Екворал

Лікарський засіб Екворал належить до фармакологічному ряду антинеопластичних імуномодулюючих медикаментів. Головною дійовою інгредієнтом служить циклоспорин, який представляє собою поліпептид з 11 амінокислотами в складі.

Показання до застосування Екворал

Циклоспорин є потужним імуносупресорів. Він позитивно впливає на трансплантовані органи - зокрема, на шкірні покриви, серце, легке, кістковий мозок, нирки. Завдяки цьому, Екворал успішно використовую до і після операції з трансплантації органів, так як препарат сприяє поліпшенню приживлення трансплантата і продовжує термін його служби.

Крім хірургічних втручань, Екворал використовують:

• при ендогенному увеіте (середньо-задній локалізації, а також при хворобі Бехчета);
• при нефротичному синдромі;
• при важкому варіанті ревматоїдного артриту;
• при тяжкому перебігу псоріазу;
• при тяжкому перебігу атопічного дерматиту.

[1], [2], [3], [4]

Форма випуску

Екворал проводиться у вигляді м'яких капсул з різною дозуванням:

• по 25 мг - жовтуваті капсули з желатинової оболонкою і з масляною рідиною всередині;
• по 50 мг - желатинові капсули з відтінком охри, з масляною рідиною всередині;
• по 100 мг - коричневі капсули з масляним вмістом.

На кожній капсулі є напис, що вказує на дозування препарату, а також логотип - «пісочний годинник».

Екворал розфасований по 10 капсул в блістерній пластині. Коробка з картону містить 5 таких пластин.

[5]

Фармакодинаміка

Активний інгредієнт препарату Екворал - циклоспорин - це поліпептид з 11 амінокислотами в складі. Циклоспорин є потужним иммуносупрессивное засіб, яке пригнічує перебіг реакцій клітинного типу, в тому числі і імунні процеси по відношенню до трансплантату. На клітинному рівні Екворал гальмує формування і вивільнення лімфокінів - наприклад, інтерлейкін-2, який є фактором росту т-лімфоцитів.

Активний інгредієнт Екворал фіксує лімфоцити в спокійній фазі G0 або G1 клітинного циклу, а також гальмує антігенозавісімое вивільнення лімфокінів стимульований т-лімфоцитами. Наявна інформація свідчить про те, що ліки можуть впливати на лімфоцити оборотним і специфічним чином. Він не надає гнітючої дії на гемопоез (як цитостатики), не змінює функціональність фагоцитів. Хворі, яким проводиться лікування препаратом Екворал, менш чутливі до інфекцій, ніж лиця, які беруть інші імуносупресори.

Позитивний ефект від прийому Екворал зафіксований при лікуванні різних патологій і станів, які вважаються аутоімунними.

Екворал демонструє ефективність і в терапії стероіднозавісімих нефросіндромов в педіатрії.

[6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокінетика

Після внутрішнього вживання капсул Екворал граничний вміст активного інгредієнта в крові можна спостерігати протягом 60-120 хвилин. Повна пероральна біологічна доступність становить від 20 до 50%.

При прийомі Екворал на тлі спеціальної низкожировой дієти спостерігається зниження AUC і граничної концентрації на 13 і 33% відповідно. Пропорція між рекомендованої дозуванням і експозицією відрізняється лінійним характером в діапазоні лікувальної дози. Діапазон значень AUC і граничної концентрації може становити близько 15%. Лікарська рідина у вигляді розчину і еластичні капсули вважаються біоеквівалентними.

Препарат розподіляється в усередненому обсязі 3,5 л на кг. Приблизно 40% визначається в плазмі, близько 5-6% - в лимфоцитарних клітинах, близько 8-10% - в гранулоцитах, і близько 50% - в еритроцитах. Зв'язок з протеїнами плазми - приблизно 90%.

Метаболізм активного інгредієнта циклоспорину протікає з формуванням близько 15 метаболітів. Дані процеси відбуваються в основному в печінці.

Виведення лікарської компонента здійснюється з жовчю, і тільки до 6% виводиться з сечовий рідиною.

[11], [12], [13], [14], [15],

Спосіб застосування та дози

Терапевтична схема, заснована на прийомі Екворал, залежна від показань і визначається лікарем в індивідуальному порядку. Підбір початково ефективної дози, а також її корекція, проводиться з урахуванням динаміки приживлюваності тканин або патології. Крім цього, має значення і концентрація активного компонента в сироватці крові, яка визначається щодня.

Капсули Екворал призначені для внутрішнього прийому. Необхідну дозу ковтають, не подрібнюючи, і запивають рідиною. Зазвичай добова кількість препарату ділять на два прийоми.

Дорослі пацієнти перед пересадкою кісткового мозку отримують внутрішньовенні ін'єкції Екворал в кількості від 3 до 5 мг / кг маси тіла на добу. Після цього таку ж дозування вони отримують протягом наступних 14 діб, і лише потім переходять на підтримуючий прийом капсул Екворал.

При трансплантації органів за кілька годин до оперативного втручання використовують одноразове введення Екворал в кількості 3-5 мг / кг маси тіла, після чого протягом 14 діб медикамент вводять щодня в тому ж дозуванні. Підтримує кількість препарату - 0,7-2 мг в день.

[20], [21]

Використання Екворал під час вагітності

Відсутні повноцінні дослідження щодо можливості прийому Екворал в періоди вагітності та грудного годування. Вважається, що у жінок, які приймали препарат, підвищений ризик передчасної родової діяльності.

При прийомі препарату жінкам, що годують є ризик розвитку серйозних побічних ознак у немовляти.

З цих причин лікування медикаментом в перераховані періоди не рекомендується. Виняток становить прийом препарату за життєвими показаннями.

Протипоказання

 Екворал не призначають при схильності до алергії на компоненти лікарського засобу.

Чи не застосовують Екворал і в наступних ситуаціях:

• при важкій непідконтрольною артеріальної гіпертензії;
• в гострій фазі інфекційних захворювань;
• при наявності злоякісних новоутворень;
• при стійких розладах ниркової функції (виняток - нефротичний синдром).

[16], [17], [18]

Побічна дія Екворал

Протягом всього періоду лікування препаратом Екворал можуть виникати такі побічні симптоми:

• відчуття тиску в епігастрії, погіршення апетиту, іноді - нудота і блювота, пронос, болі в печінці, набряк слизової ясен;
• періодичні головні болі, оніміння і судоми в кінцівках;
• підвищення кров'яного тиску;
• розлади ниркової функції;
• підвищений рівень сечової кислоти і калію в крові;
• посилення росту волосся, минущі порушення менструального циклу;
• відчуття слабкості і спазм в м'язах;
• невелика анемія;
• почервоніння очей, втрата чіткості зору, алергічні прояви.

Якщо побічні симптоми мають стійкий або наростаючий характер, то має сенс розглянути можливість про зниження дозування Екворал.

[19]

Передозування

Даних про передозування Екворал надано мало. Внутрішнє вживання до 10 г медикаменту може привести до малозначним клінічними проявами - блювоті, стомлюваності, болів в голові, почастішання серцебиття, іноді - до розладу ниркової функції. Проте, випадковий прийом великої кількості препарату грудними дітьми провокувало розвиток серйозних ознак інтоксикації.

При підозрі на передозування лікар призначає симптоматичну терапію і підтримують заходи. Безпосередньо після прийому великої дози ліки слід спровокувати блювотний рефлекс і промити шлунок.

Гемодіаліз і гемоперфузія визнані малоефективними.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання Екворал і медикаментів на основі калію підсилює ступінь ризику гіперкаліємії.

Поєднання з аміноглікозидами, ципрофлоксацином, триметопримом і нестероїдними антизапальними засобами може призвести до порушення ниркової функції, а з колхіцином або ловастатином - до наростання болів в м'язах.

Посилити дію Екворал можуть: еритроміцин, кетоконазол, верапаміл, доксициклін, контрацептивні таблетки, метилпреднізолон, аміодарон, флуконазол, алопуринол та ін.

Послаблюють дію Екворал: снодійні засоби, карбамазепін, рифампіцин, орлістат, медикаменти на основі звіробою, фенітоїн, сульфадимідин, гризеофульвін та ін.

Небажаний спільний прийом Екворал і преднізолону.

Крім цього, лікарі не рекомендують такі поєднання з Екворалом:

• сечогінні засоби - можливе порушення роботи нирок;
• доксорубіцин - збільшується його токсичність;
• метотрексат - зростає ризик нефроінтоксікаціі і підвищення кров'яного тиску;
• мелфалан - підвищується ризик розвитку недостатньою ниркової функції;
• Теніпозід - підвищується його токсичність;
• еналаприл - можливо наростання ознак ниркової недостатності;
• ніфедипін - посилюється ясенна гіперплазія;
• диклофенак - підвищується ризик того, що минає розлади ниркової функції;
• препарати-інгібітори АПФ, аміноглікозиди, цефалоспорини, ципрофлоксацин, триметоприм, антивірусні засоби - збільшують ступінь нефротоксичности Екворал;
• циластатин - може привести до ознак нейроінтоксикації;
• імунодепресанти - підвищують небезпеку приєднання інфекцій і лімфопроліфераціі.

[22], [23], [24], [25], [26]

Умови зберігання

Екворал зберігають при температурі не більше + 30 ° C, в заводській упаковці, поза зоною дитячого доступу. Заморожувати ліки не можна, інакше воно втратить свої лікувальні властивості.

[27]

Термін придатності

Екворал можна зберігати до 3-х років.

[28]