Енаприл

Енаприл проявляє гіпотензивну активність.

Показання до застосування Енаприлу

Його використовують для зниження високого кров'яного тиску.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Випуск лікувальної речовини реалізується у формі таблеток, у кількості 20 штук у коробці.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Комплексний антигіпертензивний препарат містить 2 активні елементи, що знижують показники артеріального тиску – еналаприл з гідрохлоротіазидом.

Еналаприл є високоспецифічним конкурентним антагоністом (пригнічує активність) компонента АПФ. Його дія запобігає перетворенню ангіотензину-1 на ангіотензин-2, що сприяє значному вазоконстрикторному ефекту з подальшим підвищенням артеріального тиску.

Водночас еналаприл зменшує об'єм виробленого альдостерону, завдяки чому знижуються його показники в крові та індекс ангіотензину-2. Цей ефект призводить до зниження артеріального тиску, системного опору периферичних судин, тиску в межах малого кровотоку та правого передсердя, а також потенціює об'єм серцевого викиду.

Вплив еналаприлу призводить до поступового зниження систолічного та діастолічного тиску, зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та стабілізації коронарного кровотоку.

Гідрохлоротіазид – це сечогінний засіб, який діє шляхом зменшення реабсорбції іонізованого натрію та хлориду в проксимальних канальцях. Він також пригнічує реабсорбцію калію та бікарбонату.

Сечогінний ефект розвивається при алкалозі та ацидозі, зменшуючи його при тривалому застосуванні речовини.

Поєднання двох вищезгаданих компонентів в одному препараті підвищує його антигіпертензивну активність і водночас зменшує набряк тканин і навантаження на міокард.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Еналаприл добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (приблизно 60%). Він піддається внутрішньопечінковому гідролізу, під час якого виділяється еналаприлат, який є активним продуктом метаболізму. Індекс біодоступності препарату становить 40%. Рівень Cmax активного компонента у плазмі реєструється через 1 годину, а його активного продукту метаболізму – через 3-4 години.

Синтез білка еналаприлату в плазмі становить менше 50%. Третина введеної частини виводиться через кишечник (27% у вигляді еналаприлату та ще 6% у вигляді еналаприлу) та нирки (18% у вигляді еналаприлату та 61% у вигляді еналаприлу). Період напіввиведення еналаприлату становить 11 годин, а значення кліренсу в нирках становлять 150±44 мл/хвилину.

Швидке всмоктування гідрохлоротіазиду призводить до розвитку сечогінного ефекту через 1-2 години. Компонент проникає через плаценту та у грудне молоко. Виведення речовини відбувається досить швидко; приблизно 95% – з сечею.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально, один раз на день. Таблетки приймають у зручний для пацієнта час доби, незалежно від прийому їжі. Тривалість терапії ліками та розмір їх добових порцій підбираються з урахуванням тяжкості розвивається патології.

Зазвичай, для зниження підвищеного артеріального тиску потрібно починати з прийому 1 таблетки на день. Потім, виходячи з клінічної картини, дозування можна збільшити до 2-4 таблеток. У цьому випадку максимальна добова доза підбирається для пацієнта індивідуально, враховуючи загальний стан здоров'я, тяжкість гіпертензії та наявність супутніх захворювань. Крім того, необхідно контролювати функцію нирок та рівень калію в сироватці крові.

При захворюваннях нирок дозування підбираються з урахуванням значень КК. Якщо цей показник перевищує 30 мл/хвилину, необхідно зменшити початкову порцію вдвічі (до половини таблетки), а потім поступово збільшувати її, контролюючи роботу нирок, до отримання оптимального результату.

[ 21 ], [ 22 ]

Використання Енаприлу під час вагітності

Препарат не слід використовувати під час вагітності або годування груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• ангіоневротичний набряк в анамнезі;
• тяжка непереносимість, пов'язана з гідрохлоротіазидом, еналаприлом або додатковими компонентами препарату;
• важкі захворювання печінки;
• важка форма подагри;
• тяжкі захворювання нирок (включаючи анурію, діабетичну нефропатію та гостру ниркову недостатність);
• цукровий діабет з вираженими симптомами;
• стеноз, що вражає ниркові артерії або аорту;
• обструктивна кардіоміопатія гіпертрофічного характеру.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Побічна дія Енаприлу

Застосування препарату може спричинити розвиток побічних ефектів:

• запаморочення або головні болі;
• сильна нудота (яка може призвести до блювоти або ні);
• сухий кашель;
• сухість слизової оболонки рота;
• проблеми з функцією печінки (підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові), що супроводжуються ознаками вторинного холестазу;
• м'язова слабкість, гіпонатріємія або гіпокаліємія (при тривалому застосуванні препарату);
• підвищення рівня сечовини та креатиніну, а також розвиток протеїнурії (при патологіях нирок).

[ 20 ]

Передозування

Зазвичай інтоксикація препаратом супроводжується зниженням показників артеріального тиску, що проявляється нудотою, відчуттям загальної слабкості, блідістю, запамороченням, гіпергідрозом, порушеннями рівня EBV та головними болями.

При появі перших достовірних симптомів отруєння необхідно провести промивання шлунка та дати пацієнту адсорбенти. Також необхідно покласти потерпілого горизонтально, опустивши голову. Надалі, для корекції показників об'єму крові, необхідно ввести внутрішньовенно (через крапельницю) 9% NaCl, а також ангіотензин-2 (за необхідності).

Необхідно проводити всі заходи, одночасно контролюючи життєво важливі показники загального стану пацієнта, а також рівень сечовини та калію в сироватці крові з креатиніном.

У разі гіпокаліємії слід використовувати розчин KCl та аспартат калію (не більше 2 г на добу). У разі гіпохлоремічного алкалозу слід використовувати NaCl. У вкрай важких станах проводять гемодіаліз.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування антигіпертензивних препаратів, етанолу, барбітуратів, а також наркотичних речовин та похідних фенотіазину призводить до посилення антигіпертензивної активності, тому необхідно постійно контролювати показники артеріального тиску та в деяких випадках зменшувати дозу Енаприлу.

Спільне застосування препарату з НПЗЗ або NaCl призводить до послаблення його антигіпертензивних властивостей.

Прийом разом з ГКС викликає порушення електролітного балансу (може призвести до гіпокаліємії). Поєднання з недеполяризуючими міорелаксантами посилює їх ефект. Поєднання з пресорними амінами зменшує пресорні симптоми.

Прийом ліків разом з наперстянкою посилює дію останньої.

Через негативний вплив гідрохлоротіазиду на процеси виведення літію необхідно виключити можливість їхнього спільного застосування, оскільки внаслідок цього може розвинутися отруєння літієм.

Комбінація препарату та калійзберігаючих засобів (спіронолактон та амілорид з триамтереном) може підвищувати рівень калію в плазмі.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Умови зберігання

Енаприл слід зберігати при температурі в діапазоні 15-25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Термін придатності

Енаприл можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарської речовини.

[ 38 ], [ 39 ]

Застосування для дітей

Застосування Енаприлу в педіатрії заборонено (дітям до 12 років).

[ 40 ], [ 41 ]

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Аккузид, Лоприл, Хартіл, Каптоприл та Ензікс з Амприлом та Раміприлом, а також Бісопролол, Ко-Пренесса, Ноліпрел та Квінард з Лізиноприлом тощо.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Відгуки

Енаприл отримує чимало відгуків, оскільки цей лікарський засіб продається в аптеках досить рідко. Виходячи з характеристик активних елементів препарату, він має гарну терапевтичну ефективність, позитивно впливаючи на показники артеріального тиску.