Індометацин

Індометацин має знеболювальну, протизапальну, антиагрегантну та жарознижувальну дію.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування Індометацину

Його використовують для лікування таких розладів:

• суглобовий синдром (сюди входять больові симптоми остеоартриту, подагри, а також ревматоїдного артриту та хвороби Бехтерева);
• дисменорея;
• різні невралгічні стани;
• ревматизм;
• больовий синдром у хребті;
• міалгія;
• патологічні стани, що вражають сполучні тканини та мають дифузну форму;
• запалення в області м’яких тканин або суглобів, що мають травматичне походження;
• запалення або інфекції, що розвиваються на тлі циститу, аднекситу, простатиту або захворювань, що вражають ЛОР-органи (як додаткове лікування).

Форма випуску

Медикамент випускається у формі супозиторіїв, таблеток для перорального застосування, а також мазі (об'єм туби 10-40 г) або гелю (об'єм туби становить 40 г).

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Препарат є похідним індолуксусної кислоти та належить до категорії НПЗЗ препаратів.

Препарат діє шляхом пригнічення активності ферменту ЦОГ, що призводить до пригнічення метаболічних перетворень ейкозатетраєнової кислоти та послаблення зв'язування ПГ. Крім того, препарат уповільнює процеси агрегації тромбоцитів.

Парентеральне та пероральне застосування препарату зменшує інтенсивність болю, особливо болю в суглобах (як під час руху, так і у спокої), зменшує симптоми скутості та набряку суглобів вранці, а також одночасно збільшує їх амплітуду рухів. Протизапальний ефект настає через 5-7 днів терапії.

При зовнішньому застосуванні з гелем або маззю зменшуються набряк та еритема, усувається біль, а крім того, зменшується скутість суглобів, що виникає вранці, та підвищується активність їх рухів.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Перорально прийняті таблетки препарату всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту з високою швидкістю. Рівень Cmax у сироватці крові реєструється через 2 години.

Після процесів рециркуляції речовини всередині кишечника та печінки, всередині печінки здійснюються наступні метаболічні перетворення. У плазмі виявляються незмінний активний елемент та незв'язані продукти метаболізму - десбензоїл, а також десметил з десметил-десбензоїлом.

Середній період напіввиведення становить близько 4,5 годин. 60% препарату виводиться через нирки (у незміненому стані та у вигляді продуктів метаболізму), а ще 33% (у вигляді продуктів розпаду) – через кишечник.

Супозиторії швидко всмоктуються через пряму кишку. Індекс біодоступності в цьому випадку становить приблизно 80-90%. Зв'язок з білками всередині сироватки становить близько 90% активного компонента.

Період напіввиведення коливається від 4 до 9 годин. Метаболічні перетворення відбуваються всередині печінки.

Близько 70% препарату виводиться через нирки, а ще 30% – через кишечник.

[ 12 ], [ 13 ]

Спосіб застосування та дози

Схема застосування таблеток.

Розмір дозованих порцій у таблетках підбирається індивідуально для кожного пацієнта, враховуючи інтенсивність негативних проявів діагностованого захворювання.

Ліки слід приймати перорально, одразу після або під час їжі. Зазвичай початкова доза становить 25 мг; приймати її слід 2-3 рази на день. Якщо таке дозування не приносить результатів, допускається подвоєння її (2-3 рази на день по 50 мг препарату). Допускається максимум 0,2 г ліків на добу.

Після отримання бажаного результату необхідно продовжувати лікування ще протягом 1 місяця, у встановленій або зниженій дозі. При тривалій терапії допускається максимум 75 мг індометацину на добу.

На початковому етапі терапії, у разі полегшення важких або гострих станів, необхідно використовувати ін'єкції препарату, а потім перевести пацієнта на використання супозиторіїв або таблеток. При розвитку болю в очах допускається призначення очних крапель, що містять аналогічний активний інгредієнт (наприклад, препарат Індоколлір).

Спосіб застосування супозиторіїв.

Супозиторії необхідно вводити ректально – у пряму кишку. Цю процедуру проводять увечері, перед сном; попередньо необхідно очистити кишечник. Ліки потрібно вводити якомога глибше, щоб забезпечити інтенсивніше всмоктування.

Часто супозиторії вводяться в дозах по 50 мг, 3 рази на день, або використовується схема з одноразовим введенням супозиторія 0,1 г. Людям з сильним болем (наприклад, у разі нападу подагри) можна вводити 0,2 г речовини в супозиторіях на день (тим самим доповнюючи пероральне застосування таблеток).

Способи використання мазі або гелю.

Ця форма препарату використовується у вигляді аплікації та втирається в епідерміс у ділянці, де відчувається біль. Ліки наносяться тонким шаром. Перед процедурою епідерміс необхідно очистити. Не обробляйте ділянки, де є пошкодження шкіри.

5% препарати для місцевого застосування застосовуються 3-4 рази на день. Але застосування 10% препаратів слід проводити 2-3 рази на день. Разову та максимальну дози Індометацину підбирають, розраховуючи кількість (у см) мазі або гелю, взятого з тюбика.

Для дорослої людини достатньо 4-5 см ліків, у цьому випадку допускається максимум 15-20 см речовини на добу. Дитині слід використовувати дозування, зменшені вдвічі.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Використання Індометацину під час вагітності

Супозиторії з таблетками не слід використовувати під час лактації або вагітності.

Мазь та гель не слід використовувати у 3 триместрі (якщо ліки потрібно наносити на великі ділянки тіла). Лікарі вважають, що зовнішні форми Індометацину можна використовувати з обережністю та в невеликих дозах під час лактації та у 1-му та 2-му триместрах вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання (супозиторії та таблетки):

• регіональний ентерит;
• печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• наявність непереносимості;
• виразковий коліт;
• БА;
• гострий риніт або кропив'янка, що розвинулися внаслідок попереднього застосування НПЗЗ;
• діагностована гіперкаліємія;
• виразки, що з'являються в шлунково-кишковому тракті;
• ХНН (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хвилину) або прогресуюча хвороба нирок;
• наявність кровотеч;
• нещодавнє аортокоронарне шунтування;
• порушення процесів згортання крові;
• вроджені вади серця;
• проблеми з кровотворною функцією (включаючи лейкопенію або анемію).

Супозиторії також не використовуються у випадках ознак проктиту, симптомів геморою або кровотечі в області прямої кишки.

Обережність потрібна при застосуванні при таких захворюваннях:

• паркінсонізм;
• соматичні форми захворювань, що мають тяжкий ступінь вираження, а також ішемічна хвороба серця та цереброваскулярні порушення;
• депресія, епілепсія, ХСН;
• гіпер- або дисліпідемія;
• психічні розлади, а також алкоголізм або нікотинова залежність;
• захворювання в області периферичних артерій;
• підвищений артеріальний тиск, тромбоцитопенія;
• цукровий діабет, виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі;
• гіпербілірубінемія, а також хронічна ниркова недостатність (рівень КК в межах 30-60 мл/хвилину);
• тривале застосування інших НПЗЗ;
• наявність бактерії H.pylori;
• цироз печінки, на тлі якого спостерігається портальна гіпертензія;
• комбінація з пероральними кортикостероїдами (наприклад, преднізолоном), антикоагулянтами (такими як варфарин), СІЗЗС (включаючи циталопрам, флуоксетин та сертралін з пароксетином) та антитромбоцитарними засобами (такими як аспірин або клопідогрель);
• призначення для людей похилого віку.

Мазі та гелі заборонено використовувати в наступних випадках:

• пошкодження цілісності епідермісу в ділянках, де проводиться лікування;
• наявність гіперчутливості.

Зовнішні види ліків слід використовувати з обережністю при таких захворюваннях:

• будь-які комбінації при наявності у пацієнта поліпозу в носі або навколоносових пазухах, бронхіальної астми та гіперчутливості до НПЗЗ;
• виразка в шлунково-кишковому тракті в гострій стадії;
• проблеми з процесами згортання крові;
• діти віком до 6 років.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Побічна дія Індометацину

Застосування супозиторіїв і таблеток може призвести до появи побічних ефектів:

• розлади травлення: блювання, жовтяниця, здуття живота, анорексія, нудота, кровотеча всередині шлунково-кишкового тракту, гастрит, діарея або запор та стоматит. Крім того, спостерігається біль або дискомфорт у черевній порожнині, виразки, ерозії або перфорації всередині шлунково-кишкового тракту, стриктури кишечника, гепатит та кровотеча із сигмоподібної кишки або дивертикула;
• проблеми з функціонуванням нервової системи: непритомність, дизартрія, м'язова слабкість, головні болі, парестезії, депресія та запаморочення. Крім того, спостерігається відчуття втоми, тривоги або сонливості, паркінсонізм, порушення сну, полінейропатія, а також психічні розлади (деперсоналізація та психотичні прояви), мимовільні м'язові скорочення та судоми;
• порушення з боку серцево-судинної системи: набряки, серцебиття, гематурія, підвищення або зниження артеріального тиску, серцева недостатність (у застійній формі), аритмія, тахікардія та біль у грудині;
• пошкодження кровотворної функції: пурпура, тромбоцито- або лейкопенія, петехії, гемолітична або апластична анемія, а крім того, коагулопатія споживання та екхімоз;
• розлади сечовивідної системи: проблеми з нирками, протеїнурія, нефротичний синдром, ниркова недостатність та тубулоінтерстиціальний нефрит;
• проблеми з функціонуванням органів чуття: порушення зору або слуху, глухота, шум у вухах, диплопія, а також періорбітальний біль;
• метаболічні порушення: глюкозурія та гіперкаліємія або -глікемія;
• ознаки алергії: висип, кропив'янка, свербіж, алопеція, анафілактичні симптоми, ангіїт та бронхіальна астма. Крім того, раптове зниження артеріального тиску, вузлувата еритема, набряк легень та ексфоліативний дерматит. Також розвиваються задишка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, РДСС, багатоформна еритема та ТЕН;
• Інші: вагінальна або носова кровотеча, припливи, гінекомастія, гіпергідроз та збільшення або напруження грудей.

Супозиторії також можуть викликати тенезми, подразнення слизових оболонок всередині прямої кишки та загострення коліту або геморою.

Застосування мазі або гелю може призвести до таких негативних симптомів: прояви алергії, гіперемія або сухість шкіри, висип або свербіж у зоні нанесення та відчуття печіння. При тривалому застосуванні виникають загальні симптоми. Загострення існуючого псоріазу відбувається епізодично.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Передозування

Розвиток ознак отруєння препаратом зазвичай відзначається при використанні його ректальної або пероральної форм: відчуття дезорієнтації, порушення пам'яті, нудота, запаморочення, блювота та сильні головні болі. У важких випадках інтоксикації з'являються судоми з парестезією або онімінням кінцівок.

Терапію підбирають з урахуванням зафіксованих негативних симптомів.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація з препаратами літію, метотрексатом та дигоксином підвищує їх рівень у сироватці крові, що може посилити їхні токсичні властивості.

Спільне застосування з ГКС, препаратами, що містять етиловий спирт, кортикотропінами та колхіцином може збільшити ймовірність кровотечі у шлунково-кишковому тракті.

Поєднання з препаратами, що містять парацетамол, підвищує ймовірність розвитку нефротоксичних ефектів.

Супутнє застосування з інсуліном та іншими протидіабетичними препаратами посилює їхню дію.

Застосування разом з тромболітиками, антикоагулянтами та антиагрегантами непрямої дії посилює їх дію, внаслідок чого зростає ймовірність кровотечі.

Поєднання з циклоспорином або препаратами золота призводить до посилення нефротоксичності (найімовірніше, через пригнічення процесів зв'язування ПГ у нирках).

Поєднання з калійзберігаючими діуретиками призводить до послаблення їхньої ефективності, що призводить до збільшення ймовірності розвитку гіперкаліємії.

Лікування, при якому плікаміцин, цефамандол, вальпроєва кислота, а також цефоперазон і цефотетан використовуються разом з індометацином, підвищує ризик кровотечі та збільшує частоту гіпопротромбінемії.

Поєднання з урикозуричними або антигіпертензивними препаратами призводить до послаблення їхньої лікарської активності.

Спільне застосування з ГКС, естрогенами та іншими НПЗЗ призводить до посилення характерних для них негативних реакцій.

Антациди, а також холестирамін, послаблюють всмоктування препарату.

Застосування разом із зидовудином може спровокувати посилення його токсичних властивостей (через пригнічення метаболічних процесів).

Поєднання з мієлотоксичними речовинами посилює їх гематотоксичну дію.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Умови зберігання

Індометацин слід зберігати при температурі не вище 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Термін придатності

Індометацин можна використовувати протягом 3-5 років з дати виробництва терапевтичного препарату.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Застосування для дітей

Таблетована форма ліків та супозиторії заборонені для використання дітям віком до 14 років, але гель або мазь дозволено використовувати з 1 року.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Адолор, Диклоран і Біоран з Диклофенаком і Вольтареном, а також Аертал, Ортофен, Раптен з Диклаком, Наклофен з Кеталгіном і Кеторол з Піроксикамом і Найз. Також у списку є Кетанов, Ібупрофен тощо.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Відгуки

Індометацин (супозиторії та таблетки) часто отримує позитивні відгуки щодо свого протизапального та знеболювального ефекту. Більшість людей відзначають, що з його допомогою їм вдалося усунути набряки та біль, що виникали в спині, м'язах і суглобах через різні захворювання опорно-рухового апарату, не призводячи до розвитку негативних симптомів. Але є й коментарі від тих, кому препарат не допоміг, навпаки, викликавши появу характерних для нього негативних проявів. З усього вищесказаного можна зробити висновок, що медикамент підходить не всім, тому підбір препарату з категорії НПЗЗ необхідно проводити індивідуально для кожного пацієнта.

Ступінь ефективності мазі або гелю також визначається індивідуальними особливостями організму людини, але в таких випадках, навіть якщо терапія не дає результатів, поява негативних симптомів малоймовірна.