Целестон

Препарат Целестоне належить до фармакологічної групи синтетичних адренокортикальних стероїдів (гормонів кори надниркових залоз). Код АТХ H02A B01.

Інші торгові назви: Бетаметазон, Дипроспан, Бетаспан Депо, Мінізон, Суперкортен, Флостерон.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Целестон

Завдяки своїй сильній протизапальній, протиалергійній та протисвербіжній дії, Целестоне використовується:

• при алергічних станах та реакціях різної етіології, астмі, атопічному та контактному дерматиті, сироватковій хворобі;
• при дерматологічних захворюваннях (бульозний герпетиформний дерматит, ексфоліативна еритродермія, пухирчатка, багатоформна еритема);
• при ендокринних порушеннях (вроджена гіперплазія надниркових залоз, адренокортикальна недостатність, гіперкальціємія, запалення щитовидної залози);
• при патологіях шлунково-кишкового тракту (ентерит, виразковий коліт);
• у гематології (при аутоімунній гемолітичній анемії, вторинній тромбоцитопенії тощо);
• у нефрології (при запаленнях та різних дисфункціях запальної етіології);
• при лікуванні ревматичних захворювань (подагричний артрит, гострий ревматичний кардит, анкілозуючий спондиліт, системний червоний вовчак, псоріатичний та ревматоїдний артрит тощо).

Целестоне також може бути призначений онкологічним хворим для паліативної терапії лейкемії та лімфоми, метастатичних пухлин головного мозку; пацієнтам із загостренням розсіяного склерозу або набряком головного мозку; у протитуберкульозній терапії, при запальних процесах в отоларингології та офтальмології.

Внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення Целестону показано у випадках шоку, гострого набряку мозку та правця. Як профілактичний засіб препарат використовується при трансплантації нирок та для запобігання респіраторному дистрессу у новонароджених під час передчасних пологів.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Таблетки по 0,5 мг; розчин для парентерального застосування в ампулах по 1 мл.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату «Целестон» є фторований кортикостероїд тривалої дії, бетаметазону натрію фосфат. Його мінералокортикоїдна активність менш виражена через наявність β-метильної групи, яка посилює протизапальну дію та зменшує здатність фтору утримувати воду та натрій.

Фармакодинаміка цього препарату базується на зв'язуванні активної речовини зі специфічними клітинними рецепторами та проникненні в ядро клітини, після чого посилюється синтез білка ліпокортину, що пригнічує протизапальну активність циклогеназ, фосфоліпаз та інших факторів запалення. Це стабілізує цитоплазматичні мембрани запалених тканин та зменшує утворення антитіл.

Як і всі ГКС, Целестон має імуносупресивну дію, сприяючи зниженню синтезу Т- та В-лімфоцитів, зменшенню вироблення γ-інтерферону та інтерлейкінів лімфоцитами та макрофагами, а також блокуванню вивільнення медіаторів алергічних реакцій, зокрема гістаміну, що синтезується тучними клітинами, у системний кровотік.

В результаті внутрішньоклітинних біохімічних змін відбувається нейтралізація молекул міжклітинної адгезії на мембранах ендотеліальних клітин та зупинка руху лейкоцитів до місця запалення, а також вироблення протеолітичних ферментів та тканинного активатора плазміногену.

Застосування Целестону при шокових станах не тільки відновлює чутливість рецепторів до адреналіну, норадреналіну та дофаміну, але й підвищує рівень катехоламінів у крові, стимулюючи функції найважливіших органів та загальний обмін речовин.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

При будь-якому способі застосування Целестоне добре проникає в тканини та потрапляє в кров, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 60-90 хвилин.

Бетаметазону натрію фосфат піддається біотрансформації печінковими ферментами з утворенням неактивних метаболітів. Препарат виводиться з організму з сечею (період напіввиведення становить приблизно п'ять годин). Але його біологічна активність при стандартному дозуванні проявляється протягом півтора-двох днів.

[ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Целестон можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом'язово, в суглобові порожнини та м'які тканини (внутрішньоуражено); у невідкладних випадках (шок, набряк мозку) - внутрішньовенно по 2-4 мг тричі на день (з розчином натрію хлориду або глюкози).

На початку лікування добова доза препарату у формі таблеток становить 0,25-8 мг для дорослих та 0,02-0,25 мг на кілограм маси тіла для дітей.

Доза визначається для кожного пацієнта індивідуально – відповідно до діагнозу та тяжкості захворювання.

[ 15 ]

Використання Целестон під час вагітності

Целестоне, як і будь-який інший кортикостероїд, слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода. Дітей, народжених жінками, які приймали кортикостероїди під час вагітності, слід ретельно спостерігати щодо ознак гіпоадреналізму (хвороби Аддісона).

Згідно з FDA, вплив Целестону на плід класифікується як категорія ризику C.

Протипоказання

Протипоказання до застосування препарату Целестоне включають:

• системна грибкова інфекція;
• інфекція вірусом герпесу (HSV, Herpes zoster), вірусом вітряної віспи (zoster virus) або вірусом краснухи (Rubella virus);
• латентний або активний амебіаз;
• активна форма туберкульозу;
• ВІЛ-інфекція;
• тяжка функціональна недостатність нирок або печінки;
• запалення слизової оболонки шлунка (гастрит) або стравоходу (езофагіт);
• гостра стадія виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
• запалення дивертикулів товстої кишки;
• інфаркт міокарда, гостра серцева недостатність, гіпертензія;
• цукровий діабет;
• аутоімунна міастенія гравіс;
• гострі форми психічних розладів;
• нещодавня вакцинація.

[ 11 ], [ 12 ]

Побічна дія Целестон

Застосування препарату Целестоне може викликати такі побічні ефекти:

• алергічні реакції, анафілактичний шок, набряк Квінке;
• загострення інтеркурентних інфекцій;
• порушення серцевого ритму (брадикардія або тахікардія), підвищення артеріального тиску, набряк легень, непритомність, тромбоемболія, розрив міокарда після нещодавно перенесеного інфаркту, зупинка серця;
• акне, алергічний дерматит, атрофія шкіри та підшкірної клітковини (у місці парентерального введення), підвищена сухість шкіри з гіперкератозом, гематомами та петехіями, еритема, гіпер- або гіпопігментація, погане загоєння ран, гіпергідроз, стрії, витончення шкіри та волосся;
• знижена толерантність до глюкози, глюкозурія, гірсутизм, затримка росту у дітей;
• нудота, здуття живота та розтягнення кишечника, підвищений апетит, гепатомегалія; запалення підшлункової залози, виразка шлунка з можливою перфорацією та кровотечею;
• втрата м’язової маси та м’язова слабкість, остеопороз (з патологічними переломами кісток), стероїдна міопатія;
• головні болі та запаморочення, судоми та парестезії, підвищення внутрішньочерепного тиску, нейропатія, депресія, емоційна нестабільність, психічні розлади.

[ 13 ], [ 14 ]

Передозування

Передозування можливе при недотриманні режиму дозування та загрожує не тільки посиленням усіх побічних ефектів, але й розвитком вторинної (медикаментозної) надниркової недостатності.

[ 16 ], [ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

В інструкції до Целестону зазначається, що його спільне застосування з НПЗЗ або етанолом може спричинити виразку шлунково-кишкового тракту, з діуретиками – гіпокаліємію, а з серцевими глікозидами – збільшити ризик серцевої аритмії.

Макролідні антибіотики та барбітурати знижують ефективність Целестону, тоді як естрогенвмісні засоби (включаючи пероральні контрацептиви) посилюють його дію.

Супутнє застосування антихолінестеразних препаратів та глюкокортикостероїдів може погіршити стан пацієнтів з міастенією. Оскільки кортикостероїди підвищують рівень глюкози в крові, може знадобитися корекція дози препаратів для лікування діабету. Під час прийому Целестону не слід проводити вакцинацію через імуносупресивну дію кортикостероїдів.

[ 18 ], [ 19 ]

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від сонячного світла місці, t +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Термін придатності

Таблетки – 36 місяців, розчин – 24 місяці.