Енагексал композитум

Енагексал композитум – це комплексний препарат з категорії інгібіторів АПФ.

[ 1 ]

Показання до застосування Енагексалу композитуму

Його використовують для лікування різних видів гіпертонії різного ступеня тяжкості.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках, які упаковані по 10 штук у блістери. Упаковка містить 3 такі стрічки.

Фармакодинаміка

Комбінований антигіпертензивний препарат, що містить еналаприл, інгібітор АПФ, та гідрохлоротіазид, діуретик тіазидного типу.

Еналаприл пригнічує утворення ангіотензину 2 та усуває його вазоконстрикторну дію. Крім того, він знижує загальний опір периферичних судин, зменшує вираженість постнавантаження, артеріальний тиск, а також тиск у правому передсерді та малому колі кровообігу. Водночас еналаприл знижує судинний опір нирок, внаслідок чого покращується нирковий кровообіг.

Гідрохлоротіазид має натрійуретичну та сечогінну дію, а також посилює антигіпертензивні властивості еналаприлу.

Зниження показників артеріального тиску спостерігається приблизно через 1 годину після прийому препарату, і цей ефект триває близько 24 годин (в середньому).

[ 2 ]

Фармакокінетика

Еналаприл.

Після прийому таблетки абсорбується приблизно 50-70% речовини еналаприлу малеату.

Значення Cmax у сироватці крові відзначаються через 1 годину. Після всмоктування речовина гідролізується, перетворюючись на еналаприлат, який є ще потужнішим інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Пікові значення еналаприлату в плазмі крові відзначаються через 3-4 години з моменту прийому препарату.

Приблизно 50-60% еналаприлату піддається синтезу білка в плазмі.

Близько 94% дози еналаприлу малеату виводиться з сечею та калом у вигляді еналаприлу з еналаприлатом. Основним компонентом сечі є речовина еналаприлат, яка становить приблизно 94% дози. Період напіввиведення препарату становить 35 годин.

Виведення зменшується у людей з ослабленою функцією нирок – відповідно до ступеня недостатності. Діаліз еналаприлатного компонента відбувається зі швидкістю 62 мл/год.

Гідрохлоротіазид.

Швидкість абсорбції гідрохлоротіазиду становить 65-75%. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю абсорбція речовини знижена. Пікові рівні гідрохлоротіазиду у плазмі крові знаходяться в діапазоні 70-490 нг/мл, і для їх досягнення потрібно 1,5-4 години після перорального прийому 12,5 мг та 25 годин після перорального прийому 25 мг речовини.

Синтез білка цього елемента в плазмі становить приблизно 40-68%.

Виведення гідрохлоротіазиду майже повне – >95% виводиться у незміненому вигляді через нирки. Період напіввиведення становить 6-15 годин.

Гідрохлоротіазид проникає через плаценту, але не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При нирковій недостатності швидкість виведення може бути знижена, а період напіввиведення може бути подовжений.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, підбираючи режим дозування індивідуально для кожного пацієнта, враховуючи його стан та ступінь гіпертензії. Терапію починають із застосування невеликих доз ліків, поступово їх збільшуючи.

Призначення фіксованої комбінації препарату Енахексал Композитум дозволяється лише у випадках, коли попереднє коригування дози (титрування) або окремі комбінації (еналаприлу або гідрохлоротіазиду) не дали результатів. Людям з відповідними клінічними показаннями слід розглянути можливість прямого переходу від монотерапії до застосування фіксованої комбінації препаратів.

Схеми використання препарату дозування 10/25.

Розмір початкової добової дози для людей, яким призначено комплексне лікування: прийом 1 таблетки у формі 10/25 мг, один раз на день.

Середня добова доза становить 1-2 такі таблетки, що приймаються один або два рази на день.

При підтримуючому лікуванні препарат також використовується для одноразового застосування на день.

На добу дозволяється приймати максимум 40 мг еналаприлу та 0,1 г гідрохлоротіазиду, що становить 4 таблетки лікувальної речовини. Цю порцію слід вживати за 1 або 2 прийоми.

Способи введення ліків у дозі 20/12,5.

Спочатку особам, яким призначено комбіновану терапію, слід приймати 0,5 таблетки ліків у дозі 20/12,5 мг на добу.

Середня добова порція становить 1 таблетку 20/12,5 мг разово.

Для підтримуючого лікування приймати 0,5 таблетки 20/12,5 мг один раз на день.

Ви можете приймати максимум 2 таблетки препарату Enahexal Compositum 20/12,5 мг на день – як одноразову дозу або розділену на 2 прийоми.

Ліки приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи таблетку великою кількістю звичайної води.

Використання Енагексалу композитуму під час вагітності

Енегексал композитум не слід застосовувати під час вагітності або лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність сильної чутливості до еналаприлу або інших інгібіторів АПФ;
• наявність набряку Квінке в анамнезі;
• тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хвилину) або сеанси діалізу;
• клінічно значущі відхилення рівня електролітів (розвиток гіперкальціємії або гіпокаліємії та гіпонатріємії);
• артеріальний стеноз у ділянці нирок (двосторонній або односторонній (якщо у пацієнта лише 1 нирка));
• пацієнти, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки;
• мітральний або аортальний стеноз гемодинамічно значущого значення;
• обструктивна кардіоміопатія гіпертрофічного типу;
• тяжке порушення функції печінки (коматозний стан або печінкова кома);
• цукровий діабет або подагра у важкій стадії.

Побічна дія Енагексалу композитуму

Застосування препарату може призвести до розвитку деяких побічних ефектів:

• системні симптоми: запаморочення, відчуття слабкості та біль у животі або грудях;
• порушення, пов'язані з функціонуванням серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатичний колапс або серцебиття;
• розлади травлення: здуття живота, сухість у роті, панкреатит, запор, холестатична жовтяниця або блювання;
• ураження нервової системи: відчуття сонливості або нервозності, збудження, безсоння та парестезії;
• симптоми, пов'язані з епідермісом: багатоформна еритема, свербіж, а також синдром Стівенса-Джонсона та ексфоліативний дерматит, включаючи випадіння волосся та ТЕН;
• проблеми з функцією нирок: ниркова недостатність або тубулоінтерстиціальний нефрит;
• ознаки алергії: кропив'янка, набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, а також синдром розладів дихальних шляхів (РДС);
• порушення кровотворної функції: агранулоцитоз, тромбоцито- або лейкопенія, а також апластична або гемолітична анемія;
• порушення зору: ксантопсія або тимчасове затуманення зору;
• Інші симптоми включають біль у спині, м’язову слабкість або судоми, задишку, шум у вухах, артралгію, рясне потовиділення та зниження лібідо.

Тривале застосування препаратів може призвести до розвитку гіпонатріємії або каліємії.

Передозування

Залежно від тяжкості отруєння можуть проявлятися такі симптоми: порушення сольового балансу, парез, зниження артеріального тиску, зниження свідомості (аж до коматозного стану), аритмія, серцево-судинний шок, а крім того, судоми, брадикардія, паралітична непрохідність кишечника, набряк Квінке та ниркова недостатність.

У разі інтоксикації необхідно провести процедури, що сприяють виведенню препарату з організму (промивання шлунка та вживання активованого вугілля протягом півгодини з моменту прийому препарату), а крім цього, контролювати роботу життєво важливих систем у лікарні.

У важких випадках отруєння проводяться госпітальні процедури для стабілізації показників артеріального тиску: внутрішньовенне введення розчину NaCl з плазмозамінниками; а також сеанси гемодіалізу та ін'єкції ангіотензину 2, якщо необхідно.

Якщо розвивається набряк Квінке або інші анафілактичні симптоми, призначається десенсибілізуюче лікування, під час якого використовуються антигістамінні препарати (такі як лоратадин із супрастином) та ГКС (включаючи дексаметазон з преднізолоном), а також додатково вживаються заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів.

Поряд з цим необхідно регулярно контролювати значення кислотно-лужного, водного та сольового балансів, а також глюкози та сполук, що виводяться з сечею. Якщо виникає гіпокаліємія, запаси калію необхідно поповнювати.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з антигіпертензивними препаратами (включаючи інші сечогінні препарати та препарати, що блокують активність β-рецепторів), вазодилататорами, нітратами, фенотіазинами, а також барбітуратами, трициклічними антидепресантами та алкогольними напоями спричиняє посилення гіпотензивних властивостей препарату.

Протизапальні та знеболювальні препарати (включаючи індометацин та аспірин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект препарату Енахексал Композитум. У людей з гіповолемією ця комбінація може призвести до гострої ниркової недостатності.

Застосування великих доз саліцилатів разом з препаратом призводить до посилення їх токсичних властивостей щодо центральної нервової системи (на це впливає активність гідрохлоротіазиду).

Діуретики, калій та калійзберігаючі засоби (наприклад, амілорид зі спіноролактоном та тріамтереном), а також інші ліки, що підвищують рівень калію (включаючи гепарин), призводять до сильного підвищення рівня калію під впливом еналаприлу.

Поєднання препарату з діуретиками (такими як фуросемід), карбеноксолоном, глюкокортикостероїдами, а також саліцилатами, АКТГ, амфотерицином B та пеніциліном G, або зловживання проносними препаратами призводить до посилення дефіциту магнію або калію під впливом гідрохлоротіазиду.

Комбінація з літієм спричиняє підвищення рівня літію в сироватці крові (цей показник необхідно постійно контролювати), внаслідок чого може посилюватися його нейротоксична та кардіотоксична дія.

Глікозиди наперстянки можуть посилювати тяжкість ефектів та побічних ефектів наперстянки у людей з гіпомагніємією або каліємією.

Катехоламіни (такі як адреналін) знижують терапевтичний ефект гідрохлоротіазиду.

Наркотичні засоби, снодійні та анестетичні засоби значно підвищують показники артеріального тиску (тому перед проведенням анестезії необхідно повідомити анестезіолога про лікування за допомогою препарату «Енагексал Композитум»).

Імунодепресанти, прокаїнамід, а також алопуринол із системними ГКС та препаратами, що пригнічують активність кісткового мозку, знижують кількість лейкоцитів у крові та викликають лейкопенію.

Застосування цитостатиків (включаючи циклофосфамід та метотрексат з фторурацилом) призводить до посилення токсичної дії на кістковий мозок (особливо гранулоцитопенії) – виникає внаслідок дії гідрохлоротіазиду.

Поєднання з пероральними гіпоглікемічними препаратами (включаючи бігуаніди або сульфонілсечовину), а також з інсуліном призводить до послаблення гіпоглікемічного ефекту.

Прийом препарату разом з холестиполом або холестираміном зменшує ступінь абсорбції гідрохлоротіазиду.

Курареподібні міорелаксанти, а також неполяризуючі агенти, що блокують нервово-м'язову передачу, збільшують тривалість та посилюють міорелаксуючий ефект гідрохлоротіазиду (анестезіолога слід заздалегідь повідомити про застосування препарату).

Поєднання з метилдопою іноді викликає гемоліз через утворення антитіл проти речовини гідрохлоротіазид.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Енагексал Композитум слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Енагексал Композитум дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

Застосування для дітей

Заборонено призначати препарат у педіатрії.

Аналоги

Аналогами препарату є Берліприл плюс, Енап Н, Еналозид 25, Енафріл з Ензікс, а також Енап HL, Енапріл Н, Енап 20 HL з Ензікс Дуо та Ена Сандоз з Ензікс Дуо Форте.