Ізосорбід динітрат

Ішемічна хвороба серця вважається однією з найбільш поширених серцевих патологій. Стенокардія, серцева недостатність, напади задухи, набряки - ось неповний список поширених станів, найчастіше є проявами ІХС. Для ефективної боротьби з небезпечною патологією прийнято використовувати чудове антіангіальное засіб - ізосорбіду динітрат, яке відноситься до класу нітратів і є діючою речовиною безлічі серцевих препаратів.

У цій статті ми поговоримо про однойменний препарат, названому відповідно до діючою речовиною «Ізосорбіду динітрат».

[1], [2], [3], [4],

Показання до застосування Ізосорбід динітрат

Як уже згадувалося, основним показанням до застосування ізосорбіду динітрат, під якою б назвою препарат ні випускався, є ішемічна хвороба серця, яку часто називають синдромом голодного серця. Але ось різні прояви патології можуть зажадати застосування різних форм препарату, який використовується як для тривалого лікувального впливу, так і для швидкого зняття небезпечних симптомів.

Так прийом звичайних таблеток і капсул пролонгованої дії, сублінгвальних таблеток і плівок ТТС доцільний в наступних випадках:

• для зниження інтенсивності нападів стенокардії (давить або стискаючий біль, а також печіння за грудиною в області серця),
• для профілактики вищеописаних станів, пов'язаних з недоліком кровопостачання серцевого м'яза,
• для терапії ХСН (хронічна або застійна серцева недостатність), коли даний препарат призначають в складі різних заходів з лікування захворювання,
• для лікування артеріальної гіпертензії як одного з проявів ішемічної хвороби серця,
• для лікування деяких типів легеневої гіпертензії, яка характеризується підвищеним тиском в системі легеневої артерії,
• в складі багатокомпонентної терапії патології, при якій спостерігається розширення (збільшення) правих відділів серця внаслідок хвороб бронхо-легеневої системи ( «легеневе серце»),
• для проведення реабілітації після інфаркту міокарда.

Розчин для внутрішньовенних інфузій або повільних ін'єкцій застосовують в таких небезпечних для життя пацієнта ситуаціях, як:

• набряк легенів,
• гостра стадія інфаркту міокарда,
• ускладнення ІХС, загрозливе розвитком інфаркту міокарда, зване в медичній практиці нестабільною стенокардією.

Використання спрею (інгаляційний шлях введення препарату) виправдано, якщо потрібно швидка допомога поза стаціонару:

• при гострій стадії інфаркту міокарда на тлі левожелудочковойнедостатності,
• для запобігання і лікування нападів стенокардії,
• як лікувально-профілактичний засіб при спазмі серцевих артерій під час дослідження судин за допомогою серцевого катетера.

При гострої серцевої недостатності «Ізосорбіду динітрат» часто використовують для розширення просвіту в судинах і поліпшення коронарного кровообігу.

[5], [6]

Форма випуску

Лікування за допомогою ізосорбіду динітрату - це якраз той випадок, коли нітрати (солі азотної кислоти) не шкодять здоров'ю, а навпаки дозволяють його зміцнити. Хімічна формула діючої речовини подана в вигляді C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Саме нітросодержащіе речовина має вигляд білого порошку, у якого відсутня і запах, і смак. Порошок практично не розчиняється у воді. Для його розчинення використовують ацетон, спирт або ефір.

Для зручності використання з урахуванням показань до застосування ліки від ІХС проводиться в декількох формах. Традиційні форми випуску, такі як таблетки, капсули і концентрат (порошок, з якого готують розчин, який використовується для уколів і крапельниць) існують паралельно зі спеціальними: підязиковий спрей і ТТС (лікарська плівка, яка кріпиться до ясен).

Звичайні таблетки можуть містити 5, 10 або 20 мг діючої речовини. В упаковці 20 або 50 таблеток. Сублінгвальниє таблетки (їх потрібно не ковтати, а тримати під язиком до повного розчинення) містять 5 мг ізосорбіду динітрат.

Пролонговані форми препарату (таблетки і капсули з тривалою дією) містять 20, 40, 60 і навіть 120 мг діючої речовини.

Концентрат для приготування розчину у флаконах містить 10 мг активного компонента в 1 мл об'єму.

Спрей і аерозоль для розпилення під язик містять 300 доз серцевих ліків (300 розпилень), при цьому кожна доза містить 1.25 мг ізосорбіду діітрат.

[7], [8], [9]

Фармакодинаміка

«Ізосорбіду динітрат» вважається одним з найефективніших засобів, що застосовуються для лікування ішемії серця і купірування нападів стенокардії. Таким визнанням препарат зобов'язаний своєму активної речовини, що володіє наступними властивостями:

• розширення просвіту судин (вазодилатирующий ефект),
• зменшення потреби головною серцевого м'яза в кисні (антіангіальний ефект),
• загальне коронаророзширювальний дію.

Розширення коронарних і периферичних судин відбувається за рахунок зниження тонусу судин і розслаблення їх м'язових стінок, яке неможливо без участі оксиду азоту. Препарат підвищує концентрацію NO ₂  в м'язовій тканині судин (артерій і вен).

Антиангінальна дія ліків обумовлено трьома факторами:

• зменшенням периферичного опору судин (постнавантаження),
• розширенням периферичних вен, внаслідок чого зменшується кровотік до правого передсердя (переднавантаження),
• розширенням коронарних судин.

Таким чином, «Ізосорбіду динітрат» зменшує навантаження на серцевий м'яз (міокард) при недостатності її функцій. Також він сприяє розширенню судин серця і забезпечує нормальне харчування і насичення киснем областей з порушеним в результаті хвороби кровопостачанням.

Ізосорбіду динітрат здатний знижувати тиск крові в малому колі кровообігу. А це в свою чергу є необхідним заходом щодо запобігання набряку легенів.

[10], [11], [12], [13]

Фармакокінетика

Покращуючи коронарне і периферичний кровообіг, препарат все ж не впливає на частоту скорочень серцевого м'яза. Лише в окремих випадках спостерігається незначне збільшення частоти серцевих скорочень. Крім розширення серцевих судин, препарат сприяє дилатації судин головного мозку і легень, покращуючи мозковий і легеневий кровообіг.

Швидкість настання ефекту від прийому препарату залежить від форми випуску. Хоча всі вони володіють достатнім швидкодією. Наприклад, дія сублінгвальних таблеток можна помітити вже через 3-5 хвилин. Звичайні і пролонговані таблетки дають ефект через 15-20 хвилин, хоча деякі обставини можуть уповільнити настання лікувального ефекту до 30-40 хвилин.

У разі розпилення спрею в ротову порожнину лікувальну дію можна побачити вже через півхвилини (в зв'язку з швидким всмоктуванням препарату в кров через слизову), що дуже важливо в ситуаціях, що вимагають невідкладних заходів. При цьому один раз розпорошеної дози вистачає на проміжок часу до 2 годин.  

Метаболізм активної речовини відбувається в печінці, в результаті чого утворюються мононітрати изосорбида. Виводиться ліки з організму за допомогою нирок.

Період напіввиведення препарату також залежить від форми випуску. Для ін'єкційного розчину він становить близько 20 хвилин, для звичайних таблеток - 4 години, для сублінгвальних - 1 годину і т.д.

[14], [15], [16], [17], [18]

Спосіб застосування та дози

«Ізосорбіду динітрат» - серцевий препарат, який можна застосовувати будь-яким ефективним і зручним способом: перорально, запиваючи таблетки водою, розташувавши сублингвальную таблетку під язиком або розбризкуючи в цю область спрей в призначеної дозуванні, закріпивши на яснах або за щокою спеціальну лікарську плівку, а також за допомогою внутрішньовенних ін'єкцій або крапельниць.

Таблетки для перорально прийому зазвичай приймають всередину цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, робити це рекомендується за годину до прийому їжі або, в крайньому випадку, через пару годин після нього.

При необхідності для зняття нападу стенокардії таблетку можна розжувати і проковтнути після того, як больовий синдром вщухне. Для цієї мети застосовують таблетки 5 і 10 мг. Таблетку з більшою дозуванням доведеться поділити.

Профілактику нападів стенокардії починають з дозування в 10 мг. Приймати таблетки доведеться від 4 до 5 разів на день.

Якщо зазначена дозування виявиться недостатньо ефективною, на 4-5 день терапії препаратом добове дозування збільшують (від 60 до 120 мг максимально). Кратність прийому препарату залежить від виду таблеток: звичайні таблетки - 3-4 рази на день, ретард - від 1 до 3 разів на день.

Лікування симптомів ХСН проводять за допомогою звичайних таблеток з дозуванням 10 і 20 мг. Кратність прийому в цьому випадку може становити від 3 до 4 разів на добу.

Максимальна разова доза для сублінгвальних таблеток і трансбуккально плівок становить 10 мг. Кратність прийому встановлюється лікарем виходячи з діагнозу і стану пацієнта.

Використання під'язикової спрея на увазі впорскування в ротову порожнину від 1 до 3 доз складу. Впорскування треба проводити з проміжком в півхвилини і затримкою дихання в момент маніпуляції.

Застосування спрею в якості невідкладної допомоги при гострому інфаркті або ХСН проводиться в тому ж дозуванні, єдиний момент, що якщо перший прийом препарату не приніс полегшення, через 5 хвилин впорскування ліки можна повторити. Наступне використання спрею можливо через 10 хвилин. Зазвичай цього достатньо для зняття небезпечних для життя симптомів.

При проведенні дослідження коронарних судин з використанням катетера попередньо впорскують пацієнту під язик 1 або 2 дози препарату у вигляді спрею. Це необхідно для попередження спазму судин серця.

Дозування для внутрішньовенних інфекцій або інфузій може сильно відрізнятися в кожному конкретному випадку. Ефективну дозу визначає лікуючий лікар, втім, як і тривалість терапії препаратом «Ізосорбіду динітрат».

[24], [25], [26], [27]

Використання Ізосорбід динітрат під час вагітності

Використання «Ізосорбіду динітрату» при вагітності не заборонено, але його прийом повинен відбуватися лише після попередньої консультації з лікарем-фахівцем і в зазначених ним дозах. Можна застосовувати препарат і під час грудного вигодовування, але про всяк випадок краще в цей час перевести малюка на поживні молочні суміші.

Протипоказання

Препарат на основі изосорбида динитрат небажано і навіть небезпечно застосовувати в наступних ситуаціях:

• якщо у пацієнта діагностовано стабільно низький артеріальний тиск,
• шоковий стан,
• різке падіння артеріального тиску, що характеризує наступ колапсу,
• запущена стадія перикардиту, при якій запалення і потовщення листків серцевої оболонки (перикарда) викликає здавлювання серця (констриктивний перикардит),
• потовщення міжшлуночкової м'язи, що призводить до порушення коронарного кровотоку (обструктивна ГКМП),
• при черепно-мозкових травмах,
• пацієнтам з діагнозом «геморагічний інсульт»,
• при високих показниках внутрішньочерепного тиску,
• якщо гострий інфаркт міокарда спостерігається на тлі низьких показників артеріального тиску,
• накопичення рідини в порожнині серцевої оболонки, що в кардіології називають тампонадой серця,
• якщо набряк легенів викликаний токсичною чинником,
• глаукома закритокутова типу,
• гіперчутливість до складових лікарської форми,
• алергічна реакція на органічні нітрати.

Ліки потрібно застосовувати під контролем лікаря при звуженні мітрального отвору і аортальному стенозі, при низьких показниках АТ, порушення мозкового кровообігу, печінкової недостатності, в літньому віці. Препарат не застосовується в педіатрії.

[19], [20], [21], [22]

Побічна дія Ізосорбід динітрат

Індивідуальна реакція організму на прийом лікарського засобу «Ізосорбіду динітрат» може бути різною. Одні пацієнти переносять терапію препаратом добре, а у інших можуть спостерігатися деякі побічні дії. Серед таких неприємних проявів можна виділити:

• слабкі та помірні головні болі,
• зміна кольору шкіри на обличчі (помітне почервоніння),
• запаморочення,
• зниження показників артеріального тиску (іноді до критичних показників)
• підвищення ЧСС, або пульсу (більше 90 ударів протягом хвилини),
• припливи до голови, що супроводжуються відчуттям жару,
• неприємні відчуття в роті, обумовлені сухістю слизових,
• відчуття печіння в області язика (найчастіше на його кінчику),
• незначне подташнивание,
• тимчасове погіршення зору,
• загальна слабкість і стомлюваність,
• шкірні висипання, зумовлені алергічною реакцією на препарат.

Іноді на тлі терапії препаратом при досить низьких показниках тиску може спостерігатися посилення хворобливих проявів стенокардії. У дуже рідкісних випадках прийом препарату супроводжується розвитком ішемії (кисневого голодування) мозку. 

[23]

Передозування

Безпечне застосування різних форм серцевого препарату «Ізосорбіду динітрат» має на увазі чітке виконання вказівок лікаря в плані дозування ліків і кратності його прийому. У разі прийняття високих доз ліки і невиправдано тривалого лікування може виникнути передозування препаратом, яка буде мати свої неприємні симптоми.

До симптомів передозування ізісорбіда динітрату можна віднести посилення деяких побічних дій препарату, таких як болі в голові і запаморочення, порушення зору і стільця, диспепсичні розлади, слабкість, розвиток колапсу на тлі різкого зниження тиску.

Але можуть з'явитися і інші симптоми, не властиві даному ліків. Якщо з'явилися ознаки кисневого голодування тканин організму (аноксия), епізоди непритомності, діагностовано підвищення температури тіла, ціаноз області губ і нігтів, спостерігаються судоми, задишка, зниження частоти пульсу і внутрішньочерепного тиску - це вже привід вживати заходів щодо усунення наслідків передозування препаратом.

Перша допомога полягає в промиванні шлунка. Потім проводяться заходи щодо усунення вищеописаних симптомів в домашніх умовах або в стаціонарі.

Якщо кисневе голодування тканин спостерігається на тлі підвищення рівня метгемоглобіну, це говорить про розвиток метгемоглобінемії. У такій ситуації невідкладна допомога передбачає внутрішньовенне введення розчину метиленового синього. Дозування визначається виходячи з наступного співвідношення: на 1 кілограм маси тіла пацієнта береться 1 або 2 мг розчину.

[28], [29], [30], [31]

Взаємодія з іншими препаратами

Терапія препаратом повинна проводитися строго з урахуванням лікарської взаємодії «Ізосорбіду динітрату» з іншими препаратами, в цілях забезпечення гарної ефективності препарату і попередження неприємних наслідків, пов'язаних з погіршенням стану здоров'я пацієнта після одночасного прийому різних ліків.

Наприклад, при одночасному прийомі «Ізосорбіду динітрат» і альфа-адреноблокатора «Дигідроерготамін» може збільшуватися плазмові концентрації і дію останнього, можуть бути причиною виникнення симптомів передозування.

Якщо на фон прийому «Ізосорбіду динітрат» проводити терапію холінетіческімі засобами, особливо у осіб похилого віку, відзначається зниження у пацієнтів пам'яті і уваги.

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують абсорбцію (поглинання) препарату при перорально і сублингвальном способах введення.

Препарати, що відносяться до груп периферичних вазодилататорів, бета-блокаторів, трициклічних антидепресантів, блокаторів кальцієвих каналів і прийняті паралельно з ізосорбіду динітрату, сприяють зниженню артеріального тиску. Те ж саме можна сказати і про нейролептики, препарати для зниження артеріального тиску, інгібітори фосфодіестерази і етиловий спирт.

Антіангіальное дію препарату помітно знижується при паралельному прийомі з симпатоміметиками.

Ізосорбіду динітрат небажано приймати одночасно з альфа-адреномиметиком «норадреналіну», оскільки така терапія знижує дію останнього.

А ось паралельне лікування ерекції «силденафілу» значно збільшує ймовірність розвитку інфаркту міокарда та колапсу.

[32]

Умови зберігання

На ефективність і безпеку будь-якого лікарського препарату, в тому числі і «Ізосорбіду динітрат», може вплинути недотримання умов зберігання препарату. В даному випадку вимог до зберігання небагато:

• температура в межах кімнатної,
• захищене від сонця, вологи і дитячої цікавості затишне містечко.

Дотримання таких нехитрих умов допоможе попередити передчасну порчу препарату, а також збереже здоров'я ваше і ваших рідних.

[33], [34]

Особливі вказівки

Під час терапії препаратами изосорбида данатрата необхідно враховувати, що дані ліки чинять негативний вплив на швидкість реакції, тому краще на якийсь час відмовитися від поїздок за кермом автомобіля і виконання діяльності, що вимагає підвищеної уважності.

Якщо препарат доводиться приймати тривалий час, через кожні 3-5 тижнів потрібно робити 4-денну перерву, що запобіжить звикання до препарату і зниження лікувального ефекту.

Якщо є необхідність у підвищенні дози, це потрібно робити поступово, при цьому постійно контролюючи показники тиску і пульсу. 

[35], [36]

Термін придатності

Термін зберігання препарату в рідній упаковці без пошкодження захисної оболонки коливається від 3 до 5 років залежно від форми випуску, а іноді і назви. Але потрібно враховувати, що розкриваючи упаковку, ми зменшуємо цей термін, що обов'язково повинно бути зазначено в інструкції до застосування конкретного лікарського засобу. 

[37], [38]