Капреоміцин

Капреоміцин є протитуберкульозних речовиною.

[1], [2], [3],

Показання до застосування Капреоміцин

Застосовується при легеневій туберкульозі, що розвивається через чутливих щодо ліки штамів мікобактерій (паличка Коха - мікроорганізм, що провокує виникнення туберкульозу), в ситуаціях, коли протитуберкульозні медикаменти 1-ого типу не надають необхідного ефекту або не можуть бути використані в зв'язку з токсичним впливом або наявністю резистентних бацил туберкульозу.

[4], [5]

Форма випуску

Випуск медикаменту виконується у вигляді порошку для вироблених внутрішньом'язово уколів.

[6], [7],

Фармакодинаміка

Антибіотик, який витягується з елемента Streptomyces capreolus. Ліки демонструє активність щодо різноманітних штамів паличок Коха.

Чи не спостерігається перехресної резистентності між капреоміцином, а також циклосерином, ізоніазидом, ПАСК, стрептоміцином, етіонамідом, а крім того етамбутолом. У той же час перехресна резистентність виявляється при поєднанні речовини з канаміцином, флоримицину або неоміцином.

[8], [9], [10]

Фармакокінетика

Препарат майже не абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту (менше 1%). Після внутрішньом'язового застосування в порції 1000 мг плазмовий показник Сmax (рівний 20-47-ми мг / л) відзначається після 1-2-х годин. При використанні 60-хвилинної внутрішньовенної інфузії 1000 мг ліки значення Сmax дорівнюють 30-50-ти мг / л. Рівень AUC післявнутрішньом'язового і внутрішньовенного застосування однаковий. Медикамент проходить крізь плаценту, але не крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Обмінним процесам не береться, екскреція проводиться в незміненому стані, в основному через нирки (протягом 12-ти годин - приблизно 50-60% порції), за допомогою фільтрації клубочків. Мала частина елемента виводиться разом з жовчю. Усередині сечі показники речовини протягом 6-ти годин з моменту застосування ліків в порції 1 г в середньому дорівнюють 1,68 мг / мл. Термін напіврозпаду - в діапазоні 3-6-ти годин.

У лиць зі здоровою ниркової діяльністю речовина не накопичується при щоденному використанні в порції 1000 мг (за 30-денний період). Якщо розлад в роботі нирок присутній, термін напіврозпаду збільшується і розвивається тенденція до накопичення ЛЗ.

[11], [12], [13]

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням рекомендується визначити у хворого чутливість щодо препарату мікрофлори, що спровокувала хвороба. Медикамент потрібно вводити глибоко, внутрішньом'язовим способом. Обережно застосовується у лиць з будь-якими формами алергії (особливо, з медикаментозною).

Найчастіше вводиться по 1000 мг ЛЗ щодня (максимум 20 мг / кг речовини за добу) протягом 60-120-денного відрізка, а пізніше по 2-3 рази за тиждень в тій же порції. Терапія повинна тривати 1-2 роки.

Лицям з проблемами в роботі нирок потрібно коригувати дозування і тривалість проміжку між уколами (враховуючи значення КК). Чим сильніше виражені розлади ниркової функції, тим більш тривалими слід робити проміжки між уколами.

Лікарський порошок попередньо розчиняють в фізіологічної ін'єкційної рідини або стерильної ін'єкційної воді (2 мл). На повне розчинення речовини необхідно 2-3 хвилини.

Ниркову діяльність необхідно постійно відслідковувати протягом усього періоду лікування (1-кратно за тиждень), а крім цього виконувати аудіометрію (оцінювати слухову гостроту) і перевіряти роботу вестибулярного апарату.

Тому як використання капреоміцин може спровокувати виникнення гіпокаліємії, потрібно постійно відстежувати плазмові показники калію.

[16]

Використання Капреоміцин під час вагітності

Немає інформації щодо безпеки застосування капреоміцин під час грудного вигодовування або вагітності, через що призначати його можна лише після оцінки всіх можливих ризиків і користі.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з використанням ЛЗ;
• комбіноване введення з іншими парентеральними протитуберкульозними речовинами, які мають від- і нефротоксичний вплив (наприклад, флоримицин або стрептоміцин);
• застосування медикаменту разом з амікацином, тобраміцином, а крім того сульфатом поліміксину або ванкоміцином, неоміцином або коліміцин, канаміцином або ж гентамицином повинно проводитися вкрай обережно, тому що при цьому може підсумовуватися ото- та нефротоксичну активність.

Побічна дія Капреоміцин

Використання медикаментозного засоби може стати причиною появи деяких побічних ознак:

• збільшення плазмових значень креатиніну і сечовини, а крім того поява всередині сечі еритроцитів з лейкоцитами;
• є поодинокі дані про розвиток електролітних розладів і нефриту токсичного характеру;
• поява ототоксичності (пошкодження функціональності слухових органів);
• відзначалися зміни показань при тестах печінкової функції у безлічі людей, які використовували ліки при комплексному протитуберкульозному лікуванні;
• еозинофілія, лейкопенія або лейкоцитоз. Зрідка спостерігається тромбоцитопенія;
• симптоми алергії у формі макулопапулезной висипань, кропив'янки і збільшення температури (спостерігається при комбінованому лікуванні);
• ущільнення і больові відчуття в зоні уколу;
• є інформація про появу сильної кровотечі і абсцесів «холодного» типу (гнійники або абсцеси туберкульозного характеру, що мають слабку запальну вираженість) на ділянці введення ЛЗ.

[14], [15]

Передозування

При отруєнні порушується робота нирок, що може переростати в канальцевий некроз гострого типу (збільшені ризики в цьому випадку у літніх лиць і людей з дегідратацією або вже наявної проблемою в роботі нирок). Також відзначаються ушкодження вестибулярних і слухових зон 8-ий пари черепно-мозкових нейронів. Можливе блокування активності нервово-м'язової системи, іноді доходить до зупинки процесів дихання (найчастіше через швидке введення ЛЗ) і дисбаланс електролітів (гіпокаліємія, -магніемія або -кальціемія).

Проводяться симптоматичні заходи: підтримка кровотоку і дихальної функції, а крім цього гідратація, що дозволяє довести відтік сечі до показника 3-5 мл / кг / год (нормальна робота нирок), що дозволить запобігти блокування нервово-м'язової діяльності. Щоб не допустити апное і пригнічення дихання, використовують антихолінестеразні речовини або ліки кальцію, а також виконують гемодіаліз (особливо у людей з важкими формами розладів ниркової діяльності). Потрібно також відстежувати значення ВЕБ і КК.

[17], [18]

Взаємодія з іншими препаратами

Цисплатин з ванкоміцином збільшують ризик виникнення нефро- або ототоксичних проявів.

Відсутня сумісність з медикаментами, що володіють ототоксичними (фуросемід з аміноглікозидами, а також етакринова кислота з поліміксинами) і нефротоксичними (аміноглікозиди з метоксифлураном і поліміксини) ефектами, а крім того з речовинами, що провокують блокування нервово-м'язової активності (поліміксини з аміноглікозидами, галогенсодержащие вуглеводневі елементи для інгаляційної анестезії, діетиловий ефір, а також цитратні кров'яні консерванти).

Міорелаксантну вплив знижується при використанні метілсульфат неостигміну.

[19], [20], [21]

Умови зберігання

Капреоміцин потрібно зберігати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Значення температури складають максимум 25 ° С.

[22]

Термін придатності

Капреоміцин може використовуватися протягом 2-річного періоду з моменту виробництва фармацевтичного речовини.

[23], [24]

Застосування для дітей

Немає даних щодо безпеки використання медикаменту в педіатрії.

[25], [26]

Аналоги

Аналогами препарату є засоби Бенеміцін, Рифампіцин, Циклосерин з Капоціном, Мдсерін з рифабутин, а крім того Коксерін, рифапентин, Макокс з Р-цінексом і Р-бутин з Рифацин. У списку також Рифабутин, Р-цин і Ріфапекс.

[27], [28], [29]