Силденафіл

Силденафіл - це ліки, що надає периферичний ефект (є речовиною з виборчим сповільнює впливом щодо цГМФ - специфічної компонента ФДЕ5).

Цей медикамент застосовують для стимуляції ерекції у лиць з порушеннями еректильної функції, а крім цього призначають для лікування гіпертензії легких, тому як принцип його терапевтичної дії грунтується на здатності до розширення судин. [1]

Показання до застосування Силденафіл

Застосовується у чоловіків з розладами еректильної діяльності - при ситуаціях, коли з'являється у чоловіка ерекція недостатня для здійснення повноцінного сексуального контакту (або відсутній зовсім при наявності сексуальної стимуляції).

Крім цього медикамент використовується для лікування гіпертензії в області легких .

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках - по 1-ій або 4 штуки всередині чарунковій упаковки; 1 упаковка всередині пачки.

Фармакодинаміка

Силденафіл допомагає розслабити гладкі м'язи в області печеристих тіл, а також розширити артерії пеніса, що підвищує показники внутрікорпорального тиску. Підвищення кров'яних обсягів всередині печеристих просторів призводить до стискання венозного русла з подальшим порушенням венозного кров'яного відтоку. Внаслідок цього не відбувається відтоку крові з печеристих тканини пеніса, що дозволяє досягти ерекції під впливом сексуального стимулу.

Медикамент не володіє прямим розслаблюючим впливом щодо пещеристого тіла; він підвищує обсяги виділяється NO і підсилює розслаблюючу активність щодо печеристих просторів. При сексуальної реакції силденафіл викликає вивільнення елемента NO і придушення ФДЕ5, що призводить до збільшення показників цГМФ, розслаблення гладких м'язів, а також посилення інтенсивності кровонаповнення печеристих простору пеніса. [2]

Тому як ФДЕ5 присутні не тільки всередині пещеристого тіла пеніса, але також всередині легеневих судин, при тестуваннях було виявлено, що силденафіл дуже ефективний як речовини, що уповільнює активність фосфодіестерази-5 в разі гіпертензії легких (що відбувається звуження просвіту легеневих судин). Розширення розташованих усередині тканин легенів кровоносних судин, як і в разі терапії при проблемах з ерекцією, відбувається в зв'язку з активністю NO.

Під час клінічних випробувань було виявлено, що Силденафіл надає набагато більш виражений вплив щодо ФДЕ5 порівняно з іншими ізоензимами ФДЕ.

Фармакокінетика

У силденафілу високі показники всмоктування після перорального вживання. Рівень біодоступності в середньому становить 40% (у діапазоні 25-63%). Кров'яні значення Cmax при вживанні натщесерце 0,1 г речовини дорівнюють 18-ти нг / мл і відзначаються після 0,5-2-х годин.

Але при цьому потрібно брати до уваги, що вживання жирної їжі негативно впливає на всмоктування ліки - показник Тmax пролонгується на 1 годину, а значення Cmax зменшуються на 29%.

Рівень Vd препарату дорівнює 105-ти л, а показник внутріплазменного білкового синтезу становить 96%.

Ліки бере участь в обмінних процесах за допомогою мікросомальних внутрішньопечінкових ізоензимів, при яких формується володіє лікарської активністю N-десметилметаболіт (його активність дорівнює 50% від показника впливу силденафілу), далі також піддається біотрансформації.

Термін напіврозпаду компонента в термінальній стадії дорівнює 3-5-ї години. Речовина в основному виводиться з фекаліями у формі метаболічних елементів (80%); ще близько 13% екскретується при нирковій секреції (з сечею).

Потрібно також брати до уваги, що у літніх лиць, через пов'язаних з віком змін, які впливають на швидкість розвитку фізіологічних реакцій, значно зменшується показник кліренсу ЛС і його кров'яні значення (на 40%).

Важкі розлади в роботі нирок призводять до суттєвого зменшення рівня кліренсу ліки та підвищення значень AUC і Cmax, відповідно, на 100%, а також 88% щодо значень у лиць без ниркових порушень в анамнезі.

Печінковий цироз також викликає зменшення кліренсу силденафілу і підвищення показників Cmax з AUC - приблизно на 47% і 84%.

Спосіб застосування та дози

Використання при еректильної дисфункції.

Вживати всередину по 50 мг речовини, за 60 хвилин перед планованим статевим контактом.

Зазначену вище дозування можна змінювати як у бік зниження, так і в бік підвищення (до 25-ти або 100 мг), з урахуванням персональної реакції пацієнта і вираженості хвороби, а разом з цим беручи до уваги інтенсивність реакції щодо лікування. Розмір максимальної денної порції дорівнює 0,1 м Заборонено вживати більше 1-го разу за день.

Літнім лицям з хворобами нирок / печінки можна використовувати не більше 25-ти мг силденафілу.

Терапія при гіпертензії легких.

Вживання всередину 20-ти мг речовини 3-кратно за день через однакові за часом інтервали (6-8 годин), без прив'язки до прийому їжі. За добу можна застосовувати максимум 60 мг ЛЗ.

• Застосування для дітей

Медикамент не можна застосовувати в педіатрії (молодше 18-річчя).

Використання Силденафіл під час вагітності

Силденафіл не використовується для лікування у жінок.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при сильній персональної непереносимості щодо силденафілу, а крім цього при лікуванні із застосуванням нітратів або донаторов NO.

Крім цього ліки не застосовується при таких розладах:

• дуже високі показники артеріального тиску (понад 170/110 мм рт.ст.) або надмірно знижені (менш 90/50 мм рт.ст.);
• перенесений в період попереднього півроку ішемічний інсульт або інфаркт міокарда;
• аритмія, що має важку вираженість;
• СН або стенокардія.

Побічна дія Силденафіл

Основні побічні ознаки:

• ушкодження функції центральної нервової системи: запаморочення, арефлексія, головні болі, розлади сну, відчуття жару з припливом крові до лицю, тремор, що має неврологічну природу біль, а крім цього непритомність, астенія, депресія, парестезії і гіпестезія;
• порушення роботи органів почуттів: розлади зорової діяльності, серед яких кон'юнктивіт, дальтонізм, катаракта, втрата чіткості зорових об'єктів, світлобоязнь, крововиливи в область очного яблука, мідріаз, болю, що вражають очні яблука, і ксерофтальмія. Крім цього може розвиватися сильний розлад слуху, іноді доходить до повної його втрати, або вушної дзвін або біль;
• розлади, що зачіпають діяльність ОДА: посилення тонусу м'язів, міалгія, м'язова слабкість, болі, що вражають суглоби, артралгія, розрив в області сухожиль, артроз або артрит, а також синовит або тендосиновіт;
• проблеми з кровотворної функцією і ССС: збільшення швидкості серцебиття, зниження або збільшення значень АТ, ішемія, що вражає міокард, ортостатичний колапс, СН і стенокардія, а крім цього мають функціональний або структурний характер захворювання, що вражають м'яз серця, зупинка роботи серця і відхилення від нормальних показань ЕКГ. Відзначається і зменшення кров'яного рівня лейкоцитів або еритроцитів, а також розлад внутрімозкового кровотоку, пов'язане з посиленим утворенням тромбів;
• порушення в роботі урогенітальної системи: ніктурія, енурез, набряклість геніталій, поліурія, зараження сечовивідних проток, цистит, слабка вираженість оргазму або його відсутність, а також гіпертрофія грудних залоз і еякуляторного порушення;
• розлади функції шлунково-кишкового тракту: диспепсія, запалення в області стравоходу і проблеми з ковтанням, розрідження калу, біль у шлунку, нудота, стоматит, глосит або гінгівіт, а крім цього кровотеча в ректальної області, гіпосалівація, гастроентерит, гастрит або коліт і відхилення від нормальних показань при біохімічному аналізі печінки;
• проблеми з респіраторної діяльністю: диспное, проблеми з диханням через ніс, потенцирование кашлю, бронхіальна гіперсекреція, ларингіт з фарингіт, нежить, бронхіт і синусит, а крім цього симптоми БА;
• метаболічні порушення: подагра, гіпернатріємія, сильна спрага, збільшення кров'яних обсягів сечової кислоти, а також діабет, має лабільний характер (супроводжується гіпо- та гіперглікемією);
• дерматологічні ушкодження: свербіж, кропив'янка, виразки, звичайний герпес і різноманітні дерматити;
• інші: біль у зоні спини, грипоподібний синдром, висип, ознаки сосудорасшіренія, різні патології, які мають інфекційне походження, біль в зоні живота або грудини і дисфункція простати, а також лихоманка, шок, пітливість, периферичні набряклості, алергія, фоточутливість та пріапізм (зрідка ).

Передозування

Клінічні тестування показують, що при інтоксикації силденафилом може відбуватися посилення інтенсивності побічних ознак.

При їх розвитку необхідно отримати лікарську допомогу з подальшим проведенням симптоматичних заходів. Необхідно також брати до уваги, що діаліз буде неефективний - тому як силденафіл швидко синтезується з внутріплазменним білком.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання разом з циметидином або еритроміцином викликає зменшення показників кліренсу ЛС і підвищення його плазмових значень.

Введення в поєднанні з саквінавіром, індинавіром або ритонавіром викликає підвищення плазмових значень Cmax, а також AUC медикаменту.

Комбінування з ітраконазолом або кетоконазолом підвищує плазмовий рівень ЛЗ.

Прийом разом з симвастатином призводить до розвитку невисокою вірогідність появи рабдоміолізу.

Комбінація з нітратами підсилює їх антигіпертензивну активність.

Застосування в поєднанні з нітропрусидом Na призводить до потенціювання антиагрегационной впливу цього компонента.

Умови зберігання

Силденафіл необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей, сухому і темному місці. Показники температури при цьому повинні становити не більше 30 ° С.

Термін придатності

Силденафіл може застосовуватися протягом 5-річного терміну з моменту реалізації терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Максігра, Таксіер, Віагра, Ревацио з Віасаном, а крім цього Динаміко, Олмакс Стронг з Сілафілом і Вігранде з Торнетісом. Також в списку Візарсін, Силденафіла цитрат і Ерексезіл.

Відгуки

Силденафіл отримує хороші відгуки від пацієнтів - препарат демонструє швидке і ефективне вплив, усуваючи проблему з еректильною дисфункцією.