Лескол

Лескол – ефективний гіполіпідемічний препарат, який активно уповільнює активність ГМГ-КоА-редуктази. Його основним активним елементом є речовина флувастатин, яка має штучний гіпохолестеринемічний ефект. Завдяки його дії ГМГ-КоА трансформується в мевалонат, який ефективно пригнічує внутрішньопечінкове зв'язування холестерину.

Терапевтичний ефект спостерігається через 14 днів, а пік інтенсивності настає через 1 місяць курсу. За умови регулярного прийому препарату ефект триває тривалий час.

[ 1 ]

Показання до застосування Лескола

Його використовують у дорослих при таких захворюваннях:

• первинна гіперхолестеринемія, або змішана дисліпідемія (підтип 2а, а також 2b за Фредріксоном) – у цьому випадку терапія проводиться разом з дієтою;
• коронарний атеросклероз у осіб з ішемічною хворобою серця та первинною гіперхолестеринемією (навіть низького ступеня) – для уповільнення прогресування захворювання;
• людям з ішемічною хворобою серця після перкутанної транскраніальної ендоскопії коронарних артерій (ТБКЕ) – для проведення вторинної профілактики небезпечних проявів, пов’язаних з серцево-судинною системою (інфаркт міокарда, коронарна реваскуляризація або раптова серцева смерть).

Для дітей старше 9 років ліки застосовують у поєднанні з дієтою у разі сімейного типу гетерозиготної гіперхолестеринемії.

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках – по 7 штук у чарунковій упаковці; в коробці – 1 або 2 такі упаковки.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинаміка

Компонент флувастатин є рацематом двох окремих еритроенантіомерів, один з яких завжди демонструє терапевтичний ефект. Коли зв'язування холестерину послаблюється, його кількість усередині клітин печінки зменшується, і водночас відзначається компенсаторне збільшення закінчень, активних щодо ЛПНЩ. Також збільшується їх захоплення гепатоцитами, що призводить до зниження значень холестерину в плазмі.

У осіб зі змішаною формою первинної дисліпідемії (підтипи 2А та 2В за Фредріксоном), у разі застосування препарату в дозі 80 мг на добу, рівень ТГ у плазмі знижується на 25%.

У людей з ішемічною хворобою серця, на тлі якої з'являється гіперхолестеринемія, добова доза 40 мг протягом 2,5 років застосування викликає помітне уповільнення прогресування коронарного типу атеросклерозу. Введення Лесколу під час ішемічної хвороби серця знижує ймовірність небезпечної 1-ї серцево-судинної реакції (інфаркт міокарда, раптова серцева смерть, необхідність термінової реваскуляризації або аортокоронарного шунтування).

Імовірність раптової серцевої смерті або інфаркту знижується на 31% при використанні препарату.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування флувастатин повністю та швидко абсорбується (60-90%). При прийомі з їжею цей процес незначно сповільнюється. Біодоступність препарату становить 24%. Понад 98% флувастатину синтезується з внутрішньоплазматичним білком. Швидкість синтезу в цьому випадку не пов'язана з рівнем флувастатину, плазмовими значеннями варфарину, глібуриду та саліцилової кислоти.

Процеси метаболізму флувастатину відбуваються переважно в печінці.

Виведення відбувається через кишечник (93%), а ще 6% речовини виводиться через нирки. Незмінений флувастатин становить лише 2% від об'єму виведення.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Стандартний розмір початкової порції становить 80 мг. У разі розвитку легких симптомів захворювання можна прийняти лише 20 мг препарату. Початкову дозу необхідно підбирати індивідуально, враховуючи початкові значення ЛПНЩ/холестерину та мету лікування.

Гіполіпідемічний ефект досягає свого максимуму до кінця 4-го тижня терапії. На цьому етапі проводиться перший перегляд розміру порції з урахуванням лікарського ефекту. Необхідно дотримуватися гіпохолестеринемічної дієти протягом усього періоду терапії.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Використання Лескола під час вагітності

Застосування Лесколу призводить до зниження вироблення холестерину та інших біоактивних компонентів. Такий вплив може бути шкідливим для плода та немовляти, тому препарат не застосовують під час грудного вигодовування та вагітності.

Жінкам репродуктивного віку слід використовувати надійні засоби контрацепції. Якщо під час терапії настає вагітність, препарат слід негайно припинити.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з елементами препарату;
• важкі форми гепатопатій;
• стійке підвищення значень сироваткових трансаміназ невідомого походження.

Препарат призначають з особливою обережністю при таких захворюваннях:

• наявність гепатопатологій в анамнезі;
• зловживання алкоголем;
• схильність до розвитку рабдоміолізу;
• захворювання спадкового характеру, що вражають м'язи;
• токсичне ураження опорно-рухового апарату в анамнезі, пов’язане із застосуванням інших статинів або фібратів.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Побічна дія Лескола

Побічні ефекти включають:

• ураження, що впливають на центральну нервову систему: дизестезія, безсоння, гіпестезія, а також парестезії та головні болі;
• розлади, пов'язані з функцією травлення: нудота, диспепсія, біль у животі, гепатит та панкреатит;
• проблеми з функціонуванням кровоносних судин: васкуліт;
• порушення кровотворення: тромбоцитопенія;
• ураження підшкірних тканин разом з епідермісом: дерматит, кропив'янка, бульозний тип екзантеми та екземи;
• Симптоми з боку опорно-рухового апарату: міалгія, рабдоміоліз, м'язова слабкість, вовчакоподібні прояви, міозит та міопатія.

Передозування

Інтоксикація препаратом може призвести до посилення негативних симптомів.

Симптоматичні заходи виконуються для підтримки життєво важливих функцій організму.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат обережно поєднують з ніацином та фібратами, циклоспорином та флуконазолом.

Секвестранти жовчних кислот можуть синтезувати флувастатин, тому необхідно дотримуватися інтервалу щонайменше 4 години між прийомом холестираміну та Лесколу.

Рифампіцин може знижувати біодоступність флувастатину приблизно на 50%, що вимагає зміни дозування Лесколу при застосуванні такої комбінації.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Умови зберігання

Лескол слід зберігати при температурі не вище 30°C.

[ 27 ]

Термін придатності

Лескол можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу лікарської речовини.

[ 28 ]

Застосування для дітей

Не слід призначати особам віком до 9 років.

[ 29 ], [ 30 ]

Відгуки

Лескол отримує хороші відгуки від лікарів – він вважається дуже ефективним ліком, що завжди дозволяє досягти позитивної терапевтичної динаміки. Дозу та схему лікування слід підбирати індивідуально, враховуючи рівень холестерину.

До недоліків можна віднести досить високу ціну препарату, що не завжди зручно та доступно для пацієнтів, оскільки його необхідно приймати досить тривалий час.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]