Нітроксолін

Нітоксолін - антибактеріальний та протигрибковий препарат, який належить до класу хіноліну. Він широко застосовується для лікування та профілактики інфекцій сечовивідних шляхів (ІПС), спричинених сприйнятливими мікроорганізмами, а також для лікування простититу, епідидиміту та інфекцій, що впливають на нирки та сечовий міхур. Нітоксолін ефективний проти широкого спектру грампозитивних та грамнегативних бактерій, а також деяких типів грибів, включаючи кандиду.

Механізм дії нітроксоліну є інгібуванням синтезу ДНК у мікробних клітинах, що призводить до їх смерті. Препарат порушує процеси біосинтезу в клітинах мікроорганізмів на кількох рівнях, тому він залишається ефективним проти широкого спектру збудників.

Нітоксолін зазвичай призначають у вигляді пероральних таблеток. Рекомендована дозування та тривалість лікування можуть змінюватися залежно від тяжкості та типу інфекції, а також віку та стану пацієнта. Це добре переноситься більшістю пацієнтів, але, як і будь-який медичний препарат, це може спричинити побічні ефекти, такі як шлунково-кишкові порушення або алергічні реакції.

Важливо проконсультуватися з лікарем перед початком нітроксоліну, особливо якщо у вас хронічний стан або ви приймаєте інші ліки, щоб уникнути взаємодії та небажаних побічних ефектів.

Показання до застосування Нітроксолін

1. Цистит: запалення сечового міхура, викликаного інфекцією. Нітоксолін можна використовувати для лікування гострих та хронічних форм циститу.
2. Уретрит: запалення уретри, найчастіше спричинене інфекцією. Нітоксолін може бути ефективним при лікуванні уретриту різного характеру.
3. Піелонефрит: запалення ниркової чашечки-лоханової системи, зазвичай викликане бактеріальною інфекцією. Для лікування піелонефриту можна рекомендувати нітроксолін.
4. Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів: У деяких пацієнтів з рецидивуючими інфекціями сечовивідних шляхів, особливо рецидивуючим циститом, нітроксолін може використовуватися для запобігання рецидивуючих загострень.
5. Лікування інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до нього: нітроксолін широко використовується для лікування інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до його антибактеріальної дії.

Форма випуску

Таблетки нітроксоліну: Стандартна дозування становить 50 мг або 100 мг нітроксоліну на таблетку. Конкретна дозування та тривалість лікування визначається лікарем залежно від типу та тяжкості інфекції, а також від індивідуальних характеристик пацієнта.

Фармакодинаміка

1. Інгібування синтезу ДНК: нітроксолін-це похідне 8-гідроксивіноліну, який здатний інгібувати синтез ДНК у мікроорганізмів. Це призводить до порушення їх зростання та відтворення.
2. Проникнення в клітини мікроорганізмів: нітроксолін здатний проникати в клітини мікроорганізмів, де він здійснює антимікробну дію, запобігаючи нормальному функціонуванню та відтворенню мікробів.
3. Активність проти бактерій: нітроксолін ефективна проти різних бактерій, включаючи грампозитивні та грамнегативні бактерії. Він може бути використаний при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених бактеріальною флорою.
4. Діяльність проти грибів та найпростіших: Крім того, нітроксолін має активність проти деяких грибів та найпростіших, що робить його корисним для лікування інфекцій, спричинених цими збудниками.

Нітоксолін має активність проти різних бактерій, включаючи багато видів грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, а також деякі гриби та найпростіші. Ось деякі з бактерій, проти яких нітроксолін активний проти:

1. Грампозитивні бактерії:

   • Staphylococcus spp. (включаючи стафілокок aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Грамнегативні бактерії:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Гемофілус грип
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Інші мікроорганізми:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Це не є повним переліком усіх мікроорганізмів, проти яких активний нітроксолін, і ефективність препарату може змінюватись залежно від області та резистентності місцевих штамів бактерій.

Нітоксолін - це антибіотик, який спочатку використовувався для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, спричинених мікроорганізмами, такими як Escherichia coli. Його механізм дії передбачає хелату (зв'язування) іони Zn2+ та Fe2+ з матриці біоплівки, що гальмує бактеріальні росту та розвиток. Нітроксолін має широкий спектр антибактеріальної активності, включаючи активність проти стійких до карбапенему штамів, і може використовуватися як варіант лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (Fuchs et al., 2022).

Крім того, останні дослідження показали потенціал нітроксоліну як лікування раку. Зокрема, було виявлено, що він індукує апоптоз та інгібує ріст пухлини передміхурової залози in vitro та in vivo, діючи через активацію AMPK (AMP-активована протеїнкіназа), що призводить до інгібування сигнального шляху MTOR-P70S6K та викликає арешт клітинного циклу (Chang et al., 2015).

Нітроксолін також показав активність проти біоплівки Pseudomonas aeruginosa, інгібуючи їх утворення та сприяючи їх розбитті шляхом хелатура іонів цинку, що робить його перспективним агентом для контролю інфекцій біоплівки (Sobke et al., 2012).

Ці дослідження показують, що нітроксолін має не лише антимікробний, але й потенційно протипухлинний ефект, що робить його цікавою ціллю для подальших досліджень у різних галузях медицини.

Фармакокінетика

1. Поглинання: нітроксолін зазвичай добре поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Його поглинання відбувається у верхніх частинах кишечника.
2. Розподіл: Нітроксолін добре розподіляється в тканинах тіла, включаючи нирки, сечовивідні шляхи та м'які тканини. Він також може проникнути в плазму та гематоенцефалічні бар'єри.
3. Метаболізм: нітроксолін зазнає мінімального метаболізму в печінці. Більшість препарату виводиться з організму в незмінному вигляді.
4. Екскреція: Основним шляхом виведення нітроксоліну з організму є ниркова екскреція через фільтрацію в нирках та активна секреція в проксимальних та дистальних канальцях. Невелика кількість препарату також виводиться через жовч.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення нітроксоліну порівняно короткий, триває приблизно 2-4 години. Це означає, що препарат зазвичай приймається кілька разів на день, щоб підтримувати достатню концентрацію в крові для боротьби з інфекцією.
6. Механізм дії: нітроксолін - антибактеріальний препарат і діє шляхом інгібування бактеріального синтезу ДНК. Він активний проти широкого спектру бактерій, включаючи деякі види грампозитивних та грамнегативних бактерій, а також деякі гриби та найпростіші.

Спосіб застосування та дози

Загальні рекомендації щодо використання нітроксоліну для дорослих та дітей старше 12 років:

Дорослі та діти старше 12 років

• Стандартна дозування для лікування невпинних інфекцій сечовивідних шляхів зазвичай становить 100 мг 4 рази на день (кожні 6 годин).
• Розв'язка лікування може змінюватись від 7 до 10 днів, залежно від порад та реакції лікаря на лікування. У деяких випадках курс лікування може бути продовжений на 2 - 3 тижні або довше для хронічних інфекцій.
• Важливо регулярно приймати нітроксолін і завершити весь курс лікування, навіть якщо симптоми зникли раніше, щоб повністю знищити інфекцію та уникнути рецидивів.

Діти до 12 років

• Дозування для дітей до 12 років зазвичай базується на масі тіла, і для них може бути рекомендована нижча дозування. Завжди проконсультуйтеся зі своїм педіатром або спеціалістом з точної дози для вашої дитини.

Спеціальні інструкції

• Нітроксолін слід приймати з їжею або відразу після їжі для поліпшення поглинання.
• Під час лікування нітроксоліном слід пити достатню кількість рідин, щоб забезпечити адекватну гідратацію та допомогти вимивати інфекцію з сечовивідних шляхів.
• Якщо ви пропустите дозу, візьміть її якомога швидше, але не подвоєння наступної дози, якщо час для наступної дози наблизиться.

Використання Нітроксолін під час вагітності

На даний момент не вистачає досліджень, щоб зробити остаточні висновки щодо безпеки нітроксоліну під час вагітності. Тому лікарі зазвичай намагаються уникати призначення цього препарату вагітним жінкам, особливо в першому триместрі, коли органи дитини формуються.

Однак, якщо необхідно лікувати інфекцію, ваш лікар може вирішити призначити нітроксолін під час вагітності, якщо переваги лікування переважають потенційні ризики для дитини. Якщо необхідність призначення нітроксоліну, лікар буде контролювати його використання та оцінити можливі ризики.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до нітроксоліну або інших хінолонів не повинні вживати цей препарат через ризик алергічних реакцій.
2. Важке порушення нирок: використання нітроксоліну може бути протипоказаним пацієнтам з важким порушенням нирок через ризик накопичення препарату в організмі та його токсичну дію.
3. Важкі порушення печінки: у пацієнтів із важким порушенням печінки використання нітроксоліну також може бути протипоказаним через ризик токсичного ефекту.
4. Педіатричний вік: Безпека та ефективність нітроксоліну у дітей не встановлені, тому його використання в цій віковій групі може бути обмеженим.
5. Вагітність та годування груддю: використання нітроксоліну під час вагітності та годування груддю вимагає обережності і може вимагати консультації з лікарем.
6. Гіперчутливість до хінолонів: люди з відомою гіперчутливістю до хінолонів, які включають нітроксолін, також повинні уникати його використання.
7. Епілепсія: Застосування нітроксоліну може бути протипоказане пацієнтам з епілепсією через ризик посилення активності припадків.

Побічна дія Нітроксолін

1. Шлункові розлади: нітроксолін іноді може викликати диспептичні порушення, такі як нудота, блювота, діарея або біль у животі.
2. Алергічні реакції: алергічні реакції, такі як шкірна висипання, свербіж, кропив’янка або ангіонемація, можуть виникати у деяких пацієнтів.
3. Підвищений рівень сечової кислоти: нітроксолін може збільшити концентрацію сечової кислоти в крові, яка може погіршити симптоми подагри у деяких людей.
4. Збільшення рівня білірубіну: у деяких пацієнтів може виникнути тимчасове підвищення рівня білірубіну в крові під час прийому нітроксоліну.
5. Дізурія: Деякі пацієнти можуть відчувати труднощі з сечовипусканням або болісним сечовипусканням під час прийому нітроксоліну.
6. Збільшення ферментів печінки: Деякі люди можуть відчувати тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів у крові під час прийому нітроксоліну.
7. Зміни в крові: Деякі пацієнти можуть відчувати зміни в крові, такі як анемія або лейкопенія.
8. Інші побічні ефекти: може виникнути головний біль, запаморочення, артралгія або міалгія.

Передозування

Інформація про передозування нітроксоліну обмежена, і немає остаточних даних про те, що дози можуть вважатися небезпечними. Однак, якщо відбудеться підозра на передозування, слід шукати негайну медичну допомогу або консультацію з токсикологом.

Ознаки передозування можуть включати гострий біль у животі, нудоту, блювоту, запаморочення, непритомність, судоми, тахікардія та інші симптоми.

Лікування передозування включає симптоматичну терапію та підтримку життєво важливих функцій. Важливо своєчасно шукати медичну допомогу і не намагатися самостійно лікувати передозування.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що містять магній, алюміній, залізо або цинк: антациди, що містять магній, алюміній, залізо або цинк, можуть зменшити поглинання нітроксоліну з шлунково-кишкового тракту. Тому рекомендується взяти нітроксолін та антациди на кілька годин один від одного.
2. Препарати, що викликають реакцію лужної сечі: препарати, що збільшують рН сечі (наприклад, деякі карбонатні або бікарбонатні препарати) можуть знизити ефективність нітроксоліну.
3. Наркотики, які створюють ЦНС: препарати, які мають центральний ефект (наприклад, деякі барбітурати, бензодіазепіни та наркотики) можуть збільшити побічні ефекти нітроксоліну, таких як запаморочення та сонливість.
4. Препарати, що збільшують гематологічні побічні ефекти: нітроксолін може збільшити гематологічні побічні ефекти таких препаратів, як гіпоглікемічні засоби, антикоагулянти та антигіпертензив.
5. Препарати, що метаболізуються в печінці: нітроксолін може впливати на метаболізм інших препаратів, що метаболізуються в печінці, тому може знадобитися коригувати їх дозування.

Умови зберігання

Нітоксолін зазвичай слід зберігати при кімнатній температурі, яка становить від 15 до 25 градусів Цельсія. Препарат повинен бути захищений від прямих сонячних променів, вологості та джерел тепла. Рекомендується зберігати нітроксолін поза межами дітей, щоб уникнути випадкового використання.

Препарат повинен зберігатися в оригінальній упаковці або контейнері, в якому він був наданий виробником. Важливо уникати переповнення препарату або зберігання його у вологому умовах, щоб запобігти розкладанню або втрати ефективності.