Рифапентин

Рифапентин — це антибіотик, який широко використовується для лікування інфекцій, спричинених бактеріями роду Mycobacterium, у тому числі Mycobacterium tuberculosis (бактерія, яка викликає туберкульоз). Він належить до групи антибіотиків класу рифампіцину, до якого також входить рифампіцин.

Рифапентин має антимікобактеріальні властивості та зазвичай використовується в комбінації з іншими антибіотиками для лікування туберкульозу, особливо у пацієнтів із мультирезистентністю. Його також можна використовувати для профілактики туберкульозу в осіб, які контактують з інфікованими особами або мають високий ризик розвитку захворювання.

Препарати на основі рифапентину зазвичай приймають всередину у вигляді таблеток або капсул. Як і всі антибіотики, рифапентин слід застосовувати лише за призначенням лікаря, дотримуючись рекомендованих доз і тривалості лікування. Він може мати побічні ефекти та взаємодіяти з іншими ліками, тому важливо обговорити його використання з медичним працівником.

Показання до застосування Рифапентин

1. Лікування туберкульозу : Рифапентин можна використовувати разом з іншими антибіотиками для лікування туберкульозу. Це особливо важливо, коли виникає мультирезистентний туберкульоз або пацієнт не дотримується попереднього лікування.
2. Профілактика туберкульозу : рифапентин можна застосовувати як профілактичний засіб у деяких пацієнтів, особливо тих, хто контактує з інфікованими особами або має підвищений ризик захворювання на туберкульоз (наприклад, пацієнти з ВІЛ-інфекцією).
3. Профілактика вторинних інфекцій у пацієнтів з комплексом Mycobacterium avium (MAC) : у рідкісних випадках рифапентин можна застосовувати для запобігання вторинним інфекціям, спричиненим комплексом Mycobacterium avium (MAC), особливо у пацієнтів з ослабленим імунітетом, наприклад, ВІЛ-інфекції.

Форма випуску

Рифапентин зазвичай випускається у формі таблеток для прийому всередину. Таблетки рифапентину можуть містити різну кількість діючої речовини, але найчастіше зустрічаються в дозах 150 мг і 300 мг. Така форма дозволяє точно дозувати препарат і зручна для прийому пацієнтами.

Окрім таблеток, у деяких країнах можуть бути доступні інші лікарські форми, такі як капсули або порошок для суспензії, але таблетки є найпоширенішою та широко використовуваною формою.

Фармакодинаміка

Його фармакодинаміка пов'язана з його здатністю пригнічувати бактеріальну РНК-полімеразу, що призводить до порушення синтезу РНК і білка у чутливих бактерій. Це призводить до загибелі бактерій і контролює поширення інфекції.

Рифапентин має широкий спектр дії проти багатьох бактерій, включаючи туберкульозний мікроорганізм Mycobacterium tuberculosis, а також інші грампозитивні та грамнегативні бактерії. Його часто використовують у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами для лікування туберкульозу та його стійких форм.

Фармакокінетика

1. Всмоктування Рифапентин зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Їжа може сповільнювати його всмоктування, але не впливає на його повноту.
2. Метаболізм : рифапентин піддається інтенсивному метаболізму в печінці через систему цитохрому Р450. Основним метаболітом є 25-деаза-рибофлавін, який також має активність проти мікробів.
3. Виведення Рифапентин та його метаболіти виводяться переважно нирками. Його період напіввиведення становить приблизно 15-20 годин.
4. Взаємодія з їжею: прийом їжі впливає на швидкість всмоктування рифапентину, але не впливає на його повноту. Тому його зазвичай приймають незалежно від прийому їжі.
5. Зв’язування з білками : рифапентин зв’язується з білками плазми крові приблизно на 80-85 %.
6. Системний вплив : рівні рифапентину в крові можуть змінюватися залежно від багатьох факторів, включаючи дозу, їжу, стан печінки та нирок пацієнта.
7. Фармакодинаміка : рифапентин є антибактеріальним препаратом, активним проти багатьох видів бактерій, включаючи туберкульозну паличку (Mycobacterium tuberculosis).

Спосіб застосування та дози

Для лікування активного туберкульозу у дорослих:

• Рифапентин зазвичай призначають у дозі 600 мг 1 раз на добу в комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.
• Курс лікування та комбінація препаратів залежать від чутливості мікобактерій і можуть коригуватися залежно від клінічної відповіді та результатів лабораторних досліджень.

Для лікування латентного туберкульозу:

• Дорослим і дітям віком від 12 років можна призначати рифапентин у дозі 900 мг 1 раз на тиждень у комбінації з ізоніазидом протягом 3 місяців.

Спосіб застосування:

• Рифапентин слід приймати всередину незалежно від прийому їжі. Однак прийом його з їжею може допомогти зменшити шлунково-кишкові побічні ефекти.
• Важливо приймати рифапентин регулярно, щодня в один і той же час, щоб забезпечити найкращий терапевтичний ефект.
• Не припиняйте прийом рифапентину без консультації з лікарем, навіть якщо відчуєте покращення. Щоб повністю вилікувати інфекцію та запобігти розвитку резистентності бактерій до антибіотиків, необхідно пройти повний курс лікування.

Використання Рифапентин під час вагітності

Застосування рифапентину під час вагітності може бути пов’язане з певними ризиками для плода. Немає достатніх даних про його безпеку під час вагітності, тому його застосування слід застосовувати лише за суворими медичними показаннями та під наглядом лікаря.

Протипоказання

1. Гіперчутливість : людям з відомою гіперчутливістю до рифапентину або інших компонентів препарату не слід приймати його.
2. Печінкова недостатність : застосування рифапентину може бути небажаним у пацієнтів із тяжкою печінковою дисфункцією.
3. Вагітність і лактація. Застосування рифапентину під час вагітності або годування груддю слід проводити тільки за суворими показаннями і під наглядом лікаря.
4. Педіатрична : Дані щодо застосування рифапентину дітям обмежені, тому застосування дітям повинно проводитися під наглядом лікаря.
5. Гіпербілірубінемія : застосування рифапентину може призвести до підвищення рівня білірубіну в крові, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіпербілірубінемією.
6. Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Рифапентин може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, що може погіршити їх ефективність або спричинити небажані побічні ефекти.
7. Інші стани : якщо у вас є інші серйозні захворювання, такі як захворювання серця, судин або нирок, застосування рифапентину може потребувати особливої ​​обережності та спостереження з боку вашого лікаря.

Побічна дія Рифапентин

1. Шлунково-кишкові розлади : це може включати нудоту, блювання, діарею, диспепсію (розлад травлення), анорексію (втрату апетиту) та дискомфорт у животі.
2. Неврологічні симптоми : можуть виникнути запаморочення, головний біль, сонливість, астенія (загальна слабкість) або підвищена дратівливість.
3. Алергічні реакції : включають шкірний висип, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, алергічний дерматит і рідко анафілаксію.
4. Зміни в аналізі крові: може бути збільшення або зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитів або еритроцитів.
5. Підвищена чутливість до світла : рифапентин може викликати фотосенсибілізацію, що підвищує ризик сонячних опіків при тривалому впливі сонячного світла.
6. Порушення функції печінки : може виникнути підвищення рівня печінкових ферментів у крові, жовтяниця та гепатит.
7. Інші побічні ефекти : можуть виникнути інші рідкісні побічні ефекти, такі як гіперпігментація шкіри, міалгія (біль у м’язах), артралгія (біль у суглобах) і тахікардія.

Передозування

Існує обмежена інформація про передозування рифапентину, але серйозні побічні ефекти, такі як токсичність печінки, диспепсія, головні болі, сонливість і ризик гепатиту можуть виникнути при надмірному застосуванні.

У разі підозри на передозування рифапентину слід звернутися за медичною допомогою. Лікування передозування буде симптоматичним, спрямованим на усунення можливих проявів передозування та підтримання функцій організму.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антибіотики : Рифапентин може знизити ефективність таких антибіотиків, як азитроміцин, кларитроміцин і тетрацикліни.
2. Протигрибкові засоби : рифапентин може впливати на метаболізм протигрибкових препаратів, таких як флуконазол, кетоконазол та ітраконазол, що може призвести до зміни їх концентрації в крові.
3. Протиепілептичні засоби : взаємодія між рифапентином і протиепілептичними засобами, такими як карбамазепін і фенітоїн, може призвести до зниження концентрації останнього в крові, що може призвести до погіршення контролю епілепсії.
4. Противірусні препарати : рифапентин може впливати на метаболізм противірусних препаратів, таких як лопінавір/ритонавір, що може призвести до зміни їх концентрації в крові та підвищення ризику побічних ефектів.
5. Серцево-судинні препарати : рифапентин може посилити дію антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до збільшення часу згортання крові та ризику кровотечі.