Вольтарен

Вольтарен — торгова назва препарату, діючою речовиною якого є диклофенак. Диклофенак належить до класу препаратів, які називаються нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ). Має протизапальну, болезаспокійливу та жарознижуючу дію.

Вольтарен часто використовують для полегшення болю та запалення при різних станах, таких як остеоартрит, ревматоїдний артрит, подагра, біль у м’язах, ревматизм та інші захворювання, пов’язані із запаленням і симптомами болю.

Вольтарен випускається в різних формах: таблетки, капсули, гель, крем, мазь і розчин для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення. Залежно від форми випуску та індивідуальних потреб пацієнта може застосовуватися як для місцевого, так і для системного лікування.

Показання до застосування Вольтарена

1. Остеоартрит: Вольтарен ефективно зменшує біль і запалення, пов’язані з остеоартритом, допомагаючи покращити рухливість суглобів.
2. Ревматоїдний артрит: препарат допомагає зменшити запалення, біль і ранкову скутість, пов’язану з ревматоїдним артритом.
3. Анкілозуючий спондиліт (анкілозуючий спондиліт): диклофенак натрію використовується для полегшення болю та запалення при цій хворобі, що вражає хребет.
4. Гострий подагричний артрит: препарат можна призначити для зменшення запалення та болю під час нападів подагри.
5. Больові синдроми в хребті: Вольтарен допомагає зменшити біль у спині, спричинений різними причинами, зокрема міжхребцевими грижами.
6. Больовий синдром внаслідок травм: наприклад, у випадках розтягнень, забоїв або післяопераційного болю. Вольтарен ефективно зменшує біль і набряк.
7. Інші болі та запальні стани: включно з дисменореєю (болісними менструаціями), зубним болем і болем після операції.

Форма випуску

1. Таблетки: це оральна форма. Таблетки зазвичай приймають цілими, запиваючи водою, зазвичай під час або після їжі.
2. Капсули: подібно до таблеток, капсули містять диклофенак для перорального застосування та приймаються цілком, запиваючи водою.
3. Гелі: Вольтарен гелі призначені для зовнішнього застосування. Їх наносять на шкіру в місці болю і м’якими масажними рухами втирають.
4. Мазі: мазі також призначені для зовнішнього застосування та використовуються для полегшення болю та запалення.
5. Пластирі: деякі виробники можуть випускати пластирі, що містять диклофенак, для місцевого нанесення на шкіру.

Фармакодинаміка

1. Пригнічення циклооксигенази (ЦОГ): основним механізмом дії диклофенаку є пригнічення ферменту циклооксигенази (ЦОГ), який бере участь в утворенні простагландинів з арахідонової кислоти. Це призводить до зменшення утворення простагландинів, що, у свою чергу, зменшує запалення, біль і лихоманку.
2. Пригнічення вироблення простагландинів: диклофенак пригнічує вироблення запальних простагландинів (особливо PGE2), що призводить до зменшення запалення та болю.
3. Протизапальна дія: диклофенак зменшує інтенсивність запальних реакцій, включаючи проникність капілярів, міграцію лейкоцитів до вогнища запалення та фагоцитоз.
4. Знеболювальна дія: препарат знижує больову чутливість шляхом пригнічення утворення простагландинів у вогнищі запалення та зменшення подразнення периферичних нервових закінчень.
5. Жарознижувальна дія: диклофенак здатний знижувати температуру тіла під час лихоманки завдяки впливу на центральні регулятори терморегуляції в гіпоталамусі.
6. Довготривале застосування: у довгостроковій перспективі диклофенак також може впливати на медіатори запалення та імунну відповідь, що допомагає зменшити хронічне запалення.
7. Селективність впливу: диклофенак має сильніший вплив на ЦОГ-2, ніж на ЦОГ-1, що вважається більш сприятливим з точки зору мінімізації побічних ефектів на шлунково-кишковий тракт.

Фармакокінетика

1. Абсорбція. Диклофенак натрію зазвичай добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Швидкість і повнота його всмоктування залежать від форми препарату (наприклад, таблетки, капсули, супозиторії) і наявності їжі в шлунку.
2. Розподіл: він широко поширений в організмі та проникає в багато тканин і органів, включаючи суглоби, де виявляє свою знеболювальну та протизапальну дію.
3. Метаболізм: диклофенак метаболізується в печінці, переважно з утворенням гідроксильних метаболітів. Один із основних метаболітів, 4'-гідроксидиклофенак, також має фармакологічну активність.
4. Виведення: більшість метаболітів і невелика кількість незміненого диклофенаку виводяться з організму через нирки. Частина також виводиться через жовч у кишечник.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення диклофенаку становить приблизно 1-2 години, а його основного метаболіту - близько 4 годин.
6. Вплив на шлунково-кишковий тракт: диклофенак натрію може викликати подразнення слизової оболонки шлунка та збільшити ризик розвитку виразки та кровотечі з шлунково-кишкового тракту.
7. Кумулятивний ефект: при регулярному застосуванні диклофенаку можливе накопичення препарату в організмі, що може підвищити ризик виникнення побічних ефектів, особливо пов’язаних з його впливом на шлунково-кишковий тракт і нирки.

Спосіб застосування та дози

Дозування для дорослих:

1. Оральний прийом (таблетки та капсули):

   • Звичайна початкова доза становить 100-150 мг на добу, розділена на 2-3 прийоми. При менш важких станах або тривалому лікуванні підтримуючу дозу можна зменшити до 75-100 мг на добу.
   • У разі уповільнених форм (тривалої дії) зазвичай приймають по 100 мг один раз на день.

2. Зовнішнє застосування (гель):

   • Наносити гель тонким шаром на уражену ділянку 3-4 рази на день, злегка втираючи в шкіру.

3. Супозиторії:

   • Звичайна доза становить 50-100 мг на добу, вводиться ректально, розділена на 1-2 прийоми.

4. Ін'єкції:

   • Використовується для короткочасного лікування гострого болю, 75 мг вводять глибоко внутрішньом’язово. Через кілька годин можна повторити введення, але не більше двох ін’єкцій за добу.

Особливі вказівки:

• Слід уникати одночасного застосування з іншими НПЗЗ, щоб мінімізувати ризик шлунково-кишкових побічних ефектів.
• Щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, рекомендується використовувати мінімальну ефективну дозу протягом короткого періоду часу.
• Приймаючи Вольтарен, ви повинні приймати їжу, молоко або антациди, щоб захистити свій шлунок.
• Пацієнти із захворюваннями серця, нирок, печінки, а також пацієнти похилого віку потребують особливого догляду та медичного нагляду.

Використання Вольтарена під час вагітності

1. Класифікація FDA:

   • Диклофенак відноситься до категорії C FDA для використання в першому та другому триместрах вагітності, що означає, що дослідження на тваринах показали несприятливий вплив на плід, але контрольовані дослідження за участю вагітних жінок не проводились. Це стає категорією D у третьому триместрі через потенційні ризики для плода, включаючи ризик передчасного закриття артеріальної протоки плода та можливе зменшення об’єму амніотичної рідини.

2. Третій триместр:

   • Застосування диклофенаку та інших НПЗП протягом третього триместру вагітності пов’язане з підвищеним ризиком серцевих проблем плода та інших ускладнень, включаючи затримку пологів і підвищений ризик кровотечі у матері та дитини під час пологів. Застосування в цей період протипоказано.

3. Перші два триместри:

   • Хоча використання Вольтарена у перших двох триместрах також вважається ризикованим, у деяких випадках лікар може вважати його прийнятним, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Усі рішення щодо використання слід приймати разом із лікарем.

Альтернативи та запобіжні заходи:

• Щоб усунути больові симптоми під час вагітності, ваш лікар може порекомендувати інші, безпечніші альтернативи, наприклад парацетамол (ацетамінофен), який вважається безпечнішим під час вагітності, особливо в другому триместрі.
• Завжди консультуйтеся зі своїм лікарем перед початком або продовженням використання будь-яких ліків, включаючи Вольтарен, під час вагітності.

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість: людям з відомою індивідуальною непереносимістю диклофенаку натрію або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його застосування.
2. Алергічні реакції. Пацієнтам з алергічними реакціями на диклофенак або інші НПЗЗ, такі як аспірин або ібупрофен, застосування диклофенаку може бути протипоказано через можливий ризик розвитку алергічних реакцій.
3. Виразкова хвороба: застосування диклофенаку може збільшити ризик розвитку виразки шлунка та кишкової кровотечі, тому препарат протипоказаний пацієнтам із цими захворюваннями.
4. Важкі захворювання серця та судин: застосування диклофенаку може збільшити ризик серцево-судинних ускладнень, таких як серцевий напад, інфаркт міокарда або інсульт, особливо у пацієнтів із серйозними захворюваннями серця чи судин.
5. Після аортокоронарного шунтування: Диклофенак протипоказаний у період після аортокоронарного шунтування через підвищений ризик тромбозу, інфаркту міокарда та смертності.
6. Тяжка хвороба нирок і печінки: диклофенак може бути протипоказаний пацієнтам із тяжкою хворобою нирок або печінки через ризик токсичного ураження цих органів.
7. Вагітність і годування груддю: диклофенак протипоказаний під час вагітності, особливо в ІІІ триместрі, а також у період годування груддю через ризик для плода або дитини.
8. Діти: застосування диклофенаку дітям і підліткам може бути обмежено через обмежені дані про ефективність і безпеку в цій віковій групі.

Побічна дія Вольтарена

1. Пошкодження шлунково-кишкового тракту: включає диспепсичні симптоми, такі як нудота, блювання, діарея, печія та дискомфорт у животі. Також можливий розвиток виразки шлунка або кишківника, кровотечі та перфорації.
2. Пошкодження нирок: застосування Вольтарена може спричинити порушення функції нирок, особливо у людей із схильністю або факторами ризику.
3. Підвищення артеріального тиску: Вольтарен може викликати підвищення артеріального тиску у деяких пацієнтів.
4. Алергічні реакції: можуть включати шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк або алергічний дерматит.
5. Пошкодження печінки: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися зміни функції печінки, зокрема підвищення рівня печінкових ферментів.
6. Головний біль і запаморочення: можуть виникати головний біль, запаморочення та сонливість.
7. Пошкодження крові: Вольтарен може викликати порушення згортання крові, анемію та інші проблеми з кров’ю.
8. Пошкодження серцево-судинної системи: може бути підвищений ризик серцевого нападу чи інсульту.
9. Шкірні побічні ефекти: почервоніння, свербіж, висип та інші шкірні реакції.

Передозування

1. Пептична виразка та кровотеча: диклофенак натрію може викликати виразкові ураження шлунка та кишечника, що може призвести до кровотечі та перфорації.
2. Пошкодження нирок: передозування диклофенаку може спричинити гостре ураження нирок через гіпотензію та гіповолемію, пов’язану з кровотечею та зневодненням.
3. Серцеві ускладнення: серцеві аритмії та серцева недостатність можуть виникати через вплив на серцево-судинну систему.
4. Неврологічні симптоми: можуть включати головний біль, запаморочення, сонливість, розлади зору та інші неврологічні симптоми.
5. Дихальна недостатність: у рідкісних випадках через параліч дихальних м’язів може виникнути дихальна недостатність.
6. Метаболічні порушення: можуть включати дисбаланс електролітів і метаболічний ацидоз.
7. Судомний синдром: може розвинутися судомний синдром.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) та інші НПЗЗ: одночасне застосування диклофенаку з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗП) може збільшити ризик розвитку виразки та шлунково-кишкової кровотечі.
2. Антикоагулянти (наприклад, варфарин): диклофенак може посилити ефект антикоагулянтів, таких як варфарин, що може призвести до підвищеного ризику кровотечі.
3. Ліки, що впливають на функцію нирок: диклофенак може погіршити функцію нирок і збільшити ризик ниркової недостатності, якщо застосовувати його одночасно з діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та іншими препаратами, що впливають на функцію нирок.
4. Метотрексат: застосування диклофенаку разом з метотрексатом може посилити токсичність останнього, особливо на рівні нирок.
5. Циклоспорин і літій: диклофенак може збільшити концентрацію циклоспорину та літію в крові, що може призвести до посилення токсичності.
6. Інші препарати, що впливають на шлунково-кишковий тракт: застосування диклофенаку з глюкокортикостероїдами, алкоголем або агоністами серотонінових рецепторів також може збільшити ризик розвитку пептичних виразок і кровотеч.
7. Антигіпертензивні препарати: диклофенак може зменшити ефект антигіпертензивних препаратів, таких як інгібітори АПФ і бета-блокатори.