Зоцеф

Зоцеф є антмікробним медикаментом з підкатегорії 2-ої покоління цефалоспоринів. Містить речовину цефуроксим, яке має бактерицидну впливом щодо великого діапазону різних мікробів (грамнегативні і позитивними), що включають і штами, що допомагають виробляти β-лактамази.

Активний елемент препарату резистентний щодо впливу β-лактамаз, через що впливає щодо великої кількості амоксіціллін- або ампіциллінрезістентниє штамів. Його бактерицидні властивості проявляються шляхом розлади процесів зв'язування мембран мікробних клітин.

Показання до застосування Zocefa

Застосовується при різноманітних заражених, спровокованих бактеріями, що мають чутливість щодо цефуроксима (або використовується до моменту визначення бактерії-збудника інфекції):

• ушкодження респіраторної системи: бронхіти в активній або хронічної стадії, легеневий абсцес, післяопераційні зараження органів грудини, бронхоектази інфікованого характеру і пневмонія бактеріальної природи;
• зараження в області горла, вух або носа: тонзиліти з синусити, середній отит, а крім того фарингіти;
• ушкодження сечовипускального тракту: цистит, пієлонефрит в активній або хронічній фазі, бактеріурія, що протікає без симптомів;
• зараження, що зачіпають м'які тканини: бешиха, целюліт або інфекції, що з'являються в ранах;
• хвороби, що вражають суглоби з кістками: остеомієліт або артрит септичній різновиди;
• гінекологічні патології: запалення в зоні таза;
• лікування гонореї (особливо при неможливості застосовувати пеніцилін);
• зараження, серед яких перитоніт з септицемією і менінгіт.

Запобігання заражень в разі підвищеної ймовірності розвитку ускладнень після проведення операцій в зоні очеревини і грудини, які зачіпають таз, а також після виконання ортопедичних або серцево-судинних процедур.

Використання для терапії тільки Зоцефа в основному виявляється досить для отримання необхідного ефекту, але при потребі його можна поєднувати з аміноглікозидами або ж метронидазолом (через ін'єкції, свічки, або всередину), особливо як профілактичний речовина при операціях в гінекології або в області шлунково-кишкового тракту.

[1]

Форма випуску

Випуск лікарської речовини реалізується в формі ін'єкційного ліофілізату - всередині скляних флакончиків, чий обсяг становить 0,75 або ж 1,5 м Усередині окремої коробки - 1 флакончик.

[2],

Фармакодинаміка

Цефуроксим при тестуваннях in vitro продемонстрував вплив щодо наступних бактерій:

• аероби грамнегативною типу: клебсієли з провіденціямі, кишкові палички з моракселла катараліс і протеями мірабіліс, а крім цього гемофільні палички (з ампіціллінустойчівимі штамами), менінгококи, Haemophilus parainfluenzae (з ампіціллінустойчівимі штамами), гонококи (зі штамами, які виробляють пеніциліназу) і сальмонели;
• аероби грампозитивних типу: пневмококи зі стафілококами золотистими, а крім того стрептококи Мітіс (категорія viridans) з епідермальними типами стафілококів (зі штамами, що допомагають виробляти пеніциліназу, і без метицилінстійкі штамів), стрептококи підгрупи В (стрептококи агалактия), піогенні стрептококи (з ними інші стрептококи β-гемолітичної форми) і коклюшні палички;
• анаероби: сюди включені грамнегативні, а також позитивними коки, серед яких пептококки і Peptostreptococcus species;
• мікроби грампозитивних (серед них більша частина клостридий) і грамнегативною типу (фузобактерии з бактероїдами), а також пропіонібактеріі;
• інші: Боррелем Бургдорфера.

Бактерії, що демонструють резистентність щодо цефуроксима: псевдомонади, лістерії моноцитогенес, легіонелли з клостридиями діффіціле, кампілобактери, метіцілліновие штами стафілокока (золотистого разом з епідермальним), і Acinetobacter calcoaceticus.

Окремі штами бактерій, стійкі щодо ліки: вульгарні протеї, серрація, фекальні ентерококи, бактероїди фрагіліс, цитробактери з ентеробактерій і бактерії Моргана.

Тестування in vitro виявили, що при з'єднанні медикаменту і аміноглікозидів проявляється помітне адитивний вплив; іноді також розвивається синергізм.

[3], [4]

Фармакокінетика

Сироваткові показники Cmax цефуроксима визначаються після закінчення 30-45-хвилинного відрізка з моменту застосування. Термін напіврозпаду компонента після в / м або в / в уколу дорівнює приблизно 70-ти хвилинах. Введення комбіновано з пробенецидом гальмує екскрецію цефуроксима і призводить до зростання його сироваткового рівня.

Внутріплазменний білковий синтез - в діапазоні 33-50%.

За 24 години з моменту застосування медикамент виводиться майже весь (85-90%), незміненим - з сечею (основна частина ЛЗ виводиться за перші 6 годин). Обмінним процесам цефуроксим не береться, екскретіруясь через секрецію канальців і КФ.

Сироваткові значення ліки можна знизити через діаліз.

Показники цефуроксима, мають більш високий рівень МІК (МПК) у основній частині поширених хвороботворних бактерій, відзначаються всередині синовии разом з кістковою тканиною і очної рідини. Компонент долає гематоенцефалічний бар'єр, якщо у пацієнта є запалення, що вражає оболонки мозку.

[5], [6]

Спосіб застосування та дози

Вводити Зоцеф дозволяється виключно внутрім'язовим або внутрішньовенним способом.

Загальні інструкції.

Дорослій людині при більшості заражень буває досить стандартного внутрішньовенного або ж внутрішньом'язового застосування 0,75 г речовини, в 3-разовому кількості за день. Якщо ж зараження має важкий характер, порцію збільшують до 3-кратного використання 1,5 г ЛЗ за добу. При потребі можна збільшити частоту застосування Зоцефа до 6-годинного проміжку, а сумарна доза за день при цьому підвищиться до 3-6-ти р Окремі зараження можна лікувати за таким режимом: 0,75 або 1,5 г 2-кратно за день (в / м або в / в) з подальшим переходом на вживання всередину.

Дітям за добу необхідно 0,03-0,1 г / кг (ділять на 3-4 уколу). При більшості ушкоджень можна використовувати дозування 0,06 г / кг за день.

Новонародженим призначається використання 0,03-0,1 г / кг за день (в 2-3 уколу). Потрібно брати до уваги, що термін напіврозпаду речовини під час перших тижнів після народження може втричі-вп'ятеро перевищувати показники, що визначаються у дорослих.

При гонореї використовують 1,5 г ЛЗ через 1 укол або в 2 уколу (по одному в кожну з сідниць) в порції 0,75 м

Призначається для монотерапії в разі менінгіту, що має бактеріальний генез, (розвивається під впливом чутливих мікробних штамів). Дорослій людині потрібно застосовувати 3 г медикаменту через 8-годинні перерви. Дітям зазвичай вводять за день по 0,15-0,25 г / кг (поділяють зазначену дозування на 3-4 введення). Новонародженим - внутрішньовенне введення 0,1 г / кг за добу.

Профілактика.

Дорослим зазвичай вводять 1,5 г ліки одночасно з наркозом під час проведення процедур в тазової або абдомінальної зоні, а також ортопедичних. Може доповнюватися в / м уколом 0,75 г компонента через 8-ми і 16-годинний відрізок.

У разі операцій, пов'язаних з легкими, серцем або судинами, а крім того стравоходом, дозування зазвичай також дорівнює 1,5 г (комбіновано з наркозом). Додатково за день вводиться в / м методом 0,75 г ЛЗ, 3-разово, протягом 1-2-х діб.

Коли хворому проводиться повна заміна суглоба, потрібно змішати 1,5 г медикаментозного ліофілізату з цементним метілметакрілатние полімером (потрібно обсяг 1-ого пакету), а після додати мономер в рідкому вигляді.

Послідовні лікувальні процедури.

За добу при пневмонії 2-3-кратно потрібно використовувати (в / в або ж в / м уколи) по 1,5 г Зоцефа (за відрізок в діапазоні 48-72-х годин). Далі хворого переводять на щоденний прийом таблеток - 0,5 г 2-разово, в період 7-10-ти днів.

При має хронічну активність бронхіті в фазі загострення в / м або в / в шляхом 2-3-кратно за день вводиться 0,75 г ЛЗ (за проміжок 48-72-х годин), а далі призначають таблетки - 5-10 діб приймати по 0,5 г ліки 2-разово за день.

Тривалість цих терапевтичних циклів підбирається з урахуванням клінічної картини і ступеня інтенсивності зараження.

Розлади ниркової діяльності.

Екскреція цефуроксима проводиться через нирки. Тому людям з порушеннями в їх роботі потрібно знижувати порцію ліки, щоб компенсувати його уповільнене виведення. Стандартну порцію знижувати не потрібно (0,75-1,5 г 3-кратно за день), поки показники КК становлять від 20-ти мл за хвилину. При сильному порушенні ниркової роботи (КК - в діапазоні 10-20 мл за хвилину) необхідно вводити 0,75 г 2-кратно за день; при значеннях КК менше 10-ти мл за хвилину - за день по 0,75 г, 1-разово.

Під час гемодіалізу в кінці кожного з сеансів необхідно вводити в / в або в / м способом по 0,75 г речовини. На додаток до парентеральним ін'єкцій, ліки можна додавати до діалізної рідини (потрібно 025 г / 2 л рідини).

Людям, які проходять сеанси тривалого гемодіалізу (артеріовенний) або швидкої гемофільтрації на інтенсивної терапії, слід 2-разово за день вводити 0,75 г ЛЗ. Якщо гемофільтрація проводиться на низькій швидкості, дотримується режим, необхідний для терапії при розладах ниркової роботи.

Специфіка застосування медикаменту.

Перед введенням препарату 0,25 г речовини розбавляють ін'єкційної рідиною (1 мл). Для порції 075 г потрібно 3 мл рідини. Ємність з цією сумішшю потрібно струшувати, поки не утвориться суспензія, що має непрозору форму.

При в / в ін'єкціях потрібно розводити 0,25 г ЛЗ в мінімум 2-х мл рідини; 0,75 г - в мінімум 6-ти мл рідини; 1,5 г - в 15-ти мл. При инфузиях, тривають не довше півгодини, 1,5 г ліки розводять в 50-100 мл спеціальної ін'єкційної рідини. Ці речовини застосовуються або в / в способом, або використовуючи крапельницю при инфузиях.

Розлучені розчини при зберіганні можуть змінювати насиченість свого кольору.

[9]

Використання Zocefa під час вагітності

Хоча доклінічні тести не виявили тератогенного або мутагенного впливу Зоцефа, його не можна використовувати при вагітності (особливо на 1-му триместрі) без наявності суворих показань.

На період терапії потрібно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано призначати людям з сильною непереносимістю щодо цефалоспоринів.

[7],

Побічна дія Zocefa

Серед побічних проявів:

• інвазії або інфекції: зрідка відзначається надмірне збільшення зростання резистентних бактерій (наприклад, кандида);
• порушення кров'яної функції: часто спостерігається еозинофілія або нейтропенія. Іноді з'являється лейкопенія, позитивна реакція проби Кумбса або знижується показник гемоглобіну. Зрідка розвивається тромбоцитопенія. Цефалоспорини здатні всмоктуватися через поверхню стінок еритроцитів і демонструють взаємодію з антитілами, приводячи до позитивної реакції Кумбса, що може впливати на процедуру визначення групи крові або (одинично) приводити до анемії гемолітичної форми;
• імунні ушкодження: іноді спостерігається кропив'янка або епідермальні висипання і свербіж. Зрідка розвивається медикаментозна лихоманка. Одинично - анафілаксія, а крім того тубулоінтерстіціальний нефрит або епідермальний васкуліт;
• травні розлади: рідко відзначають дискомфорт в зоні шлунково-кишкового тракту; одинично - коліт псевдомембранозний форми;
• проблеми, пов'язані з гепатобіліарної системою: зазвичай відбувається минуще зростання значень внутрішньопечінкових ензимів; іноді - тимчасово підвищуються показники білірубіну. Ці порушення з'являються зазвичай у лиць з наявним печінковим захворюванням, інформації про негативну дію щодо печінки немає;
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу: одинично виникає ТЕН або ССД, а також багатоформова еритема;
• порушення, пов'язані з сечовипускним трактом: одинично збільшуються сироваткові позначки креатиніну або азоту кров'яний сечовини, а також знижується показник КК;
• системні та локальні прояви: часто спостерігаються розлади в зоні уколу, серед яких тромбофлебіт і болю. Поява болю в області ін'єкції більш імовірно при використанні великих доз, але це не є причиною для відміни ЛЗ.

[8]

Передозування

Отруєння цефалоспоринами може викликати ознаки головномозгового роздратування, що призводить до появи судом.

Знизити значення цефуроксима можна через сеанси перитонеального або ж гемодіалізу. Проводяться і симптоматичні заходи.

[10], [11], [12]

Взаємодія з іншими препаратами

Зоцеф здатний впливати на кишкову флору, що суттєво послаблює естрогенового реабсорбцію і зменшує ефективність комплексної оральної контрацепції.

Під час використання ЛЗ плазмові і кров'яні показники цукру слід визначати, користуючись гексозокіназної або глюкозооксидазного тестами.

[13]

Умови зберігання

Зоцеф потрібно зберігати в місці, недоступному для проникнення дітей. Температурні значення - не більше ніж 25 ° С. Готову рідину при такій температурі можна утримувати максимум 6 годин, а при показниках до 6 ° С - максимум 24 години.

[14]

Термін придатності

Зоцеф може застосовуватися протягом 24-місячного терміну з дати виробництва лікарського речовини.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Аксеф, Цефутил, Зіннат і Ауроксетіл з Цефумаксом, а крім цього Евроксім, Цетіл і Зинацеф з Цефоктамом, Мікрекс і Кімацеф з Цефуроксимом.

[15], [16]