Егілок Ретард

Лікарський засіб Егілок ретард на основі метопрололу є селективним блокатором β-адренорецепторів. Препарат активно використовується при захворюваннях серцево-судинної системи.

[1]

Показання до застосування Егілок Ретард

Лікарський засіб Егілок ретард призначається в таких ситуаціях:

• при підвищеному кров'яному тиску;
• для усунення і полегшення стенокардії;
• при стабільно-симптоматическом хронічному перебігу недостатності серцевої діяльності з систолічним Лівошлуночкова розладом;
• для запобігання зупинки серця і рецидивуючого інфаркту після гострого періоду інфаркту міокарда;
• при збоях ритму серця, в тому числі при суправентрикулярної тахікардії, погіршенні функції шлуночків при передсердній фібриляції і шлуночкових екстрасистолах;
• для корекції функціональних розладів серцевої діяльності, які протікають на тлі відчутного серцебиття;
• для попередження мігренозних нападів.

[2]

Форма випуску

Медичний препарат Егілок ретард проводиться в формі білих довгасто-опуклих таблеток, вкритих пленчатой оболонкою, з двосторонньою насічкою для дозування. Таблетки мають пролонговану ефектом.

Одна таблетка Егілок ретард може містити 50 або 100 мг активного інгредієнта метопрололу.

Картонна коробка містить три блистерні пластини з препаратом, по 10 шт. Таблеток в одному блістері. Додатково додається інструкція із застосування лікарського засобу.

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт Егілок ретард належить до групи β-адреноблокаторів. Основні ефекти препарату - знеболюючий, антиаритмічний та антигіпертензивний.

Метопролол блокує вплив активної симпатичної системи на серцеву діяльність, нормалізує частоту ритму серця та якість серцевого викиду.

При підвищенні кров'яного тиску препарат здатний знижувати його показники. Тривалу антигіпертензивну дію пояснюється зменшенням загального периферичного опору.

При разовому прийомі препарату сповільнюється активність плазмового реніну. Це може бути пов'язано з тим, що відбувається пригнічення β¹-рецепторів нирок, що, в свою чергу, провокує зниження вироблення реніну і зменшення вазоконстрикції.

При підвищенні артеріального тиску тривалий прийом Егілок ретард може привести до клінічно значимого зменшення ваги лівого шлуночка. Так само, як інші препарати даної групи, Егілок ретард знижує потребу серцевого м'яза в кисні, шляхом зниження системного кров'яного тиску і частоти серцевої діяльності. Одночасно поліпшується кровообіг і постачання киснем уражених міокардіальних ділянок. Перераховані властивості дозволяють знизити ймовірність розвитку серцевих нападів і покращують працездатність пацієнтів.

Порівняно з неселективними β-блокаторами Егілок ретард чинить менший вплив на вироблення інсуліну і процеси вуглеводного обміну. Препарат не має значного впливу на реакцію серця і судин у відповідь на гіпоглікемічністану і не подовжує періоди гіпоглікемічних нападів.

Фармакокінетика

Активний інгредієнт препарату Егілок ретард у великій мірі (~ 95%) засвоюється травною системою. Проте, після всмоктування значна частина метаболічних процесів відбувається в печінці. Біологічна доступність медикаментозного речовини може становити близько 35%.

Препарат повільно розподіляється. Протягом 5 годин після вживання Егілок ретард повільне всмоктування трансформується о 6 годині плато, і тільки після цього починається етап повільного виведення. Зазвичай тривалість напіввиведення може становити від 6 до 12 годин: при цьому справжній період напіввиведення активного компонента становить близько 3-х годин. Така різниця пояснюється уповільненим всмоктуванням препарату.

Рівень препарату в плазмі може коливатися, що залежить від індивідуальних особливостей.

Зв'язок з протеїнами плазми може досягати 10%.

Виведення препарату здійснюється в основному нирками (~ 95%). Близько 10% активного інгредієнта виводиться в незмінному вигляді.

Кінцеві продукти метаболізму не грають клінічно значущої ролі і виводяться з каловими масами.

Спосіб застосування та дози

Егілок ретард зазвичай приймають з ранку, один раз в день, незалежно від часу вживання їжі. У всіх випадках кількість прийнятого препарату підбирається індивідуально, при необхідності з поступовим підвищенням дозування.

• При підвищенні кров'яного тиску вихідна доза становить 50 мг / добу, з можливим подальшим збільшенням до 100-200 мг. Граничне добова кількість препарату - 200 мг.
• Для лікування стенокардії рекомендується приймати 50 мг препарату щодня. Якщо наданий лікувальний ефект буде недостатнім, то дозування можна збільшити до 100-200 мг, або приймати Егілок ретард в поєднанні з іншим подібним лікарським засобом.
• В якості вторинного профілактичний засіб для попередження інфаркту міокарда рекомендовано приймати 200 мг препарату щодня.
• При компенсованій недостатності серцевої діяльності лікування починають з 25 мг Егілок ретард щодня. Через 14 діб дозування підвищують до 50 мг, ще через 14 діб - до 100 мг, і знову через 14 діб - до 200 мг.
• Для лікування аритмії дозування визначається індивідуально, від 50 до 200 мг щодня, за один прийом.
• При підвищеній функції щитовидної залози стандартна доза також коливається в діапазоні 50-200 мг щодня.
• Для попередження мігренозних нападів Егілок ретард приймають у кількості від 100 до 200 мг на день.

Літнім пацієнтам, хворим з недостатньою функцією нирок, лицям, які перебувають на гемодіалізі коригувати дозування немає необхідності.

При тяжкому перебігу печінкової недостатності добова кількість препарату повинна бути зменшена в залежності від стану хворого.

Таблетки Егілок ретард приймають в цілому вигляді, не подрібнюючи й не пережовуючи, з достатнім об'ємом рідини. Допускається розподілення таблетки на дві рівні частини. 

Використання Егілок Ретард під час вагітності

На жаль, якісні дослідження з прийому препарату Егілок ретард вагітним і годуючим жінкам не проводилися. Через відсутність достовірної інформації про безпеку даного лікарського засобу приймати його в період вагітності і грудного годування не рекомендується. Імовірно, β-блокатори можуть привести до уповільнення серцевого ритму у плода і народженої дитини.

Якщо відмовитися від прийому Егілок ретард не представляється можливим, то лікування повинно проводитися під постійним контролем стану плода, а потім - і новонародженого малюка, так як при його народженні можливий розвиток таких небажаних ознак, як пригнічення дихання, гіпотензія і гіпоглікемія.

Попадання препарату в грудне молоко не завжди може провокувати розвиток небажаних проявів у немовляти. Однак, призначаючи Егілок ретард годувальниці, необхідно дотримуватися обережності і вести спостереження за малюком, щоб вчасно відреагувати на можливий розвиток несприятливих симптомів.

Протипоказання

Антигіпертензивна ліки Егілок ретард не застосовуються:

• якщо пацієнт знаходиться в стані кардіогенного шоку;
• при гіперчутливості до складу препарату;
• при атріовентрикулярній блокаді другого чи третього ступеня;
• якщо хворий страждає нестабільною серцевою недостатністю;
• при симптоматичної брадикардії або значному зниженні кров'яного тиску;
• при синдромі дисфункції синусового вузла;
• при розладах периферичного кровообігу, переважно в артеріальних судинах;
• якщо у пацієнта підозрюється гострий інфаркт міокарда, а ЧСС становить менше 45 уд. / хв., або показник систолічного тиску менше 100 мм рт. Ст .;
• при метаболічному ацидозі;
• якщо у хворого виявлена нелікована феохромоцитома;
• якщо пацієнт проходить одночасне лікування препаратами-інгібіторами МАО-А;
• при ускладненому перебігу бронхіальної астми, або при обструкції легких;
• якщо пацієнту проводять внутрішньовенне вливання препаратів-антагоністів кальцію (верапаміл, дилтіазем) або інших протиаритмічних лікарських засобів (дизопірамід).

Побічна дія Егілок Ретард

У більшості пацієнтів прийом Егілок ретард не викликає побічних ефектів. Але в деяких випадках можлива поява нижчеперелічених небажаних ознак:

• уповільнення серцевої діяльності, похолодання кінцівок, рецидив синдрому Рейно, ознаки атріовентрикулярної блокади першого ступеня, набряклість, болі в серці, порушення серцевого ритму, зниження кров'яного тиску, ортостатичне падіння тиску з порушенням свідомості;
• зниження вмісту тромбоцитів і лейкоцитів в крові;
• відчуття втоми, болю в голові, запаморочення, оніміння кінцівок, судоми;
• погіршення зору, почервоніння і роздратування очей, погіршення слуху, зміна смаку, кон'юнктивіт;
• задишка, явища бронхоспазму;
• нудота, епігастральні болю, диспепсія, метеоризм, спрага;
• алергія, шкірні висипання, підвищення потовиділення, рецидив псоріазу, шкірна дистрофія, алопеція;
• міастенія;
• збільшення ваги, розлад ліпідного обміну, прояв прихованого цукрового діабету;
• гепатит, погіршення печінкової функції;
• депресивні стани, галюцинації, порушення сну, порушення лібідо, розлади пам'яті.

Є окремі повідомлення про випадки розвитку імпотенції і атріовентрикулярної блокади другого і третього ступеня, а також про появу антинуклеарних антитіл (що свідчить про наявність системного червоного вовчака).

[3]

Передозування

Ознаками передозування вважаються:

• значне зниження кров'яного тиску;
• синусова брадикардія з тяжким перебігом;
• напади нудоти і блювоти;
• запаморочення, непритомність;
• порушення серцевого ритму;
• явища бронхоспазму;
• кардіогенний шок, коматозний стан, AV-блокада, болі в серці.

Як правило, перші ознаки надлишку препарату Егілок ретард в організмі спостерігаються протягом 20-120 хвилин після прийому таблеток.

Перераховані вище ознаки можуть посилитися після вживання алкогольних напоїв, снодійних та антигіпертензивних засобів, хінідину.

Лікування даного стану проводять послідовно і поетапно:

• заходи щодо інтенсивної терапії;
• контроль над кровообігом, дихальної функцією, роботою сечовидільної системи, над якістю електролітичного обміну і над вмістом глюкози в крові.

При різкому або значному зниженні показників кров'яного тиску пацієнта переводять в лежаче положення під кутом 45 ° з піднесеним по відношенню до голови тазом. У критичній ситуації - при уповільненні серцевого ритму і підвищеної небезпеки недостатності серцевої діяльності - пацієнтові вводять β-адреностимулятори з проміжком від 2 до 5 хвилин, або вводять внутрішньовенно від 0,5 до 2 мг атропіну сульфату. Якщо необхідний ефект відсутній, то вдаються до введення норадреналіну, допаміну або добутаміну, з подальшим призначенням глюкагону (1-10 мг) і установкою ИВР.

Бронхоспазм усувають внутрішньовенними ін'єкціями препаратів-стимуляторів β²-блокатори.

Важливо знати, що активний інгредієнт препарату Егілок ретард - метопролол - погано піддається гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Егілок ретард досить успішно можна комбінувати з іншими антигіпертензивними медикаментами. Для того щоб не допустити вираженої гіпотензії внаслідок такої комбінації, слід постійно контролювати показники кров'яного тиску пацієнтів.

 Егілок ретард неприпустимо поєднувати з такими лікарськими засобами:

• блокатори кальцієвих каналів, верапаміл;
• препарати-інгібітори МАО.

 З обережністю призначають такі поєднання Егілок ретард:

• з антиаритмічними препаратами внутрішнього застосування, парасимпатоміметики;
• з препаратами наперстянки - через ризик порушення серцевої провідності;
• з нітратами - через можливість розвитку гіпотензії і брадикардії;
• зі снодійними засобами, транквілізаторами, антидепресантами, нейролептиками - через ризик зниження кров'яного тиску;
• з наркотичними засобами - через ризик пригнічення серцевої функції;
• з симпатоміметиками - через підвищену вірогідність зупинки серця;
• з клонідином - через небезпеку розвитку гіпертонічного кризу;
• з ерготаміном - через посиленого вазоконстрикторної дії;
• з β²-симпатоміметиками (є антагоністами);
• з НПЗЗ та естрогенами - через зниження антигіпертензивної дії;
• з інсуліном та антидіабетичними засобами - через можливе посилення гіпоглікемічної дії;
• з курареподібними миорелаксантами - через посилення м'язово-нервової блокади;
• з інгібіторами і індукторами ферментів - через можливе посилення або, навпаки, зниження дії метопрололу. 

Умови зберігання

Егілок ретард зберігають при звичайній температурі, з допустимим максимальним показником + 30 ° C. Слід обмежити доступ дітей до місць зберігання медичних препаратів.

Термін придатності

Егілок ретард можна зберігати до 5 років.