Гатиспан

Гатіспан – це препарат з категорії хінолонів/фторхінолонів. Він має широкий спектр антибактеріальної дії.

[ 1 ]

Показання до застосування Гатиспан

Показаний для усунення інфекційних та запальних патологій, спричинених мікробами, чутливими до активного компонента препарату – гатифлоксацину. Серед них:

• інфекційні процеси в сечовидільній системі: цистит і простатит, а також пієлонефрит у гострій або хронічній формі;
• хронічні інфекційні процеси в сечовивідних шляхах;
• інфекційні процеси в органах дихання: гострі форми синуситу та бронхіту, а також абсцес легенів та пневмонія, а також загострення ХОЗЛ та муковісцидозу;
• інфекційні процеси в м’яких тканинах і шкірі;
• інфекційні процеси в суглобах і кістках;
• захворювання, що передаються статевим шляхом (уретрит, проктит, а також цервіцит).

Форма випуску

Випускається у формі таблеток. Один блістер містить 5 таблеток. Упаковка містить 1-5 або 10 блістерних смужок.

Фармакодинаміка

Основним активним компонентом препарату є гатифлоксацин, який має широкий спектр антибактеріальної дії. Він активний проти більшості грамнегативних та грампозитивних бактерій. Властивості препарату реалізуються через ДНК-гіразу (фермент, що бере участь у реплікації ДНК, що провокує розвиток інфекції), а також топоізомеразу IV (фермент, який виконує роль основного двигуна в поділі бактеріальних клітин – він розділяє ДНК-хромосоми). Спектр дії Гатиспану включає патогени, стійкі до цефалоспоринів з пеніцилінами та аміноглікозидами, а також мікроби з мультирезистентними властивостями.

Він активний проти таких грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, пневмокока (включаючи штами, чутливі та стійкі до пеніциліну), Staphylococcus saprophyticus, стрептококів груп C, G та F, Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі до метициліну) та Streptococcus agalactiae. Він також бореться з грамнегативними мікробами: бацилою грипу (також зі штамами, що продукують β-лактамазу), кишковою паличкою (Escherichia coli), гамофільною паличкою (Haemophilus parainfluenzae), клебсіеллою пневмонією (Klebsiella pneumoniae), неісерією гонореєю (також зі штамами, що продукують β-лактамазу), моракселлою (також зі штамами, що продукують β-лактамазу), протеєм (Proteus mirabilis) та ацетилбактеріями (Acinetobacter iwoffii), а також бактеріями Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri та Enterobacter cloacae, а також клебсіеллою oxytoca, протеєм вульгарним (Proteus vulgaris) та паличкою Моргана. Крім інших мікробів: легіонеллою пневмонією (Legionella pneumophila), мікоплазмою пневмонії (Mycoplasma pneumoniae) та хламідофілою пневмонією (Chlamydophila pneumoniae).

Препарат також проявляє виражену активність проти анаеробів, включаючи пептострептококи.

[ 2 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетичні властивості препарату лінійні (у разі застосування в дозах 200-800 мг протягом 2 тижнів) та не залежать від часових рамок застосування.

Препарат ефективно абсорбується через шлунково-кишковий тракт після перорального застосування. Індекс абсолютної біодоступності становить 96%. Пікова концентрація у плазмі зазвичай досягається через 1-2 години після прийому.

Приблизно 20% гатифлоксацину синтезується з білками плазми (незалежно від концентрації речовини). Компонент з високою активністю розподіляється всередині організму – у його тканинах: слизовій оболонці бронхів, шийці матки, альвеолярних макрофагах, а також у піхві. Завдяки високій швидкості розподілу речовини всередині тканин, препарат швидко накопичується всередині органів-мішеней.

В організмі речовина зазнає обмеженої біотрансформації. Приблизно 1% дози виводиться у вигляді продуктів розпаду метилетилендіаміну та етилендіаміну (разом із сечею), а ще 5% – з калом. Приблизно 70% речовини виводиться через нирки – протягом перших 48 годин у незміненому вигляді.

Спостерігаються деякі відмінності у фармакокінетиці препарату у жінок. При прийомі жінками літнього віку зафіксовано збільшення пікової концентрації (+21%) та AUC 0- (+32%). Водночас у молодих дівчат спостерігається уповільнене виведення препарату.

[ 3 ]

Спосіб застосування та дози

Перед початком лікування препаратом Гатіспан необхідно провести тест на чутливість шкіри.

Гатиспан застосовується щодня, шляхом внутрішньовенного крапельного введення. Кількість препарату та тривалість його застосування залежать від типу та тяжкості інфекційного ураження.

• Для лікування загострення хронічного бронхіту призначають 400 мг Гатиспану протягом тижня.
• При гострому синуситі призначають 400 мг Гатиспану протягом десяти днів.
• При позалікарняній пневмонії призначають 400 мг Гатіспану протягом 1-2 тижнів.
• При неускладнених інфекційних ураженнях сечовидільної системи застосовують 200-400 мг Гатіспану у вигляді одноразової ін'єкції або протягом трьох днів.
• При складних інфекційних ураженнях сечовидільної системи застосовують 400 мг Гатіспану протягом тижня.
• При гострому пієлонефриті призначають 400 мг Гатиспану протягом тижня.
• Для лікування гонореї уретри у пацієнтів чоловічої статі використовується одноразове введення 400 мг Гатіспану.
• Для лікування ендоцервікальної та ректальної гонореї у пацієнток жіночої статі використовується одноразове введення 400 мг Гатіспану.

Гатиспан слід приймати перорально – у кількості 200-400 мг один раз на добу. Тривалість курсу залежить від тяжкості інфекційного процесу, показань, а також ефективності препарату.

Початкову дозу не потрібно коригувати для людей з нирковою недостатністю. Наступні дози коригуються залежно від рівня креатиніну.

Використання Гатиспан під час вагітності

Гатиспан заборонено використовувати вагітним жінкам.

Протипоказання

До протипоказань належать: період лактації, непереносимість активного компонента препарату або інших фторхінолонів, а також вік до 18 років та дефіцит Г6ФД в організмі.

Побічна дія Гатиспан

Прийом таблеток може спровокувати розвиток таких побічних ефектів:

• органи травної системи: біль у животі, нудота з блюванням, запор, диспептичні явища, здуття живота, розвиток анорексії, гінгівіту, стоматиту, гастриту або глоситу, а також кровотечі в шлунково-кишковому тракті та кандидоз ротової порожнини;
• Органи ЦНС та ПНС: головний біль, а також запаморочення, виникнення мігрені, а також безсоння та інших порушень сну, а також розвиток нервозності, відчуття тривоги або сонливості, збудженого стану. Крім того, можливий розвиток судом м'язів ніг, парестезії, поява сплутаності свідомості, параної, депресивного синдрому, панічних атак та деперсоналізації. Також можливе виникнення атаксії, світлобоязні, фоточутливості очей, гіперестезії, відчуття ворожості, зорових розладів, а разом з цим розладів смакових та нюхових рецепторів та розвиток полінейропатії;
• серцево-судинна система: брадикардія з тахікардією та підвищенням артеріального тиску;
• опорно-рухова система: біль у кістках і суглобах, а крім того, підвищений ризик розриву сухожиль;
• дихальна система: гіпервентиляція, а також бронхіальні спазми;
• алергія: набряк обличчя, а також слизової оболонки рота з язиком, також генералізований набряк, поява макулопапульозних або везикулобульозних висипань;
• інші: відчуття спраги, біль у грудях або вухах, а також розвиток гематурії, гіпоглікемії або вагініту, а також підвищення температури. Крім того, поява маткових кровотеч та сухості шкіри.

[ 4 ]

Передозування

Повідомлень про передозування препаратами не надходило.

У разі випадкового передозування необхідне лікування, спрямоване на усунення симптомів розладу. Проводиться промивання шлунка та, за необхідності, процедура гідратаційної терапії. Гемодіаліз не дуже ефективний для виведення гатифлоксацину – лише близько 14% препарату може бути виведено протягом 4 годин. Форсований діурез також не дуже допомагає – близько 11% препарату може бути виведено протягом 8 днів.

Необхідно ретельно стежити за станом пацієнтів, включаючи регулярне проведення електрокардіографії. При перших ознаках передозування слід негайно розпочати симптоматичне та підтримуюче лікування.

Важливо підтримувати водно-електролітний баланс в організмі.

Гемодіаліз вважається неефективним: протягом чотирьох годин з кровотоку виводиться не більше 14% від загальної кількості прийнятого препарату. При безперервному стаціонарному перитонеальному діалізі протягом восьми днів виводиться 11%.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі застосування препарату для лікування діабету (люди, які приймають пероральні протидіабетичні препарати) рівень цукру в крові може змінюватися. Тому таким людям необхідно постійно контролювати рівень глюкози.

Людям, які вживають харчові добавки (що містять цинк, залізо або магній), антациди, що містять алюміній/магній, а також сульфати заліза, слід приймати Гатіспан за 4 години до використання вищезгаданих продуктів.

В результаті комбінації з пробенецидом збільшується швидкість виведення гатифлоксацину. Комбінація з варфарином не впливає на параметри згортання крові, але оскільки окремі фторхінолони можуть посилювати його властивості (як і інші непрямі антикоагулянти), необхідно контролювати основні параметри згортання крові.

Спільне застосування препарату та різних НПЗЗ може посилити прояв побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Потрібна обережність при поєднанні Гатіспани з антипсихотичними препаратами, цисапридом та еритроміцином.

Супутнє застосування з дигоксином суттєво не впливає на фармакокінетичні властивості гатифлоксацину, але люди, які приймають дигоксин, повинні перебувати під наглядом лікаря, щоб своєчасно помітити початок симптомів токсичності. У разі розвитку перших ознак отруєння дигіталісом необхідно визначити рівень дигоксину в сироватці крові, а потім скоригувати дозу препарату.

Гатиспан не впливає на швидкість системного кліренсу після внутрішньовенного введення мідазоламу. Одноразове внутрішньовенне введення мідазоламу в дозі 0,0145 мг/кг не змінює кінетичних властивостей Гатиспану.

Поєднання прийому Гатіспану та Теофіліну не мало жодного взаємного впливу препаратів один на одного.

Комбінація гатиспану та глібуриду (один раз на день) у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу не впливала на фармакологічні параметри препаратів: рівень цукру в крові не змінювався.

Виведення гатиспану з кровотоку збільшується при поєднанні з пробенецидом.

У пацієнтів, які отримували варфарин, супутнє застосування Гатіспанду не спричиняло суттєвих змін у згортанні крові. Однак у такій ситуації існує необхідність контролю протромбінового індексу.

Встановлено, що поєднання нестероїдних протизапальних препаратів та хінолонів може призвести до розвитку судом та порушень центральної нервової системи.

Поєднання Гатиспану з трициклічними антидепресантами, фенотіазиновими препаратами, а також еритроміцином та цисапридом підвищує ризик розвитку аритмії.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Умови зберігання

Гатіспану зберігають у місці, захищеному від сонячних променів та вологи. Місце має бути недоступним для маленьких дітей. Температура не повинна перевищувати 25°C.

Термін придатності

Гатіспан дозволено використовувати протягом 2 років з дати випуску препарату.