Нексіум

Нексиум містить в своєму складі елемент езомепразол. Він специфічно уповільнює дію протонного насоса обкладочнихклітин шлункової слизової, а крім цього виступає S-ізомерної різновидом компонента омепразол.

Речовина накопичується і набуває активну форму всередині видільних канальців, де пригнічує вплив протонного насоса (ензим Н ⁺ К ⁺ -АТФаза), в результаті чого відбувається уповільнення процесів виділення соляної кислоти.

Показання до застосування Нексіум

Застосовується для терапії таких порушень:

• гастринома ;
• рефлюкс-езофагіт (у вигляді симптоматичного речовини або для запобігання рецидиву, а крім цього як етіологічне лікування при рефлюкс-гастриті виразкової різновиди);
• знищення мікроба H.pylori (в поєднанні з протибактеріальними ЛЗ) при виразках, які зачіпають зону ШКТ;
• превентивне лікування виразок пептичної природи в разі використання НПЗЗ, а також для терапії виразок, що виникли внаслідок застосування НПЗЗ.

[1]

Форма випуску

Випуск терапевтичного елемента проводиться в таблетках, що мають обсяг 20 або 40 мг. Усередині блістерної упаковки - 7 таблеток. У коробці - 1, 2 або 4 упаковки.

Фармакодинаміка

Медикаментозне вплив розвивається після 1-ої години з моменту введення 20-40-ка мг езомепразолу. При повторному прийомі 20-ти мг ліки після закінчення 24-х годин (1-кратно за день), приблизно до 5-ому дню застосування відбувається зменшення на 90% обсягів секреції шлунка, пов'язаної з впливом пентагастрина.

Прийом порції 40 мг ефективно діє при рефлюкс-езофагіті. Призначається як лікувальний засіб при виразкових ушкодженнях слизової шлунково-кишкового тракту; при поєднанні з правильно підібраним антибіотиком збільшує ефективність знищення хелікобактер пілорі (у 90% випадків). Зазвичай при комбінованої терапії виразки, після завершення застосування антибіотиків потреби у продовженні протисекреторними монотерапії не виникає.

Клінічні тести виявили, що застосування ЛЗ призводить до підвищення кров'яних значень гастрину (як реакція на зниження вироблення соляної кислоти). Збільшення кількості ендокринних клітин, які продукують гістамін, здійснюється при підвищенні кров'яного рівня гастрину.

Іноді відзначалося підвищення частоти розвитку гранулярних кіст в області шлункової слизової в разі тривалого введення протисекреторними ЛЗ. Подібне явище вважається фізіологічною реакцією на придушення вироблення соляної кислоти. Такі кісти завжди мають тимчасовий і доброякісний характер, проходячи по завершенні лікувального циклу.

Омепразол з високою ефективністю запобігає формуванню виразок пептичної різновиди при його введенні разом з НПЗЗ (сюди включені і вибіркові інгібітори ЦОГ-2).

[2]

Фармакокінетика

Езомепразол абсорбується на високій швидкості, досягаючи значень плазмового Сmax після закінчення приблизно 1-2-х годин з моменту перорального прийому.

Рівень біодоступності при введенні 1-разової порції 40 мг дорівнює 64%, а при повторному введенні підвищується до 90%. При дозуванні 20 мг показник абсолютної біодоступності, відповідно, дорівнює 50% і 68%.

Значення внутріплазменного синтезу білків складають 97%. Введення разом з їжею не змінює інтенсивність протисекреторними впливу, але гальмує швидкість абсорбції.

Обмінні процеси основної частини езомепразола реалізуються за допомогою ензиму CYP 2С19, а залишок - за участю ізомери ензиму CYP 3A4. Всі зазначені реакції протікають за допомогою гемопротеинов Р450. Термін напіврозпаду дорівнює приблизно 70-ти хвилинах - після введення повторної порції по закінченні 24-х годин.

Елімінація проводиться через нирки, повноцінно, в проміжку між застосуваннями ЛЗ; при 1-разовому введенні за 24 години не акумулюється всередині організму. Менша частина медикаменту виводиться з фекаліями. Метаболічні елементи ліки не впливають на виділення соляної кислоти. Менше 1% ЛЗ елімінується через нирки незміненим.

Спосіб застосування та дози

Нексиум можна застосовувати виключно перорально - таблетки ковтають, чи не пережовуючи, запиваючи простою водою.

У разі проблем з ковтальної функцією 1-ну таблетку ЛЗ додають в просту негазовану воду (0,1 л), чекають її розчинення і випивають вийшла рідина (пити ліки можна в межах максимум півгодини з моменту розчинення таблетки). Будь-які інші розчинники (молоко або чай) використовувати не можна, тому як вони можуть пошкодити таблеткового оболонку. Далі в стакан, з якого пили ліки, наливають ще води і знову випивають.

При дуже серйозні проблеми з ковтальної діяльністю препарат вводять за допомогою зонда. Перед введенням таблетку розчиняють за вищеописаною схемою. Далі ліки набирають в шприц (5-10 мл), а потім вводять всередину зонда.

Терапія при рефлюкс-езофагіті.

В період 1-го місяця потрібно приймати за день по 40 мг ліки. Якщо після закінчення цього терміну ознаки хвороби зберігаються, лікування продовжують ще на 1 місяць. Щоб попередити рецидив патології, вводять за день по 20 мг ЛЗ.

Щоб усунути ознаки хвороби під час рефлюкс-езофагіту, вводять по 20 мг за день в період 1-ого місяця; якщо симптоми зберігаються, необхідно переглянути діагноз. Далі, за потребою, вводять за день по 20 мг для контролю ситуації. Застосовувати Нексиум «за потребою» як превентивне лікування у людей, що застосовують НПЗЗ і мають підвищену схильність до появи виразок пептичної різновиди, не можна.

Виразки в зоні шлунково-кишкового тракту, пов'язані з хелікобактер пілорі, або протирецидивне лікування.

Комбінована терапія включає застосування 20-ти мг езомепразолу та 1-го г амоксициліну, а також 0,5 г кларитроміцину 2-разово за день в період 7-ми діб.

Лицям, Які тривалий час застосовують НПЗЗ, потрібно за добу вживати по 20 мг 1-разово. У разі виразкової форми виразки, що розвилася через прийом НПЗЗ, тривалість курсу дорівнює 1-2-х місяців.

У разі гастриноми застосовують 2-кратно за день по 40 мг Нексіума. Тривалість циклу підбирають персонально, враховуючи клінічну картину. При подібному захворюванні можна вживати в межах 0,08-0,16 г медикаменту за день.

Людям з недостатністю функції печінки можна вводити за добу не більше 20-ти мг езомепразолу.

Використання Нексіум під час вагітності

Існує вкрай мало відомостей щодо введення езомепразолу при вагітності, через що його призначають дуже обережно. При клінічних тестах тератогенний і ембріотоксичний ефект ЛЗ не був виявлений, як і вплив щодо виношування і пологів, а також темпів постнатального розвитку.

Немає даних щодо виведення Нексіума з материнським молоком, тому при грудному вигодовуванні його не призначають.

[3]

Протипоказання

Серед протипоказань:

• симптоми непереносимості щодо медикаментозного засоби(також щодо бензимідазолів);
• введення разом з атазанавиром.

Побічна дія Нексіум

Основні пробкові ознаки:

• ушкодження, Пов'язані з діяльністю ЦНС і ПНС: депресія, інсомнія, запаморочення, сонливість і агресивність, а крім того парестезії, посилена збудливість і галюцинації (особливо у лиць з важкими стадіями хвороби);
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: стоматит або кандидоз;
• проблеми з кровотворними процесами: лейко-, тромбоціто- або панцитопенія, а також агранулоцитоз;
• розлади в роботі печінки: недостатність функції печінки, гепатит (що супроводжується жовтяницею або немає), а також енцефалопатія (при наявності в анамнезі важких печінкових патологій);
• ушкодження ОДА: болі в зоні суглобів і слабкість м'язів;
• ознаки, пов'язані з епідермісом: висипання, алопеція, фоточутливість та ТЕН;
• інші: симптоми непереносимості (збільшення температури, гіпергідроз, бронхіальний спазм і нефрит), гіпонатріємія, набряклості і порушення смаку.

[4]

Передозування

Вкрай мало інформації є щодо випадків інтоксикації езомепразол. При введенні ЛЗ в порції до 80-ти мг не відбувалося розвитку сильного токсичного впливу. Після застосування порції 0,28 г відзначалися симптоми розладу роботи шлунково-кишкового тракту і системна слабкість.

Езомепразол не має антидоту. Процедури гемодіалізу будуть неефективні, тому що велика частина медикаменту синтезується з плазмовим протеїном. При появі ознак отруєння виконуються симптоматичні і підтримуючі дії.

[5], [6], [7]

Взаємодія з іншими препаратами

У ліків, чия абсорбція залежить від рівня шлункового pH, езомепразол здатний підсилювати або послаблювати здатність до всмоктування. У разі застосування ЛЗ відзначається ослаблення абсорбції кетоконазолу з ітраконазолом.

Пригнічення продукування елемента CYP 2C19 викликає збільшення плазмових значень тих засобів, чиї обмінні процеси відбуваються за допомогою даного ензиму (серед них діазепам з фенітоїном, циталопрам і іміпрамін з кломіпраміном). Найчастіше в подібних випадках потрібне зниження порції таких ЛЗ.

У разі введення Нексіума з варфарином необхідно відстежувати коагуляційні показники.

Поєднання ліки з цизапридом викликає збільшення значень AUC на 32%, а також продовження на 31% терміну напіврозпаду цизаприда. Але це не призводить до істотної зміни кров'яних показників цизаприда.

Комбінація з ритонавіром або атазанавиром викликає ослаблення вираженості дії противірусних ЛЗ, навіть в разі підвищення їх порцій.

Тому як діючий елемент ліки піддається процесам обміну за участю ензимів CYP 3A4 з CYP 2C19, його введення разом з кларитроміцином (уповільнює діяльність ензимів CYP 3A4) збільшує рівень AUC Нексіума. Але такі зміни не вимагають корекції порції езомепразола.

Використання ЛЗ разом з вориконазолом збільшує показники експозиції першого більш ніж удвічі (але це не вимагає зміни порції медикаменту).

Умови зберігання

Нексиум необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей місці. Рівень температури - максимум 30 ° С.

Термін придатності

Нексиум може використовуватися протягом 3-річного терміну з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Використовувати лицям молодше 12-річчя не можна, тому як клінічні тестування у зазначеній віковій підгрупи не виконувалися.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Еманера, Лосек МАПС, Омеп і Лансопразол з Ультопу, а крім цього Омепразол, Гасек і Паріет з Санпразом і Лансопрол.

[8], [9]

Відгуки

Нексиум отримує хороші відгуки від пацієнтів - він діє дуже ефективно і допомагає усунути порушення, описані в показаннях ліки. З мінусів відзначають лише високу вартість медикаменту.