Pauzogest

Паузогест є монофазним медикаментом, який застосовується при проведенні ЗГТ. Ліки включає комплекс наступних елементів - прогестаген з естрогеном. Завдяки дії ЛЗ відбувається заповнення дефіциту статевих гормонів жінки, який розвивається при постменопаузі. У складі препарату міститься такі компоненти, як ацетат норетистерону і 17b-естрадіол; його необхідно приймати без перерв.

У низьких дозах прогестаген призводить до ендометріальною атрофії і підтримує її. Під час використання ЛЗ менструацій не відбувається.

Показання до застосування Паузогеста

Застосовується в разі синдрому дефіциту естрогену при менопаузі.

Ліки використовують, щоб запобігти загальні метаболічні розлади, серед яких остеопороз, що розвивається при постменопаузі, якщо є велика ймовірність перелому кісток (наприклад, в разі низького ваги, рано настала менопаузи, дефіциту кальцію, присутності в сімейному анамнезі остеопорозу важкого характеру, а крім того при курінні або алкоголізмі, сильних рухових розладах і прийомі ГКС).

Крім остеопорозу, медикамент призначають для запобігання інших загальних обмінних розладів, що виникають під час постменопаузи (серед таких зміни, що вражають слизові і епідерміс, атрофія шкіри, косметичні порушення та ін.).

Форма випуску

Випуск медикаментозного компонента реалізується в таблетках - 28 штук всередині чарунковій пластинки. У пачці - 1 або 3 пластинки.

Фармакодинаміка

Естрадіол надає терапевтичний вплив шляхом специфічних естрогенових закінчень. Стероїдні-рецепторна структура синтезується з клітинним ДНК, а потім індукує зв'язування особливих білків. Речовина впливає і на процеси обміну - наприклад, зменшує показники ЛПНЩ холестерину, а крім цього збільшує значення тригліцеридів і ЛПВЩ холестерину всередині кров'яної сироватки.

Ацетат норетистерону - це прогестаген, який теж впливає за допомогою закінчень. Він впливає на репродуктивну діяльність жіночого організму (сюди входять і зміни структури ендометрія). Даний компонент впливає на процеси ліпідного обміну.

Використання поєднання вищевказаних компонентів призводить до зменшення значень ЛПНЩ і холестерину; при цьому сироваткові показники тригліцеридів і ЛПВЩ залишаються колишніми.

Фармакокінетика

Естрадіол микрокристаллического типу абсорбується добре і на високій швидкості. Плазмові значення Cmax відзначаються після закінчення 4-6-ти годин з моменту застосування, складаючи 90-100 пг / мл. При цьому рівноважний плазмовий рівень дорівнює 70-100 пг / мл.

Термін напіврозпаду дорівнює приблизно 14-16-ї години. Більше 90% речовини бере участь у внутріплазменном білковому синтезі. Спочатку естрадіол окислюється з утворенням естрону, а далі трансформується в естріол. Ці процеси протікають всередині печінки.

Естрадіол зі своїми метаболічними елементами виводяться здебільшого нирками (на 90-95%), а крім того в вигляді котрий має біоактивністю глюкуронідного або сульфатного кон'югата. Залишок (близько 5-10%) виводиться в незміненому стані з фекаліями.

Ацетат норетістерона теж абсорбується на високій швидкості і трансформується в елемент норетістерон, після чого піддається обмінним процесам і виводиться у вигляді сульфатних і глюкуронідних кон'югатів. Термін напіврозпаду - близько 3-6-ї години.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати медикамент слід безперервно - зазвичай по 1-ій таблетці за день. Призначати таке лікування потрібно мінімум після 1-го року з моменту початку менопаузи.

[2]

Використання Паузогеста під час вагітності

Вагітним жінкам (або якщо є підозра, що вагітність настала), а крім того при грудному вигодовуванні не можна призначати Паузогест.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• діагностоване новоутворення злоякісного характеру в області грудних залоз, його присутність в анамнезі або підозра на нього;
• діагностоване новоутворення естроген-залежного типу (наприклад, рак ендометрія) або підозра на його наявність;
• хронічні або гострі фази печінкових хвороб або присутність в анамнезі патології, після якої значення роботи печінки не нормалізувалися;
• ензімопатіческая жовтяниця або синдром Ротора;
• перенесений раніше або перебуває у фазі загострення ТГВ ніг, а крім цього тромбоемболічні патології;
• кровотечі з геніталій, мають невідомий генез;
• важкі стадії хвороб в області ССС або цереброваскулярного характеру;
• сильна непереносимість щодо будь-якого компонента ЛЗ;
• порфірія або гемоглобінопатії.

Побічна дія Паузогеста

Під час перших місяців використання можуть виникати нетривалі мажуть або проривні кровотечі, а крім цього тимчасово підвищуватися чутливість грудей. Більш рідко з'являється нудота, головний біль і набряклості.

Використання гестагену з естрогеном зрідка викликає запаморочення, мігрені, алопецію, епідермальні прояви (наприклад, хлоазми, що можуть залишатися і після завершення прийому ЛЗ) і проблеми з застосуванням контактних лінз.

[1]

Передозування

Інтоксикація може призводити до блювоти з нудотою.

Медикамент не має антидоту, проводяться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбіноване використання з індукторами ензимів печінки призводить до потенціювання обмінних процесів естрогену і ослаблення терапевтичної ефективності Паузогест.

Виявлено розвиток медикаментозної взаємодії при поєднанні ЛЗ з фенітоїном, карбамазепіном, а крім цього з рифампіцином і барбітуратами.

[3], [4]

Умови зберігання

Паузогест необхідно зберігати при температурних показниках в діапазоні 15-30 ° С.

Термін придатності

Паузогест може застосовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації ЛЗ.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Евіана і Кліогест з Тріаклімом.