Ванкорус

Ванкорус – це протимікробний препарат системної дії. Він належить до категорії глікопептидних антибіотиків.

Показання до застосування Ванкорусу

Застосовується при бактеріальних інфекціях, що протікають у важкій формі та викликані мікробами, чутливими до препарату (також у разі резистентності бактерій до цефалоспоринів з пеніцилінами або у разі гіперчутливості пацієнта до цих препаратів):

• сепсис з ендокардитом;
• пневмонія та абсцес легенів;
• остеомієліт або ентероколіт з менінгітом.

Форма випуску

Випускається у вигляді ліофілізату, що використовується у виробництві інфузійних розчинів, у флаконах по 500 або 1000 мг. Усередині упаковки знаходиться 1 флакон з порошком.

Фармакодинаміка

Ванкоміцин – це антибіотик, що виробляється Amycolatopisorientalis. Він має бактерицидну дію та запобігає зв'язуванню чутливих до препарату мікробних клітинних стінок.

Він ефективно діє на грампозитивні бактерії: стафілококи (включаючи штами мікробів, що продукують пеніциліназу та метицилін-резистентні), стрептококи (включаючи штами, резистентні до пеніциліну), а також клостридії та коринебактерії.

Майже всі грамнегативні мікроби, а також віруси, грибки та найпростіші, стійкі до препарату. Препарат не має перехресної резистентності з іншими антибіотиками.

Фармакокінетика

Пікове значення при внутрішньовенному введенні 500 мг препарату становить 49 мкг/мл через півгодини після введення та 20 мкг/кг через 1-2 години. При внутрішньовенному введенні 1 г препарату це значення досягає 63 мкг/мл через 1 годину, а також до 23-30 мкг/мл через 1-2 години. Швидкість синтезу з білками плазми становить 55%.

Лікарський рівень речовини спостерігається в перикардіальній, плевральній, перитонеальній та серозній рідині, а також у синовіальній оболонці, тканинах вушка передсердя та сечі. Компонент не проходить через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (але при менінгіті він може проникати в спинномозкову рідину в лікарських концентраціях). Крім того, компонент здатний проходити через плацентарний бар'єр. Він виділяється з материнським молоком. Майже не метаболізується.

Період напіввиведення при здоровій функції нирок становить:

• приблизно 6 годин (діапазон 4-11 годин) у дорослих;
• 6-10 годин у новонароджених;
• 4 години для немовлят;
• 2-3 години для дітей старшого віку.

Такий же показник при хронічній нирковій недостатності становить 6-10 днів у дорослої людини.

У разі багаторазового використання розчину може виникнути кумуляція.

Близько 75-90% речовини виводиться через нирки шляхом потужної фільтрації протягом перших 24 годин. У людей з відсутніми або видаленими нирками виведення відбувається повільно, і механізм цього процесу не визначено. Помірна або невелика кількість речовини може виводитися з жовчю. Невелика частина компонента виводиться за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози

Розчин вводиться виключно внутрішньовенним методом. Оптимальна концентрація становить максимум 5 мг/мл (швидкість інфузії розчину – максимум 10 мг/хвилину). Тривалість процедури не повинна перевищувати 1 години.

Доза для дорослих становить 0,5 г або 7,5 мг/кг кожні 6 годин або 1 г або 15 мг/кг кожні 12 годин.

Для новонароджених у перший тиждень життя початкова доза становить 15 мг/кг, а потім 10 мг/кг кожні 12 годин. Починаючи з другого тижня, таку ж дозу необхідно вводити кожні 8 годин. Дітям віком від 1 місяця слід вводити 10 мг/кг препарату кожні 6 годин або 20 мг/кг кожні 12 годин.

Для осіб з порушеннями видільної функції нирок початкова доза становить 15 мг/кг, після чого схему коригують залежно від показників креатиніну (у разі анурії інтервали між процедурами – до 10 днів):

• рівень КК більше 80 мл/хвилину – вводиться стандартна доза;
• показник КК в межах 50-80 мл/хвилину – 1 г з інтервалом 1-3 дні;
• швидкість креатиніну в межах 10-50 мл/хвилину – вводити 1 г з інтервалом 3-7 днів;
• Рівень креатиніну менше 10 мл/хвилину – 1 г з інтервалом 1-2 тижні.

Приготування інфузійного розчину:

Порошок необхідно розчинити у воді для ін'єкцій у такій пропорції: на 500 мг препарату потрібно 10 мл води; на 1 г препарату – 20 мл води (концентрація розчину – 50 мг/мл). Потім цю суміш розбавляють розчином хлориду натрію (0,9%) або декстрози (5%) до отримання максимальної концентрації 5 мг/мл (пропорції: 100 мл на 500 мг, 200 мл на 1 г). Приготований розчин необхідно використати негайно.

Приготування розчину для перорального застосування:

Ванкоміцин дозволено застосовувати перорально (для усунення псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile, а також стафілококового харчового отруєння). Необхідну дозу слід приготувати у 30 мл води. Дорослим слід приймати по 0,5-2 г речовини 3-4 рази на день, а дітям – 0,04 г/кг з такою ж частотою.

Тривалість терапевтичного курсу становить 7-10 днів.

[ 1 ]

Використання Ванкорусу під час вагітності

У 1 триместрі препарат заборонений, але у 2-му та 3-му його можна використовувати з обережністю.

Протипоказання

Протипоказання включають гіперчутливість до препарату, грудне вигодовування та кохлеарний неврит.

Обережність потрібна при нирковій недостатності та порушеннях слуху (також за наявності в анамнезі).

Побічна дія Ванкорусу

Внаслідок застосування препарату можуть розвинутися такі побічні ефекти:

• постінфузійні прояви (через швидке введення інфузії): анафілактоїдні симптоми (такі як бронхоспазми, зниження артеріального тиску, свербіж, шкірні висипання та задишка) та синдром червоної шиї, що виникає через вивільнення речовини гістаміну. Він проявляється у вигляді стану лихоманки, ознобу, м’язових спазмів у ділянці спини та грудей, а також почастішання серцевого ритму та гіперемії обличчя та верхньої частини тіла;
• порушення з боку сечовидільної системи: розвиток нефротоксичності (що доходить до ниркової недостатності), що виникає переважно при поєднанні препаратів з аміноглікозидними антибіотиками або в результаті застосування великих доз протягом періоду понад 3 тижнів. Розлад проявляється підвищенням рівня азоту сечовини, а також креатиніну. Зрідка з'являється тубулоінтерстиціальний нефрит;
• шлунково-кишкові розлади: розвиток псевдомембранозного коліту або нудоти;
• реакції з боку органів чуття: поява ототоксичності – втрата слуху, шум у вухах та запаморочення;
• порушення кровотворної системи: нейтропенія, що піддається лікуванню, або тимчасова тромбоцитопенія; зрідка виникає агранулоцитоз;
• алергічні прояви: поява нудоти, лихоманки та ознобу, а разом з цим висипань (сюди входить ексфоліативна форма дерматиту), еозинофілії, синдрому Стівенса-Джонсона, а також синдрому Лайєлла, а крім того, васкуліту;
• місцеві порушення: флебіт, біль або відмирання тканин у місці ін'єкції.

Передозування

У разі передозування побічні ефекти розвиваються у більш тяжкому ступені.

Для усунення порушень необхідна симптоматична терапія разом із процедурами гемофільтрації та гемоперфузії.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі одночасного застосування препарату та місцевих анестетиків у дітей може виникнути еритематозний висип або гіперемія шкіри на обличчі. У дорослих розвивається блокада внутрішньосерцевої провідності.

Поєднання з ототоксичними або нефротоксичними препаратами (такими як кармустин з аміноглікозидами, аспірин та інші саліцилати, а також амфотерицин B та капреоміцин з буметанідом та бацитрацином, цисплатин з циклоспорином, паромоміцин, петльові діуретики та поліміксин B з етакриновою кислотою) вимагає постійного моніторингу щодо можливої появи симптомів захворювання.

Холестирамін послаблює дію ванкоміцину.

Меклізин і тіоксантени з антигістамінними препаратами та фенотіазинами можуть маскувати ознаки ототоксичної дії препарату (запаморочення та шум у вухах).

Системні анестетики з векуронію бромідом можуть спричинити зниження артеріального тиску або блокування нервово-м’язової передачі. Інфузію можна вводити щонайменше за 1 годину до застосування вищезазначених препаратів.

Розчин препарату має слабке значення pH, що може спричинити хімічну або фізичну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами препаратів. Не змішуйте з лужними розчинами.

[ 2 ]

Умови зберігання

Ванкорус слід зберігати в темному місці, захищеному від вологи. Зберігати подалі від маленьких дітей. Температура – не більше 25°C.

[ 3 ]

Термін придатності

Ванкорус придатний для використання протягом 2 років з дати виробництва порошку.