Гліцирам

Гліцирам, також відомий як гліциризинат амонію, є похідним гліциризинової кислоти, активного компонента кореня солодки (Glycyrrhiza glabra). Ця сполука має виражену протизапальну та протиалергічну дію, подібну до дії кортикостероїдів. Гліциризинова кислота та її похідні широко використовуються в медицині завдяки своїм фармакологічним властивостям.

Гліциризинат амонію можна використовувати для лікування запальних захворювань шкіри та інших станів, пов'язаних із запаленням та алергією. Його також використовують як допоміжну речовину в ліках для покращення їхнього смаку та як потенційний засіб для лікування деяких вірусних інфекцій.

Недавні дослідження показують, що гліциризинат амонію, що вводиться у формі ультрадеформованих ліпосом, ефективно зменшує запалення шкіри у здорових добровольців, що робить його потенційним засобом для місцевої доставки протизапальних препаратів (Barone et al., 2020).

Показання до застосування Гліцирама

1. Кашель різної етіології, включаючи кашель, пов'язаний з гострими респіраторними вірусними інфекціями та грипом.
2. Захворювання верхніх дихальних шляхів, такі як бронхіт, трахеїт, ларингіт.
3. Закладеність носа, що супроводжує застуду або алергічний риніт.
4. Профілактика та лікування гострого та хронічного риносинуситу.
5. Риніт різного походження, включаючи алергічний та вазомоторний риніт.
6. Риніт у курців та груп професійного ризику.

Форма випуску

Гліцирам (гліциризинат амонію) зазвичай доступний у кількох формах, включаючи таблетки, сиропи та розчини для ін'єкцій.

Фармакодинаміка

1. Протизапальна дія:

   • Гліциризинат амонію має протизапальну дію, пригнічуючи активність ферментів, відповідальних за утворення запальних цитокінів, таких як інтерлейкін-1 та інтерлейкін-6, а також інгібуючи активність фосфоліпази А2, що призводить до зменшення утворення простагландину Е2.
   • Ці механізми можуть призвести до зменшення запалення та супутніх симптомів, таких як біль, набряк та почервоніння.

2. Противірусна дія:

   • Гліциризинат амонію також має противірусну активність. Він допомагає пригнічувати реплікацію вірусів, включаючи вірус герпесу, впливаючи на різні стадії вірусного циклу, включаючи проникнення в клітину, реплікацію та складання вірусних частинок.

3. Противиразкова дія:

   • Гліциризинат амонію також має противиразкову дію завдяки стимуляції секреції слизу та захисній дії на слизову оболонку шлунка.

4. Імуномодулююча дія:

   • Деякі дослідження показують, що гліциризинат амонію може модулювати імунну систему, посилюючи її захисні функції та протизапальні реакції.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Після перорального застосування гліциризинату амонію він може частково абсорбуватися зі шлунково-кишкового тракту. Однак значна частина препарату зазвичай залишається в шлунково-кишковому тракті та має місцеву дію на слизову оболонку дихальних шляхів.
2. Метаболізм: Гліциризинат амонію може метаболізуватися в печінці з утворенням активних метаболітів. Однак більша частина препарату не метаболізується та виводиться у незміненому вигляді.
3. Виведення: Гліциризинат амонію виводиться з організму переважно через нирки у вигляді метаболітів та у незміненому вигляді.
4. Пікова концентрація в крові та тривалість дії: Через місцеве застосування у вигляді сиропу або льодяників, пікова концентрація в крові та тривалість дії гліциризинату амонію зазвичай не враховуються, оскільки його дія спрямована на слизову оболонку дихальних шляхів.
5. Взаємодія з іншими препаратами: Інформація про взаємодію гліциризинату амонію з іншими препаратами обмежена. Однак взаємодія з іншими препаратами можлива, особливо при одночасному застосуванні кількох препаратів.
6. Побічні ефекти: При застосуванні гліциризинату амонію можуть виникати різні побічні ефекти, такі як гіпертензія, затримка рідини та натрію, гіпокаліємія, пригнічення функції кори надниркових залоз та інші.

Спосіб застосування та дози

1. Таблетки:

   • Таблетки Гліцираму зазвичай приймають перорально, тобто через рот.
   • Зазвичай їх приймають після їжі.
   • Дозування зазвичай залежить від тяжкості стану та рекомендацій лікаря. Зазвичай дорослим призначають по 100-200 мг 3-4 рази на день.

2. Сироп:

   • Гліцирамовий сироп також приймають перорально, часто після їжі.
   • Дорослим зазвичай рекомендується приймати 5-10 мл сиропу 3-4 рази на день.

3. Розчини для ін'єкцій:

   • Ін'єкційні форми можна використовувати для лікування гострих станів, коли пероральне застосування неможливе або неефективне.
   • Дозування ін'єкцій зазвичай визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Використання Гліцирама під час вагітності

Застосування гліциризинату амонію (Гліцираму) під час вагітності може становити ризик для плода. У дослідженні на щурах було показано, що гліциризинат амонію викликає збільшення ембріональної летальності та зовнішніх кровотеч у плода. При застосуванні найвищої дози також спостерігалося збільшення кількості незначних скелетних аномалій, зокрема змін грудних хребців, та значне збільшення ектопії нирок (Mantovani et al., 1988).

Ці результати вказують на можливу ембріотоксичність гліциризинату амонію, особливо у високих дозах, що слід враховувати при його застосуванні під час вагітності. Перед початком застосування цієї речовини необхідно проконсультуватися з лікарем, враховуючи потенційні ризики.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до гліциризинату амонію або інших компонентів препарату не слід використовувати Гліцирам.
2. Гіпертонія: Відомо, що гліциризинова кислота, що міститься в гліциризинаті амонію, може підвищувати рівень глюкокортикоїдів в організмі, що може призвести до затримки натрію та води в організмі, спричиняючи підвищення артеріального тиску. Тому застосування Гліцираму може бути протипоказане при високому артеріальному тиску.
3. Захворювання серця: пацієнтам із серйозними захворюваннями серця, такими як серцева недостатність, аритмії або перенесений інфаркт міокарда, застосування Гліцираму може бути протипоказане через ризик погіршення цих станів.
4. Захворювання нирок: у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю застосування гліцираму може бути обмежене через можливе накопичення метаболітів та погіршення функції нирок.
5. Вагітність та годування груддю: Дані щодо безпеки застосування Гліцираму під час вагітності та годування груддю обмежені, тому його застосування в цей період слід здійснювати лише за рекомендацією лікаря.
6. Педіатрична популяція: Безпека та ефективність застосування гліцираму дітям можуть бути не повністю вивчені, тому його застосування у дітей може вимагати консультації з лікарем.
7. Гостре захворювання печінки: Гліцирам може бути протипоказаний при гострому захворюванні печінки через ризик погіршення функції печінки.

Побічна дія Гліцирама

1. Зміни смакових відчуттів.
2. Блювання та нудота.
3. Здуття живота та дискомфорт в епігастральній ділянці.
4. Алергічні реакції, такі як висип на шкірі, свербіж та кропив'янка.
5. Підвищення тиску.
6. Підвищене виділення слизу.
7. Головний біль.
8. Рідко може підвищуватися рівень калію в крові.

Передозування

1. Гіпертонія та набряки: гліциризинат амонію може спричинити затримку рідини та натрію, що, у свою чергу, може призвести до підвищення артеріального тиску та набряків.
2. Гіпокаліємія: Тривале застосування гліциризинату амонію може спричинити втрату калію та гіпокаліємію, що може призвести до м’язової слабкості, порушення серцевого ритму та інших симптомів.
3. Гіпернатріємія: Передозування може призвести до підвищення рівня натрію в крові, що може спричинити різні розлади, такі як головний біль, судоми, безсоння тощо.
4. Отруєння та сп'яніння: У разі значного передозування може розвинутися отруєння та сп'яніння, що може проявлятися у вигляді нудоти, блювання, болю в животі, запаморочення, сонливості та інших симптомів.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Ліки, що підвищують ризик побічних ефектів:

   • Препарати, які також можуть спричиняти затримку рідини та натрію або посилювати каліємію (наприклад, діуретики), можуть посилювати ці побічні ефекти при одночасному застосуванні з гліциризинатом амонію.

2. Ліки, що впливають на електролітний баланс:

   • Ліки, які також можуть підвищувати або знижувати рівень калію в організмі (наприклад, антиаритмічні препарати), можуть взаємодіяти з гліциризинатом амонію, що може призвести до електролітного дисбалансу.

3. Ліки, що впливають на центральну нервову систему:

   • Препарати, що викликають пригнічення центральної нервової системи (наприклад, снодійні, анальгетики), можуть посилювати седативний ефект гліциризинату амонію, що може призвести до підвищеної сонливості та зменшення часу реакції.

4. Ліки, що впливають на функцію нирок і печінки:

   • Ліки, які можуть негативно впливати на функцію нирок або печінки, можуть взаємодіяти з гліциризинатом амонію, оскільки його метаболізм та виведення значною мірою залежать від цих органів.

5. Антикоагулянти та препарати, що впливають на згортання крові:

   • Супутнє застосування гліциризинату амонію з антикоагулянтами або препаратами, що впливають на згортання крові, може збільшити ризик кровотечі.

6. Препарати, що підвищують pH шлунково-кишкового тракту:

   • Прийом антацидів або препаратів, що підвищують pH шлунково-кишкового тракту, може зменшити всмоктування гліциризинату амонію.