Реланіум

Реланіум – це транквілізатор з групи бензодіазепінів.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Реланіуму

Його використовують при безсонні, спастичних станах, тривожних розладах та дисфорії. Крім того, при спазмах скелетних м'язів, спричинених артритом, травмою, міозитом та бурситом, при сильних головних болях, спричинених напругою або поліартритом, який має прогресуючу та хронічну форму, а також при артрозі, стенокардії та ревматичному спондилоартриті.

Препарат також призначають при тривозі, напрузі, транзиторних реактивних станах, алкогольній абстиненції або треморі кінцівок. Його також використовують для комплексної терапії виразок у травному тракті, психосоматичних розладів, високого кров'яного тиску, епілептичного статусу, порушень менструального циклу, гестозу, розладів, пов'язаних з менопаузою, а також при дратівливості, лікарській інтоксикації, екземі та хворобі Меньєра.

Перед проведенням ендоскопічних або хірургічних процедур препарат використовується для премедикації. Парентеральне введення речовини здійснюється як премедикація перед введенням пацієнта в системну анестезію, а також у разі інфаркту міокарда.

Реланіум досить часто використовується в неврології та психіатрії, а також для полегшення процесу пологів, у випадках передчасних пологів або передчасного відшарування плаценти.

[ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі рідини для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення, всередині ампул по 2 мл. Блістерна упаковка містить 5 таких ампул. Усередині коробки знаходиться 1, 2 або 10 таких упаковок.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату є діазепам. Він діє шляхом стимуляції бензодіазепінових закінчень. Препарат має протисудомну, снодійну, а також центральну міорелаксантну та седативну дію. Впливаючи на мигдаликовий комплекс, розташований всередині вісцерального мозку, препарат має анксіолітичну дію, зменшуючи вираженість почуття страху та тривоги, а також тривоги та сильного емоційного стресу.

Реланіум має виражені седативні властивості завдяки впливу на неспецифічні ядра таламуса та ретикулярну формацію стовбура мозку. Препарат зменшує тяжкість проявів неврологічного характеру. Пригнічуючи клітини ретикулярної формації всередині стовбура мозку, препарат призводить до розвитку снодійного ефекту.

Препарат посилює процес пресинаптичного уповільнення, тим самим викликаючи протисудомну дію. Діазепам не усуває збудження в межах епілептичного вогнища, але пригнічує процеси поширення епілептогенної активності.

Уповільнення спінальних полісинаптичних аферентних гальмівних шляхів призводить до розвитку міорелаксуючого ефекту. Симпатолітичний ефект призводить до розвитку вазодилатаційного ефекту на коронарні судини та зниження артеріального тиску.

Препарат може підвищувати больовий поріг, а також пригнічувати пароксизми парасимпатичного, симпатоадреналового та вестибулярного походження.

Крім того, речовина знижує активність секреції шлункового соку вночі.

Терапевтичний ефект розвивається протягом 2-7 днів курсу лікування. Препарат не впливає на продуктивні прояви психологічного походження (галюцинації, афективні розлади та делірій).

При абстинентному синдромі або хронічному алкоголізмі препарат зменшує збудження, а також негативізм із тремором та тяжкість алкогольного делірію та галюцинацій.

У людей з аритмією, а також парестезією або кардіалгією, розвиток ефектів препарату спостерігається до кінця першого тижня лікування.

[ 6 ]

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні препарат абсорбується нерівномірно, але повністю. Рівень Cmax відзначається через 1 годину.

При внутрішньовенному введенні дорослим значення Cmax досягається через 15 хвилин і визначається розміром порції. Препарат швидко розподіляється в тканинах та органах (особливо в печінці та мозку), проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, а також у материнське молоко.

Процеси внутрішньопечінкового метаболізму призводять до утворення активних продуктів метаболізму: N-диметилдіазепаму (50%) та оксазепаму з темазепамом. При цьому компонент N-диметилдіазепаму накопичується всередині мозку, забезпечуючи тривалий та виражений протисудомний ефект.

Диметильовані та гідроксильовані продукти метаболізму діазепаму разом з жовчю та глюкуроновими кислотами виводяться значною мірою через нирки.

Діазепам – транквілізатор із пролонгованою дією, тому період його напіввиведення після внутрішньовенного введення становить 32 години, а період напіввиведення N-диметилдіазепаму – 50-100 годин. При цьому показники повного кліренсу всередині нирок знаходяться в межах 20-33 мл/хвилину.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Спосіб застосування та дози

Розмір порції необхідно розраховувати з урахуванням показань, реакції на препарат, стану пацієнта та клінічної картини патології (як основної, так і супутніх).

У психіатрії препарат застосовують при дисфорії, фобіях, істеричних або іпохондричних проявах та неврозах – 2-разове щоденне введення порції 5-10 мг. Іноді, за необхідності, дозування можна збільшити до 60 мг.

У разі алкогольної абстиненції препарат призначають 3 рази протягом першого дня (10 мг речовини), а потім дозу зменшують до 5 мг при 3-разовому застосуванні на день.

Людям з атеросклерозом або ослабленим пацієнтам потрібно вводити по 2 мг препарату 2 рази на день.

У неврології Реланіум застосовується при спастичних станах або дегенеративних захворюваннях – 2-3 рази на день у кількості 5-10 мг.

При серцевих або ревматологічних захворюваннях: при стенокардії призначають 2-5 мг препарату 3 рази на день. При підвищеному артеріальному тиску призначають 5 мг речовини 3 рази на день. Для лікування вертебрального синдрому призначають 10 мг речовини 4 рази на день.

У комбінованій терапії інфаркту міокарда спочатку вводять 10 мг препарату внутрішньовенно, а потім його використовують у дозі 5-10 мг з 1-3 введеннями на добу.

Для проведення дефібриляції під час премедикації речовину вводять внутрішньовенно з низькою швидкістю – 10-30 мг окремими порціями.

Людям з вертебральним синдромом або спастичними станами ревматичного походження спочатку вводять 10 мг препарату внутрішньом'язово, а потім призначають таблетки (доза 5 мг, приймається 1-4 рази на день).

Під час менопаузи, гестозу, психосоматичних або менструальних розладів речовину вводять у кількості 2-5 мг 3 рази на день.

Для полегшення процесу розкриття шийки матки та пологів препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 20 мг.

Лікарський розчин слід вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно (з низькою швидкістю (1 мл/хвилину) у велику вену). Дозування завжди повинен призначати лікар.

[ 14 ], [ 15 ]

Використання Реланіуму під час вагітності

Заборонено використовувати препарат під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостре алкогольне отруєння;
• коматозний або шоковий стан;
• наявність гіперчутливості до діазепаму;
• гостре наркотичне сп'яніння;
• закритокутова глаукома;
• міастенія;
• період грудного вигодовування;
• ХОЗЛ у важкій стадії;
• відсутність;
• гостра дихальна недостатність;
• міоклонічна епілепсія у дітей.

Обережність потрібна за таких станів (призначати після попередньої консультації з лікарем):

• гіперкінез;
• епілепсія;
• спинальна або церебральна атаксія;
• захворювання, що вражають печінку або нирки;
• наркотична залежність;
• апное сну;
• церебральні патології органічного походження;
• гіпопротеїнемія;
• похилий вік пацієнтів.

[ 10 ]

Побічна дія Реланіуму

Застосування препарату може спровокувати появу певних побічних ефектів:

• розлади нервової системи: запаморочення, хиткість ходи, розлад уваги та атаксія, а також відчуття сильної втоми, дезорієнтації, сонливості, млявості та нестабільності. Крім того, відзначаються головні болі, депресія, порушення координації рухів, тремор, антероградна амнезія, каталепсія, екстрапірамідні симптоми, загальмованість рухових реакцій та емоційна пригніченість. Також виникають парадоксальні прояви, міастенія, відчуття слабкості, сплутаність свідомості або дратівливість, психомоторне або гостре збудження, дизартрія, безсоння, а разом з цим гіпорефлексія, галюцинації, суїцидальні думки та м'язові спазми;
• ураження кровотворних органів: розвиток анемії, а також агранулоцитозу або тромбоцитопенії;
• розлади травлення: сухість у роті, запор, гіперсалівація, гастралгія, печія або нудота, а також гикавка, втрата апетиту та підвищення рівня печінкових ферментів;
• проблеми з серцево-судинною системою: тахікардія, зниження артеріального тиску та почастішання серцевих скорочень;
• розлади сечостатевої системи: затримка або нетримання сечі, дисменорея, порушення функції нирок та розлади лібідо. Можуть виникнути алергічні симптоми – висип або свербіж;
• вплив препарату на плід: тератогенний ефект, пригнічення нервової системи, розлад смоктального рефлексу або дихальної функції;
• прояви в зоні введення препарату: може розвинутися венозний тромбоз або флебіт.

Реланіум викликає звикання, лікарську залежність, розлади дихання, втрату ваги, диплопію, пригнічення дихання та булімію. Різка відміна препарату викликає «синдром відміни», при якому спостерігається відчуття збудження, тривоги, страху, дратівливості, нервозності, збудження або деперсоналізації, а також головний біль, гіперакузія та дисфорія. Також виникають парестезії, розлади сну або сприйняття, галюцинації, тахікардія, гострий психоз, судоми та світлобоязнь.

У недоношених дітей препарат викликає гіпотермію, задишку та м'язову гіпотензію.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Передозування

Наркотична інтоксикація призводить до відчуття сонливості, крайньої слабкості, сплутаності свідомості, ступору або парадоксального збудження. Крім того, послаблюються рефлекси та реакція на больові подразники, розвиваються глибокий сон, порушення зору, арефлексія, задишка або апное, тремор, брадикардія та ністагм. Також спостерігаються зниження артеріального тиску, колапс, пригнічення серцевої або дихальної функції та кома.

Для усунення порушень необхідні промивання шлунка, застосування ентеросорбентів, процедури форсованого діурезу, підтримка систем організму та штучна вентиляція легень.

Антагоністом препарату є флумазеніл, який використовується лише в лікарнях. Флумазеніл не слід застосовувати людям з епілепсією та тим, хто приймає бензодіазепіни (препарат може спричинити епілептичний напад). Процедури гемодіалізу будуть неефективними у випадках отруєння Реланіумом.

[ 16 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює пригнічуючу дію антипсихотичних засобів, етилового спирту, нейролептиків, антидепресантів, седативних засобів, опіатів та міорелаксантів на центральну нервову систему.

Препарати, що уповільнюють процеси окислення мікросом (такі як циметидин з еритроміцином, пропоксифен, пероральні контрацептиви, кетоконазол з ізоніазидом, а також пропранолол, дисульфірам з метопрололом, а також вальпроєва кислота та флуоксетин), посилюють дію Реланіуму, а також подовжують його період напіввиведення.

Протилежний ефект спостерігається при спільному застосуванні препарату з препаратами, що індукують активність мікросомальних ферментів печінки.

Антациди не впливають на ступінь всмоктування діазепаму, але уповільнюють швидкість цього процесу.

Антигіпертензивні препарати посилюють ступінь зниження показників артеріального тиску.

Застосування клозапіну призводить до посилення пригнічувального впливу на процес дихання.

У людей з тремтячим паралічем Реланіум знижує лікарську ефективність леводопи.

Вплив омепразолу призводить до подовження періоду виведення препарату.

[ 17 ], [ 18 ]

Умови зберігання

Реланіум слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Значення температури знаходяться в межах 15-25°C.

[ 19 ]

Термін придатності

Реланіум можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікарського засобу.

Застосування для дітей

Реланіум можна призначати дітям, але тривалість такої терапії має бути мінімальною. Даних про безпеку його застосування немовлятам віком до 6 місяців немає.

Застосування бензодіазепінів у дітей може призвести до парадоксальних реакцій: почуття дратівливості, збудження або агресії, рухового неспокою, нічних кошмарів, делірію, галюцинацій, нападів агресії, психозу та інших поведінкових розладів. Якщо такі симптоми розвиваються, застосування препарату слід припинити.

Через те, що препарат містить бензиловий спирт, його не можна використовувати для призначення недоношеним або новонародженим дітям.

Ампула з препаратом містить 30 мг фенілкарбінолу, і така доза може призвести до розвитку інтоксикації та псевдоанафілактичних симптомів у немовлят та дітей віком до 3 років.

1 мл ліків містить 0,1 г етилового спирту, що також необхідно враховувати при застосуванні його у дітей.

Оскільки препарат містить бензоат натрію, він підвищує ризик розвитку жовтяниці у новонароджених.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Реліум, Діазепам і Сибазон.

Відгуки

Реланіум допомагає впоратися з судомами або епілепсією, а також демонструє ефективність при безсонні та тривожних розладах. Серед недоліків відгуки пацієнтів відзначають часті та численні побічні ефекти та наявність багатьох протипоказань.

Цей препарат можна використовувати лише за призначенням лікаря та під його постійним наглядом.