Rekvip

Реквіп є медикаментом, використовуваним при терапії паркінсонізму.

Показання до застосування Це виправдання

Застосовується для лікування дрожательного паралічу. Може використовуватися в декількох різних терапевтичних схемах:

• монотерапія на початкових етапах захворювання у людей, які потребують дофаминергической лікуванні (для відстрочення застосування ліків леводопи);
• комплексне лікування у лиць, вживають ліки леводопи - щоб посилити медикаментозне вплив, зменшити прояви, що розвиваються при скасуванні леводопи, а крім того для коригування порцій леводопи.

[1]

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках, що мають об'єм 2, 4 або 8 мг, в кількості 14-ти штук всередині блістерної упаковки. У коробці міститься 2 або 6 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Реквіп надає центральну і периферичну дію при терапії дрожательного паралічу.

Речовина ропінірол володіє впливом щодо руйнуються дофаминергических нервів чорного елемента, що мають пресинаптичний характер, що забезпечує йому роль штучного нейромедіатора. Компонент знижує показники гіподинамії, а разом з тим послаблює ригідність з тремором, які є основними ознаками хвороби.

Крім цього, діючий елемент ЛЗ, шляхом стимуляції дофамінових закінчень всередині смугастого тіла, компенсує недолік дофаміну всередині систем цього тіла і чорного елемента.

Ропінірол має стимулюючий вплив щодо леводопи - серед іншого на частоту «on-off effect» і ефект скасування, викликаний тривалим використанням ліків леводопи, що дозволяє зменшити його дозу. В цей же час вплив діючого компонента розвивається в області гіпофіза з гіпоталамусом, а на його тлі відбувається пригнічення процесів продукування пролактину.

[2], [3], [4], [5],

Фармакокінетика

Абсорбція ропініролу після прийому ЛЗ всередину відбувається на невисокій швидкості - плазмовий показник Cmax відзначається після закінчення 6-ти годин. Рівень біодоступності досить низький - в середньому приблизно 50%. У разі комбінації ліків з жирними стравами реєструється збільшення системної експозиції медикаменту і збільшення значень Cmax і AUC відповідно на 44% і 20%. При цьому тривалість Тmax підвищується на 3 години.

Виразність загального впливу ліків залежить від розміру порції - зі збільшенням дозування підвищується і ефективність ЛЗ.

Ропінірол слабо синтезується з кров'яним білком (приблизно на 10-40%), але завдяки сильній липофильности має високі показники Vd (приблизно 7 л / кг). Метаболізм в основному протікає за участю ізоензіма CYP1A2.

Час напіврозпаду речовини - приблизно 6 годин (за участю нирок).

Значення кліренсу ропініролу у літніх людей трохи знижені - приблизно на 15%. Але змінювати через це дозування ЛЗ не потрібно.

У людей з недостатністю нирок в хронічній або гострій стадії, які перебувають на гемодіалізі, рівень кліренсу ЛС зменшується на 30%.

[6], [7],

Спосіб застосування та дози

Розмір порцій підбирається з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта - його переносимості, а також ступеня вираженості лікарського впливу.

Таблетки вживаються перорально, без прив'язки до прийому їжі, одноразово за день. Їх не можна розжовувати або подрібнювати.

Під час призначення ЛЗ необхідно брати до уваги можливу потребу в титруванні дози в разі пропуску порції 1+ раз.

Зменшення дозування може проводитися виключно в ситуаціях, коли у хворого відзначається почуття сонливості або інші негативні прояви. Надалі порцію знову потрібно збільшити. 

Режим використання під час монотерапії.

Розмір оптимальної початкової порції - 2 мг з одноразовим вживанням за перші 7 днів курсу. Після цього проміжок потрібно скоротити до становить менше 1-го тижня і збільшувати порцію (на 2 мг) кожну нову тиждень, протягом 1-го місяця. У період 4-го тижня розмір максимально допустимої денної дози має дорівнювати 8-ми мг. При відсутності результату слід продовжувати збільшувати дозу (на 4 мг) з проміжками, складовими 1-2 тижні. За день дозволяється застосовувати максимум 24 мг ліки.

Режим комбінованого застосування ЛЗ.

Застосовуючи Реквіп в працях, які використовуються при монотерапії, разом з ліками леводопи, розмір дози другого препарату дозволяється поступово зменшувати відповідно до надаються медикаментозним впливом. Під час клінічних тестів було виявлено, що при зниженні порції леводопи до 30% збитку для лікарського впливу не спостерігалося.

Застосування ЛЗ в комплексному лікуванні на етапі титрування дозування ропініролу може привести до появи дискінезії. Зменшення порції ліки леводопи може зменшити вираженість цих проявів.

Під час скасування прийому ЛЗ необхідно дотримуватися послідовність, поступово зменшуючи денну порцію в період мінімум 7-ми днів. При припиненні прийому медикаменту на 1+ день, в разі початку повторного циклу необхідно розглядати потребу в титруванні порції.

Людям з важкою формою розлади ниркової діяльності слід починати терапію з одноразового за день прийому 2-х мг препарату. Збільшувати порцію слід, з огляду на переносимість медикаменту. Для лиць, які перебувають на гемодіалізі, розмір максимальної денної порції становить 18 мг. Призначати підтримують дозування не потрібно.

[11]

Використання Це виправдання під час вагітності

Призначати застосування Реквіпа вагітним заборонено.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гостра форма психозу;
• розлади ниркової діяльності в важкого ступеня (без проведення регулярних сеансів гемодіалізу);
• проблеми з роботою печінки;
• хвороби спадкового характеру (такі, як гиполактазия, синдром мальабсорбції глюкози-галактози, а також лактозная недостатність);
• період грудного вигодовування;
• наявність непереносимості щодо компонентів лікарського засоби.

Обережність потрібна при використанні у людей, які страждають недостатністю функції ССС в важкого ступеня.

Призначати ліки лицям, які мають психологічні порушення в анамнезі, дозволяється лише в ситуаціях, коли можлива користь переважає ймовірність появи ускладнень.

[8], [9], [10]

Побічна дія Це виправдання

У людей з паркінсонізмом прогресуючого типу під час терапії може відзначатися розлад рухової координації. Для зменшення вираженості цих ознак може знадобитися відміна застосування ліків леводопи. Серед інших негативних симптомів:

• порушення роботи центральної нервової системи і ПНС: розлад зорового сприйняття (крім галюцинацій), посилення лібідо, психотичні стани (сюди включені делірій з маренням), розвиток гіперсексуальності, посилення імпульсивності, сильна сонливість з можливістю раптового засипання, а крім цього ігроманія. Подібні прояви найчастіше проходять після відміни прийому ЛЗ. Також може здійснюватися терапія з використанням седативних медикаментів;
• проблеми з функцією ССС: ортостатичний колапс або зниження артеріального тиску;
• симптоми алергії: поява кропив'янки або висипань, а крім цього розвиток набряку Квінке.

Передозування

Через отруєння ліками можуть розвиватися такі прояви: блювота, запаморочення, відчуття сонливості і нудота.

Щоб позбутися від розладів, слід використовувати дофамінові антагоністи - наприклад, типові нейролептики або речовина метоклопрамид.

[12], [13]

Взаємодія з іншими препаратами

Типові нейролептики з допіраміновимі антагоністами послаблюють лікарські властивості ропініролу.

Препарат не вступає у взаємодію з домперідоном, а також леводопою, що дозволяє відмовитися від коригування порцій при поєднанні даних ЛС. В цілому медикамент не взаємодіє з більшістю засобів, використовуваних при паркінсонізмі.

Ліки, що уповільнюють активність елемента CYP1A2 (серед таких еноксацин з ципрофлоксацином, а також флувоксамин та ін.), Підвищують значення AUC і Cmax чинного елемента відповідно на 84% і 60%. Через це при їх комбінуванні потрібне коригування розмірів порції ропініролу. 

Комбінація з великими порціями естрогенів може збільшувати показники ропініролу, через що при початку гормонального лікування в період проведення курсу з використанням Реквіпа необхідно переглянути розміри його порцій.

Курцям, або тим, хто кидає курити, потрібно коригувати дозування ліків, тому що нікотин надає стимулюючу дію на ізоензім CYP1A2.

[14], [15]

Умови зберігання

Реквіп міститься в закритому від маленьких дітей місці. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Реквіп в таблетках, що мають об'єм 2 мг, може використовуватися в період 24-х місяців з моменту його випуску. У таблеток, що мають обсяг 4 і 8 мг, термін придатності становить 36 місяців.

Застосування для дітей

Не можна застосовувати препарат дітям, які не досягли 18-річного віку.

Аналоги

Аналогом медикаменту є препарат Сіндранол.