Зокор

Зокор має виражену гіполіпідемічну дію.

Показання до застосування Зокора

Його використовують для лікування людей з високим ризиком розвитку ішемічної хвороби серця, незалежно від рівня ліпідів у крові. До цієї групи належать люди з такими супутніми захворюваннями:

• цереброваскулярні захворювання, включаючи інсульт (в анамнезі);
• захворювання, що вражають периферичну систему кровообігу;
• цукровий діабет (препарат запобігає розвитку ускладнень у ділянці периферичних судин та зменшує потребу в реваскуляризації, а також ампутації ноги).

Препарат також використовується в лікуванні людей з діагнозом ішемічної хвороби серця та пацієнтів з гіперхолестеринемією. При цих порушеннях Зокор допомагає запобігти атеросклеротичному ураженню судин серця, а також розвитку інших ускладнень.

Призначення препарату також виправдане при таких порушеннях:

• людям з високим рівнем аполіпопротеїну B та загального холестерину, а також холестерину, пов'язаного з ліпопротеїнами низької щільності – у поєднанні з дієтичним харчуванням;
• гіпертригліцеридемія;
• люди з низьким рівнем холестерину та ліпопротеїнів високої щільності, пов'язаними з первинною гіперхолестеринемією (під час дієти);
• сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія (у поєднанні з іншими методами лікування та дієтою).

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках, по 14 штук у блістерній упаковці. Коробка містить 1 або 2 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Таблетки містять активний компонент симвастатин, який перетворюється на активні сполуки під час гідролізу. Продукт метаболізму симвастатину пригнічує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який є учасником першого етапу біосинтезу холестерину.

В результаті, під впливом Зокора, спостерігається помітне зниження об'єму загального холестерину, а також значень холестерину, синтезованого за допомогою ліпопротеїнів з низькою та надзвичайно низькою щільністю. Крім того, знижується рівень холестерину в плазмі тригліцеридів.

При застосуванні симвастатину спостерігається одночасне підвищення рівня холестерину (виражене), що синтезується за допомогою ліпопротеїнів з високою щільністю.

Препарат ефективний при різних формах гіперліпідемії (сімейній, гетерозиготній та несімейній). Крім того, він добре працює при змішаній гіперліпідемії, в ситуаціях, коли дієти недостатньо для стабілізації рівня ліпідів у плазмі.

Рівень ліпідів у плазмі знижується через 2 тижні від початку терапії. Пікові значення спостерігаються протягом 4-6-го тижня курсу. Потім, під час прийому препарату, цей результат підтримується.

Після завершення курсу терапії спостерігається поступове повернення рівня загального холестерину в плазмі до початкових значень, що спостерігалися до початку застосування препарату.

Фармакокінетика

Пікові значення продуктів метаболізму симвастатину в крові спостерігаються через 1,3-2,4 години після прийому одноразової дози препарату. Абсорбція перорально прийнятого симвастатину становить приблизно 85%.

Найвищі значення активного елемента, порівняно з іншими тканинами, спостерігаються всередині печінки.

Під час першого проходження препарату через печінковий кровотік симвастатин метаболізується, після чого він разом з продуктами свого метаболізму виводиться з організму разом з жовчю.

Вживання їжі одразу після прийому препарату не впливає на його фармакокінетичні властивості. Під час тривалого лікування не спостерігається накопичення симвастатину в тканинах організму.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід приймати незалежно від часу прийому їжі. Добову дозу слід приймати ввечері, одразу – немає потреби ділити її на кілька окремих доз.

Середня добова доза препарату становить 5-80 мг. Не можна приймати більше 80 мг препарату на добу.

Розмір порції підбирає лікар, який повинен враховувати показники ліпідів плазми. Дозування можна коригувати не частіше одного разу на місяць.

Для лікування або профілактики ішемічної хвороби серця (у поєднанні з дієтою) препарат призначають у дозі 40 мг на добу.

Якщо дієтотерапія не допомагає усунути гіперхолестеринемію, Зокор слід приймати по 20 мг на добу. Якщо необхідно знизити рівень ліпідів у плазмі на 45% або більше, початкова добова доза може становити 40 мг.

У разі легкої або помірної гіперхолестеринемії добову дозу можна зменшити до 10 мг.

Лікар підбирає необхідну дозу препарату, попередньо визначивши ліпідний індекс та проконтролювавши ефективність терапевтичного впливу після початку курсу. Якщо після 1-го місяця лікування результату немає, необхідно збільшити дозу препарату, але робити це поступово – до досягнення бажаного ефекту.

При лікуванні сімейної гіперхолестеринемії, яка є гомозиготною (разом з дієтою та іншими засобами), початкова добова доза становить 40 мг. Може бути використана й інша схема – з прийомом 80 мг препарату на добу, при цьому 20 мг слід приймати протягом дня, а 40 мг – ввечері.

Для підлітків, при усуненні сімейної форми гомозиготної гіперхолестеринемії, застосовується 10 мг/добу. Заборонено призначати підліткам більше 40 мг препарату на добу.

[ 1 ]

Використання Зокора під час вагітності

Призначення Зокора вагітним або жінкам, що годують грудьми, протипоказане. Під час застосування препарату під час вагітності можуть спостерігатися порушення розвитку плода.

Якщо жінці, що годує грудьми, необхідно приймати препарат, вона повинна припинити грудне вигодовування на час терапії.

Протипоказання

Серед абсолютних протипоказань до застосування препарату:

• проблеми з процесами метаболізму та засвоєння лактози;
• гострі патології печінки;
• значне та стійке збільшення кількості трансаміназ невідомого походження;
• наявність гіперчутливості до компонентів препарату.

Умовні протипоказання, при яких ліки призначають з обережністю:

• зниження функціональної активності печінки або нирок;
• алкоголізм;
• люди, які тривалий час страждають на діабет.

Побічна дія Зокора

Прийом препарату може спричинити розвиток наступних побічних ефектів:

• біль або дискомфорт у животі, проблеми з процесом дефекації та метеоризм;
• відчуття загальної слабкості, головні болі та анемія;
• судоми, парестезії, запаморочення, розлади сну або пам'яті та полінейропатія;
• алопеція, висипання на поверхні шкіри та свербіж.

Рідко, при застосуванні симвастатину у пацієнтів спостерігалися рабдоміоліз або міопатія, а також зниження функції печінки. Також є повідомлення про міалгію. Але загалом препарат переноситься пацієнтами без ускладнень.

Через непереносимість препарату може спостерігатися підвищення значень ШОЕ, а також поява васкуліту, артриту, дерматоміозиту, а також артралгії, тромбоцитопенії, ангіоневротичного набряку та еозинофілії.

Передозування

У разі отруєння застосовуються стандартні процедури, що застосовуються для ліквідації наслідків передозування препаратами.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні з секвестрантами жовчних кислот препарат має виражений позитивний ефект.

При спільному застосуванні з циклоспорином, фібратами, а також ніацином у ліпідознижувальних дозах не можна використовувати більше 10 мг препарату на добу.

Заборонено приймати більше 20 мг Зокора на добу при одночасному застосуванні з аміодароном або верапамілом.

Симвастатин не впливає на активність ферментів CYP3A4.

Поєднання з препаратами, що пригнічують активність елемента CYP3 A4, підвищує ризик розвитку рабдоміолізу або міопатії. Заборонено поєднувати препарат з еритроміцином, кетоконазолом, а також ітраконазолом, телітроміцином та нефазодоном.

Ризик розвитку рабдоміолізу або міопатії зростає при одночасному застосуванні з дилтіаземом, циклоспорином, даназолом, а також з аміодароном, ніацином, гемфіброзилом, а також фібратами, фузидовою кислотою та верапамілом.

Дія Зокора (у дозі 20-40 мг/добу) посилює властивості кумаринових антикоагулянтів. Це збільшує ймовірність кровотечі у пацієнта, який одночасно приймає ці препарати.

Вживання понад 1 л грейпфрутового соку на день призводить до клінічно значущого підвищення рівня симвастатину в плазмі, що також збільшує ризик рабдоміолізу.

[ 2 ]

Умови зберігання

Зокор слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не вище 25°C.

[ 3 ]

Термін придатності

Зокор можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Оскільки інформації щодо застосування препарату у дітей недостатньо, його не призначають пацієнтам віком до 10 років.

Зокор призначають підліткам для усунення сімейної гіперхолестеринемії гетерозиготного типу (у поєднанні з дієтою). Вплив препарату сприяє зниженню значень холестерину, тригліцеридів, а також аполіпопротеїну В.

Ліки можна призначити дівчинці-підлітку лише в тому випадку, якщо менструація у неї почалася щонайменше 1 рік тому.

[ 4 ], [ 5 ]

Аналоги

Аналогами препарату є такі ліки: Авестатин, Левомир та Сімло із Симвастатином, а також Сімвакард, Вабадин, Атеростат, Сімвор та Зоватин із Симгалом.

Відгуки

Зокор отримує багато позитивних відгуків щодо свого терапевтичного ефекту – він допомагає знизити рівень холестерину. Але слід пам’ятати, що приймати його потрібно лише протягом періоду, обраного лікарем, суворо дотримуючись інструкції, і ніяк інакше.

Також було залишено багато хороших відгуків про профілактичні властивості ліків.