Релпакс

Релпакс – це препарат з протимігреневими лікарськими властивостями. Активний інгредієнт препарату, елетриптан, має значну селективність до серотонінових закінчень, розташованих всередині сонних артерій.

Протимігреневий лікарський ефект препарату пов'язаний зі здатністю його активної речовини звужувати внутрішньочерепні кровоносні судини, а також з його інтенсивним уповільнюючим впливом на запалення нейрогенної природи.

Показання до застосування Релпакса

Його використовують для полегшення нападу мігрені, який може супроводжуватися аурою або ні.

[ 1 ]

Форма випуску

Компонент випускається у формі таблеток об'ємом 20 або 40 мг.

Фармакодинаміка

Релпакс є селективним агоністом серотонінових закінчень форми 5-HT1B, а також 5-HT1D, які розташовані всередині судин головного мозку, а крім цього на ядерних нейронах і рецепторах трійчастого нерва. Окрім порушення секреції альгогенних елементів з нервових рецепторів, препарат призводить до звуження судин черепа.

Препарат сприяє підвищенню порогової чутливості 3-фасеточного нерва шляхом блокування його ядер, розташованих у спинному мозку. Ефект препарату розвивається шляхом зменшення пульсації судин мозку та усунення болю.

Релпакс відрізняється від інших триптанів тим, що він не може взаємодіяти з дофаміном, мускариновими, опіоїдними або α- та β-адренергічними закінченнями.

[ 2 ]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні елетриптан добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, зі швидкістю всмоктування 81%. Значення біодоступності після перорального застосування становлять приблизно 50%.

Значення Cmax у крові досягається через 90 хвилин з моменту прийому препарату. При застосуванні після жирної їжі це значення збільшується на 20-30%. Елетриптан синтезується з білками крові на 85%.

Період напіввиведення становить близько 4-5 годин. Метаболічні процеси відбуваються всередині печінки, а виведення відбувається через шлунково-кишковий тракт і нирки.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки необхідно приймати перорально, запиваючи таблетки невеликою кількістю рідини.

На початковому етапі розвитку мігрені таблетку слід прийняти якомога швидше. Хоча ефект препарату розвивається і у разі застосування під час вже розвиненого нападу мігрені.

Для дорослих віком 18-65 років початкова доза становить 40 мг.

Якщо біль знову з'являється протягом наступних 24 годин, ліки приймають знову в тому ж дозуванні. Якщо препарат потрібно прийняти повторно, його слід прийняти щонайменше через 2 години після прийому першої таблетки.

Якщо мігрень не вщухає протягом 2 годин після прийому першої дози Релпаксу, другу дозу приймати не слід.

Але навіть якщо зупинити напад не вдається, розвиток клінічних ефектів може статися під час наступного нападу мігрені. Якщо неможливо досягти бажаного ефекту шляхом введення дози 40 мг, під час нового нападу дозволяється застосувати 80 мг препарату.

Максимальна доза препарату на добу становить 0,16 г.

[ 8 ]

Використання Релпакса під час вагітності

Клінічного досвіду застосування препарату вагітним жінкам немає. У дослідженнях на тваринах тератогенного ефекту не виявлено. З цієї причини Релпакс дозволено застосовувати лише в ситуаціях, коли ймовірна користь перевищує очікуваний ризик ускладнень для плода.

Препарат проникає у грудне молоко. При одноразовому прийомі 80 мг речовини його виведення протягом наступних 24 годин становило 0,02% від усієї порції. Щоб зменшити ймовірність впливу препарату на дитину, необхідно утримуватися від грудного вигодовування протягом 24 годин після прийому елетриптану.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість, пов'язана з елетриптаном та іншими компонентами препарату;
• використання для усунення мігрені офтальмоплегічного, базилярного або геміплегічного характеру;
• значні порушення функції печінки;
• рідкісні захворювання спадкового походження (глюкозо-галактозна мальабсорбція, гіполактазія або лактазна недостатність);
• застосування разом із засобами, що інгібують протеазу та елемент CYP3A4;
• підвищені показники артеріального тиску, які неможливо контролювати;
• оклюзійні патології, що вражають периферичні судини;
• ІХС або підозра на це захворювання;
• в анамнезі порушення мозкового кровообігу або ТІА;
• комбінація з іншими препаратами, що є агоністами 5-HT1-рецепторів.

Слід з обережністю застосовувати препарат особам із серотонінергічною інтоксикацією, а також у поєднанні з іншими препаратами, що мають серотонінергічний ефект.

У дозах понад 40 мг слід застосовувати з обережністю особам з порушенням функції нирок.

[ 7 ]

Побічна дія Релпакса

Часто ліки переносяться без ускладнень. Побічні ефекти, які виникають, зазвичай легкі, тимчасові та зникають самостійно. Можливі симптоми розладу включають:

• фарингіт або нежить та інфекції, що вражають дихальні шляхи;
• анорексія;
• лімфаденопатія;
• психічні розлади: проблеми з мисленням, емоційна нестабільність, сплутаність свідомості, почуття ейфорії та депресії;
• проблеми з функціонуванням нервової системи: сонливість, міастенія, гіпокінезія, головний біль, тремор та запаморочення, а також гіпестезія або гіперестезія, порушення мовлення, міастенія, атаксія та проблеми з чутливістю;
• стиснення в горлі, задишка, астма, позіхання та зміни тембру голосу;
• гіпербілірубінемія;
• порушення зору: порушення зору, кон'юнктивіт, світлобоязнь та біль в очах;
• проблеми з серцево-судинною системою: почастішання серцевого ритму, тахікардія, брадикардія або стенокардія та підвищення артеріального тиску;
• порушення органів слуху та рівноваги: запаморочення, шум у вухах або біль;
• Ураження шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, біль у черевній порожнині, сухість у роті, діарея, диспепсичні явища та відрижка;
• ознаки з боку епідермісу: свербіж, гіпергідроз або кропив'янка;
• захворювання опорно-рухового апарату: артрит, біль у суглобах, кістках, спині та м'язах, міопатія, артроз та судоми;
• проблеми з сечовивідними шляхами: підвищена частота сечовипускання або поліурія;
• розлади репродуктивної системи: біль, що вражає молочні залози, або менорагія;
• симптоми алергії;
• астенія, спрага, припливи до шкіри обличчя, периферичні набряки, озноб, системна слабкість та дискомфорт у ділянці грудини.

Передозування

При сп'янінні може підвищитися артеріальний тиск, а крім того, можуть з'явитися інші порушення у функціонуванні серцево-судинної системи.

Необхідно негайно провести промивання шлунка та симптоматичні заходи.

Оскільки період напіввиведення активного інгредієнта становить близько 4 годин, у разі отруєння пацієнт повинен перебувати під наглядом протягом щонайменше 20 годин, доки не зникнуть усі ознаки розладу.

Немає інформації щодо ефективності гемодіалізу з перитонеальним діалізом щодо рівня елетриптану в крові.

[ 9 ], [ 10 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Фармакокінетичні характеристики елетриптану можуть змінюватися при поєднанні з деякими лікарськими засобами. Поєднання з кетоконазолом або еритроміцином призводить до збільшення рівня Cmax речовини в 2,7 та 2 рази. Період напіввиведення елетриптану також подовжується.

З цієї причини Релпакс не застосовується разом з кетоконазолом, джозаміцином, ітраконазолом, а також з еритроміцином, кларитроміцином та засобами, що пригнічують дію протеази.

При застосуванні препарату в комбінації з верапамілом, пропранололом або флуконазолом рівень Cmax елетриптану підвищується. Однак такі зміни не впливають на клінічну картину.

Якщо через 1-2 години після застосування Релпаксу вживати ерготамін або кофеїн, спостерігається незначне, але адитивне підвищення артеріального тиску. Через це препарати, що містять ерготамін або ерготаміноподібні препарати, заборонено приймати протягом 24 годин після застосування Релпаксу. Його також не можна приймати протягом 24 годин після застосування цих препаратів.

Прийом елетриптану в комбінації з речовинами, що мають серотонінергічні властивості, підвищує ймовірність розвитку серотонінової інтоксикації. У разі одночасного застосування таких засобів необхідно ретельно контролювати стан пацієнта.

[ 11 ]

Умови зберігання

Релпакс слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 30°C.

[ 12 ]

Термін придатності

Релпакс можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу препарату.

[ 13 ]

Застосування для дітей

Заборонено використовувати препарат у педіатрії (до 18 років), оскільки немає достовірних даних щодо його безпеки для цієї категорії пацієнтів.

Аналоги

Аналогами препарату є Імігран, Амігренін з Кофетаміном та Суматриптан з Зомігом.

[ 14 ], [ 15 ]

Відгуки

Релпакс вважається дуже ефективним засобом від розвитку нападів мігрені – про це йдеться у багатьох відгуках пацієнтів. Стверджується, що після прийому таблетки ознаки мігрені повністю зникають – ослаблення їх інтенсивності відзначається приблизно через півгодини.

До недоліків можна віднести розвиток побічних ефектів, зокрема нудоти, тремору, сонливості тощо. Також є люди, яким препарат взагалі не приніс користі, але їх меншість.

У коментарях багато хто радить поспати після прийому ліків – це мінімізує ймовірність побічних ефектів.