Парацетамол

Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Парацетамолу

Його використовують для терапії в таких випадках:

• різні больові синдроми (зубний або головний біль, міалгія, альгодисменорея, а також артралгія, невралгія та мігрень);
• стан лихоманки, що виникає внаслідок розвитку інфекційних захворювань.

Якщо є потреба у швидкому купіруванні запалення та болю (наприклад, після хірургічного втручання), а також у випадках, коли пероральне застосування препарату (суспензії або таблеток) неможливе, може бути призначено внутрішньовенне введення речовини.

Ліки призначають для симптоматичного лікування, а також для зменшення інтенсивності болю та запалення на момент його застосування. На прогресування патології воно не впливає.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Препарат випускається:

• у таблетках (у кількості 6 або 10 штук усередині блістера або безклітинних пластинок);
• у формі 2,4% сиропу (у флаконах по 50 мл), а також 2,4% суспензії (у флаконах по 0,1 л);
• у ректальних супозиторіях по 0,08, 0,17 та 0,33 г (5 штук у блістерній упаковці; 2 блістери в коробці).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Парацетамол – це ненаркотичний анальгетик. Його лікувальний ефект та властивості ґрунтуються на здатності блокувати (переважно в ЦНС) елементи ЦОГ-1 та ЦОГ-2. Водночас речовина впливає на центри болю та терморегуляції.

Препарат не має протизапальних властивостей (цей ефект вкрай незначний, що дозволяє його ігнорувати), оскільки його вплив на ЦОГ нейтралізується ферментом пероксидазою всередині запалених тканин.

Оскільки препарат не блокує зв'язування Pg у периферичних тканинах, він не має негативного впливу на процеси водно-електролітного обміну в організмі та на слизову оболонку травного тракту.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокінетика

Абсорбція препарату досить висока, його значення Cmax знаходяться в межах 5-20 мкг/мл. Парацетамол досягає цих значень через 0,5-2 години. Активний елемент здатний проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр.

Під час грудного вигодовування препарат виділяється з грудним молоком (його концентрація не перевищує 1%).

Препарат піддається процесам біотрансформації в печінці. Метаболізм, який відбувається за участю мікросомальних ферментів печінки, призводить до утворення токсичних проміжних продуктів метаболізму (включаючи N-ацетил-b-бензохінонімін). Ці компоненти можуть призвести до пошкодження та некрозу клітин печінки, якщо в організмі знижений рівень глутатіону. Виснаження цього елемента спостерігається при вживанні 10+ г парацетамолу.

Два інших метаболічних шляхи парацетамолу - це процес кон'югації із сульфатами (часто спостерігається у новонароджених, особливо недоношених) та з глюкуронідами (переважно спостерігається у дорослих).

Кон'юговані продукти метаболізму мають слабку лікарську активність (сюди входить і токсична дія).

Період напіввиведення становить 1-4 години (у людей похилого віку це значення може бути вищим). Виведення відбувається переважно через нирки, у вигляді кон'югатів. Лише 3% введеного парацетамолу виводиться у незміненому вигляді.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Спосіб застосування та дози

Розмір порції для підлітків (12 років і старше, якщо вони важать понад 40 кг) та дорослих становить максимум 4 г на день (20 таблеток по 0,2 г або 8 таблеток по 0,5 г).

За 1 застосування слід прийняти 0,5 г речовини (за потреби можна 1 г). Таблетки препарату дозволено використовувати до 4 разів на день. Тривалість терапії становить 5-7 днів.

Дитячі таблетки парацетамолу можна використовувати, починаючи з 2-річного віку. Дітям молодшої вікової категорії потрібно приймати 0,5 таблетки по 0,2 г з інтервалом 4-6 годин. Дитині старше 6 років дозволено приймати цілу таблетку, з частотою, зазначеною вище.

Таблетки по 325 мг можна приймати з 10 років. Дітям віком 10-12 років їх призначають для перорального застосування 2-3 рази на день (максимальну дозу не слід перевищувати – для цієї категорії пацієнтів це 1500 мг на добу).

Підліткам віком від 12 років та дорослим слід приймати 1-3 таблетки з інтервалом у 4-6 годин. Не слід приймати більше 4 г препарату на добу, а інтервали між прийомами повинні становити щонайменше 4 години.

Використання супозиторіїв.

Супозиторії вводяться ректально – у пряму кишку. Перед процедурою необхідно очистити кишечник.

Дозування препарату в супозиторіях для дитини слід розраховувати з урахуванням віку та ваги пацієнта. Супозиторії об'ємом 80 мг використовуються для немовлят з 3-місячного віку; супозиторії об'ємом 170 мг - для дітей віком 1-6 років; супозиторії об'ємом 330 мг - для дітей віком 7-12 років.

Супозиторії слід вводити по одній, дотримуючись інтервалу між процедурами не менше 4 годин; на день вводиться 3-4 супозиторії (кількість супозиторіїв залежить від стану пацієнта).

Дітям часто призначають парацетамол у супозиторіях або сиропі. При порівнянні їх терапевтичної ефективності зазначається, що сироп має швидший ефект, а супозиторії – триваліший.

Оскільки супозиторії безпечніші та зручніші у використанні (порівняно з таблетками), їх рекомендується призначати маленьким дітям (наприклад, для новонароджених вони вважаються оптимальною лікарською формою цього ліки).

Для дитини токсична доза препарату становить 150+ мг/кг. Таким чином, дитина вагою 20 кг може померти від прийому 3 г речовини на добу.

Підбір разової дози здійснюється за формулою 10-15 мг/кг 2-3 рази на день (з інтервалами 4-6 годин). Максимальне дозування препарату для дитини становить 60 мг/кг на добу.

Інструкція із застосування суспензії та сиропу для дітей.

Сироп можна призначати немовлятам з 3-місячного віку, а суспензію можна використовувати з 1-го місяця життя (оскільки вона не містить цукру).

Розміри порцій сиропу з 1 дозою для різних вікових груп:

• немовлята 3-12 місяців – 0,5-1 чайна ложка;
• дітям 1-6 років – 1-2 чайні ложки;
• дітям 6-14 років – 2-4 чайні ложки.

Частота прийому коливається від 1 до 4 разів на день (дитина повинна приймати препарат з мінімальними 4-годинними інтервалами).

Дозування дитячої суспензії аналогічні тим, що використовуються для сиропу. Схему застосування ліків для немовлят віком до 3 місяців підбирає виключно лікар.

Дози ліків слід підбирати з урахуванням ваги дитини. Можна призначити максимум 10-15 мг/кг на один прийом і не більше 60 мг/кг на добу. Таким чином, 3-річна дитина із середньою вагою 15 кг повинна приймати 150-225 мг ліків на один прийом.

Якщо при використанні суспензії або сиропу в зазначених порціях немає результату, необхідно замінити Парацетамол якимось аналогом, що має інший активний компонент.

Для усунення лихоманки іноді використовують комбінацію парацетамолу та анальгіну (якщо температура 38,5°C і її важко збити). Розміри порцій такі: парацетамол у зазначених вище дозах (з урахуванням віку та ваги); анальгін – 0,3-0,5 мг/кг.

Таку комбінацію не можна використовувати часто, оскільки вживання анальгіну призводить до незворотних змін у складі крові.

Також може використовуватися «тройчатка», до складу якої крім парацетамолу входять аспірин та анальгін. Парацетамол також можна доповнити супрастином та но-шпою, анальгіном та но-шпою або супрастином та анальгіном.

Но-шпа (замість неї також можна використовувати папаверин) допомагає розкрити спазмовані капіляри, а антигістамінні препарати (такі як тавегіл або супрастин) посилюють дію жарознижувальних засобів.

Якщо препарат потрібен для забезпечення жарознижувального ефекту, його можна використовувати максимум 3 дні поспіль.

Якщо ліки використовуються для знеболення, цикл лікування повинен тривати максимум 5 днів. Можливість його подальшого застосування визначає лікуючий лікар.

Важливо пам'ятати, що препарат допомагає усунути симптоми захворювання (такі як зубний або головний біль), але не лікує причину їх виникнення.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Використання Парацетамолу під час вагітності

Препарат може проникати через плаценту, але поки що негативного впливу на розвиток плода не виявлено.

Під час випробувань було визначено, що застосування парацетамолу під час вагітності (особливо у другій половині) збільшує ймовірність розвитку у дитини астми, респіраторних порушень, хрипів та ознак алергії.

Необхідно враховувати, що в 3-му триместрі токсичний вплив інфекційних захворювань може бути таким же небезпечним, як і вплив окремих лікарських засобів. У разі гіпертермії у матері існує ймовірність гіпоксії у плода.

При застосуванні препарату у 2-му триместрі (точніше, починаючи з 3-го місяця і приблизно до 18-го тижня) у дитини можуть виникнути аномалії розвитку внутрішніх органів, що часто проявляються після народження. Через це препарат у цей період застосовується лише зрідка та виключно в крайньому випадку.

Але водночас саме цей препарат вважається найбезпечнішим знеболювальним засобом для вагітних жінок.

Прийом великих доз препарату під час вагітності може негативно вплинути на нирки та печінку. Якщо у вагітної жінки підвищена температура через ГРВІ або грип, їй слід приймати Парацетамол по 0,5 таблетки на прийом. Така терапія повинна тривати максимум 7 днів.

Лише мінімальна кількість препарату потрапляє в материнське молоко під час лактації. Це дозволяє не переривати грудне вигодовування у випадках, коли препарат застосовується максимум 3 дні поспіль.

Під час лактації дозволяється приймати максимум 3-4 таблетки по 0,5 г на добу (таблетки приймаються після процедури годування). Наступне годування рекомендується проводити щонайменше через 3 години після прийому препарату.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості до ліків;
• вроджена гіпербілірубінемія;
• Дефіцит ферменту G6PD;
• захворювання печінки або нирок у важкій формі;
• захворювання крові;
• алкогольна залежність;
• тяжка анемія або лейкопенія.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Побічна дія Парацетамолу

Побічні реакції після прийому ліків зазвичай проявляються у вигляді ознак вираженої чутливості (алергії) – свербежу шкіри, ангіоневротичного набряку, кропив'янки та висипань.

Іноді застосування препарату призводить до розвитку порушень кровотворення (тромбоцитопенія, нейтро-, лейкопенія або панцитопенія, а також агранулоцитоз) та диспептичних явищ.

Тривале вживання у великих порціях може спричинити гепатотоксичну дію.

[ 24 ]

Передозування

Прояви інтоксикації, що виникають у перший день: блідість шкірних покривів, біль у ділянці живота, нудота, метаболічний ацидоз, блювання, анорексія та порушення обміну глюкози.

Симптоми порушення функції печінки можуть розвинутися через 12-48 годин.

У разі тяжкого передозування спостерігаються панкреатит, печінкова недостатність (з прогресуючою енцефалопатією), гостра ниркова недостатність (що супроводжується канальцевим некрозом), аритмія та кома.

У деяких випадках отруєння парацетамолом може призвести до смерті (у випадках дуже тяжкої інтоксикації).

Для лікування розладу потерпілому потрібне введення метіоніну з ацетилцистеїном (протягом 8-9 годин), які є попередниками процесів зв'язування глутатіону, а разом з цим - донорами SH-категорій.

Подальша терапія залежить від того, як довго приймався препарат та його рівня в крові.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат знижує ефективність урикозуричних препаратів. Застосування разом з великими дозами препарату посилює дію антикоагулянтів (за рахунок зменшення вироблення прокоагулянтів у печінці).

Ліки, що сприяють індукції процесів окислення мікросом усередині печінки, а також гепатотоксичні препарати та етиловий спирт, збільшують вироблення гідроксильованих продуктів метаболізму, що мають лікарську активність, тому навіть при мінімальному передозуванні може розвинутися важке отруєння.

Лікарська ефективність послаблюється при тривалому застосуванні барбітуратів. Етиловий спирт викликає гострий панкреатит. Ліки, що пригнічують процеси окислення мікросом усередині печінки, зменшують ймовірність гепатотоксичної дії.

Тривале поєднання з іншими НПЗЗ може спровокувати некротичний папіліт, анальгетичну нефропатію та розвиток термінальної (дистрофічної) стадії ниркової недостатності.

Поєднання парацетамолу (у великих дозах) із саліцилатами протягом тривалого періоду часу підвищує ризик розвитку раку нирок або сечового міхура. Дифлунісал підвищує рівень парацетамолу в плазмі на 50%, що збільшує ймовірність гепатотоксичності.

Мієлотоксичні речовини посилюють гематотоксичні властивості препарату; спазмолітики уповільнюють його всмоктування; холестерин з ентеросорбентами знижують його біодоступність.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Умови зберігання

Парацетамол слід зберігати в темному, сухому місці, недоступному для дітей. Температурні показники для сиропу – максимум 18°C (його не можна заморожувати); для супозиторіїв – максимум 20°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Термін придатності

Парацетамол у супозиторіях та сиропі можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва ліків. Термін придатності таблеток становить 36 місяців.

[ 46 ]

Аналоги

Аналогами препарату є парацетамолвмісні речовини, такі як Стрімол, Парацетамол 325, Перфалган з Парацетамолом МС, Цефекон Д, Іфімол, Флутабс та Парацетамол Екстратаб з Панадо Далерон, а також Парацетамол УБФ та Еффералган.

Препарати, що мають схожий механізм дії, але іншу діючу речовину: Антифлю, Колдрекс, Антигриппін, Новалгін і Солпадеїн з Каффетином і Фервексом, а крім того Максиколд, Терафлю, Панадол Екстра та Фемізол.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Відгуки

Парацетамол найчастіше згадують у контексті лікування дітей, оскільки вони частіше заражаються гострими респіраторними вірусними інфекціями, а препарат найбільш ефективний саме при таких захворюваннях.

Батьки в основному залишають позитивні відгуки про препарат – він швидко знижує температуру та зменшує вираженість негативних симптомів лихоманки. Водночас він добре переноситься людьми різного віку – вкрай рідко провокує розвиток негативних симптомів, характерних для НПЗЗ.

Лікарі закликають не забувати, що ліки лише полегшують симптоми захворювання, не усуваючи його саму, а також нагадують, що для отримання позитивного ефекту дуже важливо правильно вибрати форму препарату та розрахувати необхідне дозування.