Ізосорбіду динітрат

Ішемічна хвороба серця вважається однією з найпоширеніших патологій серця. Стенокардія, серцева недостатність, напади астми, набряковий синдром – це неповний перелік поширених станів, які часто є проявами ІХС. Для ефективної боротьби з цією небезпечною патологією прийнято використовувати чудовий антиангінальний засіб – ізосорбіду динітрат, який належить до класу нітратів і є активним інгредієнтом багатьох серцевих препаратів.

У цій статті ми розповімо про однойменний препарат, названий за діючою речовиною «ізосорбіду динітрат».

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Ізосорбіду динітрат

Як уже згадувалося, основним показанням до застосування ізосорбіду динітрату, незалежно від того, під якою назвою випускається препарат, є ішемічна хвороба серця, яку часто називають синдромом голодного серця. Але різні прояви патології можуть вимагати застосування різних форм препарату, який використовується як для тривалого терапевтичного ефекту, так і для швидкого полегшення небезпечних симптомів.

Таким чином, прийом звичайних таблеток та капсул пролонгованої дії, сублінгвальних таблеток та плівкових форм ТТС доцільний у таких випадках:

• для зменшення інтенсивності нападів стенокардії (тиснучий або стискаючий біль, а також відчуття печіння за грудиною в області серця),
• для запобігання вищеописаним станам, пов'язаним з недостатнім кровопостачанням серцевого м'яза,
• для лікування ХСН (хронічної або застійної серцевої недостатності), коли цей препарат призначається як частина різних заходів для лікування захворювання,
• для лікування артеріальної гіпертензії як одного з проявів ішемічної хвороби серця,
• для лікування деяких видів легеневої гіпертензії, що характеризуються підвищеним тиском у системі легеневої артерії,
• у складі багатокомпонентної терапії патології, при якій відбувається розширення (збільшення) правих відділів серця внаслідок захворювань бронхолегеневої системи («легеневе серце»),
• для реабілітації після інфаркту міокарда.

Розчин для внутрішньовенних інфузій або повільних ін'єкцій використовується в таких небезпечних для життя пацієнта ситуаціях, як:

• набряк легень,
• гостра стадія інфаркту міокарда,
• ускладнення ішемічної хвороби серця, що загрожує розвитком інфаркту міокарда, в медичній практиці називається нестабільною стенокардією.

Використання спрею (інгаляційний шлях введення препарату) виправдане, якщо потрібна невідкладна допомога поза лікарнею:

• у гострій стадії інфаркту міокарда на тлі лівошлуночкової недостатності,
• для профілактики та лікування нападів стенокардії,
• як лікувальний та профілактичний засіб при спазмі серцевих артерій під час дослідження судин за допомогою серцевого катетера.

При гострій серцевій недостатності ізосорбіду динітрат часто використовується для розширення просвіту судин та покращення коронарного кровообігу.

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Лікування ізосорбіду динітратом – це саме той випадок, коли нітрати (солі азотної кислоти) не шкодять здоров'ю, а навпаки, дозволяють його зміцнити. Хімічна формула активної речовини представлена як C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Сама нітровмісна речовина являє собою білий порошок, який не має запаху та смаку. Порошок практично нерозчинний у воді. Для його розчинення використовується ацетон, спирт або ефір.

Для зручності використання, враховуючи показання до застосування, препарат від СРК випускається в кількох формах. Традиційні форми випуску, такі як таблетки, капсули та концентрат (порошок, з якого готують розчин, що використовується для ін'єкцій та крапельниць), існують паралельно зі спеціальними: сублінгвальним спреєм та ТТС (лікарською плівкою, яка кріпиться до ясен).

Звичайні таблетки можуть містити 5, 10 або 20 мг активної речовини. Упаковка містить 20 або 50 таблеток. Сублінгвальні таблетки (їх не слід ковтати, а тримати під язиком до повного розчинення) містять 5 мг ізосорбіду динітрату.

Форми препарату з пролонгованим вивільненням (таблетки та капсули тривалої дії) містять 20, 40, 60 і навіть 120 мг активної речовини.

Концентрат для приготування розчину у флаконах містить 10 мг активного компонента в 1 мл об'єму.

Спрей та аерозоль для сублінгвального розпилення містять 300 доз серцевого препарату (300 розпилень), причому кожна доза містить 1,25 мг ізосорбіду динітрату.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинаміка

«Ізосорбіду динітрат» вважається одним з найефективніших препаратів, що використовуються для лікування ішемії серця та купірування нападів стенокардії. Цим визнанням препарат завдячує своїй активній речовині, яка має такі властивості:

• розширення просвіту судин (вазодилатаційний ефект),
• зменшення потреби головного серцевого м'яза в кисні (антиангінальний ефект),
• загальний коронарний розширювальний ефект.

Розширення коронарних та периферичних судин відбувається завдяки зниженню тонусу судин та розслабленню їх м'язових стінок, що неможливо без участі оксиду азоту. Препарат підвищує концентрацію NO2 _у м'язовій тканині судин (артерій та вен).

Антиангінальний ефект препарату зумовлений трьома факторами:

• зниження периферичного судинного опору (післянавантаження),
• розширення периферичних вен, що призводить до зменшення кровотоку до правого передсердя (переднавантаження),
• розширення коронарних судин.

Таким чином, «Ізосорбіду динітрат» зменшує навантаження на серцевий м’яз (міокард) у разі його недостатніх функцій. Він також сприяє розширенню судин серця та забезпечує нормальне живлення та насичення киснем ділянок з порушеним кровопостачанням внаслідок захворювання.

Ізосорбіду динітрат здатний знижувати артеріальний тиск у малому колі кровообігу. А це, в свою чергу, є необхідним заходом для запобігання набряку легень.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Покращуючи коронарний та периферичний кровообіг, препарат не впливає на частоту серцевих скорочень. Лише в рідкісних випадках спостерігається незначне збільшення частоти серцевих скорочень. Окрім розширення судин серця, препарат сприяє розширенню судин мозку та легень, покращуючи мозковий та легеневий кровообіг.

Швидкість настання ефекту від прийому препарату залежить від форми випуску препарату. Хоча всі вони мають достатню швидкість дії. Наприклад, ефект від сублінгвальних таблеток можна помітити вже через 3-5 хвилин. Звичайні та тривалі таблетки дають ефект вже через 15-20 хвилин, хоча деякі обставини можуть уповільнити настання терапевтичного ефекту до 30-40 хвилин.

У разі розпилення спрею в ротову порожнину терапевтичний ефект можна побачити вже через півхвилини (завдяки швидкому всмоктуванню препарату в кров через слизову оболонку), що дуже важливо в ситуаціях, що потребують невідкладних заходів. Водночас, одноразової розпиленої дози достатньо на період до 2 годин.

Діюча речовина метаболізується в печінці, в результаті чого утворюються ізосорбіду мононітрати. Препарат виводиться з організму через нирки.

Період напіввиведення препарату також залежить від форми випуску. Для ін'єкційного розчину він становить близько 20 хвилин, для звичайних таблеток – 4 години, для сублінгвального – 1 годину тощо.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

«Ізосорбіду динітрат» – це серцевий препарат, який можна використовувати будь-яким ефективним і зручним способом: перорально, запиваючи таблетки водою, помістивши сублінгвальну таблетку під язик або розпиливши спрей у призначеному дозуванні в цю область, прикріпивши спеціальну лікарську плівку до ясен або за щокою, а також за допомогою внутрішньовенних ін'єкцій або крапельниць.

Таблетки для перорального застосування зазвичай приймають перорально цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини, рекомендується робити це за годину до їжі або, в крайньому випадку, через пару годин після неї.

За необхідності, щоб полегшити напад стенокардії, таблетку можна розжувати та проковтнути після того, як біль вщухне. Для цього використовуються таблетки по 5 та 10 мг. Таблетку з більшим дозуванням доведеться розділити.

Профілактика нападів стенокардії починається з дозування 10 мг. Таблетки доведеться приймати 4 - 5 разів на день.

Якщо зазначене дозування недостатньо ефективне, на 4-5-й день терапії препаратом добову дозу збільшують (з 60 до 120 мг максимум). Кратність прийому препарату залежить від виду таблеток: звичайні таблетки – 3-4 рази на день, ретард – від 1 до 3 разів на день.

Лікування симптомів ХСН проводиться за допомогою звичайних таблеток дозуванням 10 та 20 мг. Частота прийому в цьому випадку може становити від 3 до 4 разів на день.

Максимальна разова доза для сублінгвальних таблеток та трансбукальних плівок становить 10 мг. Частоту прийому визначає лікар, виходячи з діагнозу та стану пацієнта.

Використання сублінгвального спрею передбачає введення від 1 до 3 доз складу в ротову порожнину. Ін'єкції слід робити з інтервалом у півхвилини та затримувати дихання під час маніпуляції.

Використання спрею як невідкладної допомоги при гострому інфаркті або ХСН здійснюється в тому ж дозуванні, єдиний момент полягає в тому, що якщо перша доза препарату не приносить полегшення, через 5 хвилин ін'єкцію препарату можна повторити. Наступне використання спрею можливе через 10 хвилин. Цього зазвичай достатньо для полегшення симптомів, що загрожують життю.

При проведенні дослідження коронарних судин за допомогою катетера спочатку пацієнту під язик вводять 1 або 2 дози препарату. Це необхідно для запобігання спазму судин серця.

Дозування при внутрішньовенних інфекціях або інфузіях може значно відрізнятися в кожному окремому випадку. Ефективну дозу визначає лікар, як і тривалість терапії препаратом «Ізосорбіду динітрат».

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Використання Ізосорбіду динітрат під час вагітності

Використання «Ізосорбіду динітрату» під час вагітності не заборонено, але його застосування повинно відбуватися лише після попередньої консультації з лікарем-фахівцем та в дозах, зазначених ним. Препарат також можна використовувати під час грудного вигодовування, але про всяк випадок краще перевести дитину на цей час на поживні молочні суміші.

Протипоказання

Препарат на основі ізосорбіду динітрату небажано і навіть небезпечно використовувати в таких ситуаціях:

• якщо у пацієнта діагностовано стійке зниження артеріального тиску,
• стан шоку,
• різке падіння артеріального тиску, що характеризує початок колапсу,
• запущена стадія перикардиту, при якій запалення та потовщення шарів серцевої оболонки (перикарда) викликає здавлення серця (констриктивний перикардит),
• потовщення міжшлуночкового м'яза, що призводить до порушення коронарного кровотоку (обструктивна ГКМП),
• у разі черепно-мозкової травми,
• пацієнти з діагнозом геморагічного інсульту,
• з високим внутрішньочерепним тиском,
• якщо гострий інфаркт міокарда спостерігається на тлі низького артеріального тиску,
• скупчення рідини в порожнині серцевої оболонки, що в кардіології називається тампонадою серця,
• якщо набряк легень викликаний токсичним фактором,
• закритокутова глаукома,
• гіперчутливість до компонентів лікарської форми,
• алергічна реакція на органічні нітрати.

Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря у разі мітрального та аортального стенозу, низького артеріального тиску, порушення мозкового кровообігу, печінкової недостатності та у літньому віці. Препарат не застосовується в педіатрії.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Побічна дія Ізосорбіду динітрат

Індивідуальні реакції на препарат «Ізосорбіду динітрат» можуть відрізнятися. Деякі пацієнти добре переносять медикаментозну терапію, тоді як у інших можуть виникати деякі побічні ефекти. Серед таких неприємних проявів можна виділити наступні:

• легкі та помірні головні болі,
• зміна кольору шкіри на обличчі (помітне почервоніння),
• запаморочення,
• зниження артеріального тиску (іноді до критичних рівнів)
• підвищений пульс або частота серцевих скорочень (більше 90 ударів на хвилину),
• припливи до голови, що супроводжуються відчуттям жару,
• неприємні відчуття в роті, викликані сухістю слизових оболонок,
• відчуття печіння в області язика (найчастіше на його кінчику),
• легка нудота,
• тимчасове погіршення зору,
• загальна слабкість і втома,
• шкірні висипання, викликані алергічною реакцією на препарат.

Іноді на тлі медикаментозної терапії при досить низьких показниках тиску може спостерігатися посилення больових проявів стенокардії. У дуже рідкісних випадках прийом препарату супроводжується розвитком ішемії (кисневого голодування) мозку.

[ 23 ]

Передозування

Безпечне використання різних форм серцевого препарату «Ізосорбіду динітрат» передбачає суворе дотримання вказівок лікаря щодо дозування препарату та частоти його прийому. У разі прийому високих доз препарату та невиправдано тривалого лікування може статися передозування препаратом, яке матиме свої неприємні симптоми.

Симптоми передозування ізосорбіду динітрату можуть включати посилення деяких побічних ефектів препарату, таких як головний біль та запаморочення, порушення зору та стільця, диспептичні розлади, слабкість та розвиток колапсу на тлі різкого зниження тиску.

Але можуть проявлятися й інші симптоми, нетипові для цього ліки. Якщо з'являються ознаки кисневого голодування тканин організму (аноксії), діагностуються епізоди непритомності, підвищення температури тіла, ціаноз губ і нігтів, спостерігаються судоми, задишка, зниження частоти пульсу та внутрішньочерепного тиску – це вже привід вжити заходів щодо усунення наслідків передозування препарату.

Перша допомога полягає у промиванні шлунка. Потім вживаються заходи щодо усунення вищеописаних симптомів вдома або в лікарні.

Якщо на тлі підвищення рівня метгемоглобіну спостерігається кисневе голодування тканин, це свідчить про розвиток метгемоглобінемії. У такій ситуації невідкладна допомога передбачає внутрішньовенне введення розчину метиленового синього. Дозування визначається виходячи з наступного співвідношення: на 1 кілограм маси тіла пацієнта береться 1 або 2 мг розчину.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Терапію препаратом слід проводити суворо з урахуванням лікарської взаємодії «Ізосорбіду динітрату» з іншими препаратами, щоб забезпечити хорошу ефективність препарату та запобігти неприємним наслідкам, пов'язаним з погіршенням здоров'я пацієнта після одночасного застосування різних ліків.

Наприклад, при одночасному прийомі ізосорбіду динітрату та альфа-адреноблокатора дигідроерготаміну може підвищитися концентрація в плазмі та ефект останнього, що може призвести до розвитку симптомів передозування.

Якщо терапія холінетичними засобами проводиться на тлі прийому ізосорбіду динітрату, особливо у людей похилого віку, у пацієнтів спостерігається зниження пам'яті та уваги.

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування препарату при пероральному та сублінгвальному застосуванні.

Препарати, що належать до груп периферичних вазодилататорів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, блокаторів кальцієвих каналів та приймаються паралельно з ізосорбіду динітратом, сприяють зниженню артеріального тиску. Те саме можна сказати про нейролептики, препарати для зниження артеріального тиску, інгібітори ФДЕ та етиловий спирт.

Антиангінальний ефект препарату значно знижується при паралельному прийомі з симпатоміметиками.

Небажано приймати ізосорбіду динітрат одночасно з альфа-адренергічним агоністом норадреналіном, оскільки така терапія знижує ефект останнього.

Однак, паралельне лікування еректильної дисфункції силденафілом значно підвищує ймовірність розвитку інфаркту міокарда та колапсу.

[ 32 ]

Умови зберігання

Ефективність та безпека будь-якого препарату, включаючи ізосорбіду динітрат, можуть бути порушені недотриманням умов зберігання препарату. У цьому випадку існує кілька вимог до зберігання:

• температура в межах кімнатної температури,
• затишне місце, захищене від сонця, вологи та дитячої цікавості.

Дотримання таких простих умов допоможе запобігти передчасному псування препарату, а також захистить ваше здоров'я та здоров'я вашої родини.

[ 33 ], [ 34 ]

Особливі вказівки

Під час терапії ізосорбіду данатратом необхідно враховувати, що ці препарати негативно впливають на швидкість реакції, тому краще тимчасово утриматися від керування автомобілем та виконання діяльності, що потребує підвищеної уваги.

Якщо препарат доводиться приймати тривалий час, слід робити 4-денну перерву кожні 3-5 тижнів, що запобіжить звикання до препарату та зниженню терапевтичного ефекту.

Якщо є потреба збільшити дозу, це слід робити поступово, постійно контролюючи артеріальний тиск і частоту пульсу.

[ 35 ], [ 36 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату в оригінальній упаковці без пошкодження захисної оболонки коливається від 3 до 5 років, залежно від форми випуску, а іноді й назви. Але слід враховувати, що, відкриваючи упаковку, ми скорочуємо цей термін, що обов'язково зазначається в інструкції із застосування конкретного препарату.

[ 37 ], [ 38 ]