Реквіп

Реквіп – це препарат, що використовується для лікування хвороби Паркінсона.

Показання до застосування Реквіпа

Його використовують для лікування тремтячого паралічу. Його можна використовувати в кількох різних терапевтичних режимах:

• монотерапія на ранніх стадіях захворювання у людей, які потребують дофамінергічного лікування (для відтермінування застосування препаратів леводопи);
• комплексне лікування для людей, які приймають препарати леводопи – для посилення ефекту препарату, зменшення симптомів, що розвиваються після припинення прийому леводопи, а також для корекції доз леводопи.

[ 1 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках по 2, 4 або 8 мг, в кількості 14 штук всередині блістерної упаковки. Коробка містить 2 або 6 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Реквіп має центральний та периферичний ефект при лікуванні тремтливого паралічу.

Речовина ропінірол впливає на погіршені дофамінергічні нерви чорного елемента, які мають пресинаптичну природу, що забезпечує їй роль штучного нейромедіатора. Компонент знижує показники гіподинамії, а також одночасно послаблює ригідність з тремором, які є основними ознаками захворювання.

Крім того, активний елемент LS, стимулюючи дофамінові закінчення всередині стріатуму, компенсує брак дофаміну всередині систем цього органу та чорного елемента.

Ропінірол має стимулюючий вплив на леводопу – серед іншого, на частоту «ефекту ввімкнення-вимкнення» та ефекту відміни, спричинених тривалим застосуванням препаратів леводопи, що дозволяє зменшити її дозу. При цьому дія активного компонента розвивається в гіпофізі разом з гіпоталамусом, і на його тлі пригнічуються процеси вироблення пролактину.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокінетика

Всмоктування ропініролу після перорального застосування препарату відбувається з низькою швидкістю – показник Cmax у плазмі відзначається через 6 годин. Рівень біодоступності досить низький – в середньому близько 50%. У разі поєднання препарату з жирною їжею фіксується збільшення системної експозиції препарату та збільшення значень Cmax та AUC на 44% та 20% відповідно. При цьому тривалість Tmax збільшується на 3 години.

Ступінь вираженості загального ефекту препарату залежить від розміру порції – зі збільшенням дозування зростає і ефективність препарату.

Ропінірол погано синтезується з білками крові (приблизно 10-40%), але завдяки своїй сильній ліпофільності має високі значення Vd (приблизно 7 л/кг). Метаболізм відбувається переважно за участю ізоферменту CYP1A2.

Період напіввиведення речовини становить приблизно 6 годин (за участю нирок).

Значення кліренсу ропініролу дещо знижені у людей похилого віку – приблизно на 15%. Однак немає потреби змінювати дозування препарату через це.

У людей з хронічною або гострою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, рівень кліренсу препарату знижується на 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Розмір порції підбирається з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта – його переносимості, а також ступеня вираженості дії препарату.

Таблетки приймають перорально, незалежно від прийому їжі, один раз на день. Їх не слід розжовувати або подрібнювати.

При призначенні препарату необхідно враховувати можливу необхідність титрування дозування у разі пропуску прийому препарату 1+ раз.

Зменшення дозування може бути проведене лише в ситуаціях, коли пацієнт відчуває сонливість або інші негативні прояви. Надалі порцію слід знову збільшити.

Спосіб застосування під час монотерапії.

Оптимальна початкова доза становить 2 мг, що приймається одноразово протягом перших 7 днів курсу. Після цього інтервал слід скоротити до менше 1 тижня та збільшувати дозу (на 2 мг) кожного нового тижня протягом 1 місяця. Протягом 4-го тижня максимальна добова доза має становити 8 мг. Якщо результату немає, дозу слід збільшувати ще більше (на 4 мг) з інтервалами 1-2 тижні. Допускається максимум 24 мг препарату на добу.

Комбінований режим застосування препарату.

При застосуванні препарату Реквіп у дозах, що застосовуються в монотерапії, разом з препаратами леводопи, дозу другого препарату можна поступово зменшувати відповідно до лікарського ефекту. Під час клінічних випробувань було виявлено, що при зменшенні дози леводопи до 30% порушення лікарського ефекту не спостерігалося.

Застосування препаратів у комплексному лікуванні на етапі титрування дози ропініролу може призвести до появи дискінезії. Зменшення дози леводопи може зменшити тяжкість цих проявів.

При припиненні прийому препарату необхідно дотримуватися послідовності, поступово знижуючи добову дозу протягом щонайменше 7 днів. При припиненні прийому препарату на 1+ день, у разі початку повторного циклу, необхідно враховувати необхідність титрування дози.

Людям з тяжкою нирковою недостатністю слід розпочинати терапію з одноразової добової дози 2 мг. Дозу слід збільшувати залежно від переносимості. Для людей, які перебувають на гемодіалізі, максимальна добова доза становить 18 мг. Підтримуючі дози не потрібні.

[ 11 ]

Використання Реквіпа під час вагітності

Заборонено призначати Реквіп вагітним жінкам.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гостра форма психозу;
• тяжке порушення функції нирок (без регулярних сеансів гемодіалізу);
• проблеми з функцією печінки;
• спадкові захворювання (такі як гіполактазія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози та дефіцит лактози);
• період грудного вигодовування;
• наявність непереносимості компонентів препарату.

Обережність потрібна при застосуванні людям з тяжкими порушеннями серцево-судинної функції.

Призначення препарату людям з психологічними розладами в анамнезі дозволяється лише в ситуаціях, коли потенційна користь перевищує ймовірність ускладнень.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Побічна дія Реквіпа

У людей з прогресуючим паркінсонізмом під час терапії можуть виникати проблеми з координацією рухів. Щоб зменшити тяжкість цих симптомів, може знадобитися припинити прийом препаратів леводопи. Інші негативні симптоми включають:

• розлади центральної нервової системи та периферичної нервової системи: розлад зорового сприйняття (крім галюцинацій), підвищене лібідо, психотичні стани (сюди входить делірій з маренням), розвиток гіперсексуальності, підвищена імпульсивність, виражена сонливість з можливістю раптового засинання, а також ігрова залежність. Такі прояви часто зникають після припинення прийому препарату. Також може проводитися терапія з використанням седативних препаратів;
• проблеми з серцево-судинною системою: ортостатичний колапс або зниження артеріального тиску;
• симптоми алергії: поява кропив'янки або висипу, а крім того, розвиток набряку Квінке.

Передозування

Отруєння препаратом може викликати такі симптоми: блювоту, запаморочення, відчуття сонливості та нудоту.

Щоб позбутися розладів, слід використовувати антагоністи дофаміну – наприклад, типові нейролептики або речовину метоклопрамід.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Типові нейролептики з антагоністами допіраміну послаблюють лікувальні властивості ропініролу.

Препарат не взаємодіє з домперидоном або леводопою, що виключає необхідність коригування доз при поєднанні цих препаратів. Загалом, ліки не взаємодіють з більшістю препаратів, що використовуються для лікування паркінсонізму.

Лікарські засоби, що пригнічують активність елемента CYP1A2 (включаючи еноксацин з ципрофлоксацином, а також флувоксамін тощо), збільшують значення AUC та Cmax активного елемента на 84% та 60% відповідно. Через це при їх комбінуванні необхідно коригувати розміри порцій ропініролу.

Поєднання з великими дозами естрогенів може підвищити рівень ропініролу, тому, розпочинаючи гормональне лікування під час курсу застосування препарату Реквіп, необхідно переглянути розміри порцій.

Людям, які палять або кинули палити, необхідно скоригувати дозування препарату, оскільки нікотин має стимулюючий вплив на ізофермент CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Реквіп зберігається у недоступному для маленьких дітей місці. Максимальна температура становить 25°C.

Термін придатності

Реквіп у таблетках об'ємом 2 мг можна використовувати протягом 24 місяців з дати його випуску. Для таблеток об'ємом 4 та 8 мг термін придатності становить 36 місяців.

Застосування для дітей

Препарат не слід використовувати дітям віком до 18 років.

Аналоги

Препарат «Сіндранол» є аналогом цього медикаменту.