Зоцеф

Зоцеф – це антимікробний препарат із підкатегорії цефалоспоринів 2-го покоління. Він містить речовину цефуроксим, яка має бактерицидну дію на відносно широкий спектр різних мікробів (грамнегативних та грампозитивних), включаючи штами, що допомагають виробляти β-лактамази.

Активний елемент препарату стійкий до дії β-лактамаз, завдяки чому він впливає на відносно велику кількість амоксицилін- або ампіцилін-резистентних штамів. Його бактерицидні властивості проявляються шляхом порушення процесів зв'язування мембран мікробних клітин.

Показання до застосування Зоцефа

Його використовують при різних інфекціях, спричинених бактеріями, чутливими до цефуроксиму (або застосовують до виявлення збудника інфекції):

• ураження дихальної системи: бронхіт в активній або хронічній стадії, абсцес легені, післяопераційні інфекції органів грудини, інфіковані бронхоектатична хвороба та бактеріальна пневмонія;
• інфекції в горлі, вухах або носі: тонзиліт з синуситом, середній отит, а також фарингіт;
• ураження сечовивідних шляхів: цистит, пієлонефрит в активній або хронічній фазі, бактеріурія без симптомів;
• інфекції, що вражають м’які тканини: бешиха, целюліт або інфекції, що з’являються в ранах;
• захворювання, що вражають суглоби з кістками: остеомієліт або септичний артрит;
• гінекологічні патології: запалення в області малого тазу;
• лікування гонореї (особливо коли не можна використовувати пеніцилін);
• інфекції, включаючи перитоніт із сепсисом та менінгіт.

Профілактика інфекцій у випадках підвищеного ризику ускладнень після операцій на очеревині та ділянці грудини, що зачіпають таз, а також після ортопедичних або серцево-судинних процедур.

Застосування Зоцефу окремо для терапії зазвичай достатньо для досягнення бажаного ефекту, але за необхідності його можна поєднувати з аміноглікозидами або метронідазолом (за допомогою ін'єкцій, супозиторіїв або перорально), особливо як профілактичний засіб під час гінекологічних або шлунково-кишкових операцій.

[ 1 ]

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі ін'єкційного ліофілізату – всередині скляних флаконів, об'єм яких становить 0,75 або 1,5 г. Всередині окремої коробки – 1 флакон.

[ 2 ]

Фармакодинаміка

У дослідженнях in vitro було показано, що цефуроксим ефективний проти таких бактерій:

• грамнегативні аероби: клебсієла з Providencia, кишкова паличка з Moraxella catarrhalis та Proteus mirabilis, а також Haemophilus influenzae (з ампіцилін-резистентними штамами), менінгококи, Haemophilus parainfluenzae (з ампіцилін-резистентними штамами), гонококи (з штамами, що продукують пеніциліназу) та сальмонела;
• аероби грампозитивного типу: пневмококи зі Staphylococcus aureus, а крім того Streptococcus mitis (підкатегорія viridans) з епідермальними типами стафілококів (зі штамами, що допомагають виробляти пеніциліназу, та без метицилін-резистентних штамів), стрептококи підгрупи B (Streptococcus agalactiae), гнійні стрептококи (з ними інші стрептококи β-гемолітичної форми) та палички кашлюку;
• анаероби: сюди входять як грамнегативні, так і грампозитивні коки, зокрема пептококи та види Peptostreptococcus;
• мікроби грампозитивного (включаючи більшість клостридій) та грамнегативного типів (фузобактерії з бактероїдами), а також пропіонібактерії;
• Інші: Борелія бургдорфері.

Бактерії, стійкі до цефуроксиму, включають Pseudomonas, Listeria monocytogenes, Legionella з Clostridia difficile, Campylobacter, метицилін-резистентні стафілококи (aureus та epidermidis) та Acinetobacter calcoaceticus.

Деякі штами бактерій, стійкі до препарату, включають Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter з Enterobacter та паличку Моргана.

Тестування in vitro показало, що при поєднанні препарату з аміноглікозидами спостерігається значний адитивний ефект; іноді також розвивається синергізм.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

Значення Cmax цефуроксиму в сироватці крові визначаються через 30-45 хвилин з моменту введення. Період напіввиведення компонента після внутрішньом'язової або внутрішньовенної ін'єкції становить приблизно 70 хвилин. Спільне застосування з пробенецидом пригнічує виведення цефуроксиму та призводить до підвищення його рівня в сироватці крові.

Внутрішньоплазматичний синтез білка знаходиться в діапазоні 33-50%.

Протягом 24 годин з моменту введення майже весь препарат (85-90%) виводиться з сечею у незміненому вигляді (основна частина препарату виводиться протягом перших 6 годин). Цефуроксим не підлягає метаболічним процесам, виводиться через секрет канальців та МФ.

Рівень препарату в сироватці крові можна знизити за допомогою діалізу.

Показники цефуроксиму, що мають вищий рівень мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) у основної частини поширених патогенних бактерій, відзначаються всередині синовіальної оболонки разом з кістковою тканиною та очною рідиною. Компонент долає ГЕБ, якщо у пацієнта є запалення, що вражає оболонки мозку.

[ 5 ], [ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Зоцеф можна вводити лише внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Загальні інструкції.

Для більшості інфекцій дорослій людині потрібне стандартне внутрішньовенне або внутрішньом’язове введення 0,75 г речовини 3 рази на день. Якщо інфекція протікає тяжко, дозу збільшують до 3-кратного вживання 1,5 г препарату на день. За необхідності частоту застосування Зоцефу можна збільшити до 6-годинного інтервалу, а загальна добова доза збільшиться до 3-6 г. Окремі інфекції можна лікувати за такою схемою: 0,75 або 1,5 г 2 рази на день (в/м або в/в) з подальшим переходом на пероральне застосування.

Дітям потрібно 0,03-0,1 г/кг на день (розділено на 3-4 ін'єкції). Для більшості уражень можна використовувати дозу 0,06 г/кг на день.

Новонародженим призначають застосування 0,03-0,1 г/кг на добу (в 2-3 ін'єкції). Необхідно враховувати, що період напіввиведення речовини протягом перших тижнів після народження може бути в три-п'ять разів вищим за показники, визначені у дорослих.

При гонореї використовують 1,5 г препарату в 1 ін'єкцію або в 2 ін'єкції (по одній у кожну сідницю) у дозі 0,75 г.

Призначають для монотерапії при менінгіті бактеріального генезу (розвивається під впливом чутливих штамів мікробів). Дорослому слід приймати 3 г препарату з 8-годинними інтервалами. Дітям зазвичай призначають 0,15-0,25 г/кг на добу (вказану дозу ділять на 3-4 введення). Новонародженим – внутрішньовенне введення 0,1 г/кг на добу.

Профілактика.

Дорослим зазвичай призначають 1,5 г препарату одночасно з анестезією під час процедур у тазовій або черевній ділянці, а також ортопедичних. Його можна доповнити внутрішньом’язовим введенням 0,75 г компонента через 8- та 16-годинний період.

У разі операцій, пов'язаних з легенями, серцем або кровоносними судинами, а також стравоходом, дозування зазвичай також становить 1,5 г (у поєднанні з анестезією). Додатково вводять 0,75 г препарату внутрішньом'язово на день, 3 рази, протягом 1-2 днів.

Коли пацієнту проводять повне ендопротезування суглоба, 1,5 г лікарського ліофілізату слід змішати з цементним метилметакрилатним полімером (потрібно об'єм одного пакетика), а потім додати мономер у рідкому вигляді.

Послідовні процедури лікування.

Протягом дня при пневмонії слід застосовувати 1,5 г Зоцефу (внутрішньом'язово або внутрішньом'язово) 2-3 рази (протягом 48-72 годин). Потім пацієнта переводять на щоденний прийом таблеток – по 0,5 г 2 рази, протягом 7-10 днів.

При хронічно активному бронхіті в гострій фазі вводять 0,75 г препарату внутрішньом'язово або внутрішньовенно 2-3 рази на день (протягом 48-72 годин), а потім призначають таблетки – 0,5 г препарату слід приймати 2 рази на день протягом 5-10 днів.

Тривалість цих терапевтичних циклів підбирається з урахуванням клінічної картини та ступеня інтенсивності інфекції.

Порушення функції нирок.

Цефуроксим виводиться через нирки. Тому людям з порушенням функції нирок необхідно зменшувати дозу препарату, щоб компенсувати його повільне виведення. Стандартну дозу не потрібно зменшувати (0,75-1,5 г 3 рази на день), при цьому значення КК становлять 20 мл за хвилину. При тяжкому порушенні функції нирок (КК – у діапазоні 10-20 мл за хвилину) необхідно вводити 0,75 г 2 рази на день; при значеннях КК менше 10 мл за хвилину – 0,75 г на день, один раз на день.

Під час гемодіалізу слід вводити 0,75 г речовини внутрішньовенно або внутрішньом’язово в кінці кожного сеансу. Окрім парентеральних ін’єкцій, препарат можна додавати до діалізної рідини (потрібно 0,25 г/2 л рідини).

Людям, які перебувають на тривалому гемодіалізі (артеріальному) або швидкій гемофільтрації в умовах інтенсивної терапії, слід вводити 0,75 г препарату двічі на день. Якщо гемофільтрація проводиться з низькою швидкістю, дотримується режиму, необхідного для терапії при нирковій дисфункції.

Специфіка вживання наркотиків.

Перед введенням препарату 0,25 г речовини розводять рідиною для ін'єкцій (1 мл). Для порції 0,75 г потрібно 3 мл рідини. Ємність з цією сумішшю слід струшувати до утворення суспензії непрозорої форми.

Для внутрішньовенних ін'єкцій 0,25 г препарату необхідно розвести щонайменше у 2 мл рідини; 0,75 г – щонайменше у 6 мл рідини; 1,5 г – у 15 мл. Для інфузій тривалістю не більше півгодини 1,5 г препарату розводять у 50-100 мл спеціальної ін'єкційної рідини. Ці речовини застосовують або внутрішньовенно, або за допомогою крапельниці для інфузій.

Розведені розчини можуть змінювати насиченість свого кольору під час зберігання.

[ 9 ]

Використання Зоцефа під час вагітності

Хоча доклінічні випробування не виявили жодних тератогенних або мутагенних ефектів препарату Зоцеф, його не слід застосовувати під час вагітності (особливо у першому триместрі) без суворих показань.

На період терапії слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Протипоказаний до застосування людям з тяжкою непереносимістю цефалоспоринів.

[ 7 ]

Побічна дія Зоцефа

Побічні ефекти включають:

• інвазії або інфекції: зрідка спостерігається надмірний ріст резистентних бактерій (наприклад, Candida);
• порушення функції крові: часто спостерігається еозинофілія або нейтропенія. Іноді з'являється лейкопенія, позитивна реакція Кумбса або зниження рівня гемоглобіну. Тромбоцитопенія розвивається рідко. Цефалоспорини можуть абсорбуватися через поверхню стінок еритроцитів та демонструвати взаємодію з антитілами, що призводить до позитивної реакції Кумбса, що може вплинути на процедуру визначення групи крові або (одноразово) призвести до гемолітичної анемії;
• ураження імунної системи: іноді спостерігається кропив'янка або епідермальні висипання та свербіж. Зрідка розвивається медикаментозна лихоманка. Поодинокі випадки анафілаксії, а також тубулоінтерстиціального нефриту або епідермального васкуліту;
• розлади травлення: зрідка відзначається дискомфорт у шлунково-кишковому тракті; поодинокі випадки включають псевдомембранозний коліт;
• проблеми, пов'язані з гепатобіліарною системою: зазвичай спостерігається тимчасове підвищення значень внутрішньопечінкових ферментів; іноді – тимчасово підвищується рівень білірубіну. Ці порушення зазвичай виникають у людей з існуючими захворюваннями печінки, інформації про негативний вплив на печінку немає;
• ураження підшкірних шарів та епідермісу: ТЕН або Стівенс-Джонсон, а також багатоформна еритема виникають спорадично;
• розлади сечовивідних шляхів: періодично підвищується рівень креатиніну сироватки крові або азоту сечовини, а індекс креатиніну крові знижується;
• системні та місцеві прояви: часто спостерігаються порушення в області ін'єкції, включаючи тромбофлебіт та біль. Поява болю в області ін'єкції більш ймовірна при застосуванні високих доз, але це не є підставою для скасування препарату.

[ 8 ]

Передозування

Отруєння цефалоспоринами може викликати ознаки подразнення головного мозку, що призводить до судом.

Рівень цефуроксиму можна знизити за допомогою сеансів перитонеального або гемодіалізу. Також вживаються симптоматичні заходи.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Зоцеф здатний впливати на кишкову флору, що значно послаблює реабсорбцію естрогенів та знижує ефективність комплексної пероральної контрацепції.

Під час застосування препарату слід визначати рівень цукру в плазмі та крові за допомогою гексозкіназних або глюкозооксидазних тестів.

[ 13 ]

Умови зберігання

Зоцеф необхідно зберігати в недоступному для дітей місці. Температурні значення – не більше 25°C. Приготовану рідину можна зберігати при цій температурі максимум 6 годин, а при значеннях до 6°C – максимум 24 години.

[ 14 ]

Термін придатності

Зоцеф можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Аксеф, Цефутил, Зіннат та Ауроксетил з Цефумаксом, а також Евроксім, Цетил та Зінацеф з Цефоктамом, Мікрекс та Кімацеф з Цефуроксимом.

[ 15 ], [ 16 ]