Реагіла

Реагіла (карипразин) — це лікарський засіб, який використовується для лікування шизофренії у дорослих і біполярного розладу у дорослих і дітей віком від 10 років. Це атиповий антипсихотик, який діє, змінюючи активність нейромедіаторів у мозку, таких як дофамін і серотонін. Reagila може допомогти покращити симптоми шизофренії, такі як марення, галюцинації, дисоційовані думки та апатія, а також симптоми біполярного розладу, такі як манія та депресія. Як і будь-який інший лікарський засіб, Реагіла може викликати побічні ефекти, тому важливо приймати його під наглядом лікаря та дотримуватися його рекомендацій.

Показання до застосування Регіли

1. Шизофренія: Reagila використовується для полегшення симптомів шизофренії, включаючи марення, галюцинації, дисоційовані думки та зниження емоційного та соціального функціонування.
2. Біполярний розлад: цей препарат можна використовувати для лікування симптомів біполярного розладу, включаючи манію (піднесений настрій, підвищена енергія та активність, агресія) і депресію (поганий настрій, втрата інтересу до звичної діяльності, сонливість).
>

Форма випуску

Реагіла зазвичай випускається у вигляді таблеток для прийому всередину.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм дофамінових рецепторів: Реагіла є антагоністом дофамінових рецепторів D2 і D3. Це означає, що він блокує дію дофаміну, нейромедіатора, пов’язаного з психозами. Антагонізм дофамінових рецепторів допомагає зменшити позитивні симптоми шизофренії, такі як галюцинації та марення.
2. Частковий агонізм серотонінових рецепторів: М має частковий агоністичний ефект на серотонінові 5-HT1A рецептори. Це може покращити ваш настрій, а також допомогти впоратися з симптомами депресії, пов’язаними з біполярним розладом.
3. Модуляція глутаматної системи: Reagila також впливає на глутаматну систему, модулюючи активність рецепторів NMDA. Глутамат є ключовим збуджуючим нейромедіатором у центральній нервовій системі, і його роль у патофізіології психічних розладів все ще вивчається. Модуляція глутаматної системи може покращити когнітивні функції та допомогти зменшити негативні симптоми шизофренії.
4. Мінімальний вплив на інші рецептори: Reagila загалом добре переноситься та пов’язаний із меншою кількістю побічних ефектів через антагонізм гістамінових, мускаринових та α1-адренергічних рецепторів.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Реагіла зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Максимальна концентрація в плазмі зазвичай досягається приблизно через 1-3 години після прийому.
2. Розподіл. Реагіла має високий ступінь зв’язування з білками плазми (приблизно 91-98%), головним чином з альбуміном. Він має великий об’єм розподілу, що вказує на широке поширення в тканинах організму.
3. Метаболізм: Реагіла метаболізується в печінці за участю ферментів цитохрому Р450, головним чином за участю ізоферменту CYP3A4. Основний метаболіт карипразину, десметилкарипразин, також активний.
4. Виведення: близько 26% дози карипразину виводиться із сечею, головним чином у вигляді метаболітів, а решта через кишечник.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення Reagila становить приблизно 2-3 дні після щоденного прийому.
6. Їжа: їжа може збільшити площу під кривою концентрації в плазмі (AUC) і максимальну концентрацію (Cmax), але зазвичай це не має клінічно значущого впливу на її ефективність.
7. Індивідуальні особливості. Фармакокінетика Реагіла може відрізнятися у різних пацієнтів залежно від таких факторів, як вік, стать, наявність патологій печінки чи нирок, а також застосування інших препаратів.
8. Взаємодія: Reagila може взаємодіяти з іншими препаратами, особливо іншими психотропними препаратами, і це може вплинути на його фармакокінетику та/або фармакодинаміку.

Спосіб застосування та дози

1. Дозування:

   • Звичайна початкова доза Reagila для лікування шизофренії становить 1,5 мг один раз на день. Дозу можна збільшити до 3 мг один раз на день через кілька днів, враховуючи відповідь пацієнта на лікування.
   • Для лікування біполярного розладу початкова доза зазвичай становить 0,5 мг один раз на день. Дозу можна збільшити до 1,5 мг або 3 мг залежно від відповіді пацієнта на лікування.

2. Спосіб застосування:

   • Таблетки Reagil зазвичай приймають перорально, незалежно від прийому їжі.
   • Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не розділяючи.
   • Рекомендується приймати Reagila щодня в один і той же час для підтримки стабільного рівня препарату в організмі.

3. Тривалість лікування:

   • Тривалість прийому Реагіла визначається лікарем і залежить від характеру та тяжкості захворювання, а також реакції пацієнта на лікування.
   • Припинення прийому Реагіли слід проводити поступово під наглядом лікаря, щоб запобігти можливому виникненню синдрому відміни.

Використання Регіли під час вагітності

Застосування карипразину (Реагіл) під час вагітності слід проводити з особливою обережністю, оскільки є дані про потенційний ризик для плода. Дослідження на мишах показало, що карипразин може перешкоджати біосинтезу холестерину в мозку плода, що підвищує рівень токсичних оксистеролів у мозку та може бути пов’язано з розладами, подібними до тих, що спостерігаються при синдромі Сміта-Лемлі-Опіца, рідкісному генетичному розладі, що спричиняє численні вади розвитку (Genaro-Mattos et al., 2020).

Враховуючи можливі ризики, застосування карипразину під час вагітності потребує ретельного зважування потенційної користі та загрози для здоров’я матері та дитини. Завжди консультуйтеся зі своїм медичним працівником, щоб оцінити ризики та користь перед початком лікування цим препаратом під час вагітності.

Протипоказання

1. Тяжка печінкова недостатність. Карипразин метаболізується в печінці, тому його застосування пацієнтами з тяжкою печінковою недостатністю може призвести до підвищення концентрації препарату в крові та збільшення побічних ефектів.
2. Тяжка ниркова недостатність: подібно до печінкової недостатності, тяжка ниркова недостатність може вплинути на виведення препарату та його метаболітів, що вимагає коригування дози або альтернативного лікування.
3. Взаємодія з інгібіторами CYP3A4: карипразин метаболізується ферментом CYP3A4, і одночасне застосування з сильними інгібіторами цього ферменту може значно підвищити рівень карипразину в крові, збільшуючи ризик побічних ефектів.

Побічна дія Регіли

1. Сонливість: багато людей можуть відчувати сонливість або втому під час прийому Rexulti. Це може вплинути на їх здатність виконувати щоденні завдання.
2. Запаморочення: деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення або відчуття нестабільності під час зміни положення тіла.
3. Тремор: це може проявлятися у вигляді легкого тремтіння рук або інших частин тіла.
4. Сонні, неспокійні ноги: деякі люди можуть відчувати дискомфорт у ногах під час сну, через що вони рухаються або відчувають неспокій.
5. Підвищення апетиту та збільшення ваги: деякі пацієнти можуть відчувати підвищення апетиту та збільшення ваги під час прийому Rexulti.
6. Проблеми з концентрацією та пам’яттю: деякі люди можуть помітити труднощі з концентрацією та пам’яттю під час прийому цього препарату.
7. Проблеми зі статевою функцією: деякі пацієнти можуть мати проблеми з лібідо, ерекцією або оргазмом.
8. Підвищення рівня пролактину: Rexulti може підвищити рівень гормону пролактину, що може спричинити проблеми з гормональним балансом і відтоком молока у жінок і чоловіків.
9. Підвищення рівня цукру та ліпідів у крові: у деяких пацієнтів може спостерігатися підвищення рівня цукру та ліпідів у крові.

Передозування

1. Посилення небажаних побічних ефектів: це може включати сонливість, запаморочення, безсоння, занепокоєння, збудження, м’язову слабкість, проблеми з травленням (наприклад, нудота, блювання, діарея), можливі зміни артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
2. Ризик серйозних побічних ефектів: потенційно посилені серйозні побічні ефекти, такі як акінезія, екстрапірамідні симптоми (моторні порушення), судоми, серцево-судинні ускладнення (наприклад, аритмії) та інші.
3. Потенційно летальні наслідки: у разі значного передозування може виникнути потенційно летальний стан, особливо якщо порушуються функції серцево-судинної та дихальної систем.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати центральної дії: карипразин може посилити седативну дію інших препаратів центральної дії, таких як бензодіазепіни, наркотичні анальгетики та снодійні засоби. Це може збільшити ризик сонливості та пригнічення центральної нервової системи.
2. Антигістамінні препарати: карипразин може посилити седативний ефект антигістамінних препаратів.
3. Лікарські засоби, що впливають на систему цитохрому Р450: карипразин метаболізується в печінці за участю ферментів цитохрому Р450, особливо ізоферменту CYP3A4. Препарати, які індукують (наприклад, рифампіцин, карбамазепін) або інгібують (наприклад, кетоконазол, кларитроміцин) цю систему, можуть змінювати рівень карипразину в крові.
4. Препарати, що подовжують інтервал QT: сам карипразин може подовжувати інтервал QT. Поєднання з іншими препаратами, які також збільшують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати, антидепресанти), може збільшити ризик серцевих аритмій.
5. Ліки, що знижують кислотність шлункового соку: препарати, які знижують кислотність шлункового соку (наприклад, антациди, інгібітори протонної помпи), можуть зменшити всмоктування карипразину зі шлунково-кишкового тракту та зменшити його ефективність.