Левокса

Левокса – це антибактеріальний препарат з категорії хінолонів.

Показання до застосування Левокса

Застосовується у дорослих для усунення інфекцій середнього або легкого ступеня тяжкості, спричинених бактеріями, чутливими до левофлоксацину:

• хронічний бронхіт у гострій стадії, гостра стадія синуситу, пневмонія;
• інфекції, що вражають сечовивідні шляхи (з ускладненнями або без них), такі як пієлонефрит;
• інфекційні ураження підшкірних тканин та шкіри;
• бактеріальна форма хронічного простатиту.

[ 1 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках, по 5 штук у блістерній упаковці. У коробці знаходиться 2 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин має широкий спектр антибактеріальної дії.

Бактерицидний ефект розвивається шляхом пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який є топоізомеразою 2 типу. В результаті такого пригнічення ДНК мікроба втрачає здатність переходити з розслабленого стану в надспіралізований. Це призводить до запобігання подальшому поділу клітин патогенних мікроорганізмів.

Спектр дії препарату включає грамнегативні та грампозитивні мікроби, а також неферментуючі мікроорганізми.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після перорального застосування левофлоксацин майже повністю та швидко абсорбується. Пікові значення у плазмі крові реєструються через 1-2 години з моменту прийому. Рівень біодоступності становить близько 99-100%. Рівноважні значення спостерігаються протягом 48 годин, якщо режим дозування такий – прийом 0,5 г препарату 1-2 рази на день.

Процеси розподілу.

Близько 30-40% Левокси синтезується з білками плазми крові. Середній об'єм розподілу становить приблизно 100 л при прийомі разової дози та 0,5 г при повторних дозах. Це дозволяє зробити висновок про широке розподілення препарату в тканинах.

Перехід активного елемента в рідини з тканинами.

Левофлоксацин міститься в слизовій оболонці бронхів, тканині легень, бронхіальному секреті, альвеолярних макрофагах, шкірі (рідині пухирців), сечі та тканині передміхурової залози. Однак речовина погано проникає в спинномозкову рідину.

Процеси обміну.

Лише дуже невелика частина левофлоксацину піддається метаболічним процесам. Продуктами його розпаду є елементи десметил-левофлоксацин, а також левофлоксацину N-оксид. Ці речовини становлять менше 5% від загальної кількості препарату, що виводиться з сечею.

Екскреція.

Після прийому препарату речовина виводиться з плазми крові досить повільно (період напіввиведення становить близько 6-8 годин). Виведення відбувається переважно через нирки (85% прийнятої дози).

Лінійність.

Препарат має лінійні фармакокінетичні параметри в діапазоні доз 50-1000 мг.

[ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати один або два рази на день. Розмір порції визначається з урахуванням тяжкості та типу інфекції. Тривалість курсу підбирається з урахуванням прогресування патології, але не може бути більше 2 тижнів.

Рекомендується продовжувати прийом препарату щонайменше 48-72 годин після стабілізації температури або підтвердження мікробіологічними дослідженнями знищення збудників.

Таблетки необхідно ковтати, не розжовуючи, та запивати водою. Левокс можна приймати під час їжі або в будь-який інший час.

[ 8 ], [ 9 ]

Використання Левокса під час вагітності

Заборонено призначати Левоксу під час вагітності або лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості левофлоксацину або інших хінолонів;
• епілепсія;
• наявність побічних ефектів у зоні сухожиль внаслідок попереднього застосування хінолонів.

[ 6 ]

Побічна дія Левокса

Застосування препарату може спричинити появу певних побічних ефектів.

Інфекційні або інвазивні ураження.

Іноді розвиваються мікози (а крім того, відбувається розмноження інших резистентних бактерій).

Ураження підшкірного шару та поверхні шкіри, а також системні прояви гіперчутливості.

Зрідка виникає почервоніння або свербіж шкіри.

Системні ознаки гіперчутливості (анафілактичної та анафілактоїдної) також спостерігаються рідко – наприклад, бронхоспазм або кропив’янка. Крім того, може розвинутися сильне задухання або, вкрай рідко, набряк слизової оболонки або шкіри (наприклад, на обличчі або слизовій оболонці глотки).

Зрідка повідомлялося про розвиток непереносимості ультрафіолетового випромінювання та сонячного світла.

Поява сильного висипу на поверхні шкіри та слизових оболонок (з утворенням пухирів), розвиток ТЕН, синдрому Стівенса-Джонсона та багатоформної еритеми відзначаються в поодиноких випадках. Легкіші шкірні симптоми іноді виникають до розвитку системних проявів гіперчутливості. Такі ознаки можуть розвиватися протягом кількох хвилин або годин після прийому першої порції.

Проблеми з шлунково-кишковим трактом та обмінними процесами.

Часто виникає діарея або нудота.

Іноді можуть виникати блювота, проблеми з травленням або біль у животі, а також втрата апетиту.

Кривава діарея зустрічається вкрай рідко – іноді це може сигналізувати про розвиток запального процесу в кишечнику (наприклад, псевдомембранозного коліту).

Зрідка реєструється зниження рівня глюкози в крові (розвиток гіпоглікемії) – це може мати велике значення для людей, які страждають на діабет. Симптоми гіпоглікемії включають підвищений апетит, пітливість, відчуття нервозності та тремтіння кінцівок.

Повідомлялося про можливе виникнення нападів порфірії у людей із цим захворюванням, пов’язаних з іншими хінолонами. Подібний ефект може спостерігатися при застосуванні левофлоксацину.

Порушення функції нервової системи.

Дуже рідко спостерігаються запаморочення та головний біль, відчуття оніміння або сонливості, а також порушення сну.

Зрідка може виникати дискомфорт, такий як парестезія в руках, відчуття тривоги, сплутаності свідомості або страху, тремор та судоми.

Спорадично спостерігалися розлади слуху, нюху, зору та смаку. Крім того, знижувалася тактильна чутливість та розвивалися психотичні прояви (депресивний настрій та галюцинації). Спостерігалися порушення рухових процесів (іноді під час ходьби), психотичні симптоми з саморуйнівною поведінкою (включаючи суїцидальні думки та дії), а також сенсорна або сенсомоторна полінейропатія.

Судинні захворювання та розлади, що впливають на серце.

Зрідка з'являється тахікардія або знижується артеріальний тиск.

У поодиноких випадках розвивається колапс, подібний до шокового стану, різко падають показники артеріального тиску, спостерігається подовження інтервалу QT.

Ураження, що вражають сполучну тканину, а також структуру м'язів і кісток.

Зрідка спостерігаються ураження, що вражають сухожилля (наприклад, запальні процеси), а також біль у м'язах або суглобах.

Розрив сухожилля (наприклад, ахіллового) трапляється вкрай рідко. Цей побічний ефект може розвинутися протягом перших 48 годин від початку терапії та може вражати ахіллове сухожилля обох ніг. Може розвинутися м’язова слабкість, що особливо важливо для людей з тяжкою міастенією.

Зрідка реєструються ураження м'язів (такі як рабдоміоліз).

Розлади сечовидільної та ниркової систем, а також гепатобіліарні захворювання.

Часто спостерігається підвищення значень печінкових ферментів (таких як АЛТ або АСТ).

Іноді підвищуються значення білірубіну та креатиніну в сироватці крові.

Зрідка розвиваються порушення функції печінки (наприклад, запалення), а також погіршення функції нирок, аж до гострої ниркової недостатності – наприклад, через розвиток алергії (тубулоінтерстиціальний нефрит).

Ураження, що вражають лімфатичну та кровотворну системи.

Іноді може збільшуватися кількість певних клітин крові (розвиток еозинофілії) або зменшуватися кількість лейкоцитів (розвиток лейкопенії).

Зрідка спостерігається зменшення кількості певних лейкоцитів (розвиток нейтропенії) або кількості тромбоцитів (розвиток тромбоцитопенії), що може посилювати схильність до кровотеч або геморагії.

Дуже рідко спостерігається значне зниження кількості деяких лейкоцитів (розвиток агранулоцитозу), через що можуть розвинутися важкі клінічні симптоми (фарингіт, тривала або рецидивуюча лихоманка, а також відчуття нездужання).

Зрідка реєструвалося зменшення кількості еритроцитів внаслідок їх руйнування (розвиток гемолітичної форми анемії), а також зменшення кількості всіх видів клітин крові (розвиток панцитопенії).

Інші негативні ознаки.

Зрідка з'являється відчуття загальної слабкості (розвиток астенії).

Дуже рідко розвивається гарячковий стан, а також алергічні симптоми в легенях (пневмоніт алергічного походження) або дрібних кровоносних судинах (розвиток васкуліту). Застосування будь-яких антибактеріальних препаратів може спричинити порушення, пов'язані з їх впливом на здорову мікрофлору людини. Це може призвести до вторинної інфекції, що потребуватиме допоміжної терапії.

Інші побічні ефекти, пов'язані із застосуванням фторхінолонів, включають:

• екстрапірамідні розлади та інші проблеми з координацією рухів;
• васкуліт гіперчутливості;
• Люди, які страждають на порфірію, відчувають напади цього захворювання.

[ 7 ]

Передозування

У разі отруєння препаратом порушується функція центральної нервової системи (симптоми включають запаморочення, відчуття сплутаності свідомості, а також судоми та порушення свідомості) та виникають прояви з боку органів травлення (ерозія слизових оболонок та нудота). Дані клінічних випробувань показали, що передозування може призвести до подовження інтервалу QT.

У разі інтоксикації слід ретельно контролювати стан пацієнта та проводити вимірювання ЕКГ. Також вживаються симптоматичні заходи. У разі гострого отруєння проводиться промивання шлунка. Для захисту слизової оболонки шлунка використовуються антациди. Процедури гемодіалізу, включаючи перитонеальний діаліз або ПАПД, не сприяють виведенню левофлоксацину. Препарат не має антидоту.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Всмоктування препарату значно знижується при застосуванні в комбінації з антацидами, що містять алюміній та магній, а також з препаратами, що містять солі заліза. Необхідно витримувати мінімальний 2-годинний інтервал між застосуванням цих препаратів.

Біодоступність препарату значно знижується при застосуванні в комбінації з сукральфатом. З цієї причини необхідно дотримуватися інтервалу щонайменше 2 години між прийомом цих препаратів.

Хоча випробування на наркотики не виявили взаємодії між Левоксою та теофіліном, значне зниження судомного порогу може спостерігатися при поєднанні хінолонів з НПЗЗ, теофіліном та іншими засобами, що знижують судомний поріг.

Рівень левофлоксацину при поєднанні з фенбуфеном підвищується приблизно на 13%.

Циметидин з пробенецидом мають статистично значущий вплив на процес виведення левофлоксацину. Рівень ниркового кліренсу препарату знижується на 34% (з пробенецидом) та на 24% (з циметидином). Це дозволяє обом препаратам блокувати виведення левофлоксацину через канальці.

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Комбінація з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином) підвищує показники коагуляційних проб (PT/INR) або призводить до посилення кровотечі. У зв'язку з цим особам, які приймають антагоністи вітаміну К разом з Левоксою, слід контролювати показники коагуляції.

Заборонено використовувати препарат у поєднанні з алкогольними напоями.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Умови зберігання

Левоксу слід зберігати в темному місці, захищеному від вологи. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 17 ]

Термін придатності

Левокса може використовуватися протягом 3 років з дати випуску препарату.

[ 18 ]

Застосування для дітей

Застосування препарату підліткам та дітям протипоказано.

Аналоги

Аналогами препарату є Леволет, Флапрокс і Ротомокс з Ципрофлоксацином, а також Ципролет і Офлоксацин з Ципрофлоксацином-Солофарм.

[ 19 ]