Пефлоксацин

Пефлоксацин – це антибіотик із групи фторхінолонів, який використовується для лікування широкого спектру бактеріальних інфекцій. Як і інші фторхінолони, пефлоксацин діє шляхом пригнічення ДНК-гірази та топоізомерази IV – ферментів, необхідних для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації ДНК у бактерій. В результаті пригнічення цих ферментів порушується процес поділу ДНК, що призводить до загибелі бактеріальних клітин.

Пефлоксацин ефективний проти різноманітних грампозитивних та грамнегативних бактерій і може використовуватися для лікування таких станів:

• Інфекції сечовивідних шляхів (ІСШ), включаючи цистит та пієлонефрит.
• Респіраторні інфекції, такі як хронічний бронхіт та пневмонія.
• Інфекції шкіри та м’яких тканин.
• Черевні інфекції.

Однак, як і з будь-якими антибіотиками, існує ризик розвитку бактеріальної резистентності до пефлоксацину, тому його застосування має ґрунтуватися на чутливості збудника та рекомендаціях лікаря. Важливо приймати пефлоксацин суворо за призначенням лікаря, не перериваючи курсу лікування та не змінюючи дозування без консультації зі спеціалістом.

Застосування пефлоксацину, як і інших фторхінолонів, може супроводжуватися певними побічними ефектами, включаючи шлунково-кишкові розлади, головний біль, запаморочення, алергічні реакції та рідко – вплив на сухожилля. Тому перед початком лікування пефлоксацином слід ознайомитися з інструкцією із застосування та обговорити можливі ризики та побічні ефекти з лікарем.

Показання до застосування Пефлоксацину

1. Інфекції сечовивідних шляхів: запальні процеси в сечовивідній системі, такі як цистит, уретрит, пієлонефрит та простатит, спричинені бактеріальною інфекцією.
2. Респіраторні інфекції: включаючи бронхіт, пневмонію та інші інфекції дихальних шляхів, спричинені бактеріальною флорою.
3. Інфекції шкіри та м’яких тканин: наприклад, фурункули, абсцеси, піодермія та інші шкірні інфекції, спричинені бактеріальною інфекцією.
4. Шлунково-кишкові інфекції: такі як гострий гастроентерит, дивертикуліт, сальмонельоз та інші бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту.
5. Інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, артрит та інші бактеріальні інфекції кісток та суглобів.
6. Профілактика інфекцій у пацієнтів з ослабленим імунітетом: пацієнти з ослабленим імунітетом, наприклад, після трансплантації органів або за наявності імунодефіцитних станів, для запобігання розвитку бактеріальних інфекцій.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки: це найпоширеніша форма пефлоксацину для системного лікування інфекцій. Таблетки зручні для застосування та підходять для амбулаторного лікування. Зазвичай вони доступні в різних дозуваннях, що дозволяє адаптувати курс лікування до конкретних потреб пацієнта.
2. Розчин для внутрішньовенного введення: Застосовується в умовах стаціонару для лікування важких або ускладнених інфекцій, коли необхідно швидко досягти терапевтичної концентрації антибіотика в крові. Внутрішньовенне введення пефлоксацину забезпечує безпосередню доставку активної речовини до вогнища інфекції.
3. Очні краплі: У деяких випадках пефлоксацин може бути доступний у формі очних крапель для місцевого лікування інфекцій передньої частини ока, таких як бактеріальний кон'юнктивіт.

Фармакодинаміка

1. Пригнічення ДНК-гірази: Пефлоксацин діє шляхом пригнічення ферменту ДНК-гірази, який відповідає за розплутування ДНК під час реплікації. Це призводить до порушення синтезу ДНК та зупиняє ріст і розмноження бактерій.
2. Пригнічення топоізомерази IV: Окрім пригнічення ДНК-гірази, пефлоксацин також пригнічує фермент топоізомеразу IV, який бере участь у розділенні та репарації ДНК. Це додатково сприяє розщепленню ДНК бактеріальної клітини.
3. Бактерицидна дія: Пефлоксацин має бактерицидну дію, що означає, що він знищує бактерії, а не лише пригнічує їх ріст. Це особливо важливо при лікуванні важких інфекцій, коли необхідне повне знищення збудників.
4. Широкий спектр дії: Пефлоксацин активний проти різноманітних грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи такі патогени, як стафілококи, стрептококи, пневмококи, ешерихії, кишкова паличка, сальмонела, гонококи та інші.

Пефлоксацин – це антибіотик широкого спектру дії з класу фторхінолонів, активний проти різноманітних бактеріальних патогенів. Ось деякі з найпоширеніших бактерій, проти яких активний пефлоксацин:

1. Грампозитивні бактерії:

   • Золотистий стафілокок (включаючи метицилін-резистентні штами MRSA)
   • Стрептокок пневмонії
   • Стрептокок піогенний
   • Ентерокок фекаліс

2. Грамнегативні бактерії:

   • Кишкова паличка
   • Клебсієла пневмонії
   • Протей чудотворний
   • Гемофільна паличка
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Гонорея Neisseria
   • Мораксела катаральна

3. Атипові бактерії:

   • Мікоплазмова пневмонія
   • Легіонела пневмофіла
   • Хламідіозна пневмонія

4. Інші:

   • Enterobacter spp.
   • Види Serratia.
   • Види ацинетобактерів.

1. Висока концентрація в тканинах: Після прийому пефлоксацину досягається висока концентрація в тканинах організму, що забезпечує ефективне проникнення антибіотика у вогнище інфекції.
2. Відсутність впливу на цитохром P450: Пефлоксацин не має клінічно значущого впливу на систему цитохрому P450, що зменшує його ймовірність взаємодії з іншими препаратами.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Після перорального застосування пефлоксацин добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту та досягає максимальної концентрації в крові приблизно через 1-2 години.
2. Розподіл: Після всмоктування пефлоксацин швидко розподіляється по тканинах та органах організму, включаючи легені, нирки, шкіру, м’які тканини та інші органи. Він також проникає через слизові оболонки, що дозволяє йому бути ефективним у лікуванні інфекцій.
3. Метаболізм: Пефлоксацин значною мірою метаболізується в печінці. Основним метаболітом є дезетилпефлоксацин.
4. Виведення: Пефлоксацин виводиться переважно з сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Виведення може бути уповільнене у пацієнтів з порушенням функції нирок.
5. Напіввиведення: Період напіввиведення пефлоксацину з організму становить близько 8 годин, що дозволяє приймати його зазвичай 2 рази на день.
6. Вплив на харчування: Їжа може уповільнювати швидкість та повноту всмоктування пефлоксацину зі шлунково-кишкового тракту, але зазвичай це не впливає на його клінічну ефективність.

Спосіб застосування та дози

Нижче наведено загальні рекомендації щодо застосування пефлоксацину, але важливо дотримуватися вказівок лікаря та інструкцій із застосування, що додаються до препарату.

Пероральні таблетки:

• Для дорослих: звичайна початкова доза становить 400 мг двічі на день. Дозування може бути скориговано залежно від тяжкості інфекції та реакції організму на лікування. Курс лікування зазвичай триває від 7 до 14 днів, але може бути подовжений залежно від клінічної відповіді.
• Таблетки слід приймати цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Найкраще приймати ліки за 1-2 години до або після їжі, оскільки їжа може вплинути на всмоктування антибіотика.

Розчин для внутрішньовенного введення:

• Для дорослих: дозування та тривалість внутрішньовенного введення визначатимуться лікарем залежно від тяжкості інфекції та стану пацієнта. Внутрішньовенне введення зазвичай починають з тієї ж дози, що й перорально, і її можна коригувати за потреби.

Очні краплі:

• Дозування та спосіб застосування очних крапель: залежатиме від конкретного продукту та слід дотримуватися інструкцій виробника або рекомендацій офтальмолога.

Важливі примітки:

• Під час лікування пефлоксацином слід пити достатню кількість рідини.
• Під час лікування пефлоксацином слід уникати тривалого перебування на сонці або використання солярію через підвищений ризик фотосенсибілізації.
• При перших ознаках алергічної реакції, сильного подразнення або у разі побічних ефектів, таких як біль у сухожиллях, слід негайно припинити прийом пефлоксацину та звернутися до лікаря.

Використання Пефлоксацину під час вагітності

Під час вагітності пефлоксацин зазвичай не рекомендується застосовувати через потенційний ризик для розвитку плода. Фторхінолони, включаючи пефлоксацин, можуть проникати через плаценту та мати токсичний вплив на плід, особливо на ранніх термінах вагітності. Застосування фторхінолонів під час вагітності може бути пов'язане з ризиком розвитку захворювань суглобів та хрящів у дитини.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість до пефлоксацину або інших хінолонових антибіотиків: пацієнтам з відомою алергією або гіперчутливістю до пефлоксацину чи інших хінолонових антибіотиків не слід застосовувати препарат.
2. Педіатричний вік: Застосування пефлоксацину дітям та підліткам може бути обмеженим, оскільки ефективність та безпека цього препарату в цій віковій групі можуть бути недостатньо вивчені.
3. Вагітність та лактація: Пефлоксацин може мати негативний вплив на розвиток плода, тому його застосування не рекомендується під час вагітності та лактації, окрім випадків, коли користь переважає потенційний ризик для плода або дитини.
4. Проблеми з добовим ритмом серця (інтервал QT): пацієнтам з порушеннями серцевого ритму, такими як подовження інтервалу QT або аритмії, слід уникати застосування пефлоксацину, оскільки він може погіршити ці порушення.
5. Проблеми з добовим ритмом серця (інтервал QT): пацієнтам з порушеннями серцевого ритму, такими як подовження інтервалу QT або аритмії, слід уникати застосування пефлоксацину, оскільки він може погіршити ці порушення.
6. Тендиніт та ризик розриву сухожилля: застосування пефлоксацину може збільшити ризик тендиніту (запалення сухожилля) та розриву сухожилля, особливо у пацієнтів літнього віку та тих, хто вже схильний до цих станів.
7. Епілепсія та розлади центральної нервової системи: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з епілепсією та іншими розладами центральної нервової системи, оскільки це може збільшити ризик виникнення судом.

Побічна дія Пефлоксацину

1. Розлади шлунково-кишкового тракту: включаючи діарею, нудоту, блювання, біль у животі, диспепсію (розлади травлення), розлади апетиту та дисбактеріоз.
2. Нервова система: запаморочення, головний біль, сонливість, безсоння, тривога, нервозність, психічні розлади (включаючи депресію та тривогу), периферична нейропатія (схожа на оніміння та поколювання), посилення симптомів невралгії та рідкісні випадки судом та психозу.
3. Серцево-судинна система: підвищення або зниження артеріального тиску, зміни частоти серцевих скорочень, аритмії, включаючи тахікардію та фібриляцію передсердь.
4. Кровотворна система: анемія, лейкоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.
5. Шкірні реакції: задишка, висип на шкірі, свербіж, кропив'янка, алергічні реакції, фотодерматит, фотосенсибілізація та рідкісні випадки токсичного епідермального некролізу (тяжке шкірне ускладнення).
6. Органи чуття: погіршення слуху, включаючи шум у вухах (тиннітус), зміни смаку, почервоніння очей та подразнення кон'юнктиви.
7. М'язово-суглобові симптоми: біль у м'язах, артралгії (біль у суглобах), тендиніт (запалення сухожиль).
8. Інші побічні ефекти: можливий розвиток інфекцій, спричинених резистентними мікроорганізмами, а також вплив на функцію печінки та нирок.

Передозування

1. Симптоматичне лікування: Оскільки специфічного антидоту від передозування пефлоксацином не існує, лікування буде зосереджено на симптоматичному полегшенні симптомів передозування. Ваш лікар може призначити засоби для полегшення симптомів, такі як анальгетики або антигістамінні препарати.
2. Очищення шлунка: у разі перорального застосування пефлоксацину можна провести промивання шлунка для видалення неабсорбованого препарату.
3. Підтримка функцій органів та систем: При тяжкому передозуванні можуть знадобитися заходи для підтримки функцій важливих органів та систем, таких як серцево-судинна, дихальна та ниркова.
4. Медичний нагляд: пацієнтам, які передозували пефлоксацин, може знадобитися ретельний медичний нагляд для оцінки стану та своєчасного виявлення можливих ускладнень.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що містять алюміній, залізо, цинк, магній: ці метали можуть знижувати абсорбцію пефлоксацину. Тому прийом антибіотика слід проводити окремо від прийому препаратів, що містять ці метали.
2. Антациди: Одночасне застосування антацидів з пефлоксацином може знизити його біодоступність, тому їх також слід приймати з певними інтервалами від прийому антибіотика.
3. Препарати, що знижують кислотність шлункового соку (наприклад, інгібітори протонної помпи): вони можуть знижувати всмоктування пефлоксацину, тому також рекомендується розділяти їх прийом у часі.
4. Препарати, що підвищують ризик порушень серцевого ритму (інтервалу QT): Пефлоксацин може підвищувати ризик порушень серцевого ритму при одночасному застосуванні з іншими препаратами, які також впливають на інтервал QT (наприклад, протигрибкові засоби, деякі антиаритмічні препарати).
5. Препарати, що викликають фототоксичність: Пефлоксацин може підвищити ризик фототоксичних реакцій при одночасному застосуванні з деякими препаратами (наприклад, тетрациклінами, сульфаніламідами).
6. Препарати, що викликають нейротоксичність: одночасне застосування пефлоксацину з препаратами, що підвищують нейротоксичність (наприклад, деякі протиепілептичні препарати), може збільшити ризик неврологічних побічних ефектів.
7. Препарати, що знижують рівень цукрозу в крові: Пефлоксацин може посилювати гіпоглікемічний ефект препаратів, що знижують рівень цукрозу в крові.