Реланіум

Реланіум є транквілізатором з категорії бензодіазепінів.

[1], [2]

Показання до застосування Реланіум

Застосовується при безсонні, спастичних станах, тривожних порушеннях і дисфорії. Крім цього при спазмах м'язів скелета через артритів, травм, миозитов і бурситів, при викликаних напругою сильних головних болях або поліартриті, що має прогресуючий характер і хронічну форму, а також артрозі, стенокардії та при спондилоартрите ревматичного характеру.

Медикамент також призначається при відчутті тривожності, напруженості, минущих реактивних станах, алкогольної абстиненції або треморе в області кінцівок. Використовується і для комплексної терапії виразок всередині травного тракту, психосоматичних порушень, підвищеного артеріального тиску, епілептичного статусу, менструальних порушень, гестозу, розладів, пов'язаних з клімаксом, а крім цього почуття дратівливості, лікарської інтоксикації, екземи та хвороби Меньєра.

Перед виконанням ендоскопічних або хірургічних процедур препарат використовують для премедикації. Парентеральне введення речовини виробляється в якості премедикації перед виконанням введення пацієнта в системний наркоз, а також в разі інфаркту міокарда.

Реланіум досить часто використовується в неврології і психіатрії, а крім того для полегшення процесів родової діяльності, при почалися передчасно пологах або передчасно відшарувалася плаценті.

[3]

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в формі рідини для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, всередині ампул об'ємом 2 мл. Торти ексклюзивні містить 5 таких ампул. Усередині коробки міститься 1, 2 або 10 таких упаковок.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Чинний елемент ліки - діазепам. Він діє шляхом стимуляції бензодіазепінових закінчень. Медикамент надає антіконвульсівнимі, снодійне, а разом з цим міорелаксаційну і седативну дію. Впливаючи на розташований всередині вісцерального мозку мигдалеподібної комплекс, ліки надає анксіолітичний ефект, зменшуючи ступінь вираженості відчуттів страху і занепокоєння, а крім цього тривоги і сильного емоційного напруження.

Реланіум має виражені седативними властивостями, зумовленими впливом щодо неспецифічних ядер таламуса і ретикулярної формації головномозгового стовбура. Ліки знижує вираженість проявів, що мають неврологічну природу. Пригнічуючи клітини ретикулярної формації всередині головномозгового стовбура, препарат призводить до розвитку снодійного впливу.

Ліки потенціює процес пресинаптического уповільнення, обумовлюючи тим самим антіконвульсівнимі вплив. Діазепам не усуває порушення всередині вогнища епілепсії, але пригнічує процеси поширення епілептогенного активності.

Уповільнення спінальних полісинаптичних аферентних шляхів гальмування призводить до розвитку миорелаксирующего впливу. Симпатолитического ефект призводить до розвитку вазодилатирующего впливу щодо коронарних судин і до зменшення показників кров'яного тиску.

Медикамент може підвищувати кордону больового порогу, а крім того пригнічувати пароксизми, що мають парасимпатичний і симпатоадреналової, а також вестибулярний характер.

Крім цього речовина послаблює активність виділення шлункового соку ночами.

Терапевтичний ефект розвивається в межах 2-7-го дня лікувального курсу. Ліки не робить впливу на продуктивні прояви психологічного походження (галюцинації, афективні порушення і марення).

При алкогольної абстиненції або хронічній формі алкоголізму препарат послаблює ажитацію, а крім цього негативізм з тремором і вираженість делірію алкогольної природи і галюцинацій.

У людей з аритміями, а також парестезиями або кардиалгиями розвиток медикаментозного впливу спостерігається до кінця 1-ої лікувальної тижні.

[6],

Фармакокінетика

При в / м уколі медикамент всмоктується нерівномірно, але повністю. Рівень Cmax відзначається після закінчення 1-ої години.

При внутрішньовенної ін'єкції у дорослої людини показник Cmax досягається через 15 хвилин і визначається розміром порції. Лікарська речовина піддається швидкому розподіленню всередині тканин з органами (особливо всередині печінки і головного мозку), проникає крізь плаценту і гематоенцефалічний бар'єр, а також всередину материнського молока.

Процеси внутрипеченочного метаболізму призводять до формування активних метаболічних продуктів: N-діметілдіазепама (становить 50%) і оксазепаму з темазепамом. При цьому компонент N-діметілдіазепам накопичується всередині головного мозку, забезпечуючи тривалий і виражений антіконвульсівнимі ефект.

Диметильовані і гідроксильованого метаболічні продукти діазепаму разом з жовчними і глюкуроновоюкислот виводяться в більшій мірі через нирки.

Діазепам є транквілізатором з тривалим типом впливу, тому термін його напіврозпаду після в / в ін'єкції дорівнює 32-м годинах, а термін напіврозпаду N-діметілдіазепама - 50-100 годинах. При цьому показники повного кліренсу всередині нирок складають в межах 20-33-ти мл / хвилина.

[7], [8], [9]

Спосіб застосування та дози

Розмір порції необхідно розраховувати, беручи до уваги показання, реакцію на ліки, стан хворого і клінічну картину патології (як основний, так і супутніх).

У психіатрії медикамент використовується при дисфории, фобіях, істеричних або іпохондричних проявах і неврозах - 2-кратне введення за добу порції 5-10 мг. Іноді, при необхідності, дозування може бути підвищена до 60-ти мг.

При алкогольної абстиненції медикамент вводять 3-кратно за першу добу (10 мг речовини), а далі знижують порцію до 5-ти мг з 3-разовим застосуванням за день.

Людям з атеросклерозом або ослабленим пацієнтам потрібно вводити по 2 мг препарату 2-разово за день.

У неврології Реланіум використовується при спастичних станах або дегенеративних хворобах - 2-3-кратно за добу в розмірі 5-10-ти мг.

При кардіологічних або ревматологічних захворюваннях: в разі стенокардії 3-разово за день вводиться 2-5 мг препарату. При збільшених показниках АТ 3-кратно за добу використовується по 5 мг речовини. Для лікування вертебрального синдрому вводиться по 10 мг речовини 4-кратно за добу.

При комбінованої терапії інфаркту міокарда спочатку вводиться в / в методом 10 мг ліки, а далі його використовують в порції 5-10 мг з 1-3-кратним введенням за день.

Для проведення дефібриляції під час премедикації речовина вводиться на низькій швидкості внутрішньовенно - по 10-30 мг окремими порціями.

Людям з вертебральним синдромом або спастичними станами, що мають ревматическую природу, спочатку вводять в / м методом 10 мг ліки, а потім призначають застосування таблеток (порція 5 мг, з 1-4-кратним прийомом за добу).

Під час клімаксу, гестозу, психосоматичних або менструальних порушень речовина вводиться в кількості 2-5 мг, 3-кратно за добу.

Щоб полегшити процес розкриття маткової шийки і родову діяльність, ліки вводиться внутрішньом'язово в порції 20 мг.

Лікарський розчин слід вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно (на низькій швидкості (1 мл / хвилина) в область великої вени). Дозування завжди повинен призначати тільки лікуючий лікар.

[14], [15]

Використання Реланіум під час вагітності

Заборонено застосовувати ліки при вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• алкогольне отруєння в гострій ступеня;
• коматозний або шоковий стан;
• присутність гіперчутливості щодо діазепаму;
• лікарські інтоксикації в гострій ступеня;
• глаукома закритокутова характеру;
• міастенія;
• період грудного вигодовування;
• ХОЗЛ у важкій стадії;
• абсанс;
• респіраторна недостатність гострого характеру;
• епілепсія міоклонічного характеру у дітей.

Обережність потрібна при таких станах (призначення після попередньої медичної консультації):

• гіперкінези;
• епілепсія;
• спінальна або церебральна атаксія;
• хвороби, що зачіпають печінку чи нирки;
• лікарська залежність;
• нічне апное;
• головномозговие патології, які мають органічну природу;
• гопопротеїнемія;
• похилий вік пацієнтів.

[10]

Побічна дія Реланіум

Використання препарату може спровокувати появу окремих побічних ознак:

• розлади в роботі НС: запаморочення, хиткість ходи, розлад уваги і атаксія, а крім цього почуття сильної стомлюваності, дезорієнтації, сонливості, млявості і нестійкості. Крім цього відзначаються головні болі, стан депресії, розлад рухової координації, тремор, антероградная форма амнезії, каталепсії, екстрапірамідні симптоми, гальмування рухових реакцій і емоційна пригніченість. Також виникають парадоксальні прояви, міастенія, відчуття слабкості, сплутаність свідомості або дратівливості, психомоторне або гостре порушення, дизартрія, безсоння, а разом з цим гипорефлексия, галюцинації, суїцидальні думки і спазми м'язів;
• ушкодження кровотворних органів: розвиток анемія, а крім того агранулоцитозу або тромбоцитопенії;
• порушення травної діяльності: сухість ротової слизової, запори, гіперсалівація, біль у шлунку, поява печії або нудота, а також гикавка, погіршення апетиту і збільшення показників печінкових ензимів;
• проблеми з функцією ССС: тахікардія, зниження значень АТ і почастішання ритму серцебиття;
• розлади в області урогенітальної системи: затримка або нетримання сечовивідних процесів, дисменорея, розлад ниркової діяльності та порушення лібідо. Можуть виникати ознаки алергії - висипання або свербіж;
• вплив препарату на плід: тератогенний ефект, пригнічення роботи НС, розлад смоктального рефлексу або респіраторної функції;
• прояви в зоні введення ЛЗ: може розвиватися венозний тромбоз або флебіт.

Реланіум призводить до появи звикання, лікарської залежності, розладів дихальної функції, зменшення ваги, диплопії, придушення респіраторного центру і булімії. Різка відміна ЛЗ викликає «синдром відміни», при якому спостерігається почуття збудження, тривожності, страху, дратівливості, нервозності, хвилювання або деперсоналізації, а крім цього головні болі, гиперакузия і дисфорія. Також з'являються парестезії, розлади сну або сприйняття, галюцинації, тахікардія, психоз в гострій формі, судоми і світлобоязнь.

У недоношених немовлят ліки призводить до розвитку гіпотермії, диспное і гіпотензії м'язів.

[11], [12], [13]

Передозування

Інтоксикація ліками призводить до відчуття сонливості, сильної слабкості, сплутаність свідомості, оглушення або парадоксального збудження. Крім цього послаблюються рефлекси і реакція на больові подразники, розвивається глибокий сон, розлад зорового сприйняття, арефлексія, диспное або апное, тремор, брадикардія і ністагм. Також спостерігається зниження рівня артеріального тиску, колапс, пригнічення функції серця або дихання і коматозний стан.

Для усунення порушень необхідно шлункове промивання, застосування ентеросорбентів, проведення процедури форсованого діурезу, підтримання роботи систем організму і ШВЛ.

Антагоністом препарату є засіб флумазенил, яке використовують тільки в стаціонарі. Флумазеніл не можна використовувати у лиць, які страждають на епілепсію і які використовують бензодіазепіни (медикамент може привести до розвитку нападу епілепсії). Процедури гемодіалізу в разі отруєння реланиума будуть неефективні.

[16]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат потенціює пригнічує ефект антипсихотиков, етилового спирту, нейролептиків, антидепресантів, седативних ліків, опіатів і міорелаксантів щодо ЦНС.

Засоби, Що уповільнюють процеси окислення мікросом (такі, як циметидин з еритроміцином, пропоксифен, оральна контрацепція, кетоконазол з ізоніазидом, а крім цього пропранолол, дисульфірам з метопрололом, а разом з тим вальпроєва кислота і флуоксетин), потенціюють вплив, який чиниться реланиума, а також продовжують термін його напіврозпаду.

Зворотний вплив спостерігається в разі використання препарату разом з лікарськими засобами, що індукують активність печінкових ензимів мікросом.

Антациди не володіють впливом на ступінь абсорбції діазепаму, але знижують швидкість даного процесу.

Антигіпертензивні ліки потенціюють ступінь вираженості зниження значень АТ.

Використання клозапіну призводить до потенціювання переважної впливу щодо дихального процесу.

У людей з тримтливим паралічем застосовуваний Реланіум зменшує лікарську ефективність леводопи.

Вплив омепразолу призводить до пролонгації терміну екскреції ліки.

[17], [18]

Умови зберігання

Реланіум необхідно утримувати в закритому від маленьких дітей, темному місці. Температурні значення - в межах відміток 15-25 ° C.

[19]

Термін придатності

Реланіум дозволяється використовувати в межах 5-ти років з дати виготовлення медикаментозного засоби.

Застосування для дітей

Реланіум може призначатися дітям, але термін тривалості такої терапії повинен бути мінімальним. Немає даних про те, чи безпечно використовувати його для дитини молодше 6-місячного віку.

Використання бензодіазепінів у дітей може призводити до появи парадоксальних реакцій: почуття дратівливості, порушення або агресивності, рухового занепокоєння, кошмарних снів, марень, галюцинацій, нападів агресії, психозів і інших поведінкових розладів. При розвитку подібних ознак потрібно скасувати застосування ЛЗ.

У зв'язку з тим, що в складі ліки міститься бензиловий спирт, воно не може використовуватися для призначення недоношеним або новонародженим немовлятам.

Ампула з препаратом містить 30 мг фенілкарбінола, а така порція може призводити до розвитку інтоксикації і псевдоанафілактичні симптомів у немовлят і дітей до 3-річного віку.

В 1 мл ліки міститься 0,1 г етилового спирту, що теж необхідно брати до уваги при його використанні у дітей.

Через те, що в складі ЛЗ є бензоат натрію, воно підвищує ймовірність появи жовтяниці у новонароджених немовлят.

[20], [21], [22], [23]

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Реліум, Діазепам і Сибазон.

Відгуки

Реланіум допомагає справлятися з нападами судом або епілепсії, а також демонструє ефективність при безсонні і тривожних порушеннях. З мінусів у відгуках пацієнтів відзначаються часті і численні побічні прояви і наявність безлічі протипоказань.

Даний препарат може застосовуватися виключно з призначення доктора і під його постійним контролем.