Капоцин

Капоцин – це антибіотик з категорії протитуберкульозних речовин.

Показання до застосування Капоцина

Застосовується в комплексній терапії туберкульозу легень, спричиненого дією мікобактерій, чутливих до капреоміцину (якщо препарати першої лінії не мають необхідного ефекту або не підходять пацієнту).

Форма випуску

Випуск лікувальної речовини здійснюється у формі ліофілізату для ін'єкційної рідини, у флаконах по 1 г. В коробці знаходиться 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Препарат пригнічує зв'язування з білками всередині бактеріальних клітин та демонструє бактеріостатичну активність. Він вибірково впливає на мікобактерії туберкульозу, які розташовані у внутрішньо- та позаклітинному просторі.

Монотерапія призводить до швидкої появи резистентних штамів; також спостерігається перехресна резистентність до канаміцину.

Фармакокінетика

Після вживання 1000 мг речовини значення Cmax у плазмі становить 20-47 мг/л і спостерігається через 1-2 години. При внутрішньовенному введенні 1000 мг препарату тривалістю 1 годину значення Cmax становлять 30 мг/л. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але здатний проходити через плаценту.

Речовина не бере участі в метаболічних процесах, виводиться через нирки (52% порції - протягом 12 годин) шляхом клубочкової фільтрації, в активному незміненому стані та у великих кількостях. Невелика частина виводиться з жовчю. Показники в сечі після вживання порції 1000 мг (через 6 годин) в середньому дорівнюють 1,68 мг/мл. Період напіввиведення становить 3-6 годин.

При щоденних ін'єкціях (протягом 1 місяця) 1000 мг препарату речовина не накопичується у осіб зі здоровою функцією нирок.

Якщо у людини є проблеми з функцією нирок, період напіввиведення препарату збільшується, а крім того, спостерігається схильність до накопичення речовини.

Спосіб застосування та дози

Препарат необхідно застосовувати виключно парентерально – внутрішньом’язово. Необхідно попередньо розчинити 1000 мг порошку в 0,9% розчині NaCl або стерильній рідині для ін’єкцій (2 мл). Для дорослої людини розмір порції глибокої внутрішньом’язової ін’єкції становить 1000 мг один раз на добу, щодня, протягом 60-120 днів. Потім препарат вводять 2-3 рази на тиждень протягом 1-2 років, поєднуючи з іншими протитуберкульозними речовинами.

Дозволено максимум 20 мг/кг препарату на добу.

Дозування при захворюваннях нирок:

• Значення КК нижче 110 мл/хвилину – 13,9 мг/кг речовини на добу;
• рівень креатиніну менше 100 мл/хвилину – 12,7 мг/кг препарату на добу;
• швидкість креатиніну менше 80 мл/хвилину – 10,4 мг/кг;
• значення КК менше 60 мл/хвилину – 8,16 мг/кг;
• Рівень креатиніну нижче 50 мл/хвилину – 7,01 на добу або 14 мг/кг на 48 годин;
• показник КК менше 40 мл/хвилину – 5,87 (за добу) або 11,7 мг/кг (за 48 годин);
• Значення креатиніну нижче 30 мл/хвилину – 4,72 (за добу), 9,45 (за 48 годин) або 14,2 мг/кг (за 72 години);
• Значення КК менше 20 мл/хвилину – 3,58, 7,16 або 10,7 мг/кг речовини;
• рівень КК менше 10 мл/хвилину – 2,43, 4,87 або 7,3 мг/кг препарату;
• Значення КК, що дорівнюють нулю, становлять 1,29 (за добу), 2,58 (за 48 годин) або 3,87 мг/кг (за 72 години).

[ 2 ]

Використання Капоцина під час вагітності

Не призначають вагітним або жінкам, що годують грудьми.

Протипоказання

Протипоказаний до застосування людям з непереносимістю капреоміцину.

Побічна дія Капоцина

Введення лікарської речовини може спровокувати появу певних побічних ефектів:

• розлади, що впливають на сечостатеву систему: нефротоксичність, ураження нирок, що супроводжується канальцевим некрозом, ниркова недостатність, дизурія, підвищення рівня азоту в крові до рівня вище 20-30 мг/100 мл (на 46%), а також креатиніну сироватки крові. Поява аномального осаду або утворених частинок крові в сечі;
• порушення з боку органів чуття та нервової системи: дивна слабкість або втома, сонливість та ототоксичність. Може спостерігатися втрата слуху (субклінічна в 11% випадків та клінічно значуща в 3%), іноді невиліковна, а також гудіння, дзвін, шум або відчуття закладеності у вухах. Можливий розвиток вестибулотоксичності - порушення координації рухів, запаморочення, нестійка хода та блокада нервово-м'язової діяльності;
• ураження органів травлення: відчуття спраги, нудота, анорексія або блювання, а також гепатотоксичність, що супроводжується порушенням функції печінки (особливо у людей із захворюваннями печінки в анамнезі);
• ознаки алергії: свербіж, набряк, епідермальний висип, підвищення температури та почервоніння шкіри;
• проблеми з функціонуванням системи крові (гемостаз та кровотворні процеси) та серцево-судинної системи: лейкоцитоз, тромбоцитопенія або лейкопенія, порушення серцевого ритму та еозинофілія;
• Інші: проблеми з електролітним балансом (можлива гіпокаліємія), утруднене дихання (через ослаблений тонус дихальних м'язів), міалгія. Можливе підвищення температури (при комбінованому лікуванні). Можлива інфільтрація, посилення кровотечі або стерильні абсцеси в місці ін'єкції.

[ 1 ]

Передозування

Інтоксикація спричиняє порушення функції нирок, яке в гострій стадії може досягати канальцевого некрозу (ймовірність зростає у людей похилого віку, при зневодненні або існуючій нирковій дисфункції), а також пошкодження вестибулярної та слухової ділянки 8-ї пари черепних нейронів. Також може виникнути нервово-м'язова блокада, що може призвести до зупинки дихання (часто через швидку швидкість введення препарату). Може розвинутися електролітний дисбаланс (гіпомагніємія, каліємія або кальціємія).

Проводяться симптоматичні процедури: підтримка кровотоку та процесів дихання, а крім того, гідратація, забезпечення відтоку сечі в межах 3-5 мл/кг/год (здорова функція нирок). Це необхідно для зняття блокади нервово-м'язової роботи (наприклад, запобігання розвитку апное або пригнічення дихання). Також використовуються антихолінестеразні засоби та препарати кальцію, проводиться гемодіаліз (особливо у людей з важкими проблемами з нирками); поряд з цим необхідно контролювати показники КК та ШК.

Взаємодія з іншими препаратами

Капоцин слід застосовувати з особливою обережністю разом з колістоном, а також поліміксину А сульфатом або гентаміцином, а також амікацином або канаміцином, ванкоміцином або неоміцином, а також додатково до тобраміцину, оскільки в цих випадках може виникнути сумація ото- та нефротоксичних ефектів.

Заборонено поєднувати ліки з розчинами, що містять комплекс вітамінів групи В.

Поєднання з протидіарейними засобами підвищує ймовірність розвитку псевдомембранозного коліту.

Несумісний з ампіциліном, амінофіліном, сульфатом магнію, а також з барбітуратами, еритроміцином, глюконатом кальцію та дифенілгіддантоїном.

Заборонено використовувати препарат разом з іншими ін'єкційними протитуберкульозними препаратами (біоміцином або стрептоміцином), оскільки це може посилити токсичну дію (особливо щодо функції нирок та 8-ї пари черепних нейронів).

Немає сумісності з медикаментами, що мають ото- (поліміксин, етакринова кислота та аміноглікозиди з фуросемідом) та нефротоксичну (метоксифлуран з аміноглікозидами та поліміксином) активність, а також з препаратами, що провокують блокаду нервово-м'язової функції (поліміксин, цитратні консерванти крові, аміноглікозиди з діетиловим ефіром, а також галогеновані вуглеводні, що використовуються в інгаляційній анестезії). Ослаблення блокади нервово-м'язової активності відбувається при застосуванні неостигміну.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Капоцинон слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні позначки – в межах 25°C.

Термін придатності

Капоцин дозволено використовувати протягом 2-річного періоду з дати виробництва лікувального препарату.

Застосування для дітей

Капоцин заборонено використовувати в педіатрії.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Капастат, Капреостат, Капреом з Капремаболом, а крім цього, Лікоцин, Капреоміцин та Капреоміцину сульфат.