Реагіла

Реагіла (карипразин) – це препарат, що використовується для лікування шизофренії у дорослих та для лікування біполярного розладу у дорослих та дітей віком від 10 років. Це атиповий антипсихотичний препарат, який діє шляхом зміни активності нейромедіаторів у мозку, таких як дофамін та серотонін. Реагіла може допомогти покращити симптоми шизофренії, такі як марення, галюцинації, дисоційовані думки та апатія, а також симптоми біполярного розладу, такі як манія та депресія. Як і будь-який лікарський засіб, Реагіла може викликати побічні ефекти, тому важливо приймати його під наглядом лікаря та дотримуватися його вказівок.

Показання до застосування Реагіли

1. Шизофренія: Реагіла використовується для покращення симптомів шизофренії, включаючи марення, галюцинації, дисоційовані думки та зниження емоційного та соціального функціонування.
2. Біполярний розлад: Цей препарат може використовуватися для лікування симптомів біполярного розладу, включаючи манію (підвищений настрій, підвищена енергія та активність, агресія) та депресію (погіршений настрій, втрата інтересу до звичних занять, сонливість).

Форма випуску

Реагіла зазвичай доступна у формі таблеток для перорального прийому.

Фармакодинаміка

1. Антагонізм дофамінових рецепторів: Реагіла є антагоністом дофамінових D2 та D3 рецепторів. Це означає, що він блокує дію дофаміну, нейромедіатора, пов'язаного з початком психозу. Антагонізм дофамінових рецепторів допомагає зменшити позитивні симптоми шизофренії, такі як галюцинації та марення.
2. Частковий агонізм рецепторів серотоніну: М має частковий агоністичний ефект на рецептори серотоніну 5-HT1A. Це може покращити настрій, а також допомогти впоратися з депресивними симптомами, пов'язаними з біполярним розладом.
3. Модуляція глутаматної системи: Реагіла також впливає на глутаматну систему, модулюючи активність NMDA-рецепторів. Глутамат є ключовим збуджуючим нейромедіатором у центральній нервовій системі, і його роль у патофізіології психічних розладів все ще вивчається. Модуляція глутаматної системи може покращити когнітивні функції та допомогти зменшити негативні симптоми шизофренії.
4. Мінімальний вплив на інші рецептори: Реагіла загалом добре переноситься та пов'язана з меншою кількістю побічних ефектів, пов'язаних з антагонізмом гістамінергічних, мускаринових та α1-адренергічних рецепторів.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Реагіла зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Пікова концентрація у плазмі зазвичай досягається приблизно через 1-3 години після прийому.
2. Розподіл: Реагіла сильно зв'язується з білками плазми (приблизно 91-98%), головним чином з альбуміном. Вона має великий об'єм розподілу, що вказує на широкий розподіл у тканинах організму.
3. Метаболізм: Реагіла метаболізується в печінці ферментами цитохрому P450, головним чином ізоферментом CYP3A4. Основний метаболіт карипразину, десметилкарипразин, також є активним.
4. Виведення: Близько 26% дози карипразину виводиться з сечею, переважно у вигляді метаболітів, а решта – з калом.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення препарату Реагіла становить приблизно 2-3 дні після щоденного застосування.
6. Їжа: Прийом їжі може збільшувати площу під кривою концентрації у плазмі (AUC) препарату Реагіла та максимальну концентрацію (Cmax), але це зазвичай не має клінічно значущого впливу на його ефективність.
7. Індивідуальні особливості: Фармакокінетика препарату Реагіла може відрізнятися у різних пацієнтів залежно від таких факторів, як вік, стать, наявність патологій печінки або нирок та застосування інших лікарських засобів.
8. Взаємодія: Реагіла може взаємодіяти з іншими препаратами, особливо з іншими психотропними засобами, і це може впливати на його фармакокінетику та/або фармакодинаміку.

Спосіб застосування та дози

1. Дозування:

   • Звичайна початкова доза препарату Реагіла для лікування шизофренії становить 1,5 мг один раз на день. Дозу можна збільшити до 3 мг один раз на день через кілька днів, враховуючи реакцію пацієнта на лікування.
   • Для лікування біполярного розладу початкова доза зазвичай становить 0,5 мг один раз на день. Дозу можна збільшити до 1,5 мг або 3 мг залежно від реакції пацієнта на лікування.

2. Інструкція із застосування:

   • Таблетки Реагіла зазвичай приймають перорально, незалежно від прийому їжі.
   • Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи та не розламуючи їх.
   • Рекомендується приймати Реагілу щодня в один і той самий час для підтримки стабільного рівня препарату в організмі.

3. Тривалість лікування:

   • Тривалість прийому препарату Реагіл визначається лікарем і залежить від характеру та тяжкості захворювання, а також реакції пацієнта на лікування.
   • Припинення прийому препарату Реагіла слід проводити поступово під наглядом лікаря, щоб запобігти можливим симптомам відміни.

Використання Реагіли під час вагітності

Застосування карипразину (Реагілу) під час вагітності слід проводити з особливою обережністю, оскільки існують докази потенційних ризиків для плода. Дослідження на мишах показало, що карипразин може впливати на біосинтез холестерину в мозку плода, що підвищує рівень токсичних оксистеролів у мозку та може бути пов'язане з виникненням розладів, подібних до тих, що спостерігаються при синдромі Сміта-Лемлі-Опіца, рідкісному генетичному захворюванні, яке призводить до множинних вад розвитку (Genaro-Mattos et al., 2020).

З огляду на можливі ризики, застосування карипразину під час вагітності вимагає ретельного зважування потенційних переваг та ризиків для здоров'я матері та дитини. Завжди консультуйтеся з лікарем, щоб оцінити всі можливі ризики та переваги, перш ніж розпочинати лікування цим препаратом під час вагітності.

Протипоказання

1. Тяжке порушення функції печінки: карипразин метаболізується в печінці, тому його застосування у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки може призвести до підвищення концентрації препарату в крові та посилення побічних ефектів.
2. Тяжка ниркова недостатність: Подібно до печінкової недостатності, тяжка ниркова недостатність може впливати на виведення препарату та його метаболітів, що вимагатиме корекції дози або альтернативного лікування.
3. Взаємодія з інгібіторами CYP3A4: Карипразин метаболізується ферментом CYP3A4, і його одночасне застосування з сильними інгібіторами цього ферменту може значно підвищити рівень карипразину в крові, збільшуючи ризик побічних ефектів.

Побічна дія Реагіли

1. Сонливість: Багато людей можуть відчувати сонливість або втому під час прийому препарату Рексулті. Це може вплинути на їхню здатність виконувати повсякденні завдання.
2. Запаморочення: деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення або відчуття нестійкості під час зміни положення тіла.
3. Тремор: це може проявлятися як легке тремтіння рук або інших частин тіла.
4. Сонливі неспокійні ноги: деякі люди можуть відчувати дискомфорт у ногах під час сну, що призводить до їхнього руху або неспокою.
5. Підвищений апетит та збільшення ваги: у деяких пацієнтів під час прийому препарату Рексулті може спостерігатися підвищений апетит та збільшення ваги.
6. Проблеми з концентрацією уваги та пам'яттю: Деякі люди можуть помітити проблеми з концентрацією уваги та пам'яттю під час прийому цього препарату.
7. Проблеми із сексуальною функцією: деякі пацієнти можуть відчувати проблеми з лібідо, ерекцією або оргазмом.
8. Підвищений рівень пролактину: Рексулті може підвищити рівень гормону пролактину, що може спричинити проблеми з гормональним балансом та виробленням молока у жінок та чоловіків.
9. Підвищений рівень цукру та ліпідів у крові: у деяких пацієнтів може спостерігатися підвищення рівня цукру та ліпідів у крові.

Передозування

1. Посилення небажаних побічних ефектів: це може включати сонливість, запаморочення, безсоння, тривогу, збудження, м’язову слабкість, проблеми з травленням (наприклад, нудоту, блювоту, діарею), можливі зміни артеріального тиску та частоти серцевих скорочень.
2. Ризик серйозних побічних ефектів: може спостерігатися посилення серйозних побічних ефектів, таких як акінезія, екстрапірамідні симптоми (рухові порушення), судоми, серцево-судинні ускладнення (наприклад, аритмії) та інші.
3. Потенційно смертельні наслідки: У разі значного передозування може виникнути потенційно смертельний стан, особливо якщо порушена функція серцево-судинної та дихальної систем.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати центральної дії: Карипразин може посилювати седативну дію інших препаратів центральної дії, таких як бензодіазепіни, наркотичні анальгетики та снодійні. Це може збільшити ризик сонливості та пригнічення центральної нервової системи.
2. Антигістамінні препарати: Карипразин може посилювати седативну дію антигістамінних препаратів.
3. Препарати, що впливають на систему цитохрому P450: Карипразин метаболізується в печінці ферментами цитохрому P450, особливо ізоферментом CYP3A4. Препарати, що індукують (наприклад, рифампіцин, карбамазепін) або пригнічують (наприклад, кетоконазол, кларитроміцин) цю систему, можуть змінювати рівень карипразину в крові.
4. Препарати, що подовжують інтервал QT: Карипразин сам по собі може подовжувати інтервал QT. Поєднання з іншими препаратами, що також подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні препарати, антидепресанти), може збільшити ризик серцевих аритмій.
5. Препарати, що знижують кислотність шлунка: Препарати, що знижують кислотність шлунка (наприклад, антациди, інгібітори протонної помпи), можуть зменшувати всмоктування карипразину зі шлунково-кишкового тракту та знижувати його ефективність.