Рифапентин

Ріфапентин - це антибіотик, який широко використовується для лікування інфекцій, спричинених бактеріями роду Mycobacterium, включаючи туберкульоз мікобактерії (бактерія, яка викликає туберкульоз). Він належить до групи антибіотиків у класі рифампіцину, що також включає рифампіцин.

Ріфапентин має антимікобактеріальні властивості і зазвичай використовується в поєднанні з іншими антибіотиками для лікування туберкульозу, особливо у багатолікарських пацієнтів. Він також може бути використаний для запобігання туберкульозу у осіб, які контактують із зараженими особами, або з високим ризиком розвитку захворювання.

Ліки на основі рифапентин зазвичай приймають перорально у формі таблетки або капсули. Як і всі антибіотики, рифапентин слід застосовувати лише при призначенні лікаря, дотримуючись рекомендованої дози та тривалості лікування. Він може мати побічні ефекти і може взаємодіяти з іншими ліками, тому важливо обговорити його використання з медичним працівником.

Показання до застосування Рифапентин

1. Лікування туберкульозу: рифапентин можна використовувати разом з іншими антибіотиками для лікування туберкульозу. Це особливо важливо, коли трапляється багаторазовий туберкульоз або пацієнт не відповідає попередньому лікуванню.
2. Профілактика туберкульозу: рифапентин може використовуватися як профілактичний засіб у деяких пацієнтів, особливо тих, хто контактує з зараженими особами або має підвищений ризик виникнення туберкульозу (наприклад, пацієнтів з ВІЛ-інфекцією).
3. Профілактика вторинних інфекцій у пацієнтів з комплексом Avium Mycobacterium (MAC): у рідкісних випадках рифапентін може бути використаний для запобігання вторинних інфекцій, спричинених комплексом Avium Mycobacterium (MAC), особливо у імунокомпрометованих пацієнтів, таких як віковані інфекції.

Форма випуску

Rifapentine зазвичай доступний у вигляді таблеток для перорального введення. Таблетки Rifapentine можуть містити різну кількість активної речовини, але найчастіше зустрічаються в дозах 150 мг і 300 мг. Ця форма дозволяє точне дозування препарату і зручно приймати пацієнтів.

Окрім таблеток, в деяких країнах можуть бути доступні інші форми дозування, такі як капсули або порошок для суспензії, але таблетки є найбільш поширеною та широко використовуваною формою.

Фармакодинаміка

Його фармакодинаміка пов'язана з її здатністю інгібувати бактеріальну РНК-полімеразу, що призводить до порушення синтезу РНК та білка у сприйнятливих бактеріях. Це призводить до загибелі бактерій і контролює поширення інфекції.

Ріфапентин має широкий спектр активності проти багатьох бактерій, включаючи туберкульоз мікроорганізму мікобактерія туберкульозу, а також інші грампозитивні та грамнегативні бактерії. Його часто використовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами для лікування туберкульозу та його стійких форм.

Фармакокінетика

1. Поглинання: рифапентін зазвичай швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Їжа може уповільнити її всмоктування, але не впливає на її повноту.
2. Метаболізм: Rifapentine зазнає широкого метаболізму в печінці через систему цитохрому P450. Основним метаболітом є 25-деаза-рибофлавін, який також має активність проти мікробів.
3. Елімінація: Ріфапентин та його метаболіти в основному виводяться через нирки. Його напіввизначення становить приблизно 15-20 годин.
4. Взаємодія з їжею: прийом їжі впливає на швидкість поглинання рифапентин, але не впливає на його повноту. Тому зазвичай його приймають незалежно від споживання їжі.
5. Зв'язування білка: Rifapentine зв'язується з білками плазми в крові на рівні приблизно 80-85%.
6. Системне опромінення: рівень крові Rifapentine може змінюватись залежно від багатьох факторів, включаючи дозу, їжу, печінку та нирки пацієнта.
7. Фармакодинаміка: Rifapentine - це антибактеріальний препарат, що діє проти багатьох видів бактерій, включаючи туберкульозний бацил (мікобактерія туберкульозу).

Спосіб застосування та дози

Для лікування активного туберкульозу у дорослих:

• Ріфапентин зазвичай призначається у дозі 600 мг один раз на день у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.
• Хід лікування та комбінації препаратів залежить від чутливості мікобактерій і може бути скоригована залежно від клінічних реагування та результатів лабораторних тестів.

Для лікування прихованого туберкульозу:

• Для дорослих та дітей старше 12 років рифапентін може бути призначений у дозі 900 мг один раз на тиждень у поєднанні з ізоніазидом протягом 3 місяців.

Метод застосування:

• Ріфапентин слід приймати перорально, незалежно від прийому їжі. Однак прийом їжі може допомогти зменшити шлунково-кишкові побічні ефекти.
• Важливо регулярно приймати Rifapentine, одночасно, щоб забезпечити найкращий терапевтичний ефект.
• Не перестаньте приймати Rifapentine, не звертаючись до лікаря, навіть якщо ви відчуваєте поліпшення. Повний курс лікування необхідний для повного вилікування інфекції та запобігання розвитку бактерій стійкості до антибіотиків.

Використання Рифапентин під час вагітності

Застосування рифапентин під час вагітності може бути пов'язане з певними ризиками для плоду. Недостатньо даних про його безпеку під час вагітності, і тому його використання слід використовувати лише для суворих медичних показань та під медичним наглядом.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: люди з відомою гіперчутливістю до рифапентин або інших компонентів препарату не повинні приймати його.
2. Печінкова недостатність: використання рифапентин може бути небажаним у пацієнтів з важкою печінковою дисфункцією.
3. Вагітність та лактація: вживання рифапентин під час вагітності або лактації слід проводити лише за суворими показаннями та під медичним наглядом.
4. Педіатричні: Дані про використання рифапентин у дітей обмежені, тому використання у дітей повинно бути під наглядом лікаря.
5. Гіпербілірубінемія: використання рифапентин може призвести до підвищення рівня білірубіну в крові, і тому його слід застосовувати обережно у пацієнтів з гіпербілірубінемією.
6. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Rifapentine може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що може погіршити їх ефективність або спричинити небажані побічні ефекти.
7. Інші умови: Якщо у вас є інші серйозні медичні умови, такі як серце, судинна або ниркова хвороба, використання рифапентин може потребувати спеціальної обережності та нагляду лікаря.

Побічна дія Рифапентин

1. Шлунково-кишкові порушення: Це може включати нудоту, блювоту, діарею, диспепсію (порушення травлення), анорексія (втрата апетиту) та дискомфорт у животі.
2. Неврологічні симптоми: запаморочення, головний біль, сонливість, астенія (загальна слабкість) або підвищення дратівливості.
3. Алергічні реакції: включають шкірну висип, свербіж, кропив’янку, ангіонему, алергічний дерматит і рідко анафілаксія.
4. Зміни кількості крові: може спостерігатись збільшення або зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитів або еритроцитів.
5. Підвищена чутливість до світла: Rifapentine може спричинити фотосенсибілізацію, що збільшує ризик сонячних опіків із тривалим впливом сонячного світла.
6. Дисфункція печінки: може виникнути підвищення рівня крові ферментів печінки, жовтяниці та гепатиту.
7. Інші побічні ефекти: можуть виникнути інші рідкісні побічні ефекти, такі як гіперпігментація шкіри, міалгія (біль у м’язах), артралгія (біль у суглобах) та тахікардія.

Передозування

Існує обмежена інформація про передозування рифапентіну, але серйозні побічні ефекти, такі як токсичність печінки, диспепсія, головні болі, сонливість та ризик гепатиту, якщо вони переживають.

У разі підозри на передозування рифапентин слід звернути увагу на медичну допомогу. Лікування передозування буде симптоматичним, спрямованим на усунення можливих проявів передозування та підтримання функцій тіла.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антибіотики: рифапентин може знизити ефективність антибіотиків, таких як азитроміцин, кларитроміцин та тетрацикліни.
2. Протигрибкові засоби: рифапентин може впливати на метаболізм протигрибкових препаратів, таких як флуконазол, кетоконазол та ітраконазол, що може призвести до зміни їх концентрації в крові.
3. Антиепілептичні препарати: Взаємодія між рифапентіном та протиепілептичними препаратами, такими як карбамазепін та фенітоїн, може зменшити концентрацію останнього в крові, що може призвести до погіршення контролю епілепсії.
4. Антивірусні препарати: рифапентин може впливати на метаболізм противірусних препаратів, таких як лопінавір/ритонавір, що може призвести до зміни їх концентрації в крові та підвищення ризику побічних ефектів.
5. Серцево-судинні препарати: рифапентин може збільшити вплив антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання та ризику кровотечі.