Юніконтин

Уніконтин – препарат, що впливає на дихальну систему, на основі теофіліну. Його часто використовують у медичній практиці при обструкції дихальних шляхів. Приналежність препарату: спазмолітики, ксантини.

Препарат Уніконтин не є у вільному доступі та відпускається лише за рецептом лікаря.

Показання до застосування Юніконтин

Уніконтин призначають при обструктивних патологіях легень:

• при бронхіальній астмі;
• при хронічному обструктивному бронхіті;
• при емфіземі легень.

Препарат також може використовуватися для комплексного лікування легеневої гіпертензії, легенево-серцевих захворювань та синдрому апное сну.

[ 1 ]

Форма випуску

Уніконтин випускається у формі таблеток у дозуванні 400 або 600 мг.

Таблетка 400 мг легка, кругла, сплющена, має розділову виїмку з одного боку, а також гравіювання MM та U/400.

Таблетка 600 мг біла, довгаста, опукла з обох боків, має розділову лінію та гравіювання MM та U/600.

Блістер містить 10 таблеток. Картонна упаковка складається з 10 блістерів.

Уніконтин – це препарат пролонгованої дії. Кожна таблетка містить активний інгредієнт теофілін, а також додаткові інгредієнти: повідон, гідроксиетилцелюлозу, цетостеариловий спирт, тальк, магнію стеарат.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

Діюча речовина Уніконтин – бронходилататор з ряду метилксантину. Він має стимулюючу дію на центральну нервову систему, серцевий м’яз та скелетні м’язи, допомагає зняти спазми гладком’язових волокон, а також є м’яким сечогінним засобом.

Механізм дії активного компонента базується на його властивості пригнічувати фермент фосфодіестеразу. Теофілін також впливає на гладком'язові структури коронарних артеріальних судин, кровопостачання м'язової системи та уротеліальних клітин, має розслаблюючу дію на м'язи матки, сфінктери стравоходу та жовчовивідних шляхів.

Уніконтин покращує кровотік з правого шлуночка, що позитивно впливає на ступінь серцевого викиду, на зниження опору в легеневій судинній системі та зниження внутрішньолегеневого тиску. Одночасно стимулюється дихальний центр, активуються м'язи діафрагми, збільшується діурез та збільшується вироблення катехоламінів наднирковими залозами.

Пікова ефективність спостерігається, коли концентрація в плазмі досягає від 5 до 20 мкг/мл.

[ 3 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетичні властивості препарату Уніконтин можуть відрізнятися залежно від індивідуальних особливостей пацієнта, оскільки наявність додаткових патологій та застосування певних препаратів можуть суттєво впливати на кінетичні механізми. З цієї причини фахівці рекомендують контролювати кількість препарату в сироватці крові, особливо у пацієнтів з тяжкими захворюваннями або при тривалому лікуванні цим препаратом.

Діюча речовина Уніконтин добре всмоктується в травній системі. Постійний вміст активного компонента встановлюється через 2-3 дні від початку прийому препарату. Теофілін швидко поширюється майже по всіх тканинах та біологічних середовищах організму. Метаболізм відбувається в печінці, а один з продуктів метаболізму також має бронходилататорну здатність.

Продукти метаболізму та залишки активного інгредієнта виводяться через сечовивідну систему.

[ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Дозування Уніконтину призначається суворо індивідуально, що пов'язано з деякими особливостями метаболізму пацієнтів, їх віком та ваговою категорією. Таблетку приймають один раз на день (вранці або ввечері), під час їжі. Якщо пацієнт прийняв першу дозу препарату натщесерце, то надалі йому слід дотримуватися цього режиму.

Таблетку приймають цілою, не подрібнюючи та не розжовуючи. За необхідності таблетку можна розділити вздовж спеціально нанесеної виїмки.

Початкова доза препарату для пацієнтів з нормальним кліренсом креатиніну:

Частота зміни дозування	Діти вагою менше 45 кг	Діти вагою понад 45 кг та дорослі пацієнти
Початкова доза	Від 12 до 14 мг/кг/день, але не більше 300 мг/день	Від 300 до 400 мг/день
Через 3 дні дозування збільшують	16 мг/кг/день, але не більше 400 мг/день	Від 400 до 600 мг/день
Через ще 3 дні, за потреби	20 мг/кг/день, але не більше 600 мг/день	За необхідності призначають понад 600 мг/добу під суворим контролем концентрації в сироватці крові.

У разі порушення кліренсу креатиніну дозування препарату у дітей віком до 15 років не повинно перевищувати 16 мг/кг/добу (але не більше 400 мг/добу).

Для пацієнтів зі змінами кліренсу креатиніну віком від 16 років добова доза препарату не повинна перевищувати 400 мг.

Підбір дозування залежно від вмісту препарату в сироватці крові:

Максимальні концентрації препарату в сироватці крові	Вибір дозування
Менше 9,9 мкг /мл	Якщо препарат недостатньо ефективний, дозування можна збільшити на 25%.
Від 10 до 14,9 мкг/мл	Поточне дозування призначається з повторними аналізами концентрації кожні шість місяців або рік.
Від 15 до 19,9 мкг /мл	Необхідно розглянути можливість зменшення дози Уніконтину на 10%, навіть якщо він добре переноситься.
Від 20 до 24,9 мкг /мл	Необхідно зменшити дозування Уніконтину на 25% навіть за нормальної переносимості, з повторним аналізом концентрації через 3 дні.
Від 25 до 30 мкг/мл	Необхідно пропустити один прийом препарату, а наступні дозування зменшити на 25%. Через 3 дні повторити аналіз концентрації.
Більше 30 мкг/мл	Дозування слід зменшити щонайменше на 50%, а потім провести повторний аналіз вмісту через 3 дні.

[ 6 ], [ 7 ]

Використання Юніконтин під час вагітності

Було доведено, що цей Уніконтин здатний проникати через плацентарний бар'єр та виявлятися у материнському молоці.

Під час вагітності Уніконтин можна приймати лише в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки переважає можливий ризик для майбутньої дитини. Якщо препарат призначено вагітній жінці, лікування проводиться під постійним контролем рівня активної речовини в плазмі крові, що дозволить ретельно скоригувати дозування. Рекомендується утриматися від лікування цим препаратом на пізніх термінах вагітності, через його здатність запобігати родовим скороченням матки.

Під час годування груддю жінка повинна уважно стежити за дитиною на предмет будь-якої алергічної реакції на препарат, надмірного збудження або безсоння. При появі таких симптомів слід негайно звернутися до лікаря, який вирішить, чи слід скасувати Уніконтин або припинити лактацію.

Протипоказання

• Алергічна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, або до препаратів ксантинової групи.
• Гострий період інфаркту міокарда.
• Тахікардія з порушенням серцевого ритму.
• Гіпертрофія міокарда, обструктивна форма кардіоміопатії.
• Гіпертонія.
• Схильність до епілепсії.
• Підвищена функціональність щитовидної залози.
• Виразка шлунка та виразка дванадцятипалої кишки.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Діти віком до 12 років.

Побічна дія Юніконтин

На початкових етапах лікування іноді можуть спостерігатися тимчасові незначні побічні ефекти:

• поява печії, нудоти, діареї, болю в області живота;
• почастішання серцевого ритму;
• запаморочення, головний біль, порушення сну, відчуття тривоги, збудження, дратівливість;
• алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, свербіння та почервоніння шкіри.

У більш важких випадках та у особливо чутливих пацієнтів можливі різке падіння артеріального тиску, порушення серцевого ритму, тремор рук, судоми та розлади сну. Іноді може підвищитися температура тіла, збільшитися діурез.

У крові виявляються гіпокаліємія, гіперкальціємія, гіперглікемія та підвищений рівень сечової кислоти.

Передозування

Симптоми передозування можуть виникнути, коли вміст активної речовини в сироватці крові перевищує 110 мкмоль/літр.

Типова картина може бути такою:

• тремтіння в кінцівках;
• напади нудоти та блювоти;
• біль в епігастральній ділянці;
• діарея;
• рейв;
• порушення серцевого ритму;
• гіпотензія;
• судоми.

Симптоми передозування можуть з'явитися раптово, без попереднього погіршення стану.

Як допоміжний засіб часто достатньо зменшити дозування або тимчасово призупинити прийом препарату. Якщо порушення позиціонуються як тяжкі, то дозування знижують поступово, під контролем концентрації активного компонента в плазмі крові.

У разі інтоксикації призначається промивання шлунка з подальшим прийомом сорбентних препаратів.

Протягом усього періоду відновлення необхідно контролювати артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та дихальних рухів, а також вміст активного компонента в плазмі.

[ 8 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Під час терапії препаратом Уніконтин заборонено вживати алкогольні напої. Також слід обмежити вживання продуктів харчування та рідин, що містять метилксантин, який присутній у кавових напоях, міцному чаї, какао, коли та шоколадних виробах.

Ефект Уніконтину може бути більш вираженим при одночасному прийомі з алопуринолом, циметидином, фенілбутазоном, фторхінолоном, фуросемідом, ізоніазидом, антагоністами кальцію, лінкоміцином, макролідними антибіотиками, парацетамолом, пентоксифіліном, пероральними контрацептивами, пропранололом, ранітидином та протигрипозною сироваткою. При поєднанні з будь-яким із перерахованих препаратів важливо періодично аналізувати вміст активного компонента Уніконтину в сироватці крові.

При одночасному прийомі ципрофлоксацину дозування препарату Уніконтин слід зменшити приблизно на 60%, а при прийомі Еноксацину – на 30%.

Ефект Уніконтину знижується при одночасному застосуванні протиепілептичних препаратів, снодійних засобів, гідроксиду магнію, рифампіцину та нікотину.

Уніконтин може стати неефективним при застосуванні в комбінації з антагоністами β-рецепторів.

[ 9 ], [ 10 ]

Умови зберігання

Ліки зберігають при температурі не вище +25°C, у захищеному від сонячних променів, недоступному для дітей місці.

[ 11 ]

Термін придатності

Термін придатності ліків становить до 3 років.

[ 12 ], [ 13 ]