Пефлоксацин

Пефлоксацин - це антибіотик з групи фторхінолонів, яка використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Як і інші фторхінолони, пефлоксацин працює шляхом інгібування ДНК-гірази та топоізомерази IV, ферментів, необхідних для реплікації ДНК, транскрипції, відновлення та рекомбінації в бактеріях. Внаслідок гальмування цих ферментів процес поділу ДНК порушується, що призводить до загибелі бактеріальних клітин.

Пефлоксацин ефективний проти різних грампозитивних та грамнегативних бактерій і може бути використаний для лікування таких умов:

• Інфекції сечовивідних шляхів (ІПС), включаючи цистит та пієлонефрит.
• Дихальні інфекції, такі як хронічний бронхіт та пневмонія.
• Інфекції шкіри та м’яких тканин.
• Інфекції живота.

Однак, як і будь-які антибіотики, існує ризик бактеріальної стійкості до пефлоксацину, тому його використання повинно базуватися на чутливості збудника та рекомендаціях лікаря. Важливо прийняти пефлоксацин суворо відповідно до рецепта лікаря, не перериваючи курс лікування та не змінюючи дозування, не консультуючись з фахівцем.

Використання пефлоксацину, як і інші фторхінолони, може супроводжуватися певними побічними ефектами, включаючи шлунково-кишкові порушення, головний біль, запаморочення, алергічні реакції та рідко - вплив на сухожилля. Тому перед початком лікування з пефлоксацином слід прочитати інструкції щодо використання та обговорити можливі ризики та побічні ефекти з лікарем.

Показання до застосування Пефлоксацин

1. Інфекції сечовивідних шляхів: запальні процеси в сечовій системі, такі як цистит, уретрит, пієлонефрит та простатит, спричинені бактеріальною інфекцією.
2. Дихальні інфекції: включаючи бронхіт, пневмонію та інші інфекції дихальних шляхів, спричинених бактеріальною флорою.
3. Інфекції шкіри та м’яких тканин: наприклад, фурункули, абсцеси, піодермію та інші шкірні інфекції, спричинені бактеріальною інфекцією.
4. Шлунково-кишкові інфекції: такі як гострий гастроентерит, дивертикуліт, сальмонельоз та інші бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту.
5. Інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, артрит та інші бактеріальні інфекції кісток та суглобів.
6. Профілактика інфекцій у імунокомпромізованих пацієнтів: імунокомпромізовані пацієнти, наприклад Після трансплантації органів або в присутності умов імунодефіциту для запобігання розвитку бактеріальних інфекцій.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки: Це найпоширеніша форма пефлоксацину для системного лікування інфекцій. Таблетки пропонують зручність введення та підходять для амбулаторного лікування. Зазвичай вони доступні в різних дозах, що дозволяє підготувати курс лікування до конкретних потреб пацієнта.
2. Розчин внутрішньовенного введення: його застосовують у лікарняних умовах для лікування важких або складних інфекцій, коли необхідно швидко досягти терапевтичної концентрації антибіотика в крові. Внутрішньовенне введення пефлоксацину забезпечує пряму доставку активної речовини до місця інфекції.
3. Очні краплі: У деяких випадках пефлоксацин може бути доступним у вигляді очних крапель для місцевого лікування передніх очей, таких як бактеріальний кон'юнктивіт.

Фармакодинаміка

1. Інгібування ДНК гірази: пефлоксацин діє шляхом інгібування Гірази ДНК ферменту, яка відповідає за розгадування ДНК під час реплікації. Це призводить до порушення синтезу ДНК і зупиняє ріст та відтворення бактерій.
2. Інгібування топоізомерази IV: Крім інгібування Гірази ДНК, пефлоксацин також інгібує ферменту топоізомеразу IV, яка бере участь у розділенні та відновленні ДНК. Це ще більше сприяє розщепленню ДНК бактеріальної клітини.
3. Бактерицидний ефект: пефлоксацин має бактерицидну дію, а це означає, що він вбиває бактерії, а не лише гальмує їх ріст. Це особливо важливо при лікуванні важких інфекцій, коли необхідно повне усунення збудників.
4. Широкий спектр активності: Пефлоксацин активний проти різноманітних грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи збудники, такі як стафілококи, стрептококи, пневмококи, есерріхія, кишкова паличка, сальмонела, гонококи та інші.

Пефлоксацин-це антибіотик широкого спектру дії з класу фторхінолону, який активний проти різних бактеріальних збудників. Ось деякі з найпоширеніших бактерій, проти яких Пефлоксацин активний:

1. Грампозитивні бактерії:

   • Staphylococcus aureus (включаючи стійкі до метициліну штами MRSA)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Грамнегативні бактерії:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Гемофілус грип
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Нетипові бактерії:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Легіонела пневмофіла
   • Chlamydia pneumoniae

4. Інші:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Висока концентрація в тканинах: Після прийому пефлоксацину досягається висока концентрація в тканинах організму, що забезпечує ефективне проникнення антибіотика у фокус інфекції.
2. Немає впливу на цитохром P450: Пефлоксацин не має клінічно значущого впливу на систему цитохрому P450, що робить рідше спричинити взаємодію з іншими препаратами.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Після перорального введення пефлоксацину воно добре поглинається з шлунково-кишкового тракту і досягає максимальної концентрації крові приблизно за 1-2 години.
2. Розподіл: Після поглинання пефлоксацин швидко розподіляється на тканини та органи тіла, включаючи легені, нирки, шкіру, м'які тканини та інші органи. Він також проникає в слизові оболонки, що дозволяє йому бути ефективними при лікуванні інфекцій.
3. Метаболізм: пефлоксацин значною мірою метаболізується в печінці. Основним метаболітом є дестилпефлоксацин.
4. Екскреція: в основному пефлоксацин виводиться сечею як незмінний препарат та метаболіти. Екскреція може затягуватися у пацієнтів з порушенням функції нирок.
5. Напівдисування: Елімінаційна період напіввиведення пефлоксацину з тіла становить близько 8 годин, що дозволяє приймати його зазвичай 2 рази на день.
6. Харчові ефекти: Їжа може уповільнити швидкість та повноту поглинання пефлоксацину з шлунково-кишкового тракту, але зазвичай це не впливає на його клінічну ефективність.

Спосіб застосування та дози

Нижче наведені загальні рекомендації щодо використання пефлоксацину, але важливо дотримуватися вказівок лікаря та вказівки щодо вживання, які поставляються з препаратом.

Пероральні таблетки:

• Для дорослих: звичайна стартова доза становить 400 мг двічі на день. Дозування може бути скоригована залежно від тяжкості інфекції та реакції організму на лікування. Хід лікування зазвичай триває від 7 до 14 днів, але може бути продовжений залежно від клінічної реакції.
• Таблетки слід приймати цілою, пити достатню кількість води. Найкраще приймати ліки за 1-2 години до або після їжі, оскільки їжа може впливати на всмоктування антибіотика.

Розчин для внутрішньовенної ін'єкції:

• Для дорослих: дозування та тривалість внутрішньовенного введення визначається лікарем на основі тяжкості інфекції та стану пацієнта. Внутрішньовенне введення зазвичай запускається в тій же дозі, що і для перорального введення, і може бути скоригована за потребою.

Очні краплі:

• Дозування та метод введення очних крапель: буде змінюватися залежно від конкретного продукту і повинен дотримуватися інструкцій виробника або рекомендацій офтальмолога.

Важливі примітки:

• Під час лікування пефлоксацином слід пити достатню кількість рідини.
• Під час лікування пефлоксацином слід уникати тривалого впливу на сонце або використання солянгового русла через підвищений ризик фоточутливості.
• При першій ознаці алергічної реакції, сильного подразнення або у випадку побічних ефектів, таких як біль сухожилля, слід негайно припинити приймати пефлоксацин і зв’язатися з лікарем.

Використання Пефлоксацин під час вагітності

Під час вагітності пефлоксацин, як правило, не рекомендується через потенційний ризик розвитку плода. Фторхінолони, включаючи пефлоксацин, можуть перетинати плаценту і мати токсичний вплив на плід, особливо на ранній вагітності. Використання фторхінолонів під час вагітності може бути пов'язане з ризиком порушень суглобів та хрящів у дитини.

Протипоказання

1. Гіперчутливість до пефлоксацину або інших антибіотиків хінолону: пацієнти з відомою алергією або гіперчутливістю до пефлоксацину або інших антибіотиків хінолону не повинні вживати препарат.
2. Педіатричний вік: використання пефлоксацину у дітей та підлітків може бути обмеженим, оскільки ефективність та безпека цього препарату в цій віковій групі можуть бути недостатньо вивчені.
3. Вагітність та лактація: пефлоксацин може мати несприятливий вплив на розвиток плоду, тому його використання не рекомендується при вагітності та під час лактації, якщо користь не переважає потенційних ризиків для плоду чи дитини.
4. Проблеми з щоденним ритмом серця (QT-інтерваль): пацієнти з порушеннями серцевого ритму, такими як подовження інтервалу QT або аритмії, повинні уникати використання пефлоксацину, оскільки він може погіршити ці порушення.
5. Проблеми з щоденним ритмом серця (QT-інтерваль): пацієнти з порушеннями серцевого ритму, такими як подовження інтервалу QT або аритмії, повинні уникати використання пефлоксацину, оскільки він може погіршити ці порушення.
6. Тендит та ризик розриву сухожилля: використання пефлоксацину може збільшити ризик виникнення тендиніту (запалення сухожилля) та розриву сухожилля, особливо у пацієнтів похилого віку та тих, хто вже схильний до цих станів.
7. Розлади епілепсії та центральної нервової системи: препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з епілепсією та іншими порушеннями центральної нервової системи, оскільки це може збільшити ризик припадків.

Побічна дія Пефлоксацин

1. Шлунково-кишкові порушення: включаючи діарею, нудоту, блювоту, біль у животі, диспепсія (порушення травлення), порушення апетиту та дисбактеріоз.
2. Нервова система: запаморочення, головний біль, сонливість, безсоння, тривога, нервозність, психічні розлади (включаючи депресію та тривогу), периферична нейропатія (подібна до оніміння та поколювання), посилення симптомів невралгії та рідкісні випадки судом та психозу.
3. Серцево-судинна система: збільшення або зниження артеріального тиску, зміни частоти серцевих скорочень, аритмії, включаючи тахікардію та фібриляцію передсердь.
4. Гематопоетична система: анемія, лейкоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
5. Шкірні реакції: задишка, шкірна висип, свербіж, кропив’янка, алергічні реакції, фотодерматит, фотосенсибілізація та рідкісні випадки токсичного епідермального некролізу (важке ускладнення шкіри).
6. Сенс: погіршення слуху, включаючи шум у вухах (дзвонить у вухах), зміни смаку, почервоніння очей та роздратування кон'юнктиви.
7. Мускуло-гіпотарічні симптоми: біль у м’язах, артралгії (біль у суглобах), тендиніт (запалення сухожиль).
8. Інші побічні ефекти: Можна розвивати інфекції, спричинені стійкими мікроорганізмами, а також впливати на функцію печінки та нирок.

Передозування

1. Симптоматичне лікування: Оскільки не існує специфічного протиотрути для передозування пефлоксацину, лікування буде зосереджено на симптоматичному полегшенні симптомів передозування. Ваш лікар може призначити зняття симптомів, такі як анальгетики або антигістамінні засоби.
2. Очищення шлунка: У разі свіжого перорального введення пефлоксацину для видалення неперебрацьованого препарату може бути проведено шлункове промивання.
3. ОБСЛУГОВУВАННЯ ОРГАЛЬНИХ І СИСТЕМИ: При сильному передозуванні може знадобитися заходи для підтримки функцій важливих органів та систем, таких як серцево-судинні, дихальні та ниркові.
4. Медичний нагляд: Пацієнтам, які передозували на пефлоксацин, можуть знадобитися ретельний медичний моніторинг для оцінки стану та своєчасно виявити можливі ускладнення.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що містять алюміній, залізо, цинк, магній: ці метали можуть зменшити поглинання пефлоксацину. Тому введення антибіотика слід відокремити час від введення препаратів, що містять ці метали.
2. Антациди: використання антацидів одночасно з пефлоксацином може зменшити його біодоступність, тому їх також слід приймати з інтервалом від антибіотика.
3. Препарати, які знижують кислотність шлункового соку (наприклад, інгібітори протонного насоса): вони можуть зменшити поглинання пефлоксацину, тому також рекомендується розділити своє введення в часі.
4. Препарати, що збільшують ризик порушень серцевого ритму (QT-інтерваль): пефлоксацин може збільшити ризик порушень серцевого ритму при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які також впливають на QT-інтерваль (наприклад, протигрибкові засоби, деякі антиаритмічні препарати).
5. Препарати, що спричиняють фототоксичність: пефлоксацин може збільшити ризик фототоксичних реакцій при одночасно з певними препаратами (наприклад, тетрацикліни, сульфонаміди).
6. Препарати, що викликають нейротоксичність: супутнє використання пефлоксацину з препаратами, що підвищують нейротоксичність (наприклад, деякі протиепілептичні препарати) можуть збільшити ризик неврологічних побічних ефектів.
7. Препарати, що знижують глюкози в крові: пефлоксацин може збільшити гіпоглікемічну дію препаратів, що знижують глюкозу в крові.