Валавір

Валавір – противірусний препарат, що використовується для комплексної терапії цитомегаловірусної, вірусної та герпесвірусної інфекцій.

Показання до застосування Валавіра

Показання до застосування препарату включають:

• Як профілактичний засіб при простому герпесі в період ремісії (генітальний герпес також враховується);
• У разі виникнення ознак оперізувального герпесу (при постгерпетичній або гострій формі невралгії), а також інфекційного ураження шкіри або слизових оболонок, яке виникає внаслідок дії вірусу простого герпесу (серед таких генітальний герпес у первинній стадії або рецидивуючій формі);
• Профілактика цитомегаловірусної інфекції, що виникає внаслідок імунодефіциту організму (внаслідок трансплантації кісткового мозку або інших органів, хіміотерапії при раку, а також ВІЛ-інфекції).

Форма випуску

Ліки випускаються у формі таблеток (№ 10 або № 42).

Фармакодинаміка

Активний компонент препарату вибірково нейтралізує ДНК-полімеразу вірусу. Потрапляючи в організм пацієнта, валацикловіру гідрохлорид метаболізується на окремі елементи: ацикловір, а також амінокислоту валін. Основний компонент впливає на ДНК-полімеразу вірусу, реагуючи з нею – тим самим уповільнюючи процес розмноження, а також реплікацію вірусів. Запобігає розмноженню вірусів Varicella zoster, а також Hegres simplex груп 1 та 2, EBV, цитомегаловірусу та HHV-6.

Селективний протигерпетичний ефект зумовлений взаємозв'язком між основним елементом та тимідинкіназою таких вірусів: Varicella zoster, EBV та Hegres simplеx. Цей фермент синтезується в клітинах, інфікованих вірусами. В результаті дії тимідинкінази ацикловір фосфорилюється, перетворюючись на активний компонент - ацикловір трифосфат. Цей елемент шляхом конкурентного заміщення пригнічує збірку вірусної ДНК.

Фармакокінетика

Валацикловір швидко всмоктується, майже повністю перетворюється на валін, як і ацикловір. Біодоступність ацикловіру після прийому 1 грама валацикловіру становить 54% (і цей показник не залежить від прийому їжі). Рівня максимальної концентрації після прийому разової дози (250-2500 мг) ацикловір досягає через 1-2 години і він дорівнює 10-37 мкмоль (у межах 2,2-8,3 мкг/мл). Валацикловір досягає максимального насичення в плазмі приблизно через 30-100 хвилин, і цей показник становить лише 4% від концентрації ацикловіру. А через 3 години він знижується до позначки нижче можливого вимірюваного числа. Валацикловір незначно зв'язується з білками плазми - лише 15%.

Період напіввиведення ацикловіру становить приблизно 3 години, а у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності – приблизно 14 годин. Валацикловір виводиться з сечею, часто у вигляді ацикловіру (більше 80% від загальної дози), а разом з ним і його метаболіт 9-карбоксиметоксиметилгуанін.

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально. Це не залежить від прийому їжі.

При оперізуючому герпесі: дозування 2 таблетки 3 рази на день протягом 1 тижня (цей препарат буде найбільш ефективним, якщо його використовувати протягом 2 днів від початку симптомів захворювання).

У разі профілактики рецидиву інфекції, спричиненої вірусом простого герпесу: пацієнтам зі здоровим імунним статусом слід приймати 1 таблетку 1 раз на добу.

При простому герпесі (включаючи генітальний герпес, а також його рецидиви) необхідно пити по 1 таблетці двічі на день. Курс лікування становить 5 днів. Якщо спостерігаються виражені симптоми та потрібне тривале лікування, курс можна продовжити до 10 днів.

Пацієнтам з імунодефіцитом слід приймати по 1 таблетці двічі на день.

Як профілактичний засіб проти цитомегаловірусу, препарат призначають дітям старше 12 років, а також дорослим, у дозуванні 4 таблетки чотири рази на день якомога швидше після трансплантації.

У разі ниркової недостатності потрібна корекція дози:

Пацієнтам з простим (включаючи генітальний) герпесом у разі кліренсу креатиніну менше 15 мл/хв слід приймати по 1 таблетці 1 раз/день;

Для профілактики рецидиву простого герпесу (у разі кліренсу креатиніну менше 15 мл/хв або гемодіалізу) потрібно приймати 0,5 таблетки 1 раз/добу;

Пацієнтам з оперізувальним герпесом з коефіцієнтом кліренсу креатиніну 15-30 мл/хв слід пити 2 таблетки двічі на день; якщо коефіцієнт кліренсу креатиніну менше 15 мл/хв, достатньо 2 таблеток на день.

Для профілактики цитомегаловірусу: кліренс 50-75 мл/хв – 3 таблетки чотири рази на день; 25-50 мл/хв – 3 таблетки тричі на день; 10-25 мл/хв – 3 таблетки двічі на день; менше 10 мл/хв, а також у разі діалізу – 3 таблетки 1 раз на день.

[ 2 ]

Використання Валавіра під час вагітності

Немає достатньо інформації про застосування препарату під час вагітності, тому його слід призначати (особливо в першому триместрі) лише у випадках, коли користь від його прийому для матері перевищує можливу шкоду для дитини.

Протипоказання

Протипоказаннями до прийому препарату є: підвищена індивідуальна чутливість до валацикловіру або ацикловіру, або інших компонентів Валавіру, а також дитячий вік до 12 років.

[ 1 ]

Побічна дія Валавіра

Побічні ефекти препарату включають:

• Органи шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, підвищені показники печінкових проб;
• Органи кровоносної системи: у рідкісних випадках тромбоцитопенія;
• Алергія: висип на шкірі, свербіж, кропив'янка та фотосенсибілізація; рідко можуть виникати ангіоневротичний набряк, задишка або анафілактичний шок;
• Органи видільної системи: іноді може бути порушена функціональна активність нирок;
• Органи нервової системи: з'являються запаморочення або галюцинації, у вкрай рідкісних випадках – стан коми (якщо у пацієнта ниркова недостатність);
• Інші: у деяких випадках виникала ниркова недостатність або гемолітична анемія, а також мікроангіопатія.

Передозування

У разі передозування Валавіру може зрости ймовірність побічних ефектів.

[ 3 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Оскільки ацикловір виводиться з сечею шляхом активної ниркової канальцевої секреції, інші препарати, продукти метаболізму яких виводяться таким самим чином, конкуруватимуть з ним за цей механізм виведення. В результаті може підвищитися насичення крові ацикловіром.

У поєднанні з пробенецидом, а також циметидином, корекція дози Валавіру не потрібна, оскільки ці препарати незначно знижують швидкість ниркового кліренсу ацикловіру.

При поєднанні з нефротоксичними препаратами існує ризик порушення функціональної активності центральної нервової системи, а також розвитку ниркової недостатності.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від сонячних променів місці, при температурі нижче 25°C.

Термін придатності

Валавір дозволено використовувати протягом 2 років з дати виробництва.