Залокс

Ліки Залокс – це антидепресант з активним інгредієнтом сертраліном, хімічною сполукою, що пригнічує зворотне повернення серотоніну в нейронах. Цей ефективний препарат від канадської корпорації Pharmascience Inc. широко використовується сучасними психіатрами.

Показання до застосування Залокс

Препарат Залокс випускається виробником як сильний засіб, що запобігає або полегшує депресивні стани у пацієнтів. Звідси відповідні показання до застосування Залокса:

• Депресивний психоз, що супроводжується відчуттям тривоги.
• Маніакальні прояви психічного розладу.
• Профілактичне застосування антидепресантів для запобігання рецидиву захворювання.
• Лікування обсесивно-компульсивних розладів.
• Агорафобія – це панічний страх відкритих просторів.
• Посттравматичний стресовий розлад.
• Профілактика депресивних рецидивів.
• Інші прояви психозу.

[ 1 ]

Форма випуску

Ліки Залокс випускається в одній формі. Форма препарату - капсули з білого порошку, покриті желатиновою оболонкою.

Фармакодинаміка

Механізм, на якому зав'язана вся фармакодинаміка Залокс, полягає в тому, що домінуюча речовина сертралін ефективно уповільнює здатність інших хімічних сполук зв'язуватися та виводити серотонін з нейронів, тоді як дофамін та норадреналін не піддаються такому активному впливу. Блокування зворотного транспорту серотоніну, завдяки активним властивостям сертраліну, відбувається також і в тромбоцитах.

Прийом Залокс, як і більшості антидепресантів, призводить до пригнічення активності рецепторів мозку (серотоніну та норадреналіну). Як показали клінічні дослідження, хімічна речовина сертралін не має радикальних точок контакту з іншими рецепторами (такими як гістамінергічні, холінергічні, дофамінергічні, серотонінергічні тощо).

Контрольовані дослідження плацебо показали, що Залокс, з його активним інгредієнтом сертраліном, не проявляє седативних властивостей. Він інертний до впливу на психомоторні навички пацієнта.

Фармакокінетика

Абсорбційну здатність сертраліну можна назвати досить середньою. Якщо курс лікування цим препаратом передбачає тривалий період часу, і пацієнт приймає 200 мг щодня перорально, то максимальна кількість речовини в плазмі крові (яка становитиме 0,19 мкг/мл) буде досягнута через 4,5 - 8,4 години після введення препарату в організм.

Період напіввиведення цієї речовини з організму також тривалий – від 22 до 36 годин, залежно від індивідуальних особливостей організму пацієнта та його супутніх захворювань. Завдяки тривалому періоду напіввиведення, моніторинг показав дворазове накопичення препарату, що дозволяє досягти рівноважних концентрацій, що спостерігаються після одного тижня прийому, при цьому пацієнту препарат вводять один раз на добу.

Фармакокінетика Залокс, що потрапляє в числовий діапазон від 50 до 200 мг, значною мірою залежить від дозування препарату. Великий відсоток сертраліну всмоктується в печінку, перетворюючись на похідне N-деметилювання. Згодом сертралін та його метаболіти, що мають низьку фармакологічну активність, виводяться з організму пацієнта в рівних кількостях з калом та через нирки з сечею. Водночас сам сертралін (у незміненому вигляді) виводиться в невеликих кількостях, оскільки близько 98% його знаходиться з білковим компонентом плазми крові. На сьогоднішній день немає достовірних фактів спільної роботи Залокс та інших препаратів, що мають подібні високоактивні здатності до зв'язування з білками.

Фармакокінетика Залокс не залежить від статі чи віку.

Спосіб застосування та дози

Важливо розуміти, що ліки Залокс слід приймати лише за призначенням лікаря та у суворо зазначених дозах. Як правило, для дорослих та дітей старше 13 років початкова добова доза для лікування депресивних станів призначається у розмірі 50 мг. При нервових розладах, що характеризуються панічними симптомами, початкова добова доза призначається у розмірі 25 мг, а через тиждень прийому дозування збільшується до 50 мг на добу. Не слід самостійно збільшувати кількість прийнятого препарату.

Якщо під час лікування не настає покращення, лікар може збільшити дозування Залокс, але ця кількість не повинна перевищувати 200 мг на добу. Слід також враховувати, що максимальна концентрація сертраліну, виходячи з фармакокінетики препарату, накопичується в плазмі крові через тиждень від початку прийому.

Не слід припиняти прийом ліків, навіть якщо ви не бачите швидкого покращення свого здоров'я. Це може тривати до чотирьох тижнів (близько місяця).

Спосіб застосування та дозування: Залокс слід приймати перорально один раз на день (вранці або ввечері). Капсулу препарату слід ковтати, запиваючи невеликою кількістю води. Капсулу слід ковтати, не розжовуючи.

Тільки лікуючий лікар має право скасувати застосування Залокс. Тривалість прийому препарату може становити до кількох місяців. Якщо з якоїсь причини один прийом був пропущений, наступний прийом не слід нікуди переміщувати (препарат необхідно ввести у призначений час) і прийняти подвійну дозу.

Якщо передозування препаратом Залокс сталося (випадково чи навмисно), слід негайно звернутися до лікаря, навіть якщо пацієнт почувається цілком добре.

При тривалому застосуванні препарату терапевтичну дозу слід підтримувати на рівні мінімальної ефективної дози. У цьому випадку стан пацієнта повинен постійно контролювати лікар, щоб за потреби можна було скоригувати дозування. У випадках, коли в анамнезі пацієнта є порушення функції печінки, препарат Залокс слід призначати з обережністю, дозування слід зменшити. Якщо патологія стосується нирок, через незначне виведення сертраліну через них, немає потреби змінювати дозування.

Використання Залокс під час вагітності

Якщо жінка вже знає про свою вагітність або планує завагітніти найближчим часом, вона повинна повідомити про це свого лікаря. Через відсутність великого досвіду, в якому було б зафіксовано та проаналізовано застосування Залоксу під час вагітності, застосування цього препарату в період, коли жінка планує стати матір'ю, не рекомендується. Винятком можуть бути випадки тяжкого клінічного стану пацієнтки, коли очікуваний ефект від застосування Залоксу значно більший для здоров'я жінки, ніж очікувана шкода для неї та її майбутньої дитини.

Якщо пацієнт репродуктивного віку, лікар зазвичай призначає контрацепцію на період лікування. Оскільки були випадки, коли у новонародженого спостерігалися відхилення, подібні до симптомів реакції відміни (якщо його мати приймала препарати, що містять сертралін, під час вагітності). Це особливо стосується останнього третього триместру вагітності. На цьому тлі у новонародженого можуть розвинутися такі симптоми:

• Ціаноз – це синюшне забарвлення шкіри та слизових оболонок, особливо виражене в області трикутника верхньої губи.
• Судоми та тремор.
• Синдром респіраторного дистрессу.
• Апное – це тимчасова зупинка дихання.
• Коливання температури.
• Блювання та проблеми з годуванням.
• Підвищений м'язовий тонус.
• Гіпоглікемія – це зниження концентрації глюкози в крові.
• І багато інших.

У більшості випадків ці зміни можна помітити одразу після народження дитини або протягом перших 24 годин життя.

На основі опублікованих даних можна стверджувати, що кількісна складова активної речовини препарату Залокс та його метаболітів у молоці жінки під час лактації не є суттєвою. Клінічні випробування показали їх невеликі дози в крові новонародженого, у випадку, коли годуюча мати приймала цей лікарський засіб. Але все ж відомий випадок, коли в крові дитини була зафіксована значна концентрація сертраліну (приблизно 50%). Однак помітного впливу на здоров'я малюка виявлено не було. На сьогоднішній день повністю виключити ризик побічної патології не можна. Тому, якщо можливо, варто розділити час прийому препарату та годування дитини груддю (годування груддю слід припинити під час лікування Залоксом).

Протипоказання

Протипоказання до застосування Залокс:

• Індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату.
• Його не слід приписувати дітям, єдиним винятком є обсесивно-компульсивні розлади у дітей старше шести років.
• Залокс протипоказаний для застосування в комбінації з інгібіторами МАО (інгібітори моноаміноксидази – біологічно активні речовини, які можуть пригнічувати фермент моноаміноксидазу).

Побічна дія Залокс

Проведені лабораторні та клінічні дослідження під плацебо-контролем виявили такі побічні ефекти Залокс:

• Нудота, блювота.
• Діарея (рідкий, водянистий стілець).
• Безсоння.
• Диспепсія (болючість травлення).
• Анорексія (психічний розлад травного тракту).
• Пляма на шкірі.
• Підвищена активність потових залоз.
• Сухість у роті.
• Запаморочення.
• Збій у репродуктивних можливостях чоловіка.
• Тремор.
• Тахікардія.
• Підвищена втома.
• Дисфункція тромбоцитів.
• Артеріальна гіпертензія.
• І багато інших відхилень.

Виявлено залежність прояву побічних ефектів Залокс від прийнятого дозування. «Небезпечною» кількістю препарату була доза 200 мг на добу.

[ 2 ], [ 3 ]

Передозування

При застосуванні Залокс як монотерапевтичного препарату передозування сертраліну викликає такі симптоми:

• Нудота, що призводить до блювоти.
• Сонливість та апатія.
• Розширення зіниць.
• Підвищена тахікардія.
• Зміна показників електрокардіограми.
• Відчуття тривоги.

Якщо з'являються ці симптоми, лікар призначає підтримуючу терапію:

• Прийом активованого вугілля.
• Призначення проносних засобів.
• Промивання шлунка та кишечника.
• Постійний моніторинг серцевої діяльності.
• Моніторинг усіх системних фізіологічних параметрів.

На сьогоднішній день не знайдено специфічних антидотів для зупинки фармакодинаміки Залокс, зокрема сертраліну гідрохлориду. Про летальні випадки передозування сертраліном не повідомлялося.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднувати різні медичні препарати в комплексній терапії необхідно дуже обережно, оскільки вони здатні як посилювати дію один одного, що часто небезпечно, так і повністю блокувати фармакодинаміку свого реципієнта.

Під час роботи було виявлено деякі взаємодії Залокс з іншими препаратами, які не можна скидати з щитів під час процесу лікування.

Таким чином, при призначенні Залоксу в комбінації з психотропними препаратами (такими як фенітоїн, галоперидол, карбамазепін), при добовій дозі сертраліну гідрохлориду 200 мг, не спостерігається значного підвищення показників психомоторних та когнітивних функцій. Однак, не можна однозначно стверджувати, що ризик при такому спільному застосуванні абсолютно відсутній. Тому необхідно дотримуватися особливої обережності при такому протоколі лікування.

Також немає великого досвіду у випадках, коли виникала необхідність перевести пацієнта з іншого серотонінергічного препарату на Залокс. Тому перед тим, як здійснювати такий перехід, необхідно зважити всі «за» і «проти». І лише якщо «за» перемагають, дотримуючись усіх обережностей, слід змінювати препарат. Це особливо стосується препаратів тривалої дії, оскільки тривалість «вимивається» хімічної речовини не встановлена. Також необхідно уникати прийому комбінації препаратів, активною речовиною яких є сертраліну гідрохлорид.

У клінічних дослідженнях не було виявлено суттєвих змін у фармакокінетиці препаратів літію при їхньому спільному застосуванні із Залоксом. Хоча при цій комбінації спостерігалися випадки тремору порівняно з плацебо. При їх застосуванні все ж слід бути обережним.

Спільне застосування інгібіторів моноаміноксидази (ІМАО) з розглянутим препаратом може призвести до досить тяжких, іноді летальних наслідків. Часто це схоже на серотоніновий синдром. Подібні прояви спостерігаються при одночасному застосуванні двох або більше антидепресантів з ІМАО, або у пацієнтів, які раптово почали приймати ІМАО після антидепресантів. Після терапевтичного лікування інгібіторами перехід на Залокс можливий лише через два тижні (або 14 днів). І навпаки. Почати приймати ІМАО можна лише через два тижні після закінчення курсу лікування Залоксом.

Більшість антидепресантів діють як антагоністи біохімічної рухливості ізоферменту цитохрому, який відіграє важливу роль у метаболізмі фармакологічних препаратів. Ця обставина сприяє зростанню кількісного показника прийнятого препарату в крові. При поєднанні таких комбінацій одночасно необхідно пам'ятати про зниження їх дозування.

Хоча значного пригнічення когнітивних та психомоторних функцій препарату Залокс при його спільному застосуванні з алкогольними напоями не виявлено, все ж експериментувати не варто. Під час лікування пацієнта з депресивним синдромом алкоголь найкраще «виключити з меню» пацієнта. Якщо необхідно застосовувати сертралін разом з інсуліном (або іншими гіпоглікемічними препаратами), необхідно постійно контролювати рівень глікемії у пацієнта.

При спільному застосуванні дигоксину та Залокс не виявлено суттєвих змін у фармакодинаміці обох препаратів. Однак прийом циметидину може значно блокувати метаболізм сертраліну, що негативно впливає на його кліренс. Це, у свою чергу, призводить до підвищеної ймовірності побічних ефектів. Клінічні наслідки взаємодії Залокс з діазепамом не були ретельно вивчені, тому цю комбінацію слід застосовувати дуже обережно.

Постійний контроль «протромбінового часу» необхідний при застосуванні сертраліну разом з варфарином. Ця необхідність випливає з того, що сертралін легко зв'язується з білковим компонентом плазми крові (майже на 98%). А введення Залокс разом з іншими препаратами, що мають «здібності», подібні до сертраліну, може призвести до підвищення концентрації ліків у крові, а отже, і до побічних ефектів.

Немає жодних доказів того, що тривале застосування Залокс може призвести до звикання та залежності. Однак цей фактор також не слід ігнорувати; слід ретельніше вивчити історію хвороби пацієнта, метою чого є виявлення інших випадків наркотичної залежності.

Про летальні випадки не повідомлялося, хоча повідомлялося про кілька смертельних випадків у випадках передозування сертраліну гідрохлориду в поєднанні з іншими препаратами та алкоголем.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Умови зберігання

Зберігати в сухому місці, недоступному для маленьких дітей та підлітків. Температура в приміщенні повинна бути від 15 до 30 °C – це всі умови зберігання, необхідні для Залокс.

Термін придатності

П'ять років – це термін придатності, який виробник вказує на упаковці препарату. Фармакологи не рекомендують використовувати препарат Залокс після закінчення терміну його придатності.