Пефлоксацин

Пефлоксацин - це антибіотик з групи фторхінолонів, який використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Як і інші фторхінолони, пефлоксацин діє шляхом інгібування ДНК-гірази та топоізомерази IV, ферментів, необхідних для реплікації, транскрипції, відновлення та рекомбінації ДНК у бактерій. В результаті пригнічення цих ферментів порушується процес поділу ДНК, що призводить до загибелі бактеріальних клітин.

Пефлоксацин ефективний проти різноманітних грампозитивних і грамнегативних бактерій і може використовуватися для лікування таких захворювань:

• Інфекції сечовивідних шляхів (ІМП), включаючи цистит і пієлонефрит.
• Респіраторні інфекції, такі як хронічний бронхіт і пневмонія.
• Інфекції шкіри та м'яких тканин.
• Абдомінальні інфекції.

Однак, як і до будь-яких антибіотиків, до пефлоксацину існує ризик розвитку резистентності бактерій, тому його застосування повинно грунтуватися на чутливості збудника та рекомендаціях лікаря. Важливо приймати Пефлоксацин строго за призначенням лікаря, не перериваючи курс лікування і не змінюючи дозування без консультації фахівця.

Застосування пефлоксацину, як і інших фторхінолонів, може супроводжуватися певними побічними ефектами, зокрема розладами шлунково-кишкового тракту, головним болем, запамороченням, алергічними реакціями, рідко – впливом на сухожилля. Тому перед початком лікування пефлоксацином необхідно ознайомитися з інструкцією із застосування та обговорити з лікарем можливі ризики та побічні ефекти.

Показання до застосування Пефлоксацин

1. Інфекції сечовивідних шляхів : запальні процеси в сечовивідній системі, такі як цистит, уретрит, пієлонефрит і простатит, спричинені бактеріальною інфекцією.
2. Респіраторні інфекції : бронхіт, пневмонія та інші інфекції дихальних шляхів, спричинені бактеріальною флорою.
3. Інфекції шкіри та м’яких тканин : наприклад, фурункули, абсцеси, піодермія та інші інфекції шкіри, спричинені бактеріальною інфекцією.
4. Шлунково-кишкові інфекції : такі як гострий гастроентерит, дивертикуліт, сальмонельоз та інші бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту.
5. Інфекції кісток і суглобів : остеомієліт, артрит та інші бактеріальні інфекції кісток і суглобів.
6. Профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленим імунітетом: пацієнти з ослабленим імунітетом, наприклад після трансплантації органів або за наявності імунодефіцитних станів, для запобігання розвитку бактеріальних інфекцій.

Форма випуску

1. Таблетки для перорального застосування: це найпоширеніша форма пефлоксацину для системного лікування інфекцій. Таблетки зручні в застосуванні і підходять для амбулаторного лікування. Зазвичай вони доступні в різних дозах, що дозволяє адаптувати курс лікування до конкретних потреб пацієнта.
2. Розчин для внутрішньовенного введення: Застосовується в умовах стаціонару для лікування важких або ускладнених інфекцій, коли необхідно швидко досягти терапевтичної концентрації антибіотика в крові. Внутрішньовенне введення пефлоксацину забезпечує безпосередню доставку діючої речовини до вогнища інфекції.
3. Очні краплі: у деяких випадках пефлоксацин може бути доступний у формі очних крапель для місцевого лікування інфекцій передньої частини ока, таких як бактеріальний кон’юнктивіт.

Фармакодинаміка

1. Інгібування ДНК-гірази : Пефлоксацин діє шляхом інгібування ферменту ДНК-гірази, який відповідає за розкладання ДНК під час реплікації. Це призводить до порушення синтезу ДНК і припинення росту і розмноження бактерій.
2. Інгібування топоізомерази IV : крім інгібування ДНК-гірази, пефлоксацин також інгібує фермент топоізомеразу IV, який бере участь у розділенні та відновленні ДНК. Це додатково сприяє розпаду ДНК бактеріальної клітини.
3. Бактерицидна дія : Пефлоксацин має бактерицидну дію, що означає, що він вбиває бактерії, а не просто пригнічує їх ріст. Це особливо важливо при лікуванні важких інфекцій, коли необхідна повна ліквідація збудників.
4. Широкий спектр дії : Пефлоксацин активний проти різноманітних грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи такі збудники, як стафілококи, стрептококи, пневмококи, кишкова паличка, сальмонела, гонококи та інші.

Пефлоксацин – антибіотик широкого спектру дії з класу фторхінолонів, активний проти різноманітних бактеріальних збудників. Ось деякі з найпоширеніших бактерій, проти яких активний пефлоксацин:

1. Грампозитивні бактерії :

   • Staphylococcus aureus (включаючи метицилінрезистентні штами MRSA)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. грамнегативні бактерії :

   • Кишкова паличка
   • Klebsiella pneumoniae
   • Протей чудовий
   • Haemophilus influenzae
   • синьогнійна паличка
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Атипові бактерії :

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. інші :

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Висока концентрація в тканинах : після прийому пефлоксацину досягається висока концентрація в тканинах організму, що забезпечує ефективне проникнення антибіотика у вогнище інфекції.
2. Немає впливу на цитохром P450 : Пефлоксацин не має клінічно значущого впливу на систему цитохрому P450, що зменшує ймовірність його взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : після перорального прийому пефлоксацин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту та досягає максимальної концентрації в крові приблизно через 1-2 години.
2. Розподіл : після абсорбції пефлоксацин швидко розподіляється в тканинах і органах тіла, включаючи легені, нирки, шкіру, м’які тканини та інші органи. Він також проникає через слизові оболонки, що дозволяє йому бути ефективним при лікуванні інфекцій.
3. Метаболізм : пефлоксацин значною мірою метаболізується в печінці. Основним метаболітом є дезетилпефлоксацин.
4. Виведення : пефлоксацин виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. У пацієнтів з порушенням функції нирок виведення може сповільнюватися.
5. Напіввиведення : період напіввиведення пефлоксацину з організму становить близько 8 годин, що дозволяє приймати його зазвичай 2 рази на добу.
6. Поживні ефекти : їжа може уповільнити швидкість і повноту всмоктування пефлоксацину зі шлунково-кишкового тракту, але зазвичай це не впливає на його клінічну ефективність.

Спосіб застосування та дози

Нижче наведені загальні рекомендації щодо застосування пефлоксацину, але важливо дотримуватися вказівок лікаря та інструкцій із застосування, які додаються до препарату.

Таблетки для перорального застосування:

• Для дорослих: звичайна початкова доза становить 400 мг двічі на день. Дозування може бути скориговано залежно від тяжкості інфекції та реакції організму на лікування. Курс лікування зазвичай триває від 7 до 14 днів, але може бути продовжений залежно від клінічної відповіді.
• Таблетки слід приймати цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Найкраще приймати ліки за 1-2 години до або після їжі, оскільки їжа може вплинути на всмоктування антибіотика.

Розчин для внутрішньовенних ін'єкцій:

• Для дорослих: дозування та тривалість внутрішньовенного введення визначає лікар залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта. Внутрішньовенне введення зазвичай починають з тієї ж дози, що й для перорального введення, і можуть бути скориговані за потреби.

Очні краплі:

• Дозування та спосіб застосування очних крапель: залежить від конкретного продукту та слід дотримуватися інструкцій виробника або рекомендацій офтальмолога.

Важливі зауваження:

• Під час лікування пефлоксацином слід пити достатню кількість рідини.
• Під час лікування пефлоксацином слід уникати тривалого перебування на сонці або використання солярію через підвищений ризик фоточутливості.
• При перших ознаках алергічної реакції, сильного подразнення або у разі побічних ефектів, таких як біль у сухожиллях, слід негайно припинити прийом пефлоксацину та звернутися до лікаря.

Використання Пефлоксацин під час вагітності

Під час вагітності пефлоксацин зазвичай не рекомендується через потенційний ризик для розвитку плода. Фторхінолони, включаючи пефлоксацин, можуть проникати через плаценту та мати токсичну дію на плід, особливо на ранніх термінах вагітності. Застосування фторхінолонів під час вагітності може бути пов’язане з ризиком захворювань суглобів і хрящів у дитини.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість до пефлоксацину або інших хінолонових антибіотиків : пацієнтам з відомою алергією або підвищеною чутливістю до пефлоксацину або інших хінолонових антибіотиків не слід застосовувати препарат.
2. Педіатричний вік : застосування пефлоксацину дітям і підліткам може бути обмежено, оскільки ефективність і безпека цього препарату в цій віковій групі можуть бути недостатньо вивчені.
3. Вагітність і лактація. Пефлоксацин може негативно впливати на розвиток плода, тому його застосування не рекомендується під час вагітності та в період лактації, якщо тільки користь не перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
4. Проблеми з добовим ритмом серця (інтервал QT) : Пацієнтам із порушеннями серцевого ритму, такими як подовження інтервалу QT або аритмії, слід уникати застосування пефлоксацину, оскільки він може погіршити ці порушення.
5. Проблеми з добовим ритмом серця (інтервал QT) : Пацієнтам із порушеннями серцевого ритму, такими як подовження інтервалу QT або аритмії, слід уникати застосування пефлоксацину, оскільки він може погіршити ці порушення.
6. Тендиніт і ризик розриву : застосування пефлоксацину може збільшити ризик тендиніту (запалення сухожилля) і розриву сухожилля, особливо у пацієнтів літнього віку та тих, хто вже схильний до цих захворювань.
7. Епілепсія та розлади центральної нервової системи : препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з епілепсією та іншими розладами центральної нервової системи, оскільки це може підвищити ризик виникнення судом.

Побічна дія Пефлоксацин

1. Шлунково-кишкові розлади : діарея, нудота, блювота, біль у животі, диспепсія (порушення травлення), порушення апетиту та дисбактеріоз.
2. Нервова система : запаморочення, головний біль, сонливість, безсоння, занепокоєння, нервозність, психічні розлади (включаючи депресію та тривогу), периферична нейропатія (схожа на оніміння та поколювання), посилення симптомів невралгії та рідкісні випадки судом та психозу.
3. Серцево-судинна система : підвищення або зниження артеріального тиску, зміни частоти серцевих скорочень, аритмії, включаючи тахікардію та фібриляцію передсердь.
4. З боку системи кровотворення : анемія, лейкоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
5. Шкірні реакції : задишка, шкірний висип, свербіж, кропив'янка, алергічні реакції, фотодерматит, фотосенсибілізація та рідкісні випадки токсичного епідермального некролізу (важке шкірне ускладнення).
6. Органи чуття : погіршення слуху, включаючи шум у вухах (дзвін у вухах), зміни смаку, почервоніння очей і подразнення кон'юнктиви.
7. М'язово-суглобові симптоми: біль у м'язах, артралгії (біль у суглобах), тендиніт (запалення сухожиль).
8. Інші побічні ефекти : можливий розвиток інфекцій, спричинених резистентними мікроорганізмами, а також вплив на функцію печінки та нирок.

Передозування

1. Симптоматичне лікування. Оскільки специфічного антидоту при передозуванні пефлоксацину не існує, лікування буде зосереджено на симптоматичному полегшенні симптомів передозування. Ваш лікар може призначити засоби для полегшення симптомів, такі як анальгетики або антигістамінні препарати.
2. Очищення шлунка : у разі свіжого перорального прийому пефлоксацину можна провести промивання шлунка для видалення неабсорбованого препарату.
3. Підтримка функцій органів і систем : при сильному передозуванні можуть знадобитися заходи для підтримки функцій важливих органів і систем, таких як серцево-судинна, дихальна та ниркова.
4. Медичний нагляд. Пацієнтам, які передозували пефлоксацин, може знадобитися ретельний медичний нагляд для оцінки стану та своєчасного виявлення можливих ускладнень.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що містять алюміній, залізо, цинк, магній : ці метали можуть знижувати абсорбцію пефлоксацину. Тому прийом антибіотика має бути відокремлений у часі від прийому препаратів, що містять ці метали.
2. Антациди : застосування антацидів одночасно з пефлоксацином може знизити його біодоступність, тому їх також слід приймати з інтервалами після прийому антибіотика.
3. Лікарські засоби, що знижують кислотність шлункового соку (наприклад, інгібітори протонної помпи) : вони можуть зменшувати всмоктування пефлоксацину, тому також рекомендується розділити їх прийом у часі.
4. Препарати, що підвищують ризик порушень серцевого ритму (інтервал QT) : пефлоксацин може підвищувати ризик порушень серцевого ритму при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які також впливають на інтервал QT (наприклад, протигрибкові засоби, деякі антиаритмічні препарати).
5. Препарати, що спричиняють фототоксичність : Пефлоксацин може збільшити ризик фототоксичних реакцій при одночасному застосуванні з певними лікарськими засобами (наприклад, тетрациклінами, сульфаніламідами).
6. Препарати, що спричиняють нейротоксичність : одночасне застосування пефлоксацину з препаратами, що посилюють нейротоксичність (наприклад, деякі протиепілептичні препарати), може збільшити ризик неврологічних побічних ефектів.
7. Ліки, що знижують рівень глюкози в крові : Пефлоксацин може посилити гіпоглікемічний ефект препаратів, що знижують рівень цукру в крові.