анамнезі);
• присутність в анамнезі набряку Квінке;
• сильна непереносимість, пов'язана з анальгезирующими речовинами (серед них противоревматические ЛЗ).

[13]

Побічна дія Диклака

Форми препарату, що застосовуються перорально, можуть викликати такі побічні ознаки:

• розлади, пов'язані з роботою кровоносної системи і лімфи: одинично виникає анемія різного характеру (гемолітична або апластична) або знижуються обсяги тромбоцитів, лейкоцитів або гранулоцитів нейтрофильного характеру;
• імунні ушкодження: зрідка з'являються симптоми непереносимості, анафілактоїдні прояви або набряк Квінке;
• психічні порушення: одинично спостерігаються жахливі сни, стану депресії, просторова дезорієнтація, посилена дратівливість і різноманітні психотичні проблеми;
• проблеми в роботі НС: найчастіше виникають запаморочення або головні болі. Зрідка з'являється сильна сонливість. Одинично розвиваються порушення смаку або чутливості, розлади пам'яті, тремор, менінгіт асептичного характеру, кошмарні сни, розлади церебрального кровотоку і сильна дратівливість;
• зорові прояви: зрідка виникає двоїння, затуманення зору або його розлади;
• слухові ушкодження: часто з'являється вертиго. Одинично спостерігаються слухові порушення і вушної дзвін;
• проблеми з серцевою діяльністю: одинично з'являються болі, що вражають грудину, почастішання ритму серцебиття, інфаркт міокарда або ознаки розвитку СН;
• розлади, що зачіпають роботу судин: одинично відзначається васкуліт або збільшення показників артеріального тиску;
• симптоми, пов'язані з респіраторними органами: зрідка спостерігаються напади астми (серед них також диспное) і прояви бронхоспастического синдрому. Одинично розвиваються ушкодження інтерстиціальної легеневої тканини або стінок альвеол, на тлі яких відзначається фіброз;
• ушкодження в області шлунково-кишкового тракту і системи травлення: часто спостерігається абдомінальний біль, симптоми анорексії, диспепсичні порушення, блювота, посилення здуття і нудота. Зрідка виникають кровотечі в зоні шлунково-кишкового тракту, гастрити, кривавий пронос або блювота з кров'ю, виразки в області шлунково-кишкового тракту (при цьому може розвиватися кровотеча або перфорація) і мелена. Одинично розвивається коліт (його геморагічна або виразкова різновид), стоматит, обстипація, панкреатит, різноманітні порушення, пов'язані з стравоходом, і кишкові стриктури діафрагмаподобного характеру;
• проблеми в роботі печінки: збільшення показників внутрішньоклітинних ензимів АЛТ разом з АСТ (трансаміназ). Зрідка відзначаються прояви печінкових порушень або гепатиту. Одинично спостерігається гепатит блискавичного характеру, недостатність функції печінки або гепатонекроз;
• розлади сечовипускання діяльності: одинично відзначаються ознаки гострої ниркової недостатності, папіліт некротичного характеру, виникнення крові в сечі, збільшення білкових показників всередині сечі, поява ознак нефротичного синдрому, а також тубулоінтерстіціальний нефрит;
• симптоми в зоні введення ЛЗ: одинично з'являються абсцеси в області уколу. Часто можуть виникати болю або затвердіння на ділянці введення медикаменту. Зрідка розвиваються процеси змертвіння тканин і набряки в області ін'єкції;
• інші порушення: зрідка застосування ліків може викликати розвиток набряклості. У деяких хворих можуть виникати ознаки менінгіту асептичного характеру (серед них лихоманка, напруженість шийних м'язів і придушення свідомості). В основному такі розлади спостерігаються у людей з аутоімунними патологіями.

Використання гелю може призводити до появи таких порушень:

• епідермальні ознаки: іноді з'являються папули і везикули з пустулами, печіння і свербіж, симптоми дерматиту контактного характеру в зоні обробки гелем, а крім того відбувається лущення і посилення сухості епідермісу. Зрідка виникають прояви дерматиту бульозні висипи. Одинично відзначається екзема, сильна світлобоязнь і генералізована епідермальна висип;
• імунні розлади: рідко спостерігається виникнення симптомів непереносимості (наприклад, набряк Квінке) і диспное. Одинично розвиваються напади бронхіальної астми.

Застосування гелю у великих порціях або його нанесення на великі тілесні площі може викликати розвиток системних побічних ознак і прояви непереносимості в формі задишки або ангіоедеми.

Передозування

При інтоксикації медикаментозним засобом можливе виникнення порушень стільця (наприклад, проносу), блювоти, кровотеч в зоні шлунково-кишкового тракту, нападів судом, головних болів, що мають мимовільний характер посмикувань і скорочень м'язів (судоми міоклонічного типу, в основному спостерігаються у дітей), а також запаморочень.

Отруєння диклофенаком може спровокувати печінкові ушкодження і розвиток проявів гострої ниркової недостатності.

Як і при передозуванні іншими речовинами з категорії НПЗЗ, терапія при інтоксикації диклофенаком передбачає проведення симптоматичних і підтримують лікувальних процедур.

Такі заходи потрібні в ситуаціях, коли у людини відзначаються виражені ознаки недостатності роботи нирок, зниження значень АТ, різноманітні розлади, пов'язані з шлунково-кишкового тракту, і ослаблення респіраторної діяльності.

Специфічні процедури, які використовуються в якості дезінтоксикаційних заходів (наприклад, гемосорбція або форсований діурез), неефективні, тому як діючі елементи речовин НПЗЗ можуть у великих обсягах синтезуватися з внутріплазменним білком і брати участь в інтенсивних обмінних процесах.

При випадковому проковтуванні будь-якого кількості лікарського гелю потрібно провести симптоматичні процедури - шлункове промивання, застосування сорбентів і виконання заходів, які проводяться в разі лікування ознак інтоксикації НПЗЗ.

[16], [17]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація ліки з антіконвульсівнимі засобом фенітоїном, дигоксином і літієвими медикаментами може привести до збільшення плазмових значень зазначених терапевтичних препаратів.

Використання Диклак разом з сечогінними ліками знижує медикаментозну ефективність цих речовин.

Застосування диклофенаку в поєднанні з сечогінними ЛЗ калійзберігаючим характеру може спровокувати ознаки гіперкаліємії.

Застосування разом з аспірином призводить до зменшення плазмових показників диклофенаку. Крім цього така комбінація значно збільшує ймовірність появи негативних побічних симптомів.

Вплив диклофенаку потенціює токсичну активність щодо нирок, яку вони надають циклоспорином.

Засоби, Що містять диклофенак, здатні викликати розвиток ознак гіпер- або гіпоглікемії, через що при їх комбінуванні з протидіабетичними ЛЗ необхідно регулярно відстежувати кров'яний рівень цукру.

Цитостатична речовина метотрексат, при його використанні за день до або після застосування диклофенаку, може спровокувати збільшення плазмових значень метотрексату і потенціювання інтенсивності його токсичних ефектів.

Якщо знадобиться сумісне використання медикаменту і антикоагулянтів, під час терапії буде потрібно постійно стежити за зміною значень згортання крові.

[18], [19], [20], [21]

Умови зберігання

Диклак містять в темному, закритому від проникнення маленьких дітей, сухому місці. Таблетки і супозиторії зберігають при температурних значеннях не більше ніж 25 ° С, а гель (який заборонено заморожувати) можна зберігати при температурі в діапазоні відміток 8-15 ° С.

Термін придатності

Диклак дозволяється використовувати протягом 3-річного терміну з дати виробництва ліків.

[22]

Застосування для дітей

Таблетки не можна призначати лицям молодше 15-річчя. Розчин неприпустимо вводити людям, чий вік менше 18-ти років. Ректальні супозиторії не застосовують у дітей віком до 12-річного віку.

[23], [24], [25], [26]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Ортофен, Дікло-Ф, Олфен з Вольтареном, а крім того Диклофенак натрію, Диклоген, Алмірал з ДИКЛОБЕРЛ, Раптен з Наклофеном, Докльовують і Діклоран.

[27], [28], [29], [30], [31]

Відгуки

Диклак зазвичай отримує від пацієнтів хороші відгуки - при його застосуванні спостерігається швидке поліпшення стану. Але при цьому необхідно враховувати, що після закінчення терапевтичного циклу ознаки хвороби досить часто знову проявляються. Через це препарат зазвичай використовують як речовина для проведення симптоматичних процедур.

[32]