Сеган

Сеган – це фармацевтичний препарат, що використовується для лікування хвороби Паркінсона. Давайте розглянемо його лікувальні властивості, дозування та можливі побічні ефекти.

Препарат використовується для лікування повільно прогресуючого хронічного неврологічного захворювання, типового для людей похилого віку. Сеган полегшує симптоми ідіопатичного синдрому паркінсонізму. Його застосування на ранніх стадіях захворювання уповільнює розвиток патологічного процесу.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Сегана

Згідно з інструкцією, Сеган має такі показання до застосування:

• Хвороба Паркінсона.
• Симптоматичний тремтячий параліч.

Препарат використовується як допоміжна терапія для пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймають леводопу протягом тривалого періоду часу. А також при акінезії вночі або рано вранці.

Форма випуску

Ліки випускаються у формі таблеток. Одна упаковка містить блістер з 20 капсул. Кожна таблетка містить 5 мг активної речовини селегіліну гідрохлориду, а також магнію стеарат, суміш лактози моногідрату, кросповідону та повідону К30.

Фармакодинаміка

Селективний інгібітор МАО-B бере участь у метаболізмі катехоламінів, зокрема дофаміну. Фармакодинаміка активної речовини вказує на пригнічення метаболізму нейромедіаторів та їх зворотного захоплення на рівні пресинаптичних закінчень. Це призводить до підвищення концентрації активної речовини в ділянках мозку та ядрах екстрапірамідної системи.

Одноразова доза 5 мг препарату здатна пригнічувати близько 50% моноаміноксидази в центральній нервовій системі. Період відновлення ферменту займає 14 днів. Якщо препарат застосовується в терапевтичних дозах, він не впливає на МАО шлунково-кишкового тракту та не зупиняє розпад тираміну.

Селегілін подовжує та посилює ефект леводопи. Якщо Сеган застосовується на ранніх стадіях ідіопатичного розладу, то потреба в леводопі відпадає. Якщо препарат застосовується в комбінованій терапії, то дозування леводопи зменшується на 30%.

Фармакокінетика

Після перорального застосування селегілін швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація настає через 30 хвилин після прийому. Фармакокінетика вказує на низьку біодоступність активного компонента, вона становить близько 10%. Якщо препарат застосовується під час їжі, його біодоступність збільшується в 3-4 рази. Це пов'язано з тим, що селегілін є ліпофільною речовиною зі слабкою лужною реакцією.

Близько 75-85% препарату зв'язується з білками плазми. Діюча речовина швидко проникає в мозок і поширюється по всіх тканинах організму. Швидко метаболізується в печінці та тонкому кишечнику до N-диметилселегіліну (інгібітор МАО-B). Найвища концентрація метаболітів спостерігається в плазмі, яка перевищує максимальну концентрацію селегіліну в 4-20 разів. При багаторазовому застосуванні концентрація метаболітів активного компонента збільшується.

Інгібуючий вплив на активність ферментів МАО-В розвивається після одноразового прийому 10 мг і триває протягом 24 годин. Оскільки процес інгібування МАО-В селегіліном є незворотним, відновлення МАО-В після припинення прийому препарату повністю залежить від синтезу ферментативного білка. При прийомі одноразової дози період напіввиведення становить 120 хвилин, але в стаціонарному стані він може збільшуватися до 10 годин. Період напіввиведення метаболітів становить близько 20 годин. Метаболіти виводяться з сечею, 15% виводиться з калом.

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають перорально, не розжовуючи та запиваючи водою. Спосіб застосування та дозування призначає лікуючий лікар. Якщо Сеган використовується як монотерапія, то застосовують 5 мг 1-2 рази на день, тобто перед сніданком та перед сном. При комбінованій терапії леводопою та карбідопою призначають 5-10 мг. Таке дозування дозволяє зменшити дозу леводопи на 10-30% без порушення рухових функцій пацієнта.

Якщо терапію флуоксетином призначають після Сегану, необхідно почекати щонайменше 14 днів. Під час терапії слід утримуватися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечною діяльністю, що потребує підвищеної уваги, швидкості рухових та психічних реакцій.

[ 4 ]

Використання Сегана під час вагітності

На сьогоднішній день немає достовірних даних щодо безпеки Сегану для майбутніх мам. Тобто, його застосування під час вагітності не рекомендується. Це пов'язано з ризиком розвитку внутрішньоутробних аномалій у плода. Якщо препарат застосовується під час лактації, селегілін може проникати в грудне молоко, що також небезпечно для дитини.

Протипоказання

Основні протипоказання до застосування препарату Сеган ґрунтуються на активності його діючої речовини:

• Індивідуальна непереносимість компонентів продукту.
• Екстрапірамідні розлади, не пов'язані з дефіцитом дофаміну.
• Вагітність та лактація.
• Хорея Хантінгтона.
• Есенціальний тремор.
• Прогресуюча деменція.
• Тардивна дискінезія.
• Виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту.
• Гіперплазія простати.
• Закритокутова глаукома.
• Тахікардія та сильна стенокардія.
• Дифузний токсичний зоб.
• Пацієнти повинні бути молодше 18 років.

Якщо Сеган призначається в комбінації з леводопою, препарати протипоказані при таких станах: меланома, пригнічення ЦНС, бронхіальна астма, ниркова або печінкова недостатність, емфізема легень, інфаркт міокарда, пацієнти віком до 12 років.

Побічна дія Сегана

У деяких випадках Сеган може викликати побічні ефекти. Найпоширенішими болісними симптомами є:

• Зниження апетиту, нудота, блювота, розлади кишечника та сухість у роті.
• Підвищена стомлюваність, головні болі та запаморочення, порушення сну та неспання, галюцинації.
• Підвищений артеріальний тиск, аритмія.
• Порушення гостроти зору.
• Затримка сечі, болісне сечовипускання.
• Алергічні реакції шкіри.

У рідкісних випадках спостерігаються гіпоглікемія та випадіння волосся. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне.

[ 3 ]

Передозування

Недотримання призначеного лікарем дозування викликає різні патологічні реакції. Передозування найчастіше проявляється такими симптомами:

• Головні болі та запаморочення.
• Психомоторне збудження.
• Судоми.
• Артеріальна гіпертензія.
• Підвищене потовиділення.
• Порушення серцевого ритму.
• Пригнічення дихання.

Лікування включає викликання блювоти, застосування активованого вугілля та промивання шлунка. У разі судом необхідне внутрішньовенне введення діазепаму.

Взаємодія з іншими препаратами

Якщо Сеган застосовується в комбінованій терапії, необхідно контролювати його взаємодію з іншими препаратами. Селегілін посилює дію етанолу та леводопи, що збільшує ризик побічних ефектів амантадину. Також спостерігається посилення ефекту адренергічних стимуляторів, що пригнічують центральну нервову систему.

Препарат несумісний з неспецифічними інгібіторами МАО та опіоїдними анальгетиками. При взаємодії з флуоксетином підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому, який характеризується підвищенням артеріального тиску та лихоманкою. Адренергічні стимулятори непрямої дії підвищують ризик підвищення артеріального тиску.

[ 5 ]

Умови зберігання

Таблетки необхідно зберігати в сухому, захищеному від сонячних променів та недоступному для дітей місці. Умови зберігання передбачають температурний режим не вище 25 °C. Порушення цих рекомендацій призводить до псування лікарського засобу та втрати його фармацевтичних властивостей.

[ 6 ], [ 7 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату Сеган становить 36 місяців з дати виробництва (вказана на упаковці та блістері з таблетками). Після закінчення цього терміну препарат необхідно утилізувати. На термін придатності також впливає дотримання умов зберігання. Тому, якщо таблетки змінили колір, набули неприємного запаху або почали кришитися, приймати їх не слід.