Левоцин

Левоцин - це антибактеріальний препарат з категорії фторхінолонів.

Показання до застосування Левоцина

Застосовується при мають різну ступінь вираженості інфекційних ушкодженнях, що з'явилися через активність чутливих щодо левофлоксацина мікробних штамів:

• має гостру ступінь протікання синусит (сюди включено і гайморит);
• гостра фаза бронхіту хронічного перебігу;
• домашня або госпітальна пневмонія ;
• ушкодження сечовивідних органів, з ускладненнями або без них (помірні або легкі стадії).

[1]

Форма випуску

Випуск компонента реалізується в таблетковому вигляді - 10 штук всередині пластинки. В пачку упаковують 1 таку пластинку.

[2], [3]

Фармакодинаміка

ФТОРХІНОЛОНОВИЙ антибіотик надає великий спектр терапевтичного впливу. Містить діючий елемент - левофлоксацин (офлоксаціновий ізомер левовращающего типу). Цей компонент блокує діяльність ДНК-гірази, руйнує процеси зшивання розривів мікробних ДНК і суперспіралізацію, а крім того сповільнює ДНК-зв'язування і призводить до розвитку сильних морфологічних змін в області мембран, стінок клітин і цитоплазми.

Показує активну діяльність щодо великої кількості мікробних штамів:

• грам (+) аероби: ентерококи (серед них і фекальні), стафілококи (чутливі щодо метициллина і когулаза-негативні), дифтерійні коринебактерии, стрептококи агалактия, лістерії моноцитогенес з золотистими формами стафілококів (чутливі щодо метициллина), епідермальні стафілококи (також піддаються дії метициллина ) і коагулаза-негативні стафілококи. Крім цього в списку піогенні стрептококи, стрептококи з підкатегорій С і G, а також Streptococcus viridans з пневмококами (останні два - стійкі, мають помірну чутливість і піддаються впливу пеніциліну);
• грам (-) аероби: ацинетобактерии (сюди включена ацінетобактер Бауманна), ентеробактерій (серед них клоаки, аерогенес і agglomerans), хелікобактер пілорі, аггрегатібактер актіноміцетемкомітанс, цитробактери фреунді і кишкові палички, а крім цього Eikenella corrodens, бактерії Моргана, гарднерели вагіналіс і палички Дюкрея. Крім цього в списку моракселли катараліс (що виробляють β-лактамази чи ні), гемофільні палички (чутливі або стійкі щодо ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, клебсієли (серед таких пневмонії і оксітока), протеї вульгаріс і мірабіліс, сальмонели та гонококи (стійкі, слабо піддаються і чутливі щодо впливу пеніциліну), провіденціі (Реттгера і Стюарта), менінгококи з пастерелл (мультоціда, canis і dagmatis), а також серрація (серед них марцесценс) і псевдомонади (серед них синьогнійної палички);
• анаероби: клостридії перфрингенс і пропіонібактеріі з бактероїдами фрагіліс, пептострептококки з біфідобактеріями і фузобактерии з вейлонелли;
• інші бактерії: легионелли (серед них пневмофіла), Bartonella spp., хламідофіли пневмонії з хламідофіламі псіттаці і Chlamydia trachomatis, а крім цього мікоплазми пневмонії, мікобактерії (серед них бацили Хансена і палички Коха), рикетсії, мікоплазми хомініс і уреаплазми уреалітікум.

[4]

Фармакокінетика

Поглинання.

Прийнятий перорально левофлоксацин на великій швидкості і майже на 100% абсорбується. Вживання їжі майже не впливає на вираженість і швидкість всмоктування. Рівень абсолютної біодоступності становить близько 100%. При 1-разовому вживанні ЛЗ в порції 0,5 г значення Сmax дорівнюють 5,2-6,9 мкг / мл; визначається після закінчення 1,3 години.

Розподільні процеси.

Внутріплазменний синтез білків - 30-40%.

Речовина розподіляється всередині багатьох тканин з органами: кісткові тканини, легкі, бронхіальна слизова з мокротою, ліквор, лейкоцити, а також простата і органи урогенітальної системи з альвеолярними макрофагами.

Обмінні процеси і екскреція.

Всередині печінки мала частина ліки дезацетилюється або окислюється.

Екскреція протікає в основному через нирки - процеси фільтрації клубочків і секреції канальців. Близько 87% спожитої перорально дозування виводиться в незміненому стані разом із сечею (після 48-ми годин), а з фекаліями - менше 4% (після закінчення 72-х годин). Термін плазмового напіврозпаду левофлоксацина дорівнює 6-8-ми годин.

[5], [6]

Спосіб застосування та дози

Дозування медикаменту підбирають, беручи до уваги тяжкість ушкодження і характер його протікання, а разом з тим чутливість хвороботворного мікроба.

Застосовувати ЛЗ потрібно перед вживанням їжі або між її прийомами. Розжовувати таблетки не слід - їх ковтають, запиваючи простою водою (0,5-1 стакан).

Під час синуситів 1-разово за день вживають 0,5 г препарату (цикл терапії триває 10-14 діб).

Загострилася фазу бронхіту хронічного перебігу лікують, приймаючи 1-кратно за добу по 0,5 г ліки (1-тижневий курс).

Госпітальну та домашню пневмонію потрібно лікувати, застосовуючи 0,5 г Левоціна 1-кратно за день в 1-2-тижневий період.

Ушкодження сечовидільної системи, що протікають без ускладнень, лікують, вводячи 1-разово за день 0,5 г речовини (3-денний період). Таку ж порцію з аналогічною частотою слід вживати, якщо інфекція має ускладнення, але такий цикл повинен тривати 10 діб.

Протікають без ускладнень ушкодження підшкірної клітковини з епідермісом усувають 1-кратним щоденним прийомом 0,5 г медикаменту протягом 7-10-ти діб. Якщо таке захворювання супроводжується ускладненнями, дозування 0,5 г застосовують 2-кратно за день, а сам цикл триває 1-2 тижні.

Якщо буде потрібно, порція може підвищуватися, з урахуванням вираженості проявів і типу патологічного ушкодження.

Максимально дозволений розмір 1-кратної дозування - 0,5 м За день можна приймати не більше 1000 мг речовини.

Розміри порційних доз у лиць с розладами ниркової діяльності:

• значення КК в межах 50-20-ти мл / хвилина - після 1-ої порції 0,5 г за добу пацієнта переводять на прийом 0,25 г за день; після 1-ої дози, що становить 0,75 г за день, далі приймають по 0,75 г за 48 годин;
• рівень КК у межах 19-10-ти мл / хвилина - після 1-ої добової порції 025 г в подальшому застосовують 0,25 г за 48 годин; при 1-ої денний порції 0,5 г - 0,25 г за 48 годин; при 1-ої добової порції 075 г - 0,5 г за 48 годин;
• показники КК <10-ти мл / хвилина (сюди входить також ПАПД і гемодіаліз) - 1-ша порція 025 г за 24 години, а далі по 0,25 г за 48 годин; 1-ша порція 0,5 г за добу - далі по 0,25 г за 48 годин; 1-ша дозування 0,75 г за день - пізніше по 0,5 г за 48 годин.

Використання Левоцина під час вагітності

Не можна призначати Левоцін вагітним або годуючим груддю жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• напади епілепсії;
• сильна непереносимість, пов'язана з елементами медикаменту або іншими хінолонами.

[7],

Побічна дія Левоцина

Серед відзначаються побічних ознак:

• ушкодження травної діяльності: часто з'являється пронос або нудота, а також збільшується ензимну активність всередині печінки і кров'яної сироватки. Іноді може спостерігатися блювота, розлад травлення, втрата апетиту і біль в абдомінальній зоні. Зрідка реєструється збільшення сироваткових показників білірубіну та кривавий пронос. Одинично з'являється гепатит або ентероколіти (серед них псевдомембранозная форма коліту);
• симптоми алергії: іноді проявляється шкірна гіперемія або свербіж. Зрідка спостерігають анафілактоїдні або анафілактичні прояви (з бронхіальним спазмом, кропив'янку або важким задухою). Одинично з'являються набряклості на слизових або епідермісі (наприклад, особові або глоткові), непереносимість сонячного світла і УФ-випромінювання і пневмоніт алергічної природи, а також різко знижується рівень артеріального тиску з подальшим шоком. Можливий розвиток ТЕН, ССД, васкуліту або МЕЕ;
• порушення роботи центральної нервової системи: іноді виникають розлади сну, з'являється запаморочення, почуття сильної сонливості і головні болі. Зрідка відзначається почуття психомоторного збудження, занепокоєння, тривоги або сплутаність свідомості, а також депресія, тремор, психотичні симптоми, судомний синдром і парестезії, що зачіпають кисті;
• розлади функції органів почуттів: одинично з'являються смакові і нюхові порушення, слухові і зорові розлади, а крім того послаблюється тактильна чутливість;
• ушкодження кровотворної системи: іноді виникає лейкопенія або еозинофілія. Зрідка розвивається нейтро- або тромбоцитопенія (часом при цьому посилюється кровоточивість). Одинично з'являється агранулоцитоз або розвиваються інфекції важкого характеру (рецидивуючий або стійке збільшення температури, погіршення стану здоров'я). Можливе виникнення панцитопенії або анемії гемолітичного характеру;
• проблеми з діяльністю ССС: зрідка знижуються показники артеріального тиску або виникають розлади серцебиття. Можлива пролонгація QT-інтервалу або судинний колапс;
• порушення функції м'язів і кісток: рідко уражаються сухожилля (наприклад, тендиніт) і з'являються болі в зоні суглобів з м'язами. Одинично відзначається розрив сухожилля, наприклад, ахіллового (подібний симптом розвивається протягом 48-ми годин з моменту початку терапії і може бути двостороннім) або слабкість м'язів, яка вкрай важлива для людей з бульбарним паралічем. Можливий розвиток ушкодження мускулатури (рабдоміоліз);
• розлади сечовипускання функції: зрідка збільшується сироватковий показник креатиніну. Одинично спостерігається гостра ниркова недостатність (тубулоінтерстіціальний нефрит);
• прояви в області ендокринної системи: одинично з'являється гіпоглікемія (потрібно брати до уваги діабетикам), що супроводжується такими ознаками, як почуття нервозності, тремтіння з потом і дуже сильний апетит;
• інші: іноді розвивається астенія. Одинично виникає гарячковий стан, суперінфекція або інфекція вторинного характеру.

[8]

Передозування

Отруєння медикаментом призводить до появи запаморочення або судом, сплутаність або розладу свідомості, а крім того до блювоти, ерозії на слизових і нудоті.

Виконуються симптоматичні процедури. Препарат не має антидоту і не виводиться при діалізі.

[9], [10]

Взаємодія з іншими препаратами

Ефективність левофлоксацину суттєво зменшується при комбінуванні з антацидами типу Mg- і Al-містять, сукралфатом і ліками Fe, тому між їх використаннями повинен дотримуватися мінімум 120-хвилинний проміжок.

Невелике зменшення ниркового кліренсу ЛС наголошується в разі поєднання з пробенецидом або циметидином (клінічним значенням майже не володіє, але застосовувати подібну комбінацію необхідно обережно, особливо у лиць з нирковими розладами).

Пробенецид з циметидином підвищують термін напіврозпаду і значення AUC медикаменту, а крім того зменшують показники його кліренсу (але коригувати порцію при їх комбінуванні не потрібно).

Прийом разом з ліками несуттєво підвищує термін напіврозпаду циклоспорину.

Є дані про помітне зниження судомного порога при комбінації хінолонів з засобами, які цей поріг послаблюють. Також це відноситься і до сочетанному використання хінолонів з теофіліном і фенбуфеном або аналогічними йому НПЗЗ.

Спільне застосування медикаменту з теофіліном вимагає уважного відстеження значень останнього і відповідної зміни порції, щоб не допустити появи побічних ознак (наприклад, судом).

Використання разом з антикоагулянтами непрямої типу впливу вимагає уважного спостереження за показниками ПТВ і інших даних коагуляції, а разом з цим відстеження можливих симптомів кровотечі.

Комбінація з Левоціном може потенціювати вплив варфарину; в цьому випадку підвищення рівня ПТВ може доповнюватися появою кровотеч.

Поєднання ліки з НПЗЗ збільшує ймовірність стимуляції діяльності ЦНС і розвитку судом.

У діабетиків, які вживають всередину протидіабетичні ЛЗ або інсулін, введення препарату може призводити до появи гіпер- або гіпоглікемічних станів (потрібно уважно стежити за кров'яними значеннями цукру).

Комбінування медикаменту з ГКС збільшує ймовірність розриву сухожиль.

[11], [12]

Умови зберігання

Левоцін містять в закритому від дітей, темному і сухому місці. Температурний діапазон - в межах відміток 15-30 ° C.

[13],

Термін придатності

Левоцін дозволяється використовувати в межах 5-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Не використовується в педіатрії (категорія до 18-річного віку).

[14], [15]

Аналоги

Аналогами речовини є такі ліки, як АЛЕВ, левозину з Левомаком, Глева і Левоксін, а крім того Левобакт з Леволетом.