Ларріс

Ларфікс є препаратом з групи НПЗЗ.

Показання до застосування ларфікс

Застосовується в таких випадках:

• для короткочасного усунення гострого болю, що мають середню або легку вираженість;
• для усунення симптомів запалення, а також больових відчуттів при ревматоидной формі артриту або остеоартриті.

[1], [2], [3],

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, по 10 штук всередині блистерной осередки. В окремій пачці міститься 3 або 10 блістерних пластинок.

[4], [5], [6], [7]

Фармакодинаміка

Речовина лорноксикам - це НПЗЗ, що володіє протизапальною і аналгетичну ефектом. Входить в групу оксикамов.

Активний компонент пригнічує процес зв'язування ПГ (сповільнюючи ензим ЦОГ), в результаті чого здійснюється десенсибілізація ноцицепторів периферичного типу, а також уповільнення запального процесу. Крім цього лорноксикам надає центральне вплив на ноцицептори, не пов'язані з протизапальним ефектом. При цьому ліки не впливає на важливі для життя показники (такі, як ЧСС, частота дихання, температура, ЕКГ, рівень артеріального тиску і спірометрія).

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Фармакокінетика

Всмоктування.

Ліки швидко і майже повністю абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Пікових значень всередині плазми речовина досягає після 1-2-х годин після вживання ЛЗ. Рівень біодоступності лорноксикама дорівнює 90-100%. Чи не відзначається ефекту 1-ого печінкового проходження. Час напіврозпаду - близько 3-4-х годин.

Під час одночасного вживання з їжею пікові значення ЛЗ зменшуються приблизно на 30%, а час досягнення піку подовжується до 2,3 годин. Показники AUC також можуть падати до 20%.

Розподіл.

Усередині плазми речовина перебуває незміненим, а також у вигляді неактивного гідроксильованого продукту розпаду. Плазмовий синтез речовини з білками дорівнює 99%. Цей показник не залежить від рівня концентрації препарату.

Метаболічні процеси.

Лорноксикам піддається активному печінковому метаболізму за допомогою процесу гідроксилювання, перетворюючись спочатку в неактивний елемент 5-гідроксілорноксікам.

Також речовина проходить биотрансформацию, в якій бере участь гемопротеинов CYP2С9. Через існуючого генетичного поліморфізму у деяких людей може бути інтенсивний або уповільнений метаболізм даного ензиму, що виражається в істотному підвищенні плазмових показників лорноксикама (якщо метаболізм уповільнений). У гідроксильованого продукту розпаду спостерігається лікарська активність. Активний компонент повністю метаболізується. Близько 2/3 виводиться печінкою, а ще 1/3 - нирками у формі неактивних елементів.

Ліки не провокував індукцію ензимів печінки під час доклінічних тестів. Інформації про накопичення активної речовини в результаті багаторазового прийому стандартних доз ЛЗ немає.

Екскреція.

Час напіврозпаду активної компонента становить приблизно 3-4 години. Екскреції з фекаліями піддається приблизно 50% ліків, а ще 42% виводиться нирками. В основному екскреція відбувається в формі елемента 5-гідроксілорноксікам. Термін напіввиведення компонента 5-гідроксілорноксікам дорівнює приблизно 9-ї години - при парентеральному використанні ЛЗ 1-2 рази за день.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Спосіб застосування та дози

Таблетки вживають всередину, запиваючи водою. Слід приймати ЛЗ перед їжею. Розмір дози визначає лікар.

У разі розвитку болів потрібно вживати препарат 2-3 рази / день в розмірі 4-8-ми мг. За день дозволяється приймати не більше 16-ти мг.

Для усунення ревматичних патологій, на тлі яких виникають болі і запалення, потрібно 4 мг ліки, по 2-3 рази за добу. У день приймають максимум 12 мг препарату.

З урахуванням характеру хвороби, а також індивідуальних показників пацієнта розміри дози можуть змінюватися, але робити корекцію може тільки лікуючий лікар.

Літнім пацієнтам (а крім цього лицям з проблемами в роботі печінки / нирок) потрібно приймати максимум 12 мг Ларфікса за день.

Якщо пацієнту потрібне тривале лікування, необхідно контролювати роботу печінки з нирками, а також значення крові.

[32], [33],

Використання ларфікс під час вагітності

Тестування застосування ЛЗ в 1-м і 2-м триместрі не проводилося, тому використовувати його в ці періоди забороняється.

Застосовувати Ларфікс на 3-му триместрі теж заборонено.

Відомостей про проходження ліки всередину материнського молока немає, тому матерям, що годують його не призначають.

Лорноксикам здатний послаблювати фертильність.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність гіперчутливості щодо елементів Ларфікса;
• непереносимість по відношенню до знеболюючих лікарських засобів ненаркотического типу (так звана аспіринова тріада);
• серцева недостатність у вираженій формі;
• тромбоцитопенія;
• кровотечі та розлади гематологічного типу (сюди входять також кровотечі церебрального характеру);
• наявність кровотечі або перфорації всередині шлунково-кишкового тракту (також якщо таке порушення є в анамнезі), пов'язаного з використанням НПЗЗ;
• виразка травного типу (існуюча зараз або наявна в анамнезі);
• печінкова або сечовидільна недостатність в вираженому ступені;
• призначення дітям;
• наявність вітряної віспи.

Якщо потрібно призначення ЛЗ людям, недавно перенесли складні хірургічні операції, а крім цього лицям, у яких спостерігається серцева недостатність, або приймають сечогінні засоби, у них рекомендовано регулярно відслідковувати показники роботи нирок.

Потрібно обережно призначати ліки людям з проблемами в роботі печінки або нирок (у помірному ступені). Також обережність необхідна при використанні у осіб з поганою кровосвёртиваемостью (лікування дозволяється проводити лише з постійним контролем за значеннями крові). Літнім людям ліки теж призначається з дотриманням обережності.

З певними обмеженнями препарат може використовуватися при такому стані у пацієнтів:

• схильність до розвитку отечностей;
• куріння, підвищений показник артеріального тиску, збільшені плазмові значення ліпідів та цукровий діабет;
• бронхіальна астма;
• хвороба Лібмана-Сакса;
• схильність до появи кровотеч.

[22], [23], [24], [25], [26]

Побічна дія ларфікс

Найчастіше в результаті використання ЛЗ виникають побічні реакції, характерні для знеболюючих засобів ненаркотического типу - наприклад, може з'являтися блювота (іноді кривава), стоматит виразкового типу, диспепсичні явища, мелена, здуття, проблеми зі стільцем, а крім цього загострення регіонарного ентериту і коліту . Окремі прояви можуть бути симптомами перфорації всередині шлунково-кишкового тракту - в цьому випадку необхідна термінова допомога медиків (наприклад, при гострих абдомінальних болях, мелене і кривавої блювоти).

Крім цього при використанні Ларфікса спостерігалися наступні порушення:

• інфекційні процеси: розвиток фарингіту;
• розлади функції кровотворної системи: поява анемії (іноді гемолитического типу), тромбоціто-, нейтро-, лейко- або панцитопенії, а крім цього агранулоцитозу або екхімози, а також порушення коагуляції;
• порушення метаболічних процесів: виникнення гіпонатріємії, проблеми з апетитом і зміна ваги;
• ураження функції ЦНС: відчуття неспокою, сонливості або збудливості, розвиток инсомнии, когнітивних порушень, депресії, головних болів, мігрені і тремору. Крім цього спостерігаються розлади свідомості і проблеми з концентрацією уваги, запаморочення і когнітивні порушення, а також гіперкінезія і дисгевзія. Зрідка виникає асептична форма менінгіту (у людей з хворобами сполучних тканин);
• порушення функції серцево-судинної системи: поява тахікардії, набряклість, лицьової гіперемії, припливів, васкуліту і гематом, а крім цього затримка рідини, порушення ритму серцебиття, серцева недостатність і підвищення тиску;
• проблеми з органами почуттів: затуманений зір, погіршення зору, проблеми з колірним сприйняттям, кон'юнктивіт, диплопія, скотома, ледачий очей, а також передній увеїт, вертиго і вушної дзвін;
• розлади в роботі шлунково-кишкового тракту: поява нудоти, відрижки, розвиток шлункових або кишкових виразок або гастриту, і сухість або виразка ротової слизової, а крім цього кровоточивість ясен. Також може з'являтися дисфагія, ГЕРБ, езофагіт і глосит, а крім того геморой або стоматит афтозного типу;
• ураження печінки: печінкова інтоксикація, холестаз і жовтяниця, а крім цього печінкова недостатність, гепатит і збільшення значень АЛТ і АСТ;
• симптоми алергії: висипання, кропив'янка, підвищене потовиділення і гіпертермія. Можлива поява алопеції, ознобу, еритеми, ангіоневротичного набряку, анафілаксії, а також задишки, спазму бронхів і нежиті. Разом з цим може виникати ТЕН, синдром Стівенса-Джонсона, пурпура і бульозні висипання.

В результаті прийому таблеток можуть розвиватися захворювання ОДА (м'язові болі і спазми, больові відчуття в спині, суглобах або кістках, а також міастенія). Крім цього існує ймовірність виникнення хвороб системи сечовипускання (проблеми з сечовипусканням, гіперурикемія або ніктурія, а також гостра форма ниркової недостатності (якщо є патології в області органів сечовиділення), гіперкреатинінемія, нефротичний синдром, некротичний папіліт і нефрит).

[27], [28], [29], [30], [31],

Передозування

В результаті отруєння Ларфіксом відбувається розвиток церебральних проявів (запаморочення і розлади зору), з'являються судоми, нудота з блювотою, а також атаксія і стан коми. Крім цього через передозування може порушитися кровосвёртиваемость і виникнути розлад в роботі печінки.

У разі отруєння потрібно скасувати прийом ЛЗ. Так як у препарату короткий термін напіврозпаду, він швидко виводиться з організму. Процедура діалізу зменшує сироваткові значення речовини.

Немає відомостей про існування особливого антидоту. При закінченні з моменту інтоксикації менш 20-ти хвилин можна виконати шлункове промивання і дати потерпілому сорбенти.

Може також призначатися лікування, покликане знизити прояви отруєння.

[34], [35], [36]

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні ліків з циметидином показники лорноксикама всередині сироватки підвищуються.

Ларфікс здатний підсилювати властивості антикоагулянтів, а також пролонгувати терміни кровотечі в разі комбінування цих ЛЗ.

Препарат послаблює вплив фенпрокоумона, сечогінних засобів, іАПФ, ліків, які блокують ангіотензин II, а крім цього β-блокаторів.

В результаті виконання епідуральної або спинномозкової анестезії лицям, які також приймають гепарин, можливе посилення ймовірності розвитку гематоми.

Комбінація Ларфікса з дигоксином послаблює виведення останнього через нирки.

ГКС, прийняті разом з Ларфіксом, підвищують ймовірність виникнення кровотеч і виразок всередині шлунково-кишкового тракту.

Поєднання ліки із засобами з категорії хінолонів підвищує можливість розвитку судом.

Тромболітики, ліки-інгібітори зворотного серотонінового захоплення, а також знеболюючі ЛЗ ненаркотического типу при комбінації з Ларфіксом викликають підвищення ймовірності появи кровотеч всередині шлунково-кишкового тракту.

Лорноксикам підсилює токсичні властивості циклоспорину з метотрексатом, а також літієвих ЛЗ і пеметрекседу.

Препарат здатний посилювати протидіабетичні властивості ліків-дериватів сульфонілсечовини.

Слід очікувати розвитку взаємодії між лорноксикама, а також індукторами або інгібіторами елемента CYP2 C9.

Ліки в комбінації з такролімусом здатне посилювати нефротоксичність (зменшуючи ниркову вироблення простацикліну).

[37], [38], [39]

Умови зберігання

Ларфікс потрібно утримувати в стандартних для медикаментів умовах. Рівень температури - максимум 25 ° С.

[40], [41], [42]

Особливі вказівки

Відгуки

Ларфікс отримує в основному позитивні відгуки, які говорять про досить високу ефективність цього препарату.

[43], [44], [45]

Термін придатності

2 роки.

[46], [47], [48], [49]