Енадипін

Енадипін – це комплексний препарат з гіпотензивними властивостями.

Показання до застосування Енадипіну

Його використовують для зниження високого кров'яного тиску, а також для лікування стенокардії та варіантної стенокардії.

Форма випуску

Лікувальний засіб випускається у формі таблеток.

Фармакодинаміка

Енадипін – це комбінований препарат з гіпотензивною дією, що містить речовини еналаприл з амлодипіном. Лікувальний ефект забезпечується властивостями його активних елементів.

Амлодипін пригнічує активність повільних кальцієвих каналів, а також блокує проникнення іонів кальцію через стінки повільних кальцієвих каналів у судинні клітини та кардіоміоцити гладких м'язів. В результаті загальний опір периферичних судин знижується, що призводить до зниження артеріального тиску.

Це не призводить до зміни показників серцевого ритму, а в результаті зменшення навантаження на серцевий м'яз зменшується потреба серця в кисні.

Терапевтичний ефект дозволяє розширити основні артеріоли з коронарними артеріями – всередині ішемізованої та здорової зон міокарда. Завдяки цьому посилюється проходження кисню в міокард, а у людей з варіантною стенокардією запобігає виникненню коронарних спазмів. У людей з підвищеними значеннями артеріального тиску одноразова добова доза препарату призводить до зниження цих показників протягом 24 годин. Амлодипін має поступовий початок дії, завдяки чому не викликає ознак гострої гіпотензії.

У людей зі стенокардією прийом одноразової дози енадипіну на день підвищує толерантність до фізичного навантаження, зменшує частоту нападів стенокардії та кількість прийнятих таблеток нітрогліцерину.

Еналаприлу малеат є інгібітором АПФ. Він пригнічує утворення ангіотензину 1 та 2. Під час його дії знижується загальний опір периферичних судин, артеріальний тиск, а також перед- та постнавантаження по відношенню до міокарда. Крім того, речовина знижує швидкість деградації брадикініну та збільшує зв'язування ПГ.

Тривале застосування призводить до ослаблення гіпертрофії міокарда, а крім цього, міоцитів артеріальних мембран резистивного характеру. Компонент сприяє покращенню кровопостачання ішемізованих ділянок міокарда. Водночас він уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка у людей, які раніше перенесли інфаркт міокарда.

Піковий антигіпертензивний ефект спостерігається через 4-6 годин і триває 12-24 години.

Фармакокінетика

Фармакокінетичні характеристики препарату визначаються взаємодією його елементів. Пікові значення амлодипіну в плазмі крові відзначаються через 3-4 години після прийому препарату та залишаються на цьому рівні протягом 24 годин. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування речовини у шлунку. Стабільні значення еналаприлу в плазмі реєструються через 7-8 днів.

Енадипін метаболізується в печінці, а виведення препарату відбувається переважно через нирки.

У людей похилого віку спостерігається зниження кліренсу, через що може збільшуватися період напіввиведення препарату з плазми.

Спосіб застосування та дози

Препарат можна використовувати незалежно від прийому їжі, запиваючи таблетки 0,5 склянкою звичайної води.

Дозування ліків слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта, враховуючи його стан та характер захворювання. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці ліків один раз на день. З урахуванням індивідуальної чутливості пацієнта допускається максимум 2 таблетки ліків на день.

[ 2 ]

Використання Енадипіну під час вагітності

Немає даних щодо безпеки застосування препарату вагітними або жінками, що годують грудьми.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості компонентів ліків;
• стеноз, що вражає отвір аорти;
• гіпертрофічна форма кардіоміопатії, що супроводжується обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка;
• знижений артеріальний тиск;
• кардіогенний шок;
• Двосторонній або односторонній стеноз, що вражає артерії всередині нирок;
• гіперкаліємія;
• пацієнти, які нещодавно перенесли трансплантацію нирки.

Побічна дія Енадипіну

Прийом таблеток може спричинити такі побічні ефекти: відчуття жару, припливи, головний біль, ортостатичну гіпотензію, зниження артеріального тиску, запаморочення та тахікардію. Крім того, можуть виникнути набряк ніг, алергічні симптоми (свербіж, висип, гіперемія шкіри, кропив'янка та набряк Квінке), блювання, сухий кашель, міозит, артрит, а також нудота, артралгія, синдром Стівенса-Джонсона та порушення функції печінки. Тривале застосування призводить до виникнення парестезії, відчуття сильної втоми або слабкості, а також болю в кінцівках.

Рідко спостерігається підвищення рівня креатиніну з сечовиною в плазмі крові. Після закінчення вживання препарату ці показники повертаються до нормальних значень. Такі негативні симптоми зазвичай відзначаються у людей з проблемами нирок або при поєднанні з сечогінними препаратами людьми, які страждають на серцеву недостатність.

[ 1 ]

Передозування

Найчастіше під час сп'яніння спостерігаються такі симптоми: різке зниження артеріального тиску (приблизно через 6 годин після прийому препарату), стан ступору та тахікардія.

Для лікування розладів призначають промивання шлунка, підтримку серцево-судинної функції, контроль функції легень та серця, а також моніторинг показників ОЦК та діурезу. Також необхідно тримати кінцівки пацієнта в піднятому положенні та внутрішньовенно вводити дофамін з глюконатом кальцію.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату з калієвими діуретиками (такими як спіронолактон та тріамтерен з амілоридом) заборонено, оскільки це може підвищити рівень калію в плазмі. При такому лікуванні необхідно контролювати рівень калію в плазмі.

Застосування препарату разом із препаратами, що блокують кальцієві канали, діуретиками, гідралазином, а також з β-адреноблокаторами та празозином посилює антигіпертензивний ефект.

Спільне застосування енадипіну з НПЗЗ може знизити терапевтичну активність препарату.

Поєднання з препаратами літію може спричинити затримку виведення літію, що призводить до підвищеного ризику токсичних ефектів.

Супутнє застосування препарату з варфарином призводить до незначної зміни впливу варфарину на нові значення ПЧТ.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Енадипін слід зберігати в сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники повинні бути в межах 18-25°C.

Термін придатності

Енадипін дозволено використовувати протягом 24 місяців з дати випуску терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Немає інформації щодо застосування енадипіну в педіатрії.

Аналоги

Аналогами препарату є Амапін, Гіпріл, Екватор та Бі-Престаріум з Енеасом, а також Бі-Рамаг, Рамі-азомекс та Енап-комбі.