Залокс

Лікарський засіб Залокс відноситься до антидепресанти з активним діючою речовиною сертралин, що є хімічною сполукою, яка пригнічує зворотне повернення серотоніну в нейронах. Цей ефективний медпрепарат канадської корпорації Фармасайнс Інк широко використовується сучасними психіатрами.

Показання до застосування Залокс

Препарат Залокс випущений компанією-виробником як сильний засіб, попереджувала або купірує депресивні стани у пацієнтів. Звідси і відповідні показання до застосування Залокс:

• Депресивний психоз, супроводжуваний почуттям тривоги.
• Маніакальні прояви розлади психіки.
• Профілактичний прийом антидепресанту, що попереджає відновлення хвороби.
• Лікування нав'язливих станів, обсесивно-компульсивних розладів.
• Агорафобія - панічний страх відкритих просторів.
• Посттравматичні стресові розлади.
• Профілактика депресивних рецидивів.
• Інші прояви психозів.

[1]

Форма випуску

Лікарський засіб Залокс випускається в єдиному вигляді. Форма випуску препарату - капсули білого порошку, покритого желатиновою оболонкою.

Фармакодинаміка

Механізм, на якому зав'язана вся фармакодинамика Залокс, полягає в тому, що домінуюче речовина сертралин ефективно уповільнює здатність інших хімічних сполук зв'язувати і виводити серотонін з нейронів, при цьому допамін і норадреналін не піддаються такому активному впливу. Блокування поворотної транспортування серотоніну, завдяки активним властивостям сертраліну, відбувається і в тромбоцитах.

Прийом Залокс, як більшості антидепресантів, призводить до пригнічення активності рецепторів головного мозку (серотонінових і норадреналінових). Як показали клінічні дослідження, хімічна речовина сертралин не має радикальних точок дотику з іншими рецепторами (такими як гістамінергіческіе, холинергические, допамінергічні, серотонинергические і т. Д.)

Проведення контрольованих досліджень з використанням плацебо показало, що Залокс, з його діючою речовиною сертралин не проявляє седативних властивостей. Він інертний до впливу на психомоторику хворого.

Фармакокінетика

Усмоктувальні здатності сертраліну можна назвати досить середніми. Якщо курс лікування даного препарату передбачає тривалий проміжок часу, при цьому хворий приймає перорально 200 мг добових, то максимальна кількість речовини в плазмі крові (яке складе 0,19 мкг / мл) буде досягнуто через 4,5 - 8,4 години після введення препарату в організм.

Тривалим є і період напіввиведення даної речовини з організму - від 22 до 36 годин, в залежності від індивідуальних особливостей організму пацієнта і його супутніх захворювань. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення, що проводиться моніторинг показав двократне накопичення ліки, яке і дозволяє досягти рівноважних концентрацій, що спостерігаються вже через один тиждень прийому, при цьому хворому препарат вводиться один раз на добу.

Фармакокінетика Залокс, потрапляючи в чисельний проміжок від 50 до 200 мг, багато в чому залежить від прийнятої дози препарату. Велика процентна складова сертраліну всмоктується в печінку, перероджуючись в похідну N-деметилювання. В наслідок і сертралін, його метаболіти, що мають низьку фармакологічну активність, виводяться з організму хворого в рівних кількостях з фекальними масами і через нирки з сечею. При цьому сам сертралин (в незмінному вигляді) виводиться в невеликій кількості, так як близько 98% його з білкової складової плазми крові. На сьогоднішній день немає достовірних фактів спільної роботи Залокс і з інших препаратів, що мають аналогічні високоактивні здатності до зв'язування з білками.

Фармакокінетика Залокс від статі і вікового цензу не залежить.

Спосіб застосування та дози

Необхідно чітко розуміти, що лікарський засіб Залокс необхідно приймати тільки за приписом лікаря і в строго обумовлених дозуваннях. Як правило, дорослим і дітям у віці старше 13 років, стартову добову дозу при лікуванні депресивних станів призначають у розмірі 50 мг. При нервових розладах, що характеризуються симптомами паніки, стартова добова доза приписується в розмірі 25 мг, а, через тиждень прийому, дозування піднімають до 50 мг на добу. Самостійно збільшувати кількість прийнятого препарату не слід.

Якщо в процесі лікування поліпшення не настає, лікуючий лікар може підвищити дозування препарату Залокс, але ця кількість не повинна перевищувати 200 мг добових. Так само слід враховувати, що максимальна концентрація сертраліну, виходячи з фармакокінетики препарату, накопичується в плазмі крові через тиждень з моменту початку прийому.

Прийом ліки не варто скасовувати, навіть в разі якщо не спостерігається швидкого поліпшення стану здоров'я. На це може піти до чотирьох тижнів (близько місяця).

Спосіб застосування та дози: припускають введення препарату Залокс перорально один раз протягом дня (або вранці, або ввечері). Капсулу ліки потрібно проковтнути, запивши деякою кількістю води. Ковтати капсулу необхідно - не розжовуючи.

Скасувати прийом препарату Залокс в праві тільки лікуючий лікар. Тривалість прийому лікарського засобу може доходити і до декількох місяців. Якщо з якоїсь причини був пропущений один прийом, наступний прийом нікуди зрушувати не варто (ліки необхідно ввести в належний графіком час) і приймати подвійну дозу той же.

Якщо сталася передозування Залокс (випадково чи має намір), потрібно в терміновому порядку звернутися до лікаря, навіть якщо пацієнт відчуває себе досить непогано.

При тривалому прийомі лікарського засобу, терапевтичну дозу потрібно тримати на показнику мінімальної ефективної дози. При цьому стан пацієнта слід постійно тримати під контролем лікаря, щоб в разі необхідності можна було підкоригувати дозування. У випадках, коли анамнез пацієнта обтяжений порушеннями функції печінки, медпрепарат Залокс необхідно призначати обережно, дозування слід знизити. Якщо ж патологія стосується нирок, завдяки незначному виділенню сертраліну через них, змінювати дозування не потрібно.

Використання Залокс під час вагітності

Якщо жінка вже знає про свою вагітність або найближчим часом планує завагітніти, вона обов'язково повинна повідомити про це свого лікаря. У зв'язку з тим, що великого досвіду, при якому використання Залокс під час вагітності було б зафіксовано і проаналізовано, немає, застосування даного лікарського засобу в період, коли жінка планує стати мамою, не рекомендується. Винятком можуть бути випадки важкого клінічного стану хворої, коли очікуваний ефект застосування Залокс значно істотний для здоров'я жінки, ніж передбачуваний шкоду їй і її майбутній дитині.

Якщо пацієнтка перебуває в репродуктивному віці, лікар зазвичай на період лікування приписує їй засоби контрацепції. Так як відзначалися випадки, коли новонароджений виявляв відхилення, схожі на подібні симптоми реакції відміни (якщо його мати в період вагітності приймала препарати, до складу яких входив сертралин). Особливо це стосується останнього третього триместру вагітності. На цьому тлі у новонародженого може з'являтися наступна симптоматика:

• Ціаноз - синюшний колір шкіри і слизових оболонок, особливо виражений в області трикутника верхньої губи.
• Судоми і тремор.
• Респіраторний дістрессівний синдром.
• Апное - тимчасова зупинка дихання
• Скачки температури.
• Блювота і проблеми з годуванням.
• Підвищений тонус м'язів.
• Гіпоглікемія - зниженням концентрації глюкози в крові.
• І багато інших.

У більшості випадків ці зміни можна помітити відразу ж після народження малюка або протягом перших 24 годин життя.

На підставі опублікованих даних можна стверджувати, що кількісна складова діючої речовини препарату Залокс і його метаболітів в молоці жінки в період лактації не значна. Проведені клінічні аналізи показали і їх малі дози в крові новонародженого, в тому випадку, коли мати грудної дитини приймала даний лікувальний засіб. Але все ж відомий випадок, коли в крові дитини зафіксували значну концентрацію сертраліну (приблизно 50%). Правда, будь-якого помітного впливу на здоров'я малюка виявлено не було. На сьогоднішній день, повністю виключити ризик побічної патології не можна. Тому, по можливості, варто рознести за часом прийом препарату і годування дитини (на час лікування Залокс потрібно припинити годування).

Протипоказання

Протипоказання до застосування Залокс:

• Індивідуальна гіперчутливість до складових компонентів лікарського засобу.
• Не варто приписувати дітям, винятком можуть бути тільки обсесивно-компульсивні розлади у дітей старше шестирічного віку.
• Протипоказаний до застосування Залокс і спільно з ІМАО (інгібітори моноаміноксидази - це біологічно активні речовини, здатні пригнічувати фермент моноаміноксидази).

Побічна дія Залокс

Проведені лабораторні і клінічні дослідження під плацебоконтролем, виявили такі побічні дії Залокс:

• Нудота, блювотні прояви.
• Діарея (рідкий, водянистий стілець).
• Безсоння.
• Диспепсія (хворобливе травлення).
• Анорексія (психічне захворювання травного тракту).
• Сить на шкірних покривах.
• Підвищена робота потовиделітельних залоз.
• Сухість ротової порожнини.
• Запаморочення.
• Збій в репродуктивних можливостях чоловіка.
• Тремор.
• Тахікардія.
• Підвищена стомлюваність.
• Порушення функції тромбоцитів.
• Артеріальна гіпертензія.
• І багато інших відхилення.

Виявлено залежність прояву побічних дій Залокс від прийнятої дози. «Небезпечним» кількістю препарату виявилася доза в 200 мг добових.

[2], [3]

Передозування

У разі застосування Залокс як препарату монотерапії, передозування сертраліну дає таку симптоматику:

• Нудота, що переходить в блювоту.
• Сонливість і апатія.
• Розширення зіниць.
• Посилення тахікардії.
• Зміна в показаннях електрокардіограми.
• Відчуття тривоги.

У разі прояву даної симптоматики, доктор призначає підтримуючу терапію:

• Прийом активованого вугілля.
• Призначення препаратів проносного дії.
• Промивання шлунка і кишечника.
• Постійний моніторинг серцевої діяльності.
• Контроль всіх системних фізіологічних показників.

На сьогоднішній день якихось специфічних антидотів, купирующих фармакодинамику Залокс, а зокрема сертраліну гідрохлориду, що не знайдено. Летальних випадків при передозуванні сертраліну не відзначалося.

Взаємодія з іншими препаратами

Дуже обережно потрібно поєднувати в комплексній терапії різні медичні препарати, так як вони здатні, як і посилювати дію один одного, що часто буває небезпечно, так і повністю блокувати фармакодинамику свого реципієнта.

У процесі роботи були виявлені деякі взаємодії Залокс з іншими препаратами, які не можна скидати з щитів в процесі лікування.

Так при комплексному призначення Залокс з препаратами психотропної спрямованості (наприклад, такими як фенітоїн, галоперидол, карбамазепін), при добовому дозуванні сертраліну гідрохлориду в 200 мг, не спостерігається суттєвого збільшення показників психомоторики і когнітивної функції. Однак однозначно сказати, що ризик при такому спільному прийомі абсолютно відсутня, не можна. Тому необхідно дотримуватися особливої обережності при такому протоколі лікування.

Немає і великого досвіду у випадках, коли з'явилася необхідність переведення пацієнта з іншого серотонінергічного препарату на Залокс. Тому, перш ніж здійснити такий переклад, необхідно зважити всі «за» і «проти». І тільки якщо перемогло «за», дотримуючись усіляку обережність, слід змінити ліки. Особливо це стосується препаратів тривалого застосування, так як тривалість «вимивання» хімічної речовини не встановлена. Слід уникати і прийому комбінації лікарських засобів, діючою речовиною яких є сертраліну гідрохлорид.

В ході клінічних досліджень не було виявлено суттєвих змін фармакокінетики препаратів літію при їх спільному застосуванні з ліками Залокс. Хоча в цій комбінації спостерігалися випадки тремору в порівнянні з плацебо. Все-таки слід дотримуватися обережності при їх прийомі.

Комплексне застосування інгібіторів моноаміноксидази (ІМАО), з даним ліками, здатне привести до досить важким, часом фатальних наслідків. Найчастіше це схоже на серотоніновий синдром. Схожі прояви спостерігаються при одночасному прийомі двох або більше антидепресантів з ІМАО, або у хворих, які після антидепресантів різко почали приймати ИМАО. Після терапевтичного лікування інгібіторами, переходити на препарат Залокс можна тільки через два тижні (або 14 днів). І навпаки. Почати прийом ИМАО можливо тільки через два тижні після закінчення лікувального курсу Залокс.

Більшість антидепресантів працюють як антагоністи біохімічної рухливості ізоферменту цитохрому, що займає не останнє місце в процесі метаболізму фармакологічних ліків. Ця обставина сприяє зростанню кількісного показника прийнятого препаратів в крові. При одночасному поєднанні таких комбінацій, необхідно пам'ятати про зниження їх дозувань.

Хоча і не було виявлено суттєвого придушення когнітивних і психомоторних функцій ліки Залокс при застосуванні його разом з алкогольними напоями, але, все ж, експериментувати не варто. В період лікування пацієнта з депресивним синдромом, алкоголь краще «виключити з меню» хворого. У разі необхідності застосування сертраліну разом з інсуліном (або іншими гіпоглікемічними ліками), необхідно постійно стежити за рівнем глікемії у хворого.

При спільному застосуванні дигоксину і Залокс істотних змін в фармакодинамике обох препаратів не виявлено. А ось прийом циметидину здатний істотно блокувати метаболізм сертраліну, що негативно відбивається на його кліренс. Це, в свою чергу, веде до зростання ймовірності появи побічних ефектів. Клінічні наслідки взаємодії препарату Залокс з диазепамом досконально не досліджені, тому використовувати таку комбінацію необхідно дуже обережно.

Потрібен постійний контроль "протромбінового часу» при тандемі сертраліну з варфарином. Ця необхідність випливає з того, що сертралін легко зв'язується з білкової складової плазми крові (практично 98%). А введення Залокс разом з іншими ліками, що мають «здібності» аналогічні сертраліну, можуть привести до зростання концентрації препаратів в крові, а звідси і до побічних ефектів.

Немає ніяких даних, що при тривалому застосуванні препарату Залокс може виникнути звикання і розвинутися залежність. Однак пускати на самоплив такий фактор теж не варто, слід більш досконально досліджувати анамнез хворого, мета якого - виявлення інших випадків лікарської залежності.

Випадків летального результату не виявлено. Хоча при передозуванні сертраліну гідрохлориду, в поєднанні з іншими препаратами і алкоголем, кілька випадків смерті все ж було констатовано.

[4], [5], [6]

Умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для маленьких дітей і підлітків місці. Температура в приміщенні повинна знаходитися в інтервалі від 15 до 30 ° С - це всі умови зберігання Залокс, які потрібні.

Термін придатності

П'ять років - це той термін придатності, який виробник вказує на упаковці препарату. Після його закінчення застосовувати лікарський засіб Залокс фармакологи не рекомендують.