Рифапентин

Рифапентин – це антибіотик, який широко використовується для лікування інфекцій, спричинених бактеріями роду Mycobacterium, включаючи Mycobacterium tuberculosis (бактерію, що викликає туберкульоз). Він належить до групи антибіотиків класу рифампіцину, до якої також входить рифампіцин.

Рифапентин має антимікобактеріальні властивості та зазвичай використовується в комбінації з іншими антибіотиками для лікування туберкульозу, особливо у пацієнтів з множинною лікарською стійкістю. Його також можна використовувати для профілактики туберкульозу у осіб, які контактують з інфікованими особами або мають високий ризик розвитку захворювання.

Ліки на основі рифапентину зазвичай приймають перорально у формі таблеток або капсул. Як і всі антибіотики, рифапентин слід використовувати лише за призначенням лікаря, дотримуючись рекомендованого дозування та тривалості лікування. Він може мати побічні ефекти та взаємодіяти з іншими ліками, тому важливо обговорити його застосування з лікарем.

Показання до застосування Рифапентину

1. Лікування туберкульозу: Рифапентин можна застосовувати разом з іншими антибіотиками для лікування туберкульозу. Це особливо важливо, коли виникає туберкульоз з множинною лікарською стійкістю або пацієнт не дотримується попереднього лікування.
2. Профілактика туберкульозу: Рифапентин може застосовуватися як профілактичний засіб у деяких пацієнтів, особливо тих, хто контактує з інфікованими особами або має підвищений ризик захворювання на туберкульоз (наприклад, пацієнти з ВІЛ-інфекцією).
3. Профілактика вторинних інфекцій у пацієнтів з комплексом Mycobacterium avium (MAC): У рідкісних випадках рифапентин може застосовуватися для профілактики вторинних інфекцій, спричинених комплексом Mycobacterium avium (MAC), особливо у пацієнтів з ослабленим імунітетом, таких як ВІЛ-інфіковані.

Форма випуску

Рифапентин зазвичай випускається у формі таблеток для перорального застосування. Таблетки рифапентину можуть містити різну кількість активної речовини, але найчастіше зустрічаються в дозуванні 150 мг та 300 мг. Така форма дозволяє точно дозувати препарат і зручна для пацієнтів.

Окрім таблеток, у деяких країнах можуть бути доступні й інші лікарські форми, такі як капсули або порошок для приготування суспензії, але таблетки є найпоширенішою та найширше використовуваною формою.

Фармакодинаміка

Його фармакодинаміка пов'язана з його здатністю пригнічувати бактеріальну РНК-полімеразу, що призводить до порушення синтезу РНК та білка у чутливих бактерій. Це призводить до загибелі бактерій та контролює поширення інфекції.

Рифапентин має широкий спектр дії проти багатьох бактерій, включаючи туберкульозний мікроорганізм Mycobacterium tuberculosis, а також інші грампозитивні та грамнегативні бактерії. Його часто використовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами для лікування туберкульозу та його резистентних форм.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Рифапентин зазвичай швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Їжа може уповільнити його абсорбцію, але не впливає на її повноту.
2. Метаболізм: Рифапентин піддається екстенсивному метаболізму в печінці через систему цитохрому P450. Основним метаболітом є 25-деаза-рибофлавін, який також має активність проти мікробів.
3. Виведення: Рифапентин та його метаболіти виводяться переважно через нирки. Період напіввиведення становить приблизно 15-20 годин.
4. Взаємодія з їжею: Прийом їжі впливає на швидкість всмоктування рифапентину, але не впливає на його повноту. Тому його зазвичай приймають незалежно від прийому їжі.
5. Зв'язування з білками: Рифапентин зв'язується з білками плазми крові на рівні приблизно 80-85%.
6. Системний вплив: Рівень рифапентину в крові може змінюватися залежно від багатьох факторів, включаючи дозу, їжу, стан печінки та нирок пацієнта.
7. Фармакодинаміка: Рифапентин – це антибактеріальний препарат, активний проти багатьох видів бактерій, включаючи туберкульозну паличку (Mycobacterium tuberculosis).

Спосіб застосування та дози

Для лікування активного туберкульозу у дорослих:

• Рифапентин зазвичай призначають у дозі 600 мг один раз на день у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.
• Курс лікування та комбінація препаратів залежать від чутливості мікобактерій і можуть бути скориговані залежно від клінічної відповіді та результатів лабораторних досліджень.

Для лікування латентного туберкульозу:

• Дорослим та дітям старше 12 років рифапентин можна призначати в дозі 900 мг один раз на тиждень у комбінації з ізоніазидом протягом 3 місяців.

Спосіб застосування:

• Рифапентин слід приймати перорально, незалежно від прийому їжі. Однак, прийом його під час їжі може допомогти зменшити побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту.
• Важливо приймати рифапентин регулярно, щодня в один і той самий час, щоб забезпечити найкращий терапевтичний ефект.
• Не припиняйте прийом рифапентину без консультації з лікарем, навіть якщо ви відчуваєте покращення. Повний курс лікування необхідний для повного вилікування інфекції та запобігання розвитку стійкості бактерій до антибіотиків.

Використання Рифапентину під час вагітності

Застосування рифапентину під час вагітності може бути пов'язане з певними ризиками для плода. Даних щодо його безпеки під час вагітності недостатньо, тому його слід застосовувати лише за суворими медичними показаннями та під медичним наглядом.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до рифапентину або інших компонентів препарату не слід його приймати.
2. Печінкова недостатність: застосування рифапентину може бути небажаним для пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки.
3. Вагітність та лактація: Застосування рифапентину під час вагітності або лактації слід проводити лише за суворими показаннями та під медичним наглядом.
4. Педіатрична терапія: Дані щодо застосування рифапентину дітям обмежені, тому застосування препарату дітям повинно проводитися під наглядом лікаря.
5. Гіпербілірубінемія: Застосування рифапентину може призвести до підвищення рівня білірубіну в крові, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпербілірубінемією.
6. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Рифапентин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що може погіршити їхню ефективність або спричинити небажані побічні ефекти.
7. Інші стани: Якщо у вас є інші серйозні захворювання, такі як захворювання серця, судин або нирок, застосування рифапентину може вимагати особливої обережності та нагляду лікаря.

Побічна дія Рифапентину

1. Шлунково-кишкові розлади: це може включати нудоту, блювання, діарею, диспепсію (розлад травлення), анорексію (втрату апетиту) та дискомфорт у животі.
2. Неврологічні симптоми: можуть виникнути запаморочення, головний біль, сонливість, астенія (загальна слабкість) або підвищена дратівливість.
3. Алергічні реакції: включають висип на шкірі, свербіж, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит та рідко анафілаксію.
4. Зміни в аналізі крові: може спостерігатися збільшення або зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитів або еритроцитів.
5. Підвищена чутливість до світла: рифапентин може спричиняти фотосенсибілізацію, що збільшує ризик сонячних опіків при тривалому впливі сонячного світла.
6. Порушення функції печінки: може спостерігатися підвищення рівня печінкових ферментів у крові, жовтяниця та гепатит.
7. Інші побічні ефекти: Можуть виникнути інші рідкісні побічні ефекти, такі як гіперпігментація шкіри, міалгія (біль у м’язах), артралгія (біль у суглобах) та тахікардія.

Передозування

Інформація щодо передозування рифапентином обмежена, але при надмірному застосуванні можуть виникнути серйозні побічні ефекти, такі як токсичність печінки, диспепсія, головний біль, сонливість та ризик гепатиту.

У разі підозри на передозування рифапентином слід звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування буде симптоматичним, спрямованим на усунення можливих проявів передозування та підтримку функцій організму.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антибіотики: Рифапентин може знижувати ефективність антибіотиків, таких як азитроміцин, кларитроміцин та тетрацикліни.
2. Протигрибкові засоби: Рифапентин може впливати на метаболізм протигрибкових препаратів, таких як флуконазол, кетоконазол та ітраконазол, що може призвести до змін їх концентрації в крові.
3. Протиепілептичні препарати: взаємодія між рифапентином та протиепілептичними препаратами, такими як карбамазепін та фенітоїн, може знижувати концентрацію останніх у крові, що може призвести до погіршення контролю епілепсії.
4. Противірусні препарати: Рифапентин може впливати на метаболізм противірусних препаратів, таких як лопінавір/ритонавір, що може призвести до змін їх концентрації в крові та підвищеного ризику побічних ефектів.
5. Серцево-судинні препарати: Рифапентин може посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання крові та ризику кровотечі.