Енагексал композитум

Енагексал композитум є комплексним засобом з категорії іАПФ.

[1]

Показання до застосування Енагексалу Композитуму

Застосовується для терапії при різних типах АГ, що мають різну ступінь вираженості.

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках, які упаковують по 10 штук в блистерні пластинки. У пачці міститься 3 таких пластинки.

Фармакодинаміка

Комбіноване гіпотензивну ліки, в складі якого міститься еналаприл, є іАПФ, а також гидрохлоротіазід, є сечогінним засобом тиазидного типу.

Еналаприл пригнічує процеси формування ангіотензину 2, а також усуває його вазоконстрикторний ефект. Крім цього він послаблює загальний опір периферичних судин, знижує вираженість постнагрузки, показники артеріального тиску, а також тиск в області правого передсердя і малого кола кровообігу. Разом з цим еналаприл зменшує судинну опірність нирок, в результаті чого нирковий кровообіг поліпшується.

Гідрохлортіазид чинить натрійуретічеськоє і сечогінний вплив, а крім цього підсилює антигіпертензивні властивості еналаприлу.

Зменшення значень АТ відзначається після закінчення приблизно 1-го години після вживання ЛЗ, а триває цей ефект близько 24-ї години (в середньому).

[2]

Фармакокінетика

Еналаприл.

Після вживання таблетки абсорбується близько 50-70% речовини малеат еналаприлу.

Показники сироваткового Cmax відзначаються після закінчення 1-ої години. Після абсорбції речовина гідролізується, трансформуючись в еналаприлат, який є ще більш сильним іАПФ, ніж еналаприл. Пікові значення еналаприлату всередині кров'яної плазми відзначаються після 3-4-х годин з моменту вживання препарату.

Приблизно 50-60% еналаприлату піддається білкового синтезу всередині плазми.

Близько 94% порції малеата еналаприлу виводиться з сечею і фекаліями у вигляді еналаприлу з еналаприлатом. Основний елемент сечі - речовина еналаприлат, що становить приблизно 94% дози. Термін напіврозпаду медикаменту становить 35 годин.

Екскреція зменшується у людей з ослабленою нирковою діяльністю - відповідно до ступеня вираженості недостатності. Діаліз компонента еналаприлат відбувається при розвитку швидкості, що становить 62 мл / год.

Гідрохлортіазид.

Ступінь абсорбції гідрохлоротіазиду становить 65-75%. У людей з недостатністю серця, що має застійний характер, абсорбція речовини знижена. Пікові плазмові показники гідрохлортіазиду складають в межах 70-490 нг / мл, а на їх досягнення потрібно 1,5-4 години при пероральному вживанні 12,5 мг, а також 25 годин при застосуванні всередину 25-ти мг речовини.

Білковий синтез елемента всередині плазми становить приблизно 40-68%.

Екскреція гидрохлортиазида практично повноцінна - через нирки в незміненому стані виводиться> 95%. Термін напіврозпаду - в межах 6-15-ти годин.

Гідрохлортіазид проникає через плаценту, але не проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр. При недостатності нирок швидкість екскреції може знижуватися, а термін напіврозпаду подовжуватися.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вживають всередину, підбираючи схему дозування окремо для кожного хворого, враховуючи його стан і ступінь вираженості АГ. Терапію починають з використання маленьких порцій ліки, поступово збільшуючи їх.

Призначення фіксованого поєднання Енагексалу Композитуму допускається виключно у випадках, коли попередні коригування порції (титрування) або окремих комбінацій (еналаприлу або гідрохлоротіазиду) не дали результату. Людям з відповідними клінічними показаннями потрібно брати до уваги можливість безпосереднього переходу з використання монотерапії на вживання фіксованого поєднання ЛЗ.

Схеми використання дозування препарату 10/25.

Розмір початкової денний порції у людей, яким призначають комплексне лікування: прийом 1-ої таблетки у формі 10/25 мг, одноразово за добу.

Розмір середньої дозування за день - 1-2 таких таблетки, які вживаються одноразово або дворазово за добу.

При підтримуючому лікуванні медикамент також використовується для застосування одноразово за день.

За день допускається застосування максимум 40-ка мг еналаприлу, а також 0,1 г гідрохлортіазиду, що становить 4 таблетки терапевтичного речовини. Вживати таку порцію слід за 1 або 2 прийоми.

Способи застосування порції ліки 20 / 12,5.

Спочатку особам, кому була призначена поєднана терапія, потрібно приймати за день по 0,5 таблетки медикаменту дозування 20 / 12,5 мг.

Розмір середньої порції за день - одноразовий прийом 1-ої таблетки 20 / 12,5 мг.

При підтримуючому лікуванні одноразово за добу потрібно приймати по 0,5 таблетки дозуванням 20 / 12,5 мг.

За день можна вживати максимум 2 таблетки 20 / 12,5 мг Енагексалу Композитуму - або одноразовою порцією, або розділити дозу на 2 застосування.

Медикамент вживають без прив'язки до прийому їжі, запиваючи таблетку великою кількістю звичайної води.

Використання Енагексалу Композитуму під час вагітності

Використовувати Енагексал композитум при вагітності або лактації не можна.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність сильної чутливості щодо еналаприлу або інших іАПФ;
• присутність набряку Квінке в анамнезі;
• порушення ниркової діяльності в важкого ступеня (рівень КК нижче 30-ти мл / хвилина) або проведення сеансів діалізу;
• клінічно суттєві відхилення показників електролітів (розвиток гіперкальціємії або гіпокаліємії і гіпонатріємії);
• артеріальний стеноз в області нирок (2-сторонній або 1-сторонній (якщо у пацієнта тільки 1 нирка));
• пацієнти, яким недавно була трансплантирована нирка;
• мітральний або аортальний стеноз, який має гемодинамическую значимість;
• носить обструктивний характер кардіоміопатія гипертрофического типу;
• розлади печінкової функції в важкого ступеня (коматозний стан або печінкова кома);
• цукровий діабет або подагра у важкій стадії.

Побічна дія Енагексалу Композитуму

Застосування медикаменту може привести до розвитку деяких побічних симптомів:

• системні ознаки: запаморочення, відчуття слабкості, а також болі в області живота або грудини;
• порушення, пов'язані з роботою ССС: тахікардія, ортостатичний колапс або серцебиття;
• розлади травної діяльності: здуття, сухість ротової слизової, панкреатит, запор, холестатична жовтяниця або блювота;
• ураження, що зачіпають НС: відчуття сонливості або нервозності, стан збудження, безсоння і парестезії;
• симптоми, пов'язані з епідермісом: багатоформна еритема, свербіж, а крім того синдром Стівенса-Джонсона і дерматит ексфоліативного характеру, включаючи випадання волосся і ТЕН;
• проблеми з роботою нирок: недостатність ниркової функції або тубулоінтерстіціальний нефрит;
• ознаки алергії: кропив'янка, набряк Квінке, анафілактоїдні прояви, а також РДС;
• розлади кровотворної функції: агранулоцитоз, тромбоціто- або лейкопенія, а крім цього апластична або гемолітична форма анемії;
• порушення роботи зорових органів: ксантопсія або минуще зорове помутніння;
• інші симптоми: больові відчуття в області спини, м'язова слабкість або судоми, диспное, вушний шум, біль у суглобах, профузний характер потовиділення і ослаблення лібідо.

Тривалий прийом ЛЗ здатний приводити до появи гіпонатріємії або -каліеміі.

[3], [4]

Передозування

З урахуванням ступеня вираженості отруєння можуть з'являтися такі ознаки: розлад сольового балансу, парез, зниження артеріального тиску, пригнічення свідомості (аж до коматозного стану), аритмія, шок серцево-судинного характеру, а крім цього судоми, брадикардія, паралітична форма ілеусу, набряк Квінке та недостатність ниркової функції.

При інтоксикації потрібно провести процедури, що допомагають вивести ліки з організму (шлунковий промивання і вживання активованого вугілля протягом півгодини з моменту прийому ЛЗ), а крім цього відстежувати роботу важливих для життя систем на стаціонарі.

При важкого ступеня отруєння на стаціонарі виконують процедури, що дозволяють стабілізувати значення АТ: в / в ін'єкція розчину NaCl з плазмозамінниками а також сеанси гемодіалізу та ін'єкції ангіотензину 2, якщо це буде необхідно.

При розвитку набряку Квінке або інших анафилактических ознак призначають десенсибілізуючу лікування, під час якого використовуються антигістамінні ліки (такі, як лоратадин з супрастином) і ГКС (серед них дексаметазон з преднізолоном), а крім цього вживаються заходи, що дозволяють забезпечити прохідність респіраторних проток.

Разом з цим потрібно регулярно відслідковувати значення кислотно-лужного, водного і сольового балансів, а крім того глюкози і з'єднань, екскретіруемих з сечею. При появі гіпокаліємії потрібно поповнити запаси калію.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з антигіпертензивними ліками (серед таких інші діуретичні медикаменти і ЛЗ, що блокують активність β-рецепторів), вазодилататорами, нітратами, фенотіазинами, а також барбітуратами, тріціклікамі і спиртними напоями викликає потенцирование гіпотензивних властивостей препарату.

Протизапальні і знеболюючі лікарські засоби (серед таких індометацин і аспірин) можуть знижувати антигіпертензивний вплив Енагексалу Композитуму. У людей з гіповолемією таке поєднання може призводити до появи недостатності ниркової функції в гострій формі.

Застосування великих порцій саліцилатів разом з ліками призводить до потенціювання їх токсичних властивостей щодо ЦНС (на це впливає активність гідрохлоротіазиду).

Сечогінні ЛЗ, калій, і калійзберігаючі засоби (наприклад, амілорид зі спіноролактоном і триамтереном), а крім того інші медикаменти, при використанні яких відбувається зростання рівня калію (серед таких гепарин), призводять до сильного підвищення значень калію під впливом еналаприлу.

Комбінування ліки з сечогінними препаратами (такими, як фуросемід), карбеноксолоном, ГКС, а також саліцилатами, АКТГ, амфотерицином В і пеніциліном G, або зловживання проносними медикаментами призводить до посилення нестачі магнію або калію під дією гідрохлортіазиду.

Поєднання з літієм викликає підвищення сироваткових значень літію (потрібно постійно контролювати цей показник), внаслідок якого може потенціюватись його нейротоксический і кардіотоксичного ефекту.

Речовини глікозидів наперстянки можуть підвищувати вираженість впливу і побічних ознак наперстянки у людей з гіпомагніємією або -каліеміей.

Катехоламіни (такі, як адреналін) знижують терапевтичний вплив гідрохлортіазиду.

Наркотичні засоби, снодійні і анестетики істотно збільшують значення кров'яного тиску (тому перед введенням наркозу потрібно повідомити лікаря про проведення лікування з використанням Енагексалу Композитуму).

Імунодепресанти, прокаїнамід, а також аллопуринол з системними ГКС і препаратами, що пригнічують костномозговую активність, знижують кількість лейкоцитів всередині крові і викликають лейкопенію.

Застосування цитостатиків (сюди включені циклофосфамід і метотрексат з фторурацилом) призводить до потенціювання токсичного впливу щодо кісткового мозку (особливо гранулоцитопенія) - виникає через дії гідрохлоротіазиду.

Комбінування з прийнятими всередину гіпоглікемічними ЛС (серед таких бігуаніди або сульфонілсечовина), а також інсуліном призводить до ослаблення гіпоглікемічного впливу.

Прийом разом з колестиполом або холестирамином зменшує ступінь абсорбції гідрохлоротіазиду.

Курареподібних міорелаксанти, а також неполярізірующіе кошти, що блокують нервово-м'язових передачу, підвищують тривалість і потенціюють розслаблюючий вплив щодо м'язів під дією, що надаються гідрохлоротіазідаом (анестезіолога потрібно попередньо повідомити про використання ліки).

Комбінація з метилдопою іноді викликає гемоліз - в зв'язку з утворенням антитіл проти речовини гидрохлоротіазід.

[5], [6], [7], [8]

Умови зберігання

Енагексал Композитум потрібно утримувати в темному і сухому місці, недоступному для проникнення маленьких дітей. Значення температури - не більш позначки 25 ° С.

Термін придатності

Енагексал Композитум дозволяється використовувати в межах 36-ти місяців з дати випуску медикаментозного препарату.

[9]

Застосування для дітей

Заборонено призначати медикамент в педіатрії.

Аналоги

Аналогами ліки є кошти Берліприл ® плюс, Енап H, Еналозид 25, Енафрил з Ензікс, а крім того Енап HL, енапрілу H, Енап 20 HL з Ензікс Дуо і Ена САНДОЗ з Ензікс Дуо Форте.