Левокса

Левокса - протибактеріальний препарат з категорії хінолонів.

Показання до застосування левокса

Застосовується дорослим для усунення інфекцій в помірній або легкої стадії, які викликані активністю бактерій, чутливих щодо левофлоксацина:

• хронічна форма бронхіту на етапі загострення, гостра стадія синуситу, пневмонії;
• інфекції, що зачіпають сечові протоки (з ускладненнями та без них), наприклад, пієлонефрит;
• інфекційні ураження підшкірних тканин і шкіри;
• бактеріальна форма простатиту хронічного характеру.

[1]

Форма випуску

Випуск препарату здійснюється в таблетках, по 5 штук всередині блістерної упаковки. У коробці - 2 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин має великим діапазоном противобактериального впливу.

Бактерицидну дію розвивається шляхом придушення левофлоксацином ензиму ДНК-гірази бактерії, що відноситься до топоізомераз 2-го типу. В результаті подібного придушення ДНК мікроба втрачає здатність до переходу від релаксації в надскрученное стан. Це призводить до запобігання подальшого поділу клітин патогенних мікроорганізмів.

У діапазон активності медикаменту входять грамнегативні і позитивними мікроби, а крім того неферментуючі мікроорганізми.

[2], [3]

Фармакокінетика

Всмоктування.

Після перорального застосування левофлоксацин практично повністю і швидко абсорбується. Пікові плазмові значення реєструються після 1-2-х годин з моменту прийому. Рівень біодоступності - близько 99-100%. Рівноважні показники спостерігаються протягом 48-ми годин, якщо схема дозування виглядає наступним чином - прийом 0,5 г ЛЗ 1-2 рази / день.

Розподільні процеси.

Близько 30-40% Левокси синтезується з білком кров'яної плазми. Середнє значення розподільного обсягу - приблизно 100 л при прийомі одноразової порції і 0,5 г повторних доз. Це дозволяє зробити висновок, що препарат широко розподіляється всередині тканин.

Проходження активного елементу всередину рідин з тканинами.

Левофлоксацин відзначається всередині бронхіальної слизової, легеневих тканин, секрету, що виділяється бронхами, альвеолярнихмакрофагів, шкірного покриву (рідина бульбашок), сечі, а також тканини простати. При цьому речовина погано проникає всередину ліквору.

Обмінні процеси.

Лише дуже невелика частина левофлоксацина піддається метаболічним процесам. Його продуктами розпаду є елементи дисметил-левофлоксацин, а крім того левофлоксацин N-оксид. Дані речовини становлять менше 5% загальної кількості ЛЗ, що виділяється разом із сечею.

Екскреція.

Після вживання ЛЗ речовина виводиться з кров'яної плазми досить повільно (термін напіврозпаду - близько 6-8-ми годин). Екскреція переважно здійснюється через нирки (85% прийнятої порції).

Лінійність.

Препарат має лінійні фармакокинетическими параметрами в діапазоні порцій 50-1000 мг.

[4], [5]

Спосіб застосування та дози

Таблетки необхідно вживати одно- або дворазово за добу. Розмір порції визначається з урахуванням сили вираженості і типу інфекції. Тривалість курсу підбирається з урахуванням протікання патології, але не може становити більше 2-х тижнів.

Рекомендується продовжувати приймати ліки мінімум на протязі 48-72-х годин після того, як температура буде стабілізована, або мікробіологічні аналізи підтвердять ерадикацію мікробів-збудників.

Таблетки потрібно ковтати, чи не жуючи, і при цьому запивати їх водою. Левоксу дозволяється вживати разом з їжею або в будь-який інший час.

[8], [9]

Використання левокса під час вагітності

Заборонено призначати Левоксу при вагітності або лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості щодо левофлоксацина або інших хінолонів;
• епілепсія;
• наявність побічних ознак в області сухожиль в результаті попереднього використання хінолонів.

[6]

Побічна дія левокса

Використання медикаменту може викликати появу окремих побічних симптомів.

Інфекційні або інвазійні ураження.

Іноді розвиваються мікози (а крім того відбувається проліферація інших стійких бактерій).

Ураження підшкірного шару і шкірної поверхні, а крім того системні прояви гіперчутливості.

Зрідка виникає почервоніння або свербіж шкіри.

Також рідко відзначаються системні ознаки гіперчутливості (анафілактичні, а також анафілактоїдні) - наприклад, спазм бронхів або кропив'янка. Крім цього можливий розвиток важкого задухи або, вкрай рідко, набряклість в області слизової або шкірного покриву (наприклад, на обличчі або глоткової слизової).

Зрідка реєструвалося розвиток непереносимості щодо УФ-випромінювання і сонячного світла.

Одинично відзначається поява сильної висипу на поверхні шкіри і слизових (з формуванням бульбашок), розвиток ТЕН, синдрому Стівенса-Джонсона і многоформной еритеми. Перед розвитком системних проявів гіперчутливості іноді виникають більш легкі шкірні симптоми. Подібні ознаки можуть розвинутися вже через кілька хвилин або годин після прийому 1-ої порції.

Проблеми з функцією шлунково-кишкового тракту, а також метаболічними процесами.

Найчастіше виникає діарея або нудота.

Зрідка можуть відзначатися блювота, порушення травної діяльності або біль у животі, а крім того втрата апетиту.

Вкрай рідко спостерігається діарея з кров'ю - це іноді може сигналізувати про розвиток всередині кишечника запального процесу (наприклад, псевдомембранозний форми коліту).

Одинично реєструється зменшення показників глюкози всередині крові (розвиток гіпоглікемії) - це може мати важливе значення для людей, які хворіють на цукровий діабет. Серед симптомів гіпоглікемії - посилений апетит, пітливість, відчуття нервозності і тремтіння кінцівок.

З приводу інших хінолонів є дані про те, що вони, ймовірно, можуть призводити до розвитку нападів порфірії у людей з наявністю цього розладу. Подібний ефект може спостерігатися і з левофлоксацином.

Порушення функції НС.

Вкрай рідко відзначаються запаморочення і головні болі, відчуття заціпеніння або сонливості, а крім того розлади сну.

Зрідка виникають дискомфортні відчуття - такі, як парестезії в області кистей, відчуття неспокою, сплутаність свідомості або страху, тремор і напади судом.

Одинично відзначалися слухові, нюхові, зорові і смакові розлади. Крім того зменшувалася тактильна чутливість і розвивалися психотичні прояви (депресивний настрій і галюцинації). Спостерігаються порушення рухових процесів (іноді при ходьбі), психотичні симптоми з саморуйнівним поведінкою (сюди входять думки і дії суїцидального характеру), а крім того поліневропатія сенсорного або сенсомоторного типу.

Порушення васкулярного характеру і розлади, що зачіпають роботу серця.

Зрідка з'являється тахікардія або знижується рівень артеріального тиску.

Одинично розвивається схожий з шоковим станом колапс, різко падають показники артеріального тиску і відзначається пролонгація значень QT-інтервалу.

Ураження, що зачіпають сполучну тканину, а також структуру мускулатури і кісток.

Зрідка відзначаються ураження, що зачіпають сухожилля (наприклад, запальні процеси), а крім того больові відчуття в області м'язів або суглобів.

Вкрай рідко відбувається розрив сухожилля (наприклад, ахіллового). Даний побічний симптом може розвинутися в період перших 48-ми годин з моменту початку терапії і торкнутися Ахілла на обох ногах. Може розвиватися слабкість в м'язах, що вкрай важливо для людей з важкою стадією міастенії.

Одинично реєструються м'язові ураження (такі, як рабдоміоліз).

Розлади в роботі системи сечовипускання і нирок, а також гепатобіліарні порушення.

Найчастіше спостерігається збільшення значень ензимів печінки (таких, як АЛТ або АСТ).

Зрідка збільшуються значення білірубіну з креатинином всередині кров'яної сироватки.

Одинично розвиваються печінкові порушення (наприклад, запалення), а крім того погіршення ниркової діяльності, аж до недостатності нирок у гострій формі - наприклад, внаслідок розвитку алергії (тубулоінтерстіціальний нефрит).

Ураження, що зачіпають лімфу і кровотворну систему.

Іноді може збільшуватися число певних кров'яних клітин (розвиток еозинофілії) або знижуватися число лейкоцитів (розвиток лейкопенії).

Зрідка відзначається зменшення числа деяких лейкоцитів (розвиток нейтропенії) або числа тромбоцитів (розвиток тромбоцитопенії), через що може посилитися схильність до появи кровотеч або крововиливів.

Вкрай рідко спостерігається істотне зниження числа деяких лейкоцитів (розвиток агранулоцитозу), через що можуть розвиватися важкі клінічні симптоми (фарингіт, тривала або рецидивуюча форма лихоманки, а крім того відчуття нездужання).

Одинично реєструвалося зменшення числа еритроцитів в зв'язку з їх руйнуванням (розвиток гемолітичної форми анемії), а крім того зниження кількості всіх типів кров'яних клітин (розвиток панцитопенії).

Інші негативні ознаки.

Зрідка з'являється відчуття загальної слабкості (розвиток астенії).

Вкрай рідко розвивається гарячковий стан, а також симптоми алергії в області легенів (пневмоніт алергічного походження) або малих кровоносних судин (розвиток васкуліту). Використання будь-яких протибактерійних медикаментів може викликати розлади, пов'язані з їх впливом на здорову людську мікрофлору. Через це може виникати інфекція вторинного характеру, при якій знадобиться допоміжна терапія.

Інші негативні прояви, пов'язані з використанням фторхинолона:

• екстрапірамідні порушення та інші проблеми з руховою координацією;
• васкуліт гіперсенсітівность типу;
• у людей, які страждають на порфірію, відзначаються напади цього захворювання.

[7],

Передозування

При отруєнні препаратом зачіпається функція ЦНС (серед симптомів - запаморочення, відчуття сплутаності свідомості, а крім того напади судом і розлад свідомості) і виникають прояви з боку органів травлення (ерозія в області слизових і нудота). Дані клінічних тестів показали, що при передозуванні може відбуватися пролонгація значень QT-інтервалу.

При інтоксикації потрібно уважно відстежувати стан хворого і стежити за показаннями на ЕКГ. Проводяться і симптоматичні заходи. При гострому отруєнні виконується шлункове промивання. Щоб захистити шлункову слизову, використовують антациди. Процедури гемодіалізу, серед яких перитонеальний діаліз або ХАПД, не сприяють екскреції левофлоксацина. Медикамент не має антидоту.

[10], [11], [12]

Взаємодія з іншими препаратами

Адсорбція медикаменту помітно зменшується при одночасному використанні з алюмінію та магнієвмісних антацидами, а крім цього з ліками, в складі яких є солі заліза. Потрібно витримувати мінімум 2-годинний інтервал між застосуваннями даних ЛС.

Показники біодоступності препарату суттєво знижуються при комбінованому використанні з сукралфатом. Через це потрібно дотримуватися мінімум 2-годинний інтервал між введеннями цих ліків.

Хоча лікарські тести не виявили взаємодії між Левоксой і теофіліном, може розвиватися значне зниження судомного порога при поєднанні хінолонів з НПЗЗ, теофіліном і іншими агентами, що знижують кордон судомного порога.

Показники левофлоксацина при комбінації з фенбуфеном збільшуються приблизно на 13%.

Циметидин з пробенецидом надають статистично достовірне вплив на процес екскреції левофлоксацина. Рівень ниркового кліренсу ліки зменшується на 34% (з пробенецидом) і на 24% (з циметидином). Це дозволяє обом ЛЗ блокувати екскрецію канальців Левокси.

Час напіврозпаду циклоспорину підвищується на 33% у разі застосування разом з левофлоксацином.

Комбінація з антагоністами вітаміну з категорії К (наприклад, варфарин) збільшує показники коагуляційних аналізів (ПЧ / МНО) або призводить до посилення вираженості кровотеч. У зв'язку з цим лицям, які беруть антагоністи вітаміну з групи К разом з Левоксой, слід контролювати коагуляційні значення.

Забороняється застосовувати препарат в поєднанні з алкогольними напоями.

[13], [14], [15], [16]

Умови зберігання

Левокса повинна міститися в темному місці, закритому від проникнення вологи. Рівень температури - не більш позначки 25 ° С.

[17]

Термін придатності

Левокса може використовуватися протягом 3-х років з моменту випуску медикаментозного препарату.

[18]

Застосування для дітей

Не рекомендують медикаменту у підлітків і дітей.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Леволет, Флапрокс і Ротомокс з Ципрофлоксацином, а крім того Ципролет і Офлоксацин з Ципрофлоксацин-Солофармом.

[19]