Гістафен

Гістафен (секвіфенадин) – це антигістамінний препарат, який використовується для лікування алергічних реакцій. Секвіфенадин діє як блокатор H1-гістамінових рецепторів, допомагаючи зменшити симптоми, спричинені вивільненням гістаміну в організмі, такі як свербіж, нежить та подразнення очей.

Дослідження застосування Гістафену у пацієнтів зі старечим свербінням показало, що препарат забезпечив значне покращення стану більшості пацієнтів, зменшуючи симптоми свербежу та покращуючи якість життя (Dyudyun & Polion, 2019).

Гістафен може бути ефективним варіантом для лікування алергічних реакцій у пацієнтів, яким потрібна блокада гістамінових рецепторів для зменшення або запобігання симптомів алергії.

Показання до застосування Гістафену

1. Алергічний риніт (сінна лихоманка): Гістафен може допомогти полегшити закладеність носа, нежить, чхання та свербіж у носі, спричинені реакцією на пилок, пил, лупу тварин та інші алергени.
2. Сезонний алергічний риніт (сінна лихоманка): Цей препарат може використовуватися для лікування симптомів, спричинених алергічною реакцією на сезонні алергени, такі як пилок трав і дерев.
3. Алергічний кон'юнктивіт: Гістафен може допомогти зменшити свербіж, почервоніння та сльозотечу очей, спричинені алергічним кон'юнктивітом, наприклад, від контакту з пилом, пилком або тваринами.
4. Кропив'янка (уртикарія): Цей препарат може бути ефективним для полегшення свербіння, почервоніння та набряку шкіри, пов'язаних з кропив'янкою або іншими алергічними шкірними реакціями.
5. Інші алергічні стани: Гістафен також може використовуватися для лікування інших алергічних станів, включаючи алергічні реакції на укуси комах, алергічний дерматит та алергічні реакції на продукти харчування, за умови, що препарат був призначений лікарем.

Форма випуску

Гістафен зазвичай випускається у формі таблеток для перорального застосування.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії:

   • Цетифенадин – це антигістамінний препарат, який блокує периферичні H1-гістамінові рецептори.
   • Гістамін – це речовина, яка вивільняється в організмі у відповідь на алергічну реакцію. Гістамін може викликати такі симптоми, як свербіж, нежить, почервоніння очей та інші ознаки алергічної реакції.
   • Блокування H1-гістамінових рецепторів цетифенадином запобігає дії гістаміну, що призводить до зменшення або зникнення алергічних симптомів.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Сецифенадин зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Пікова концентрація у плазмі зазвичай досягається через 2-4 години після прийому.
2. Метаболізм: Основним метаболічним шляхом сецифенадину є окислення в печінці за допомогою цитохрому P450 3A4. Основними метаболітами є дезлоратадин та 3-гідроксидезлоратадин. Дезлоратадин також має антигістамінні властивості та використовується окремо для лікування алергії.
3. Виведення: Метаболіти сецифенадину та сам сецифенадин виводяться переважно з сечею та калом. У здорових дорослих з повним коефіцієнтом клубочкової фільтрації фармакокінетика сецифенадину не змінюється, але у пацієнтів з порушенням функції нирок (особливо тяжким) виведення може бути уповільнене.
4. Період напіввиведення: Період напіввиведення сецифенадину в організмі становить близько 14 годин, що дозволяє приймати його один або два рази на день, залежно від рекомендацій лікаря та форми препарату.
5. Вплив їжі: Вживання їжі, особливо жирної, може уповільнити всмоктування сеципенадину, але суттєво не впливає на його загальну біодоступність.
6. Взаємодія з іншими препаратами: Сецифенадин може взаємодіяти з іншими препаратами, включаючи препарати, що метаболізуються через систему цитохрому P450 3A4, такі як макролідні антибіотики, інгібітори протеаз та інші.

Спосіб застосування та дози

1. Інструкція із застосування:

   • Гістафен зазвичай приймають перорально, тобто через рот.
   • Таблетки зазвичай ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю води.
   • Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

2. Дозування:

   • Дозування препарату Гістафен може змінюватися залежно від віку, ваги пацієнта та тяжкості симптомів алергії.
   • Звичайна рекомендована доза для дорослих та дітей старше 12 років становить 60 мг один раз на день.
   • Для дітей віком від 6 до 12 років звичайна рекомендована доза становить 30 мг, також приймається один раз на день.
   • Для дітей віком від 2 до 6 років звичайна рекомендована доза становить 15 мг один раз на день.
   • Для дітей віком до 2 років рекомендується проконсультуватися з лікарем перед використанням Гістафену.

3. Тривалість прийому:

   • Тривалість прийому Гістафену зазвичай визначається лікарем залежно від характеру та тяжкості алергічних симптомів.
   • Препарат зазвичай приймають протягом усього періоду контакту пацієнта з алергеном, але рішення про тривалість лікування повинен приймати лікар.

Використання Гістафену під час вагітності

Застосування секвіфенадину (Гістафену) під час вагітності не рекомендується через брак даних щодо його безпеки для плода, що розвивається. У науковій літературі залишаються питання щодо впливу секвіфенадину на вагітність та розвиток плода.

Хоча прямі дослідження секвіфенадину обмежені, дослідження інших антигістамінних препаратів, таких як терфенадин (структурний аналог секвіфенадину), показали, що застосування під час вагітності не пов'язане з підвищеним ризиком серйозних вроджених вад. Однак дослідження зазначили, що немовлята, які отримували терфенадин, мали дещо нижчу середню вагу при народженні порівняно з контрольною групою (Loebstein et al., 1999).

Виходячи з цих даних, рекомендується уникати застосування секвіфенадину під час вагітності, особливо без консультації з лікарем, який може оцінити потенційні ризики та переваги його застосування залежно від індивідуальної клінічної ситуації.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до секвіфенадину або будь-якого іншого компонента препарату не слід приймати Гістафен.
2. Застосування інгібіторів ферменту CYP3A4: Застосування секвіфенадину в комбінації з інгібіторами ферменту CYP3A4, такими як кетоконазол або еритроміцин, може підвищити рівень секвіфенадину в крові та збільшити ризик серцево-судинних побічних ефектів.
3. Підвищений ризик серцево-судинних ускладнень: секвіфенадин може підвищити ризик серцево-судинних ускладнень, особливо у людей із серцевими захворюваннями, порушеннями серцевого ритму або тих, хто приймає інші ліки, що можуть впливати на серцевий ритм.
4. Вагітність та годування груддю: Інформація щодо безпеки застосування секвіфенадину під час вагітності та годування груддю обмежена, тому його застосування в цей період слід проводити лише за призначенням лікаря.
5. Застосування у дітей: Секвіфенадин не рекомендується застосовувати дітям віком до 6 років без консультації з лікарем.
6. Печінкова недостатність: пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю слід уникати застосування секвіфенадину або застосовувати його з обережністю під наглядом лікаря.
7. Вживання алкоголю: Вживання алкоголю під час прийому секвіфенадину може посилити деякі з його побічних ефектів, такі як сонливість та пригнічення центральної нервової системи.

Побічна дія Гістафену

1. Сонливість або втома: деякі люди можуть відчувати сонливість або втому після прийому препарату Гістафен. Цей побічний ефект може посилюватися при одночасному вживанні алкоголю або інших седативних засобів.
2. Запаморочення: у деяких пацієнтів після прийому препарату може виникати запаморочення або нестійкість.
3. Сухість у роті: деякі люди можуть відчувати сухість у роті після прийому Гістафену.
4. Розлад шлунка: Може виникнути розлад шлунка, такий як нудота, блювота, діарея або запор.
5. Безсоння або тривога: У деяких людей використання препарату Гістафен може спричинити безсоння або тривогу.
6. Рідкісні побічні ефекти: У рідкісних випадках можуть виникати серйозніші побічні ефекти, такі як алергічні реакції, біль у м’язах, слабкість або проблеми з пам’яттю.

Передозування

Симптоми передозування гістафеном можуть включати:

1. Сонливість або втома.
2. Запаморочення або нестійкість.
3. Сухість у роті.
4. Біль у животі або дискомфорт у шлунку.
5. Рідко можуть виникати більш серйозні симптоми, такі як прискорене серцебиття, утруднене дихання або навіть судоми.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що метаболізуються через цитохром P450 3A4: Сецифенадин метаболізується в печінці за допомогою ферменту цитохрому P450 3A4. Препарати, що є інгібіторами або індукторами цього ферменту, можуть впливати на метаболізм сецифенадину. Наприклад, інгібітори цитохрому P450 3A4, такі як кетоконазол, еритроміцин або ритонавір, можуть підвищувати концентрацію сецифенадину в крові, що може призвести до посилення ефектів та підвищеного ризику побічних ефектів.
2. Алкоголь: Вживання алкоголю з сецифенадином може посилити його седативну дію, спричиняючи підвищену сонливість та млявість.
3. Інші препарати центральної дії: Сецифенадин може посилювати седативний ефект інших препаратів центральної дії, таких як снодійні, протитривожні препарати та антидепресанти. Це може призвести до підвищеного ризику побічних ефектів, таких як сонливість та млявість.
4. Антигістамінні препарати: Використання сецифенадину з іншими антигістамінними препаратами може посилити їхню дію, що також може збільшити ризик побічних ефектів.
5. Препарати, що підвищують pH шлунково-кишкового тракту: такі препарати, як антациди або ліки від печії, можуть впливати на швидкість та ступінь всмоктування сецифенадину зі шлунково-кишкового тракту, що може знизити його ефективність.