Сеган

Сеган - це фармацевтичний засіб, що застосовується для лікування хвороби Паркінсона. Розглянемо його лікарські властивості, дозування, можливі побічні реакції.

Препарат використовується для терапії повільно прогресуючого хронічного неврологічного захворювання, характерного для осіб старшої вікової категорії. Сеган полегшує симптоматику идиопатического синдрому паркінсонізму. Його застосування на ранніх стадіях захворювання, загальмовує розвиток патологічного процесу.

[1], [2]

Показання до застосування Сеган

Згідно з інструкцією, Сеган має наступні показання до застосування:

• Хвороба Паркінсона.
• Симптоматичний тремтливий параліч.

Медикамент використовується в якості допоміжної терапії для пацієнтів з Паркінсоном, які приймають леводопу протягом тривалого періоду часу. А також при акінензіі в нічний або ранній ранковий період.

Форма випуску

Ліки має таблетовану форму випуску. В одній упаковці знаходиться блістер на 20 капсул. Кожна таблетка містить 5 мг діючої речовини селегилина гідрохлориду, а також магнію стеарат, суміш лактози моногідрату, кросповідон і повідону К30.

Фармакодинаміка

Виборчий інгібітор МАО-В бере участь в метаболізмі катехоламінів, зокрема дофаміну. Фармакодинаміка активної речовини вказує на пригнічення метаболізму нейромедіаторів і їх зворотне захоплення на рівні пресинаптичних закінчень. Це призводить до підвищення концентрації діючої речовини у відділах головного мозку і ядрах екстрапірамідної системи.

Одноразовий прийом 5 мг ліки здатний пригнічувати близько 50% моноамінооксидази в центральній нервовій системі. При цьому період відновлення ферменту займає 14 днів. Якщо ліки застосовується в терапевтичний дозах, то це не впливає на МАО ШКТ і не зупиняє розщеплення тираміну.

Селегилин продовжує і підсилює дію леводопи. Якщо Сеган використовується на ранніх стадіях идиопатического розлади, то необхідність застосування леводопи відпадає. Якщо засіб застосовується в комбінованій терапії, то дозування леводопи зменшують на 30%.

Фармакокінетика

Після прийому всередину селегилин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація настає через 30 хвилин після застосування. Фармакокінетика вказує на низьку біодоступність активного компонента, вона становить близько 10%. Якщо ліки використовується під час прийому їжі, то його біодоступність зростає в 3-4 рази. Це пов'язано з тим, що селегілін належить до ліпофільних речовин зі слабкою лужною реакцією.

Близько 75-85% препарату зв'язується з білками плазми крові. Діюча речовина швидко проникає в головний мозок і поширюється по всіх тканинах організму. Швидко метаболизирует в печення і тонкому кишечнику до N-діметілселегіліна (інгібітор МАО-Б). Найвища концентрація метаболітів в плазмі, що перевищує максимальну концентрацію селегилина в 4-20 разів. При багаторазовому застосуванні концентрація метаболітів активного компонента збільшується.

Гальмівну дію, спрямоване на активність ензимів МАО-Б розвивається після разової дози 10 мг і зберігається протягом 24 годин. Оскільки процес інгібування МАО-Б селегиліном має незворотний характер, то відновлення МАО-Б після припинення прийому ліків повністю залежить від синтезу ферментного білка. При прийомі одноразової дози, період напіввиведення становить 120 хвилин, але в рівноважному стані може збільшуватися до 10 годин. Період напіввиведення метаболітів - близько 20 годин. Метаболіти виводяться із сечею, 15% виходить з калом.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи водою. Спосіб застосування та дози призначає лікуючий лікар. Якщо Сеган використовується в якості монотерапії, то застосовують по 5 мг 1-2 рази на день, тобто перед сніданком і перед сном. При комбінованої терапії з леводопою і карбідопою призначають по 5-10 мг. Таке дозування дозволяє знижувати на 10-30% дозу леводопи без порушення рухових функцій пацієнта.

Якщо після Сегал буде призначена терапія флуоксетином, то необхідно почекати як мінімум 14 днів. Під час терапії слід відмовитися від водіння автомобіля і заняття потенційно небезпечною діяльністю, яка потребує підвищеної уваги, швидкості рухових і психічних реакцій.

[4]

Використання Сеган під час вагітності

На сьогоднішній день немає достовірних даних про безпеку застосування Сеган для майбутніх мам. Тобто його використання під час вагітності не рекомендовано. Це пов'язано з ризиком розвитку внутрішньоутробних аномалій у плода. Якщо засіб застосовується під час лактації, то селегилин може проникати в грудне молоко, що також небезпечно для дитини.

Протипоказання

Основні протипоказання до застосування препарату Сеган засновані на активності його діючої речовини:

• Індивідуальна непереносимість компонентів засобу.
• Екстрапірамідні розлади, не пов'язані з недоліком дофаміну.
• Вагітність і лактація.
• Хорея Гентингтона.
• Есенціальний тремор.
• Прогресивна слабоумство.
• Пізня дискінезія.
• Пептическая язва ЖКТ.
• Гіперплазія передміхурової залози.
• Закритокутова глаукома.
• Тахікардія і важка стенокардія.
• Дифузний токсичний зоб.
• Вік пацієнтів до 18 років.

Якщо Сеган призначається в комбінації з леводопою, то препарати протипоказані при таких станах: меланома, пригнічення центральної нервової системи, бронхіальна астма, ниркова або печінкова недостатність, емфізема легенів, інфаркт міокарда, пацієнта до 12 років.

Побічна дія Сеган

У деяких випадках Сеган може викликати побічні дії. Найчастіше спостерігаються такі хворобливі симптоми:

• Зниження апетиту, нудота, блювота, порушення стільця і сухість у роті.
• Підвищена стомлюваність, головні болі і запаморочення, порушення сну і неспання, галюцинації.
• Підвищення артеріального тиску, аритмія.
• Порушення гостроти зору.
• Затримка сечі, хворобливе сечовипускання.
• Шкірні алергічні реакції.

В окремих випадках спостерігається гіпоглікемія і випадання волосся. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

[3],

Передозування

Недотримання призначеної лікарем дозування, викликає різні патологічні реакції. Передозування найчастіше проявляється такими симптомами:

• Головні болі і запаморочення.
• Психомоторне збудження.
• Судоми.
• Артеріальна гіпертензія.
• Підвищене потовиділення.
• Порушення серцевого ритму.
• Пригнічення дихання.

Для лікування показана індукція блювоти, застосування активованого вугілля, промивання шлунка. При судомах необхідно внутрішньовенне введення діазепаму.

Взаємодія з іншими препаратами

Якщо Сеган використовується в комбінованої терапії, то необхідно контролювати його взаємодії з іншими препаратами. Селегилин підсилює дію етанолу і леводопи, через що зростає ризик побічних реакцій амантадину. Також спостерігається підвищення ефекту адреностимуляторов, що пригнічують центральну нервову систему.

Препарат несумісний з неспецифічними інгібіторами МАО і опіоїдними анальгетиками. При взаємодії з флуоксетином зростає ризик розвитку серотонінового синдрому, для якого характерне підвищення артеріального тиску і гарячковий стан. Адреностимулятори непрямої дії збільшують ризик підвищення артеріального тиску.

[5]

Умови зберігання

Таблетки необхідно зберігати в сухому, захищеному від сонячного світла та недоступному для дітей місці. Умови зберігання мають на увазі температурний режим не вище 25 ° C. Порушення даних рекомендацій призводить до псування медикаменту і втрати його фармацевтичних властивостей.

[6], [7]

Термін придатності

Сеган має термін придатності 36 місяців з дати виробництва (вказано на упаковці та блістері з таблетками). По закінченню цього терміну, препарат необхідно утилізувати. На термін придатності впливає і дотримання умов зберігання. Тому якщо таблетки змінили свій колір, придбали неприємний запах або почали кришитися, не варто їх приймати.