Велкейд

Велкейд має протипухлинну дію.

Показання до застосування Велкейда

Його використовують для лікування множинної мієломи, а також мантійноклітинної лімфоми (у людей, які вже пройшли лікування).

[ 1 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі порошку, з якого готують лікарський розчин, що вводиться внутрішньовенно або підшкірно. Він міститься у флаконах місткістю 3,5 мг.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Діюча речовина препарату Велкейд, бортезоміб, – це речовина, яка оборотно уповільнює хімотрипсиноподібну активність 26S протеасоми, розташованої всередині певних клітин ссавців. Вищезгадана протеасома є найбільшим білковим комплексом, здатним розщеплювати білки, кон'юговані з речовиною убіквітин. Слід зазначити, що убіквітин-протеасомна форма транспорту надзвичайно важлива в регуляторних процесах внутрішньоклітинного рівня окремих білків, оскільки вона підтримує процес гомеостазу всередині клітин.

Пригнічення функції протеасом призводить до запобігання процесам селективного протеолізу, які також впливають на багато клітинних реакцій. Якщо механізм підтримки процесів гомеостазу порушений, клітина може загинути. Бортезоміб часто викликає пригнічення росту пухлини (наприклад, при мієломі, яка є множинною).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Після проведення процедури підшкірного або внутрішньовенного введення під час курсу лікування рівень препарату в плазмі значно підвищується.

Бортезоміб розподіляється переважно в периферичні тканини. Синтез білка становить приблизно 83%.

Під час метаболізму ліків утворюються два продукти розпаду, які потім піддаються процесу гідроксилювання, в результаті чого утворюються інші продукти розпаду.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки використовуються виключно для ін'єкцій підшкірним або внутрішньовенним методом. При введенні речовини іншими методами можливий летальний результат.

Важливо пам’ятати, що розчин має готувати та вводити особа з необхідним досвідом та знаннями. При внутрішньовенному введенні необхідно використовувати концентрацію 1 мг, а при підшкірному – 2,5 мг.

Розраховувати концентрацію препарату потрібно вкрай ретельно, оскільки це впливає не тільки на процес терапії, але й на життя пацієнта.

При проведенні монотерапії препарат вводять підшкірно або внутрішньовенно (струменеве введення тривалістю 3-5 секунд).

Розмір терапевтичної дози становить 1,3 мг. Його слід вводити двічі на тиждень, протягом 14 днів. Найчастіше схема лікування виглядає так: ін'єкція вводиться на 1-й, 4-й, а потім на 8-й та 11-й дні, після чого слід зробити перерву на 10 днів. Інтервали між процедурами ін'єкцій повинні становити не менше 72 годин.

Ефективність препарату буде оцінена після 3-го та 5-го курсу терапії. Після отримання повної клінічної відповіді необхідно доповнити терапію ще 2 циклами лікування.

Тривале лікування (більше 8 циклів) може проводитися з дотриманням стандартної схеми лікування або у вигляді підтримуючих процедур (у цьому випадку необхідно дотримуватися 13-денних інтервалів).

Комплексне лікування проводиться за допомогою внутрішньовенних струменевих ін'єкцій (тривалість 3-5 секунд) у поєднанні з мелфаланом, а також преднізоном, що приймається перорально. У цьому випадку часто призначається схема, що складається з 9 циклів і триває 1,5 місяці. Протягом перших 4 циклів речовина вводиться двічі на тиждень (на 1-й, 4-й, 8-й та 11-й дні, а також на 22-й, 25-й, 29-й та 32-й дні). Протягом циклів 5-9 препарат використовується один раз на тиждень - приймається на 1-й, 8-й, а також 22-й та 29-й дні.

Перед початком курсу лікування пацієнт повинен пройти повне медичне обстеження, яке також включає різні лабораторні дослідження та аналізи.

Тільки лікар може змінювати розміри порцій або схему лікування.

[ 18 ]

Використання Велкейда під час вагітності

Велкейд не слід використовувати під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання до застосування препарату:

• наявність гіперчутливості до компонентів ліків;
• ураження, що вражають перикард;
• період грудного вигодовування;
• гострі захворювання легень (мають інфільтративно-дифузний характер);
• завдання дітям.

Препарат слід застосовувати з обережністю під час терапії людям з різними функціональними порушеннями нирок/печінки, епілепсією або судомами, зневодненням, діабетичною полінейропатією, запором тощо.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Побічна дія Велкейда

Застосування препарату може викликати негативні симптоми, що впливають на будь-яку систему та орган – серцево-судинну систему, кровотворну, дихальну, травну функції, нервову систему, органи зору та слуху тощо.

Часто спостерігаються побічні ефекти, такі як нейтро-, лейкопенія, тромбоцитопенія або лімфопенія, кардіогенний шок, анемія, стенокардія або зупинка серця. Крім того, можуть розвинутися загострення ХСН, інфаркт міокарда, шлуночкова гіпокінезія, а також задишка, набряк легень, ринорея, кашель та носові кровотечі.

Крім того, можуть розвинутися діарея, біль у животі, блювання, запор, втрата апетиту, нудота, диспептичні явища, стоматит або здуття живота. Іноді також можуть виникати головний біль, парестезії, запаморочення, полінейропатія, депресія та відчуття сплутаності свідомості. Можуть спостерігатися запаморочення, порушення функції нирок, зниження гостроти зору, дизурія, висип тощо.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Передозування

У випадках сп'яніння, коли допустима доза перевищувалася вдвічі, у постраждалих розвивалася тромбоцитопенія та різке зниження артеріального тиску, що призводило до смерті.

Через це, у разі отруєння, необхідно терміново провести всі необхідні заходи, які підтримають функцію життєво важливих систем, а потім постійно контролювати їх показники та виконувати симптоматичні процедури.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Супутнє застосування препарату Велкейд з препаратами, що слабко або помірно пригнічують активність ізоферментів гемового білка (таких як дексаметазон або кетоконазол), може дещо змінити фармакокінетичні параметри бортезомібу.

При поєднанні з рифампіцином значення цього препарату знижуються.

Заборонено використовувати в поєднанні з сильними індукторами елемента CYP3A4 (такими як фенітоїн, карбамазепін або фенобарбітал) та звіробоєм – оскільки це може знизити ефективність препарату.

Застосування з комплексом мелфалан-преднізон може підвищувати рівні бортезомібу, хоча це не має жодного фармакологічного значення.

Зрідка у людей з цукровим діабетом, які застосовують пероральні протидіабетичні препарати, комбінація з Велкейдом спричиняє розвиток гіпер- або гіпоглікемії.

Потрібна обережність при поєднанні препарату з противірусними препаратами, аміодароном, ізоніазидом, а також нітрофурантоїном або статинами.

[ 22 ], [ 23 ]

Умови зберігання

Велкейд слід зберігати в захищеному від сонячного світла та недоступному для маленьких дітей місці за стандартної для ліків температури.

[ 24 ], [ 25 ]

Термін придатності

Велкейд можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 26 ], [ 27 ]

Відгуки

Велкейд часто отримує відгуки, які описують його досить високу ефективність. Нерідко повідомляється, що терапія з його використанням змогла зупинити розвиток досить важкої патології – мієломи.

Також є коментарі, що вказують на відсутність моноклонального білка в кістковому мозку та крові (під час оцінки стану пацієнта після завершення 5-го циклу лікування). Але на цьому етапі вирішальне значення має зміна схеми лікування та розмір дозування препарату – тобто потрібен грамотний підхід з боку лікаря. Це пов'язано з тим, що є дані, що зменшення дози спричинило повернення значень, що спостерігалися до початку терапії.

Водночас пацієнти часто зазначають, що разом з ефектом від вживання препарату з'являються негативні симптоми. Часто пацієнти скаржаться на задишку, зміни артеріального тиску, тремор. Але зазвичай ці незручності доводиться терпіти, оскільки не завжди вдається знайти альтернативу препарату.

Підсумовуючи, можна сказати, що ефективність препарату значною мірою визначається індивідуальними особливостями пацієнта, а також діями лікаря. Але загалом, за жодних обставин, не варто відмовлятися від терапії. Якщо у вас є сумніви щодо компетентності спеціаліста, який вас лікує, рекомендується знайти іншого лікаря.