Велкейд

Велкейд надає протипухлинний ефект.

Показання до застосування велкейд

Застосовується для усунення мієломи множинного характеру, а крім цього при лімфомі мантійноклеточного походження (в осіб, які вже проходили лікування).

[1]

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в формі порошку, з якого виготовляють лікувальний розчин, що вводиться в / в або п / к методом. Міститься у флаконах ємністю 3,5 мг.

[2]

Фармакодинаміка

Чинний елемент велкейд бортезоміб - це речовина, можна зупинити уповільнює хімотрипсин-подібну діяльність 26S-протеасоми, розташованої усередині специфічних клітин ссавців. Вищезазначена протеасома є найбільшим білковим комплексом, що володіє здатністю до розщеплення білків, кон'югованих з речовиною убіквітин. Слід зазначити, що убіквітин-протиасомна форма транспортування вкрай важлива при регуляційних процесах внутрішньоклітинного рівня окремих білків, тому як підтримує процес гомеостазу усередині клітин.

Пригнічення функції протеасоми призводить до запобігання процесів виборчого протеолізу, теж впливають на безліч клітинних реакцій. Якщо механізм підтримки процесів гомеостазу був порушений, клітина може загинути. Нерідко бортезоміб викликає гальмування росту пухлини (наприклад, при мієломі, що має множинний характер).

[3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

Після виконання процедури п / к або в / в ін'єкції при проведенні лікувального курсу істотно збільшуються плазмові показники ліки.

Бортезоміб розподіляється в основному усередині тканин периферичного типу. Білковий синтез дорівнює приблизно 83%.

Під час метаболізму ліки відбувається формування 2-х продуктів розпаду, які далі проходять процес гідроксилювання, в результаті якого формуються інші продукти розпаду.

[7], [8], [9], [10], [11],

Спосіб застосування та дози

Ліки використовують виключно для введення ін'єкцій п / к або в / в методом. При введенні речовини іншими способами може спостерігатися летальний результат.

Необхідно пам'ятати, що готувати розчин, а потім вводити його повинна людина, що володіє необхідним досвідом та знаннями. При введенні в / в ін'єкцій потрібно використовувати концентрацію, рівну 1-му мг, а при п / к ін'єкції необхідна концентрація, що дорівнює 2,5 мг.

Розраховувати лікарську концентрацію потрібно вкрай ретельно, тому як вона впливає не тільки на процес терапії, але також і на життя хворого.

При проведенні монотерапії ліки вводиться п / к або в / в способом (струминне введення, триває 3-5 секунд).

Розмір терапевтичної порції дорівнює 1,3 мг. Вводити її слід дворазово за тиждень, в період 14-ти діб. Найчастіше лікувальна схема виглядає так - ін'єкцію вводять на 1-ий, 4-ий, а далі 8-ий і 11-ий дні, після чого потрібно зробити перерву, що становить 10 діб. Проміжки між процедурами ін'єкцій повинні складати мінімум 72 години.

Ефективність дії медикаменту буде можливо оцінити після проходження 3-го, а також 5-го курсу терапії. Після отримання повноцінної клінічної реакції необхідно доповнити терапію виконанням ще 2-х лікувальних циклів.

Тривале лікування (більше 8-ми циклів) може виконуватися з дотриманням стандартної лікувальної схеми або в формі підтримують процедур (при цьому необхідно дотримуватися 13-денні проміжки).

Комплексне лікування виконується з використанням струменевих в / в ін'єкцій (тривалість становить 3-5 секунд) в поєднанні з мелфаланом, а також преднизоном, вживаними перорально. Найчастіше в цьому випадку призначається схема, що складається з 9-ти циклів, і що триває 1,5 місяця. Протягом перших 4-х циклів речовина вводиться двократно за тиждень (на 1-ий, 4-ий, 8-ий і 11-ий дні, а крім цього на 22-ій, 25-ий, 29-ий, а також 32 -ої дні). Протягом же циклів 5-9 ліки застосовують одноразово за тиждень - прийом на 1-ий, 8-ий, а також 22-ій і 29-ий дні.

Перед виконанням лікувального курсу хворому слід пройти повноцінне медичне обстеження, яке також включає здачу різних лабораторних тестів і аналізів.

Змінювати розміри порцій або лікувальну схему може виключно лікуючий лікар.

[18]

Використання велкейд під час вагітності

Призначати Велкейд при вагітності забороняється.

Протипоказання

Основні протипоказання ЛЗ:

• наявність гіперчутливості щодо елементів медикаменту;
• ураження, що зачіпають перикард;
• період годування груддю;
• легеневі захворювання гострого типу (мають інфільтративний дифузний характер);
• призначення дітям.

Потрібно з обережністю використовувати ліки під час терапії у людей з різними функціональними нирковими / печінковими розладами, епілепсією або судомами, дегідратацією, діабетичної полинейропатией, запором і ін.

[12], [13], [14]

Побічна дія велкейд

Використання медикаменту може стати причиною виникнення негативних симптомів, які зачіпають будь-які системи і органи - ССС, кровотворна, респіраторна, травна функції, НС, зорові і слухові органи та ін.

Найчастіше відзначаються такі побічні ознаки, як нейтро-, лейко-, тромбоціто- або лімфопенія, кардіогенний шок, анемія, стенокардія або зупинка серця. Крім цього може розвиватися загострення ХСН, інфаркт міокарда, шлуночкова гіпокінезія, а також диспное, легеневий набряк, ринорея, кашель і кровотеча з носа.

Крім того можна очікувати розвитку проносу, абдомінальних болів, блювоти, запору, погіршення апетиту, нудоти, диспепсичних проявів, стоматиту або здуття. Також іноді виникають головні болі, парестезії, запаморочення, розвивається поліневропатія, депресія і відчуття сплутаності свідомості. Може спостерігатися вертиго, розлад в роботі нирок, ослаблення зорової чіткості, дизурія, висипання та ін.

[15], [16], [17]

Передозування

При інтоксикаціях, коли розмір допустимої порції перевищувався вдвічі, у постраждалих розвивалася тромбоцитопенія і різке зниження значень АТ, в результаті чого наступала смерть.

Через це в разі отруєння потрібно терміново виконати всі необхідні заходи, які підтримають функцію життєво важливих систем, а далі постійно відслідковувати їх показники і виконувати симптоматичні процедури.

[19], [20], [21]

Взаємодія з іншими препаратами

Використання велкейд з ліками, які слабо або помірно уповільнюють активність ізоензимів гемопротеинов (таких, як дексаметазон або кетоконазол), може злегка змінити фармакокінетичні параметри бортезомібу.

При поєднанні з рифампіцином відбувається зменшення значень цих ліків.

Забороняється використання в комбінації з потужними індукторами елемента CYP3A4 (такими, як фенітоїн, карбамазепін або фенобарбітал) і звичайним звіробоєм - тому як це може знижувати ефективність медикаменту.

Застосування разом з комплексом мелфалан-преднизон може підвищувати рівень бортезомібу, хоча це не має будь-якого фармакологічного значення.

Часом у людей з цукровим діабетом, які застосовують протидіабетичні ЛЗ для прийому всередину, поєднання з велкейд викликає розвиток гіпер- або гіпоглікемії.

Потрібна обережність при комбінації препарату з противірусними медикаментами, аміодароном, ізоніазидом, а крім того нітрофурантоїном або статинами.

[22], [23]

Умови зберігання

Велкейд потрібно утримувати в закритому від сонячного світла і недоступних для дітей місці, при стандартних для медикаментів показниках температури.

[24], [25]

Термін придатності

Велкейд може застосовуватися протягом 3-х років з дати виготовлення лікарського препарату.

[26], [27]

Відгуки

Велкейд часто отримує відгуки, які описують його досить високу ефективність. Часто повідомляється про те, що терапія з його використанням змогла зупинити розвиток досить важкою патології - мієломи.

Є також коментарі, які говорять про відсутність всередині кісткового мозку і крові моноклоніального білка (під час оцінки стану хворого після завершення 5-го циклу лікування). Але на даному етапі вирішальне значення має зміна схеми терапії і розмірів дозування ЛЗ - тобто, потрібно грамотний підхід лікуючого лікаря. Це пов'язано з тим, що є дані про те, що зменшення порції ставало причиною повернення значень, які спостерігалися перед стартом терапії.

Разом з цим пацієнти часто говорять про те, що поряд з ефектом від застосування ЛЗ спостерігається поява негативних симптомів. Найчастіше пацієнти скаржаться на диспное, зміна значень АТ, а також тремор. Але зазвичай ці незручності доводиться терпіти, тому як підібрати альтернативу лікам не завжди виходить.

Підводячи підсумок, можна сказати, що ефективність дії медикаменту здебільшого визначається індивідуальними характеристиками хворого, а також діями доктора. Але в цілому, за будь-яких умов не варто відмовлятися від терапії. При наявності сумнівів щодо компетентності лікуючого вас фахівця, рекомендується підшукати іншого лікаря.