Селлсепт

Селлсепт - препарат, які є основним після проведення пересадки органів.

[1]

Показання до застосування Sellsepta

Використовувати препарат можна в поєднанні з гормональними ліками (кортикостероїдами) і імунодепресантами (циклоспорином) дорослим і дітям з дванадцяти років. Показаннями є - профілактика і терапевтичне лікування відторгнення таких органів як серце, нирка і печінка, а також підвищення шансів виживання хворих.

Форма випуску

Медикамент випускається у вигляді таблеток або капсул з гравіюванням. За десять штук в блістері. В упаковці може бути від п'яти до десяти пластинок.

Фармакодинаміка

Для запобігання та терапії відторгнення трансплантованих органів, медикамент вживають спільно з циклоспорином, гормонами і антітімоцітарний глобуліном.

Це допомагає зменшити малоефективність лікування в перші півроку після пересадки, а в добовій дозі два грами зменшує кількість загиблих трансплантатів і смертність хворих за рік після пересадки, при цьому в добовій дозі три грами - навпаки примножує число пацієнтів, раніше терміну вибулих з дослідження.

По відношенню до азатіоприну, при прийомі Селлсепту набагато меншу кількість смертності, відторгнення і наступних трансплантацій. При цьому забезпечується схожа виживаність у пацієнтів з первинною пересадкою нирки.

При проведенні доклінічних досліджень, канцерогенних дій, зниження фертильності у щурів, при збільшенні рекомендованих доз в два рази, виявлено не було. ММФ може викликати нестабільність в хромосомах, тільки в дозі, яка надає цитотоксичну дію.

У випробуваннях на тваринах вказується, що, якщо при пересадці майже збільшити дозу в 0,5 і серця в 0,3 рази, у першого покоління (без отруйної впливу на матір) обумовлює різні дефекти розвитку.

При результатах токсикологічних досліджень, відзначається, що в основному уражаються органи кровотворної та лімфатичної системи.

Неклінічні дані по токсичності відповідають небажаними реакціями на медикамент.

Фармакокінетика

Після вживання медикаменту всередину, здійснюється миттєва адсорбція і обмін речовин, утворюючи при цьому метаболіт МФК. Біодоступність, при вживанні всередину в порівнянні з внутрішньовенним введення Селлсепту, становить приблизно 94%, але концентрація при такому способі прийому не виявляється.

Показники концентрації (на сорок відсотків) і AUC (на тридцять відсотків) через півроку після операції вище ніж в періоді до сорока днів після неї.

Вживання їжі ніяк не впливає на адсорбцію МФК, але концентрація його знижується на сорок відсотків.

Через шість - дванадцять годин після вживання медикаменту, відбувається другий підйом концентрації Селлсепту. Це говорить про настання його печінково - кишкового розпаду. Якщо в цей же час призначити Колестирамін, AUC знизитися на сорок відсотків. Це означає припинення печінково - кишкового кругообігу. Дані досліджень показують, що МФК зв'язується з білком плазми.

В процесі печінково - кишкового розпаду, відбувається метаболізм препарату під впливом глюкуронілтрансферази з утворенням фенольного глюкуроніду.

Виведення відбувається в основному нирками (близько 93%), з них 87% - у вигляді МФКГ, а 0,99% - МФК. Решта 6% виводяться з калом. Велика концентрація МФКГ може бути не багато виділена за допомогою гемодіалізу, але зазвичай ця процедура не видаляє МФК і МФКГ. Секрсетанти кислот жовчі переривають печінково - кишковий розпад.

Як показують проведені дослідження дві таблетки по 500 мг рівнозначні чотирьом капсул по 250 мг.

Швидкість фільтрації в клубочках нирок на 30 - 75% вище у хворих з тяжкою формою хронічної ниркової недостатності, ніж у здорових людей. Даних по частому використанні Селлсепту у цій категорії пацієнтів немає.

У людей з цирозом печінки алкогольного характеру, фармакокінетика не змінена. Це дозволяє заявляти, що патологічні процеси в паренхімі печінки не будуть протипоказанням для застосування Селссета.

Спосіб застосування та дози

Терапевтичні дози для вживання Селлсепту:

Попередження:

• пересадка нирки

Добова доза не повинна бути більше 3 грам. Проте більш ефективним, як показують дослідження буде прийом двох грам.

• пересадка серця, печінки

Добова доза не більше 3 м

Терапія відділення пересадженою нирки

Потрібно приймати по три грами в добу. Первісну дозу варто прийняти якомога раніше після пересадки.

Люди з хронічною формою ниркової недостатності. Не варто вживати дозу більше двох грамів на день.

Люди старше 65 років. Ті, які перенесли трансплантацію нирки не повинні приймати більше двох грам.

Діти з дванадцяти років:

• профілактика відторгнення пересадженої нирки. При обсязі поверхні до півтора метра - доза 750 мг 2 рази на день, більше півтора метрів - два грами.
• терапія відторгнення пересадженої нирки. Інформація, також, як і при пересадці серця або печінки, про можливе використання відсутня.

[3], [4]

Використання Sellsepta під час вагітності

Селлсепт значно підвищує ймовірність внутрішньоутробних вад розвитку плоду (наприклад, аномального розвитку органів і систем). Тому хвора, яка планує вагітність, повинна бути попереджена про таких можливих наслідках прийому медикаменту.

Лікування медикаментом не варто починати, поки не буде точного негативного результату наявності вагітності. Перед початком терапії і шість тижнів після неї, пацієнтка під час інтимних стосунків повинна використовувати два види контрацепції або утриматися від них на час лікування, навіть якщо їй був поставлений діагноз безпліддя.

Терапію Селлсептом під ча гестації можна проводити лише тоді, коли позитивний ефект для матері буде перевищувати шкоду для дитини.

Також потрібно робити вибір між грудним вигодовуванням і проведенням терапії Селлсептом, так як інформації про виділення медикаменту молоком жінки немає. Але, слід враховувати, що, під час проведення досліджень у щурів, в молоці у них був присутній ММФ.

Протипоказання

Лікарський засіб не можна застосовувати в період загострення патологій шлунково-кишкового тракту і будь-якої персональної чутливості до його компонентів.

Побічна дія Sellsepta

Через наявність основного патологічного процесу і спільного вживання Селлсепту з іншими лікарськими засобами, все небажані ефекти від лікування.

Найчастіше у пацієнтів можна виявити: діарею, зниження рівня лейкоцитів, зараження крові і блювоту.

Лімфома реєструвалася у одного відсотка хворих, які перенесли трансплантацію органів, які брали Селлсептс спільно з іншими імунодепресантами і знаходилися під наглядом медичного персоналу не менше одного року. Карцинома шкіри (крім меланоми) - виявлялася в 1,6 - 4,2% випадків, інші типи - до двох відсотків. Спостереження хворих протягом ще двох років не внесли істотних змін в дані по злоякісним новоутворенням, що виникли після перенесеної пересадки органів.

При збільшенні ступеня іммуноспресіі пропорційно зростає і ризик розвитку інфекцій, які виникають у людей з сильно ослабленим імунітетом. Найчастіше в даному випадку зустрічалися: кандидоз шкіри і слизових оболонок, а також герпес.

У дитячому віці, у пацієнтів, які приймають Селлсепт, побічні реакції у вигляді діареї та анемії реєструються частіше ніж у дорослих (особливо до шести років), але тип і частота всіх негативних ефектів схожі з дорослими.

У старечому віці ризик виникнення різних небажаних реакції організму на вживання Селлсепту трохи вище ніж у пацієнтів молодого віку. Тому цієї категорії пацієнтів варто призначати дозу більш слабкіше (два грами на добу).

З незареєстрованих побічних ефектів найбільш чаші зустрічаються:

1. коліт
2. Запалення підшлункової залози
3. менінгіт
4. Лейкоенцефалопатія мультифокального типу
5. Аномалії розвитку плода

[2]

Передозування

Інформація про передозування препарату не зареєстровано. Але та, що отримана під час досліджень дає можливість говорити про ймовірне виникнення імуносупресії.

У разі виникнення у хворого агранулоцитоза потрібно негайно знизити дозу або припинити прийом Селлсепту. Для виведення також можна використовувати Колестирамін, а процедура гемодіалізу буде практично не ефективна.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Ацикловір. При нирковій недостатності, спільне примение препаратів призведе до зростання їх концентрації в сироватці.
2. Ганцикловір. Чи не впливає на фармакокінетику. Але при їх одноразовому використанні, потрібно скрупульозне спостереження за станом хворого медичним персоналом.
3. Антациди, до складу яких входять магній і алюміній. Знижують період всмоктуючи Селлсепту.
4. Холестирамін. Зменшує AUC до сорока відсотків, якщо прийняти півтора грама Селлсепту після прийому чотирьох грам три рази в день, тривалість чотири дні Колестирамін.
5. Циклоспорин. Селссепт не робить вплив на Циклоспорин. Але при спільному прийомі дія МФК знижується до 50%.
6. Оральні контрацептиви. Не впливають Селлсепт. Хоча при проходженні терапії медикаментом, потрібно додатково застосовувати інші способи контрацепції.
7.  Норфлоксацин, Метронідазол. Один антибактеріальним препаратів не змінює біодоступність препарату. Але одноразовий прийом Селлсепту спільно з Норфлоксацином і метронідазол істотно знижує AUC (на тридцять відсотків).
8. Рифампіцин. Одноразово при використанні препаратів, і одномоментної пересадки легенів і нирок, потрібна зміна дози під контролем медичного персоналу.
9. Аугментин, Ципрофлоксацин. При сукупному використанні Селлсепту і антибактеріальної терапії цими препаратами, відбувається зниження мінімальної концентрації на 54%. Далі, якщо пацієнт продовжує терапію, це дія зменшується, а після закінчення прийому антибіотиків зникає.
10. Такролімус. Не впливає, тільки у пацієнтів з стабільною пересадженою печінки AUC зростає на двадцять відсотків у такролімусу.
11. Блокатори кальцієвих каналів. Відбувається збільшення щільності МФКГ.
12. Вакцини живі. Не можна спільно використовувати з Селссептом.

[5], [6], [7]

Умови зберігання

Медикамент належить до категорії сильнодіючих ліків. Зберігати в неосвітленому місці, яке недоступне для дітей. Дотримуючись температурний режим не більше 30 ° С.

Особливі вказівки

Відгуки

Препарат зарекомендував себе з найкращого боку, широко поширений в різних клініках трансплантології. Призначають його для попередження гострого відторгнення органу. Завдяки Селлсептом значно підвищується виживаність пацієнтів після трансплантації .

Термін придатності

3 роки.

[8]