Диклак

Диклак належить до категорії протиревматичних препаратів, а також є речовиною з підгрупи НПЗЗ.

Склад препарату містить активний лікарський компонент – диклофенак натрію. Ця речовина має виражену нестерильну структуру та є похідною α-толуїлової кислоти. Серед лікувальних властивостей, якими володіє цей терапевтичний компонент: виражені знеболювальні, протиревматичні, протизапальні, а також жарознижувальні.

Показання до застосування Диклака

Таблетки препарату використовуються при таких захворюваннях:

• мають запальну та, крім того, дегенеративну активність патологій ревматичного походження (наприклад, остеоартрит або ревматоїдний артрит);
• больові симптоми, що виникають у області хребта;
• ревматизм, що вражає м’які тканини (наприклад, позасуглобового характеру);
• напади подагричного артриту в активній фазі;
• біль, що виникає у зв'язку з операціями або травмами, на тлі яких з'являються набряк і запалення (включаючи біль, що розвивається у зв'язку зі стоматологічними або ортопедичними процедурами);
• гінекологічні захворювання, під час яких з'являється біль та ознаки запалення (наприклад, первинна дисменорея або аднексит);
• наявність важких патологій, що вражають ЛОР-органи, на тлі яких спостерігається біль (препарат використовується як допоміжна речовина).

Внутрішньом'язовий розчин препарату використовується при таких порушеннях:

• ревматичні захворювання, що мають запальну або дегенеративну форму (наприклад, ревматоїдний артрит або остеоартрит);
• напади подагричного артриту (активна стадія);
• біль у жовчних шляхах;
• коліки в області нирок;
• біль, спричинений травмами, на тлі яких спостерігається набряк тканин і запалення;
• біль, що виникає після операції;
• напади мігрені, які мають сильний характер.

Препарат вводять внутрішньовенно для запобігання або лікування болю, що виникає після операції.

Таблетки використовуються в таких випадках:

• ревматизм;
• усунення болю після травм або операцій;
• хворобливі стани, що спостерігаються при деяких гінекологічних патологіях.

Ректальні супозиторії призначають при таких порушеннях:

• активні або поширені запалення при ревматизмі з дегенеративною активністю (наприклад, у разі невриту, поліартриту, що має хронічну форму, або невралгії);
• ураження в області м’яких тканин, що мають ревматичну етіологію;
• біль, пов'язаний з травмами або операціями, при яких спостерігається болісний набряк тканин і запалення;
• біль запального характеру, що має неревматичне походження.

Гель призначають для усунення больових симптомів, запальних проявів та набряку тканин при таких захворюваннях:

• травми різного характеру, що зачіпають шари м’яких тканин (включаючи вивихи з розтягненнями м’язів або сухожиль, гематоми тощо);
• локалізовані запалення ревматичного походження (наприклад, періартропатія або тендиніт);
• локалізовані види ревматизму, при яких реєструються дегенеративні процеси (наприклад, у разі остеоартриту хребта або периферичних суглобів).

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі:

• таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою (по 20 штук);
• рідини для внутрішньом'язових ін'єкцій (ампули по 3 мл, по 5 штук кожна);
• таблетки з модифікованим вивільненням активного елемента (об'ємом 0,075 та 0,15 г, 20 або 100 штук);
• 5% гель (всередині туб по 50 або 100 г);
• ректальні супозиторії (50 мг, 10 штук).

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Диклофенак має такі терапевтичні ефекти:

• пригнічує активність ферменту ЦОГ, який бере участь у зв'язуванні простаноїдів, а також у каскаді метаболічних ефектів арахідонової кислоти;
• пригнічує біосинтез ПГ, які є основними збудниками розвитку запалення, лихоманки та болю;
• зміцнює капіляри;
• стабілізує стінки лізосом;
• пригнічує агрегацію тромбоцитів, що розвивається під впливом нуклеотиду АДФ, а також колагену (фібрилярного білка).

Застосування диклофенаку Na сприяє покращенню рухової активності суглобів, уражених захворюванням, збільшує їх амплітуду рухів та зменшує вираженість болю під час руху та у стані спокою.

Випробування in vitro, проведені з використанням активного елемента препарату в дозах, подібних до тих, що використовуються при лікуванні пацієнтів, продемонстрували, що препарат не призводить до пригнічення біосинтезу протеогліканів у хрящовій тканині.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою, активний компонент препарату повністю та швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Їжа впливає на швидкість абсорбції (вона уповільнюється), але обсяги абсорбованого елемента залишаються незмінними.

При внутрішньом’язовому введенні дози 75 мг речовини її всмоктування починається негайно. У цьому випадку значення Cmax у плазмі 2,5 мкг/мл реєструються через 20 хвилин з моменту проведення процедури.

Спостерігається лінійність між об'ємами абсорбованого компонента та розміром дози препарату.

Значення AUC після внутрішньом'язової або внутрішньовенної ін'єкції приблизно вдвічі вищі, ніж значення, що спостерігаються після ректального або перорального введення препарату. Це пов'язано з тим, що при останньому способі введення приблизно 50% елемента бере участь у метаболічних процесах при першому внутрішньопечінковому проходженні.

При багаторазовому застосуванні препарату його фармакокінетичні властивості не змінюються. Дотримання встановлених інтервалів між прийомами препарату дозволяє уникнути накопичення його активного елемента всередині організму.

При пероральному прийомі препарат повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Він досягає рівня у плазмі Cmax у період 1-16 годин з моменту прийому препарату (в середньому препарат досягає пікових значень через 2-3 години з моменту вживання).

Після потрапляння в організм речовина майже повністю (99,7%) синтезується з внутрішньоплазматичним білком (переважно з альбумінами). Показник об'єму розподілу знаходиться в діапазоні 120-170 мл/кг.

Рівень диклофенаку всередині синовіальної оболонки, розташованої в порожнині суглоба, після перорального застосування таблеток Диклак реєструється через 3-6 годин; при ін'єкційному введенні препарату - через 2-4 години.

Період напіввиведення компонента із синовіальної оболонки коливається в діапазоні 3-6 годин.

Через 2 години з моменту досягнення Cmax у плазмі крові значення диклофенаку всередині синовіальної оболонки підвищуються вище значень у плазмі крові, і цей ефект продовжує підтримуватися протягом наступних 12 годин.

Після прийому таблетки близько 50% разової дози препарату бере участь у першому внутрішньопечінковому проходженні. Лише 35-70% абсорбованого елемента залишається незмінним під час постпечінкового кровообігу.

Часткова біотрансформація компонента відбувається під час глюкуронізації вихідної молекули, але здебільшого під час процесів метоксилювання та гідроксилювання.

Ці процеси призводять до утворення кількох фенольних метаболічних елементів (лише два з них демонструють біоактивність, але вона все ж слабша за дію вихідного елемента).

Період напіввиведення препарату становить 1-2 години, і на цей показник не впливає функціональний стан печінки або нирок.

Загальний кліренс Диклаку у плазмі крові становить від 207 до 319 мл за хвилину.

Виведення більшої частини препарату (близько 60%) здійснюється через нирки у вигляді метаболічних компонентів; менше 1% препарату виводиться у незміненому вигляді, а решта виводиться з жовчю у вигляді метаболічних елементів.

[ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

У разі використання будь-якої форми випуску ліків дозування визначається індивідуально, використовуючи мінімальну, що має позитивний клінічний ефект. При цьому тривалість циклу лікування також повинна бути якомога коротшою.

Кишковорозчинні таблетки Диклака.

Препарат застосовують підліткам від 15 років та дорослим. Спочатку необхідно вживати 0,1-0,15 г лікарської речовини на добу.

У легких випадках захворювання, а також на додаток до цього, якщо є потреба в тривалій терапії, слід використовувати 75-100 мг речовини на день. Це дозування слід розділити на 2-3 застосування.

За необхідності використовується 75 мг препарату. Максимальна доза диклофенаку на добу – 0,15 г.

При первинній дисменореї використовується доза 0,05-0,15 г препарату. У цих випадках на початковому етапі терапії дозування може коливатися в діапазоні 0,05-0,1 г. Якщо є потреба збільшити дозу, цю процедуру проводять протягом кількох менструальних циклів, але при цьому на добу це може бути максимум 0,2 г.

Застосування препарату слід розпочинати після розвитку перших ознак больового синдрому. Тривалість циклу лікування визначається інтенсивністю клінічних симптомів і часто становить не більше кількох днів.

Таблетки приймають перед їжею, не розжовуючи та запиваючи звичайною водою (1 склянка).

Використання рідини для ін'єкцій.

Порцію підбирають індивідуально, враховуючи особливості захворювання. Терапевтичний курс повинен тривати мінімально можливу кількість днів, у мінімально ефективній порції.

Внутрішньом'язові ін'єкції дозволено проводити максимум 2 дні поспіль. Потім, якщо потрібне знеболення, терапію продовжують за допомогою таблеток.

Протягом дня можна вводити 75 мг диклофенаку Na (що відповідає 1 ампулі препарату) шляхом внутрішньом’язових ін’єкцій. Голку для ін’єкцій вводять глибоко у зовнішню верхню ділянку сідничного м’яза.

У вкрай важких станах, під час яких спостерігається сильний біль, допускається подвоєння добової дози ліків. Між ін'єкціями необхідно витримувати перерву не менше кількох годин. Препарат вводиться по черзі в різні м'язи сідниць (ліву, потім праву).

Також може бути використана альтернативна терапевтична схема, коли замість другої ін'єкції вводять диклофенак Na в іншій формі випуску. Дозу слід розраховувати таким чином, щоб загальна доза не перевищувала 0,15 г на добу.

При нападах мігрені слід якомога швидше зробити ін'єкцію препарату в дозуванні 75 мг. Крім того, в той же день можливе введення ректальних супозиторіїв Диклак (0,1 г на добу). Протягом першого дня за такою схемою необхідно використовувати максимум 175 мг речовини.

Інфузію зазвичай проводять болюсним методом. З урахуванням тривалості процедури рідину з 1-ї ампули препарату змішують з 0,9% розчином NaCl або 5% розчином глюкози; ця комбінація також включає 8,4% розчин для інфузій (бікарбонат натрію). Об'єм використовуваного розчинника становить 0,1-0,5 л речовини. Можна використовувати лише прозорі розчинники.

У разі сильного або помірного болю, що виникає після операцій, пацієнту потрібна ін'єкція 75 мг препарату. Така інфузія триває протягом 0,5-2 годин.

За потреби процедуру можна повторити через кілька годин. Не слід забувати, що пацієнту можна вводити не більше 0,15 г препарату на добу.

Для профілактики після хірургічного втручання через 15-60 хвилин пацієнту вводять 25-50 мг препарату (навантажувальна доза препарату). Потім проводять безперервну інфузію (з максимальною швидкістю 5 мг/год) до отримання об'єму 0,15 г препарату.

Таблетки з модифікованою формою вивільнення.

Спочатку пацієнти приймають 75-150 мг на день (1 або 2 таблетки, залежно від тяжкості болю).

Якщо потрібна тривала терапія, слід вводити 75 мг препарату на добу.

Для людей, у яких симптоми захворювання переважно виникають вранці та вночі, ліки призначають приймати на ніч, перед сном.

Дозволено максимум 0,15 г Диклаку на добу. Такий курс лікування повинен тривати максимум 14 днів. Тривалість курсу повинен підбирати лікар, враховуючи стан пацієнта та клінічну картину.

Таблетки необхідно ковтати цілими, попередньо не розжовуючи їх; ліки слід запивати склянкою звичайної води. Рекомендується приймати ліки під час їжі.

Використання лікарських супозиторіїв.

Препарат слід призначати дорослим. Використовуються різні схеми лікування – один раз на день у дозі 0,1 г речовини, двічі на день у дозі 50 мг або 3-4 рази на день у дозі 25 мг.

Дозволено вживати не більше 0,15 г ліків на добу.

Дітям старше 12 років супозиторії вводять по 0,05-0,1 г за 1 або 2 застосування, а також по 75 мг за 2 або 3 застосування.

Нанесення речовини у формі гелю.

Ліки наносять на шкіру 2-3 рази на день в об'ємах, необхідних для обробки запаленої ділянки. Наприклад, 2-4 г ліків достатньо для обробки ділянки епідермісу площею 0,4-0,8 м² ^. Нанесення здійснюється тонким шаром, з легким втиранням речовини в епідерміс.

Після завершення процедури лікування потрібно ретельно вимити руки з милом. Єдиним винятком є ситуації, коли речовина наноситься саме на цю ділянку рук.

Допускається використання гелю в поєднанні з процедурами іонофорезу. Такий спосіб застосування забезпечує глибше проникнення речовини в епідерміс з більш інтенсивним лікувальним ефектом. Ліки слід наносити під електрод з негативним зарядом.

Тривалість циклу лікування підбирається з урахуванням інформації про ефективність терапії. В основному це 10-14 днів. З урахуванням стану здоров'я людини може бути призначений повторний курс (але його можна проводити щонайменше через 2 тижні після закінчення першого).

У разі пошкодження в області м’яких тканин (також ревматичного походження) гель використовується максимум 14 днів. Терапія для людей, біль яких викликаний розвитком артриту, триває 21 день (якщо лікар не призначив іншу тривалість).

При використанні ліків без призначення лікаря, якщо людина не відчуває покращення після 7 днів терапії, необхідно звернутися до лікаря.

[ 14 ], [ 15 ]

Використання Диклака під час вагітності

Заборонено використовувати препарат під час грудного вигодовування та у третьому триместрі.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Протипоказання

Основні протипоказання для розчину, таблеток та супозиторіїв:

• сильна індивідуальна чутливість до диклофенаку або інших компонентів препарату;
• виразка, що вражає шлунково-кишковий тракт в активній фазі;
• кровотеча, що розвивається в шлунково-кишковому тракті;
• перфорація шлунка або кишечника;
• тяжка недостатність серця, нирок або печінки;
• порушення процесів кровотворення з невідомою етіологією.

Заборонено використовувати Диклак людям, у яких розвиваються ознаки кропив'янки та гострого риніту, а також напади астми при застосуванні аспірину або інших НПЗЗ.

Ректальні супозиторії не слід використовувати особам з проявами проктиту (запалення прямої кишки).

Гель не використовується в таких випадках:

• підвищена персональна непереносимість диклофенаку або допоміжних компонентів препарату;
• наявність в анамнезі пацієнта кропив'янки, нападів астми та гострого риніту;
• поліпи всередині носа (також присутні в анамнезі);
• набряк Квінке в анамнезі;
• тяжка непереносимість, пов’язана з знеболювальними речовинами (включаючи протиревматичні препарати).

[ 13 ]

Побічна дія Диклака

Форми препарату, що приймаються перорально, можуть викликати такі побічні ефекти:

• порушення, пов'язані з функціонуванням системи кровообігу та лімфи: анемії різних типів (гемолітична або апластична) виникають спорадично, або зменшується об'єм тромбоцитів, лейкоцитів чи нейтрофільних гранулоцитів;
• порушення імунітету: зрідка з'являються симптоми непереносимості, анафілактоїдні прояви або набряк Квінке;
• психічні розлади: зрідка спостерігаються нічні кошмари, депресія, просторова дезорієнтація, підвищена дратівливість та різні психотичні проблеми;
• проблеми з функціонуванням нервової системи: часто виникають запаморочення або головні болі. Зрідка з'являється сильна сонливість. Спорадично розвиваються порушення смаку або чутливості, розлади пам'яті, тремор, асептичний менінгіт, нічні кошмари, порушення мозкового кровотоку та сильна дратівливість;
• зорові прояви: зрідка виникає двоїння в очах, затуманений зір або порушення зору;
• порушення слуху: часто з'являється запаморочення. Спорадично спостерігаються порушення слуху та шум у вухах;
• проблеми із серцевою діяльністю: епізодичний біль, що вражає грудину, почастішання серцевого ритму, інфаркт міокарда або ознаки розвитку серцевої недостатності;
• порушення, що впливають на функціонування кровоносних судин: зрідка спостерігаються васкуліт або підвищення артеріального тиску;
• симптоми, пов'язані з органами дихання: зрідка спостерігаються напади астми (включаючи задишку) та прояви бронхоспастичного синдрому. Спорадично розвиваються ураження інтерстиціальної тканини легень або альвеолярних стінок, на тлі яких спостерігається фіброз;
• Ураження шлунково-кишкового тракту та травної системи: часто спостерігаються біль у животі, симптоми анорексії, диспептичні розлади, блювання, посилене здуття живота та нудота. Рідко виникають шлунково-кишкова кровотеча, гастрит, кривава діарея або блювання з кров’ю, виразки шлунково-кишкового тракту (у цьому випадку може розвинутися кровотеча або перфорація) та мелена. Зрідка розвиваються коліт (його геморагічний або виразковий різновид), стоматит, запор, панкреатит, різні розлади, пов’язані зі стравоходом, та діафрагмальні стриктури кишечника;
• проблеми з гепатобіліарною системою: підвищення рівня внутрішньоклітинних ферментів АЛТ разом з АСТ (трансаміназ). Зрідка спостерігаються прояви печінкових розладів або гепатиту. В поодиноких випадках спостерігаються фульмінантний гепатит, печінкова недостатність або гепатонекроз;
• розлади сечовипускання: епізодично спостерігаються ознаки гострої ниркової недостатності, некротичного папіліту, поява крові в сечі, підвищення рівня білка в сечі, поява ознак нефротичного синдрому, а також тубулоінтерстиціального нефриту;
• симптоми в області введення препарату: абсцеси в області ін'єкції з'являються епізодично. Часто може виникати біль або затвердіння в області введення препарату. Зрідка в області ін'єкції розвивається некроз тканин та набряк;
• інші розлади: рідко застосування препарату може спричинити розвиток набряку. У деяких пацієнтів можуть спостерігатися ознаки асептичного менінгіту (включаючи лихоманку, напругу м’язів шиї та зниження свідомості). Такі розлади переважно спостерігаються у людей з аутоімунними патологіями.

Використання гелю може призвести до таких розладів:

• Епідермальні ознаки: іноді папули та везикули з пустулами, печіння та свербіж, симптоми контактного дерматиту в зоні обробки гелем, а також лущення та підвищена сухість епідермісу. Зрідка виникають прояви бульозного дерматиту. Поодиноко відзначаються екзема, виражена світлобоязнь та генералізований епідермальний висип;
• імунні порушення: зрідка спостерігаються симптоми непереносимості (наприклад, набряк Квінке) та задишка. Напади бронхіальної астми розвиваються спорадично.

Використання гелю великими порціями або його нанесення на великі ділянки тіла може спричинити розвиток системних побічних ефектів та прояви непереносимості у вигляді задишки або ангіоневротичного набряку.

Передозування

У разі інтоксикації препаратом можуть виникнути розлади кишечника (наприклад, діарея), блювання, кровотеча у шлунково-кишковому тракті, судоми, головний біль з мимовільними посмикуваннями та скороченнями м'язів (міоклонічні судоми, переважно спостерігаються у дітей), а також запаморочення.

Отруєння диклофенаком може спричинити ураження печінки та розвиток проявів гострої ниркової недостатності.

Як і при передозуванні іншими речовинами з категорії НПЗЗ, терапія інтоксикації диклофенаком включає симптоматичні та підтримуючі процедури.

Такі заходи потрібні в ситуаціях, коли у людини спостерігаються виражені ознаки ниркової недостатності, знижений артеріальний тиск, різні шлунково-кишкові розлади, ослаблена дихальна функція.

Специфічні процедури, що використовуються як детоксикаційні заходи (наприклад, гемосорбція або форсований діурез), неефективні, оскільки активні елементи НПЗЗ можуть синтезуватися у великих кількостях з внутрішньоплазматичним білком та брати участь в інтенсивних метаболічних процесах.

У разі випадкового проковтування будь-якої кількості лікарського гелю необхідно провести симптоматичні процедури – промивання шлунка, застосування сорбентів та здійснення заходів, які проводяться у разі лікування ознак інтоксикації НПЗЗ.

[ 16 ], [ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату з протисудомними препаратами фенітоїну, дигоксину та літію може призвести до підвищення рівня цих терапевтичних препаратів у плазмі крові.

Застосування Диклаку разом із сечогінними препаратами знижує лікарську ефективність цих речовин.

Застосування диклофенаку в комбінації з калійзберігаючими діуретиками може спровокувати ознаки гіперкаліємії.

Застосування з аспірином призводить до зниження рівня диклофенаку в плазмі. Крім того, така комбінація значно підвищує ймовірність негативних побічних ефектів.

Вплив диклофенаку посилює ниркову токсичність циклоспорину.

Ліки, що містять диклофенак, можуть спричинити розвиток ознак гіпер- або гіпоглікемії, тому при їх поєднанні з протидіабетичними препаратами необхідно регулярно контролювати рівень цукру в крові.

Цитостатична речовина метотрексат, при застосуванні за один день до або після диклофенаку, може спровокувати підвищення рівня метотрексату в плазмі крові та посилення інтенсивності його токсичної дії.

Якщо потрібне спільне застосування препарату та антикоагулянтів, під час терапії потрібно постійно контролювати зміни показників згортання крові.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Умови зберігання

Диклак зберігається в темному, сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Таблетки та супозиторії зберігаються при температурі не вище 25°C, а гель (який заборонено заморожувати) можна зберігати при температурі в діапазоні 8-15°C.

Термін придатності

Диклак дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва ліків.

[ 22 ]

Застосування для дітей

Таблетки не слід застосовувати особам віком до 15 років. Розчин не слід застосовувати особам віком до 18 років. Ректальні супозиторії не слід застосовувати дітям віком до 12 років.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Ортофен, Дикло-Ф, Олфен з Вольтареном, а також Диклофенак натрію, Диклоген, Алмірал з Диклоберлом, Раптен з Наклофеном, Дикловіт і Диклоран.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Відгуки

Диклак зазвичай отримує хороші відгуки від пацієнтів – його застосування призводить до швидкого покращення стану. Але важливо враховувати, що після завершення терапевтичного циклу ознаки захворювання часто з'являються знову. Через це препарат зазвичай використовується як речовина для симптоматичних процедур.

[ 32 ]