Нітроксолін

Нітроксолін – це антибактеріальний та протигрибковий препарат, що належить до класу хінолінів. Він широко використовується для лікування та профілактики інфекцій сечовивідних шляхів (ІСШ), спричинених чутливими мікроорганізмами, а також для лікування простатиту, епідидиміту та інфекцій, що вражають нирки та сечовий міхур. Нітроксолін ефективний проти широкого спектру грампозитивних та грамнегативних бактерій, а також деяких видів грибків, включаючи Candida.

Механізм дії нітроксоліну полягає в пригніченні синтезу ДНК у мікробних клітинах, що призводить до їх загибелі. Препарат порушує процеси біосинтезу в клітинах мікроорганізмів на кількох рівнях, завдяки чому він залишається ефективним проти широкого спектру патогенів.

Нітроксолін зазвичай призначають у формі таблеток для перорального застосування. Рекомендоване дозування та тривалість лікування можуть змінюватися залежно від тяжкості та типу інфекції, а також віку та стану пацієнта. Він добре переноситься більшістю пацієнтів, але, як і будь-який медичний препарат, може викликати побічні ефекти, такі як шлунково-кишкові розлади або алергічні реакції.

Важливо проконсультуватися з лікарем перед початком прийому нітроксоліну, особливо якщо у вас є хронічне захворювання або ви приймаєте інші ліки, щоб уникнути взаємодії та небажаних побічних ефектів.

Показання до застосування Нітроксоліну

1. Цистит: запалення сечового міхура, спричинене інфекцією. Нітроксолін може використовуватися для лікування гострих та хронічних форм циститу.
2. Уретрит: запалення уретри, найчастіше спричинене інфекцією. Нітроксолін може бути ефективним у лікуванні уретриту різної природи.
3. Пієлонефрит: запалення чашечно-лоханної системи нирки, зазвичай спричинене бактеріальною інфекцією. Для лікування пієлонефриту може бути рекомендований нітроксолін.
4. Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів: у деяких пацієнтів з рецидивуючими інфекціями сечовивідних шляхів, особливо рецидивуючим циститом, нітроксолін може бути використаний для запобігання рецидивуючим загостренням.
5. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами: Нітроксолін широко застосовується для лікування інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до його антибактеріальної дії.

Форма випуску

Таблетки нітроксоліну: Стандартне дозування становить 50 мг або 100 мг нітроксоліну на таблетку. Конкретне дозування та тривалість лікування визначає лікар залежно від типу та тяжкості інфекції, а також індивідуальних особливостей пацієнта.

Фармакодинаміка

1. Пригнічення синтезу ДНК: Нітроксолін є похідним 8-гідроксихіноліну, який здатний пригнічувати синтез ДНК у мікроорганізмів. Це призводить до порушення їхнього росту та розмноження.
2. Проникнення в клітини мікроорганізмів: Нітроксолін здатний проникати в клітини мікроорганізмів, де він здійснює свою антимікробну дію, перешкоджаючи нормальному функціонуванню та розмноженню мікробів.
3. Активність проти бактерій: Нітроксолін ефективний проти різноманітних бактерій, включаючи грампозитивні та грамнегативні бактерії. Його можна використовувати для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених бактеріальною флорою.
4. Активність проти грибків та найпростіших: Крім того, нітроксолін має активність проти деяких грибків та найпростіших, що робить його корисним для лікування інфекцій, спричинених цими патогенами.

Нітроксолін має активність проти різноманітних бактерій, включаючи багато видів грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, а також деякі грибки та найпростіші. Ось деякі з бактерій, проти яких нітроксолін активний:

1. Грампозитивні бактерії:

   • Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus)
   • Види стрептококів.
   • Ентерокок spp.
   • Види коринебактерій.
   • Види лістерій.

2. Грамнегативні бактерії:

   • Кишкова паличка
   • Види клебсієли.
   • Види протея.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Види Serratia.
   • Види сальмонели.
   • Види шигел.
   • Гемофільна паличка
   • Гонорея Neisseria
   • Neisseria meningitidis

3. Інші мікроорганізми:

   • Мікобактерії туберкульозу
   • Вагінальна трихомонада
   • Види Candida.

Це не повний перелік усіх мікроорганізмів, проти яких активний нітроксолін, і ефективність препарату може відрізнятися залежно від регіону та стійкості місцевих штамів бактерій.

Нітроксолін – це антибіотик, який спочатку використовувався для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених такими мікроорганізмами, як Escherichia coli. Його Механізм дії полягає в хелатуванні (зв'язуванні) іонів Zn2+ та Fe2+ з біоплівкової матриці, що пригнічує ріст і розвиток бактерій. Нітроксолін має широкий спектр антибактеріальної активності, включаючи активність проти штамів, стійких до карбапенемів, і може використовуватися як варіант лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (Fuchs et al., 2022).

Крім того, нещодавні дослідження показали потенціал нітроксоліну як засобу лікування раку. Зокрема, було виявлено, що він індукує апоптоз та пригнічує ріст пухлини простати in vitro та in vivo, діючи через активацію AMPK (AMP-активованої протеїнкінази), що призводить до пригнічення сигнального шляху mTOR-p70S6K та викликає зупинку клітинного циклу (Chang et al., 2015).

Нітроксолін також продемонстрував активність проти біоплівок Pseudomonas aeruginosa, пригнічуючи їх утворення та сприяючи їхньому розщепленню шляхом хелатування іонів заліза та цинку, що робить його перспективним засобом для контролю інфекцій біоплівок (Sobke et al., 2012).

Ці дослідження показують, що нітроксолін має не лише антимікробну, але й потенційно протипухлинну дію, що робить його цікавою мішенню для подальших досліджень у різних галузях медицини.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Нітроксолін зазвичай добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Його абсорбція відбувається у верхніх відділах кишечника.
2. Розподіл: Нітроксолін добре розподіляється в тканинах організму, включаючи нирки, сечовивідні шляхи та м’які тканини. Він також може проникати через плазматичний та гематоенцефалічний бар’єри.
3. Метаболізм: Нітроксолін піддається мінімальному метаболізму в печінці. Більша частина препарату виводиться з організму у незміненому вигляді.
4. Виведення: Основним шляхом виведення нітроксоліну з організму є ниркова екскреція шляхом фільтрації в нирках та активної секреції в проксимальних та дистальних канальцях. Невелика кількість препарату також виводиться з жовчю.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення нітроксоліну відносно короткий і становить приблизно 2-4 години. Це означає, що препарат зазвичай приймають кілька разів на день, щоб підтримувати достатню концентрацію в крові для боротьби з інфекцією.
6. Механізм дії: Нітроксолін – це антибактеріальний препарат, який діє шляхом пригнічення синтезу бактеріальної ДНК. Він активний проти широкого спектру бактерій, включаючи деякі види грампозитивних та грамнегативних бактерій, а також деякі грибки та найпростіші.

Спосіб застосування та дози

Загальні рекомендації щодо застосування нітроксоліну для дорослих та дітей старше 12 років:

Дорослі та діти старше 12 років

• Стандартна доза для лікування неремітуючих інфекцій сечовивідних шляхів зазвичай становить 100 мг 4 рази на день (кожні 6 годин).
• Тривалість лікування може коливатися від 7 до 10 днів, залежно від рекомендацій лікаря та реакції на лікування. У деяких випадках курс лікування може бути подовжений до 2-3 тижнів або довше при хронічних інфекціях.
• Важливо регулярно приймати нітроксолін і пройти весь курс лікування, навіть якщо симптоми зникли раніше, щоб повністю знищити інфекцію та уникнути рецидивів.

Діти віком до 12 років

• Дозування для дітей віком до 12 років зазвичай залежить від маси тіла, і для них може бути рекомендовано нижче дозування. Завжди консультуйтеся з педіатром або спеціалістом, щоб дізнатися точне дозування для вашої дитини.

Спеціальні інструкції

• Нітроксолін слід приймати під час їди або одразу після їжі для кращого засвоєння.
• Під час лікування нітроксоліном слід пити достатню кількість рідини, щоб забезпечити належну гідратацію та допомогти вимити інфекцію із сечовивідних шляхів.
• Якщо ви пропустили прийом дози, прийміть її якомога швидше, але не подвоюйте наступну дозу, якщо час для прийому наступної дози вже близько.

Використання Нітроксоліну під час вагітності

На даний момент недостатньо досліджень, щоб зробити остаточні висновки щодо безпеки нітроксоліну під час вагітності. Тому лікарі зазвичай намагаються уникати призначення цього препарату вагітним жінкам, особливо в першому триместрі, коли формуються органи дитини.

Однак, якщо необхідно лікувати інфекцію, ваш лікар може вирішити призначити нітроксолін під час вагітності, якщо користь від лікування переважає потенційні ризики для дитини. Якщо призначення нітроксоліну необхідне, лікар контролюватиме його застосування та оцінюватиме можливі ризики.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до нітроксоліну або інших хінолонів не слід використовувати цей препарат через ризик алергічних реакцій.
2. Тяжке порушення функції нирок: застосування нітроксоліну може бути протипоказане пацієнтам з тяжким порушенням функції нирок через ризик накопичення препарату в організмі та його токсичної дії.
3. Тяжке порушення функції печінки: пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки застосування нітроксоліну також може бути протипоказаним через ризик токсичних ефектів.
4. Педіатричний вік: Безпека та ефективність нітроксоліну для дітей не встановлені, тому його застосування в цій віковій групі може бути обмеженим.
5. Вагітність та годування груддю: Застосування нітроксоліну під час вагітності та годування груддю вимагає обережності та може вимагати консультації з лікарем.
6. Підвищена чутливість до хінолонів: людям з відомою гіперчутливістю до хінолонів, до яких належить нітроксолін, також слід уникати його застосування.
7. Епілепсія: Застосування нітроксоліну може бути протипоказане пацієнтам з епілепсією через ризик посилення судомної активності.

Побічна дія Нітроксоліну

1. Шлункові розлади: Нітроксолін іноді може викликати диспепсичні розлади, такі як нудота, блювання, діарея або біль у животі.
2. Алергічні реакції: у деяких пацієнтів можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, свербіж, кропив'янка або ангіоневротичний набряк.
3. Підвищений рівень сечової кислоти: Нітроксолін може підвищити концентрацію сечової кислоти в крові, що може погіршити симптоми подагри у деяких людей.
4. Підвищення рівня білірубіну: у деяких пацієнтів під час прийому нітроксоліну може спостерігатися тимчасове підвищення рівня білірубіну в крові.
5. Дизурія: у деяких пацієнтів під час прийому нітроксоліну можуть виникати труднощі з сечовипусканням або біль при сечовипусканні.
6. Підвищення рівня печінкових ферментів: у деяких людей під час прийому нітроксоліну може спостерігатися тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів у крові.
7. Зміни крові: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися зміни крові, такі як анемія або лейкопенія.
8. Інші побічні ефекти: можуть виникнути головний біль, запаморочення, артралгія або міалгія.

Передозування

Інформація про передозування нітроксоліном обмежена, і немає остаточних даних про те, які дози можна вважати небезпечними. Однак, якщо виникає підозра на передозування, слід негайно звернутися за медичною допомогою або проконсультуватися з токсикологом.

Ознаками передозування можуть бути гострий біль у животі, нудота, блювота, запаморочення, непритомність, судоми, тахікардія та інші симптоми.

Лікування передозування включає симптоматичну терапію та підтримку життєво важливих функцій. Важливо своєчасно звернутися за медичною допомогою та не намагатися лікувати передозування самостійно.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що містять магній, алюміній, залізо або цинк: Антациди, що містять магній, алюміній, залізо або цинк, можуть знижувати всмоктування нітроксоліну зі шлунково-кишкового тракту. Тому рекомендується приймати нітроксолін та антациди з інтервалом у кілька годин.
2. Препарати, що викликають лужну реакцію сечі: Препарати, що підвищують pH сечі (наприклад, деякі карбонатні або бікарбонатні препарати), можуть знижувати ефективність нітроксоліну.
3. Препарати, що пригнічують ЦНС: Препарати, що мають центральну дію (наприклад, деякі барбітурати, бензодіазепіни та наркотичні засоби), можуть посилювати побічні ефекти нітроксоліну, такі як запаморочення та сонливість.
4. Препарати, що посилюють гематологічні побічні ефекти: Нітроксолін може посилювати гематологічні побічні ефекти таких препаратів, як гіпоглікемічні засоби, антикоагулянти та антигіпертензивні засоби.
5. Препарати, що метаболізуються в печінці: Нітроксолін може впливати на метаболізм інших препаратів, що метаболізуються в печінці, тому може знадобитися коригування їх дозування.

Умови зберігання

Нітроксолін зазвичай слід зберігати при кімнатній температурі, яка становить від 15 до 25 градусів Цельсія. Препарат слід захищати від прямих сонячних променів, вологості та джерел тепла. Рекомендується зберігати Нітроксолін у недоступному для дітей місці, щоб уникнути випадкового вживання.

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці або контейнері, в якому його надав виробник. Важливо уникати переповнення препарату або зберігання його у вологих умовах, щоб запобігти розкладанню або втраті ефективності.