Грандаксин

Грандаксин, також відомий як тофізопам, — препарат групи бензодіазепінів, який використовується в медицині як анксіолітик і міорелаксант. Використовується для зменшення тривожності та м’язової напруги, а також для покращення сну.

Основною дією Грандаксину є його здатність зменшувати тривожність шляхом впливу на хімічні передачі в мозку, що призводить до зниження збудливості нервової системи. Він також має міорелаксуючий ефект, допомагаючи розслабити м’язи та зменшити м’язову напругу.

Грандаксин часто призначають при тривожних розладах, панічних атаках, що супроводжуються сильним занепокоєнням, а також при міофасціальному больовому синдромі та інших станах, що супроводжуються м'язовою напругою і болем.

Він доступний у формі таблеток для перорального прийому і зазвичай приймається кілька разів на день залежно від індивідуальних потреб і рекомендацій лікаря.

Показання до застосування Грандаксина

1. Тривожні розлади. Грандаксин часто призначають для зменшення симптомів тривоги у пацієнтів із різноманітними тривожними розладами, включаючи генералізований тривожний розлад, панічний розлад і соціальний фобічний розлад.
2. М'язова напруга: препарат використовується для зняття м'язової напруги та спазмів. Це особливо корисно для пацієнтів із міофасціальним больовим синдромом або іншими станами, що характеризуються м’язовою напругою.
3. Безсоння: Грандаксин може допомогти покращити якість сну у пацієнтів із тривожними розладами або іншими проблемами психічного здоров’я, через які може бути важко заснути.
4. Супутні симптоми при неврологічних захворюваннях: Грандаксин іноді використовують для зменшення тривоги та м’язової напруги у пацієнтів із неврологічними захворюваннями, такими як хвороба Паркінсона або мігрень.

Форма випуску

Грандаксин зазвичай випускається у формі таблеток для прийому всередину. Таблетки можуть мати різні дози залежно від медичної практики та інструкцій виробника.

Фармакодинаміка

1. Анксіолітичний ефект:

   • Грандаксин впливає на анксіолітичні рецептори в центральній нервовій системі, такі як рецептори бензодіазепінового типу А (ГАМК-А).
   • Це призводить до посилення гальмівної дії нейромедіатора гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) на мозок, що допомагає зменшити тривогу.

2. Міорелаксуючий ефект:

   • Грандаксин також має міорелаксуючий ефект, який проявляється у зменшенні м'язової напруги.
   • Цей ефект може бути корисним для лікування станів, пов’язаних із напругою м’язів або спазмами.

3. Протисудомна дія:

   • На відміну від деяких інших бензодіазепінів Грандаксин має виражену протисудомну дію.
   • Це може бути корисним для лікування різних форм судом та епілепсії.

4. Порівняно низький рівень седації:

   • Порівняно з деякими іншими бензодіазепінами Грандаксин зазвичай має нижчий рівень седації, що дозволяє пацієнтам залишатися в свідомості під час його застосування.

Фармакокінетика

1. Абсорбція. Тофізопам зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Пікові концентрації в плазмі зазвичай досягаються через 1-2 години після введення.
2. Розподіл: він добре розподіляється в тканинах організму, включно з центральною нервовою системою, де виявляє свої фармакологічні ефекти.
3. Метаболізм: тофізопам метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Основний метаболіт, 7-гідрокси-тофізопам, має фармакологічну активність. Метаболізм відбувається за допомогою процесів гідроксилювання та деметилювання.
4. Виведення: метаболіти та частина незміненого тофізопаму виводяться з організму, переважно через нирки, як у формі кон’югатів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення тофізопаму становить приблизно 5-8 годин.
5. Фактори, що впливають на фармакокінетику. Різні фактори, такі як вік, стать, функціональний стан печінки та нирок, можуть впливати на фармакокінетику тофізопаму та його метаболітів.
6. Взаємодія: грандаксин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, особливо з іншими агентами центральної дії та алкоголем. Слід уникати одночасного застосування Грандаксину з алкоголем та іншими депресантами центральної нервової системи, оскільки це може призвести до посилення седативного ефекту.

Спосіб застосування та дози

1. Дозування:

   • Звичайна початкова доза Грандаксину для дорослих становить 50-100 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми.
   • Максимальна добова доза зазвичай становить 300 мг.
   • Дозування для дітей і підлітків може бути меншим і визначається лікарем відповідно до їх ваги та віку.

2. Спосіб застосування:

   • Таблетки Грандаксин слід приймати перорально, тобто через рот, запиваючи невеликою кількістю води.
   • Краще приймати таблетки під час їжі, щоб зменшити можливі побічні ефекти на шлунок.

3. Тривалість лікування:

   • Тривалість прийому Грандаксину визначається лікарем і залежить від характеру та тяжкості симптомів, а також реакції пацієнта на лікування.
   • Припинення застосування повинно проводитися поступово під наглядом лікаря, щоб уникнути можливого виникнення синдрому відміни.

Використання Грандаксина під час вагітності

Застосування Грандаксину (тофізопаму) під час вагітності потенційно може нести ризики для розвитку плода, особливо в І триместрі, коли формуються основні органи та системи. Дані про безпеку застосування цього препарату під час вагітності обмежені. Однак дослідження, проведене в Угорщині, не виявило значних ризиків вроджених аномалій при застосуванні тофізопаму під час вагітності. Дослідження не виявило статистично значущих відмінностей у частоті вроджених вад між групами, які отримували та не отримували бензодіазепіни протягом критичного періоду для розвитку основних вроджених аномалій (Erős et al., 2002).

Однак через недостатню кількість даних і потенційні ризики застосовувати Грандаксин під час вагітності слід лише за суворими показаннями та під ретельним наглядом лікаря.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до тофізопаму або будь-якого з інгредієнтів препарату не слід застосовувати Грандаксин.
2. Міастенія гравіс: грандаксин може посилювати м’язову слабкість у пацієнтів з міастенією гравіс, тому його застосування в цьому випадку може бути протипоказаним.
3. Порушення функції печінки. Пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки слід застосовувати Грандаксин з обережністю та під наглядом лікаря, оскільки він метаболізується в печінці.
4. Вагітність і годування груддю. Дані про безпеку застосування Грандаксину під час вагітності та годування груддю обмежені, тому його застосування в цей період слід проводити лише за рекомендацією лікаря.
5. Діти: безпека та ефективність Грандаксину у дітей вивчена недостатньо, тому для його застосування дітям може знадобитися консультація лікаря.
6. Гостра вугільно-камерна глаукома: застосування Грандаксину може бути протипоказано пацієнтам із гострою вуглецевою глаукомою через можливе підвищення внутрішньоочного тиску.
7. Вживання алкоголю: застосування Грандаксину в комбінації з алкоголем або іншими препаратами центральної дії, такими як седативні засоби, може посилити пригнічення центральної нервової системи та ризик побічних ефектів.

Побічна дія Грандаксина

• Найпоширенішими побічними ефектами є помірні або легкі симптоми, такі як нудота та головний біль. Ці симптоми зазвичай виникають при застосуванні високих доз і зникають самостійно після зменшення дози (Szegö et al., 1993).
• Грандаксин має низьку токсичність і викликає помірні побічні ефекти, що робить його кращим для тривалого застосування порівняно з іншими транквілізаторами (Szegö et al., 1993).
• В окремих випадках можливі алергічні реакції, які потребують відміни препарату та звернення за медичною допомогою.

Важливо також зазначити, що Грандаксин не викликає фізичної чи психічної залежності, що робить його безпечним варіантом для тривалого лікування тривожних розладів.

Передозування

1. Пригнічення центральної нервової системи: оскільки грандаксин діє як центральний депресант, передозування може призвести до значного пригнічення центральної нервової системи, що може проявлятися у вигляді глибокої седації, сонливості, непритомності або коми.
2. Пригнічення дихання: одним із найнебезпечніших наслідків передозування Грандаксину є пригнічення дихання, при якому дихання стає поверхневим, уповільненим або зовсім відсутнім. Це може призвести до гіпоксії та серйозних ускладнень.
3. Гіпотонія: передозування може спричинити зниження артеріального тиску, що може призвести до запаморочення, втрати свідомості та навіть колапсу.
4. М’язова слабкість і атаксія: передозування може призвести до посилення міорелаксуючих ефектів препарату, що проявляється у м’язовій слабкості, атаксії (порушення координації рухів) і втраті контролю над тілом.
5. Кома: у важких випадках передозування може розвинутися кома, стан втрати свідомості, з якого людина може не прокинутися без медичної допомоги.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Алкоголь та інші наркотики центральної дії:

   • Взаємодія з алкоголем та іншими препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, такими як снодійні, заспокійливі або антидепресанти, може призвести до посилення седації та підвищеного ризику небажаних побічних ефектів, таких як сонливість і загальмованість.

2. Ліки, що впливають на серцево-судинну систему:

   • Грандаксин може посилити пригнічувальну дію інших препаратів на серцево-судинну систему, наприклад антигіпертензивних препаратів або препаратів для лікування аритмій.

3. Ліки, що метаболізуються через систему цитохрому P450:

   • Грандаксин може впливати на активність ферментів системи цитохрому Р450, що може змінювати метаболізм інших лікарських засобів і призводити до зміни їх концентрації в крові. Наприклад, це може бути важливо при застосуванні Грандаксину одночасно з антидепресантами, антиаритмічними або протиепілептичними засобами.

4. Ліки, що впливають на pH шлунково-кишкового тракту:

   • Ліки, що змінюють кислотність шлункового вмісту, наприклад антациди, можуть впливати на швидкість і повноту всмоктування Грандаксину зі шлунково-кишкового тракту.

5. Ліки, що впливають на функцію печінки та нирок:

   • Оскільки Грандаксин метаболізується в печінці, препарати, що впливають на функцію цього органу, можуть змінити його метаболічний шлях і виведення з організму.