Паузогест

Паузогест – це монофазний препарат, що застосовується в ЗГТ. До складу препарату входить комплекс таких елементів – прогестоген з естрогеном. Завдяки дії препарату поповнюється дефіцит жіночих статевих гормонів, що розвивається в період постменопаузи. Препарат містить такі компоненти, як норетистерону ацетат та 17β-естрадіол; його необхідно приймати без перерв.

У низьких дозах прогестоген викликає та підтримує атрофію ендометрія. Під час застосування препарату менструація не настає.

Показання до застосування Паузогеста

Застосовується при синдромі естрогенної дефіциту в період менопаузи.

Препарат застосовується для профілактики поширених метаболічних порушень, зокрема остеопорозу, який розвивається в постменопаузі, якщо існує високий ризик переломів кісток (наприклад, у разі низької ваги, ранньої менопаузи, дефіциту кальцію, сімейного анамнезу тяжкого остеопорозу, а також куріння або алкоголізму, тяжких рухових порушень та прийому глюкокортикостероїдів).

Окрім остеопорозу, препарат призначають для профілактики інших загальних метаболічних порушень, що виникають у постменопаузі (включаючи зміни, що впливають на слизові оболонки та епідерміс, атрофію шкіри, косметичні порушення тощо).

Форма випуску

Лікарський компонент випускається в таблетках – 28 штук всередині чарункової пластини. В упаковці – 1 або 3 пластини.

Фармакодинаміка

Естрадіол здійснює терапевтичний ефект через специфічні естрогенні закінчення. Стероїдно-рецепторна структура синтезується з клітинною ДНК, а потім індукує зв'язування зі специфічними білками. Речовина також впливає на метаболічні процеси – наприклад, знижує рівень холестерину ЛПНЩ, а крім того, підвищує рівень тригліцеридів та холестерину ЛПВЩ у сироватці крові.

Норетистерону ацетат – це прогестоген, який також діє через закінчення. Він впливає на репродуктивну активність жіночого організму (це включає зміни в структурі ендометрію). Цей компонент впливає на процеси ліпідного обміну.

Застосування комбінації вищезазначених компонентів призводить до зниження значень ЛПНЩ та холестерину, тоді як значення тригліцеридів та ЛПВЩ у сироватці крові залишаються незмінними.

Фармакокінетика

Мікрокристалічний естрадіол добре та з високою швидкістю абсорбується. Значення Cmax у плазмі відзначаються через 4-6 годин з моменту застосування та становлять 90-100 пг/мл. При цьому рівноважний рівень у плазмі становить 70-100 пг/мл.

Період напіввиведення становить приблизно 14-16 годин. Більше 90% речовини бере участь у внутрішньоплазматичному синтезі білка. Спочатку естрадіол окислюється з утворенням естрону, а потім трансформується в естріол. Ці процеси відбуваються всередині печінки.

Естрадіол з його метаболічними компонентами виводиться переважно нирками (90-95%), а також у формі глюкуронідного або сульфатного кон'югату, що не має біоактивності. Решта (близько 5-10%) виводиться у незміненому вигляді з калом.

Ацетат норетистерону також абсорбується з високою швидкістю та трансформується в елемент норетистерон, після чого піддається метаболічним процесам та виводиться у вигляді сульфатних та глюкуронідних кон'югатів. Період напіввиведення становить приблизно 3-6 годин.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід використовувати безперервно – зазвичай 1 таблетка на день. Таке лікування слід призначати щонайменше через 1 рік від початку менопаузи.

[ 2 ]

Використання Паузогеста під час вагітності

Вагітним жінкам (або якщо є підозра на настання вагітності), а також під час грудного вигодовування не слід призначати Паузогест.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• діагностоване злоякісне новоутворення в молочних залозах, його наявність в анамнезі або підозра на нього;
• діагностоване новоутворення естрогензалежного типу (наприклад, рак ендометрію) або підозра на його наявність;
• хронічні або гострі фази захворювань печінки або наявність патології в анамнезі, після якої показники функції печінки не повернулися до норми;
• ензимопатична жовтяниця або синдром Ротора;
• перенесений раніше або в даний час у гострій фазі тромбоз глибоких вен ніг, а також тромбоемболічні патології;
• кровотечі зі статевих органів невідомого походження;
• важкі стадії захворювань серцево-судинної системи або цереброваскулярного характеру;
• гостра непереносимість будь-якого компонента препарату;
• порфірія або гемоглобінопатії.

Побічна дія Паузогеста

Протягом перших місяців використання можуть виникати короткочасні кров'янисті виділення або проривні кровотечі, а також може тимчасово підвищитися чутливість грудей. Нудота, головний біль та набряк можуть виникати рідше.

Застосування прогестогену з естрогеном іноді викликає запаморочення, мігрень, алопецію, епідермальні прояви (наприклад, хлоазму, яка може залишатися після припинення прийому препарату) та проблеми з використанням контактних лінз.

[ 1 ]

Передозування

Інтоксикація може призвести до блювоти та нудоти.

Препарат не має антидоту, вживаються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування з індукторами печінкових ферментів призводить до потенціювань процесів метаболізму естрогенів та ослаблення терапевтичної ефективності Паузогесту.

Розвиток лікарської взаємодії було виявлено при поєднанні препаратів з фенітоїном, карбамазепіном, а також з рифампіцином та барбітуратами.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Паузогест слід зберігати при температурі в діапазоні 15-30°C.

Термін придатності

Паузогест можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу препарату.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Евіан і Кліогест з Тріаклімом.