Парацетамол

Парацетамол має знеболювальну, а також жарознижувальну вплив.

[1], [2]

Показання до застосування Парацетамол

Застосовується для терапії в таких випадках:

• різні больові синдроми (зубні або головні болі, біль у м'язах, альгодисменорея, а крім цього артралгія, невралгія і мігрень);
• стан лихоманки, що виникає внаслідок розвитку хвороб інфекційної природи.

При потребі в швидкому усуненні запалення і больових відчуттів (наприклад, після хірургічної процедури), а крім того в випадках, коли не можна виконати пероральний прийом ЛЗ (суспензія або таблетки), може призначатися внутрішньовенне застосування речовини.

Медикамент призначається для симптоматичного лікування, а також ослаблення інтенсивності болю і запалення на момент його застосування. Він не робить впливу на прогресування патології.

[3], [4], [5]

Форма випуску

Випуск препарату проводиться:

• в таблетках (в кількості 6-ти або 10-ти штук всередині блістерних або безчарункових пластинок);
• в формі 2,4% -ного сиропу (всередині флаконів місткістю 50 мл), а також 2,4% -ної суспензії (у флаконах об'ємом 0,1 л);
• в ректальних супозиторіях об'ємом 0,08, 0,17, а також 0,33 г (в кількості 5-ти штук всередині блістерної упаковки; в коробці - 2 блістери).

[6], [7], [8]

Фармакодинаміка

Парацетамол є анальгезирующим речовиною ненаркотического характеру. Його лікарський вплив і властивості полягають в здатності до блокування (в основному усередині ЦНС) елементів COX-1, а також COX-2. Одночасно з цим речовина впливає на больові і теплорегуляційні центри.

У медикаменту немає протизапальних властивостей (цей ефект вкрай незначний, що дозволяє не звертати на нього уваги), тому як його вплив щодо COX піддається нейтралізації ензимом пероксидазой всередині запалених тканин.

Так як ліки не блокує зв'язування Pg всередині периферичних тканин, воно не робить негативного впливу на процеси водно-електролітного обміну всередині організму і на слизову травного тракту.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокінетика

Всмоктування ліки досить висока, значення його максимальної концентрації - в межах 5-20-ти мкг / мл. Цих показників Парацетамол досягає після закінчення 0,5-2-х годин. Активний елемент здатний проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр.

При годуванні груддю ліки виводиться з материнським молоком (його концентрація не перевищує 1% -ну позначку).

Медикамент піддається процесам печінкової біотрансформації. Метаболізм, що протікає за участю мікросомальних печінкових ензимів, призводить до формування токсичних проміжних метаболічних продуктів (серед таких N-ацетил-b-бензохінонімін). Ці компоненти можуть привести до пошкодження і некрозу печінкових клітин, якщо в організмі спостерігаються знижені показники глутатіону. Виснаження запасів цього елементу відзначається при вживанні 10+ г парацетамолу.

Два інших метаболічних шляху парацетамолу - процес кон'югації з сульфатами (найчастіше відзначається у новонароджених, особливо недоношених), а також з глукуронідамі (здебільшого відзначається у дорослих).

Кон'юговані метаболічні продукти мають слабку медикаментозної активністю (сюди входить і токсичний ефект).

Термін напіврозпаду - в межах 1-4-х годин (у лиць літнього віку дане значення може бути вище). Екскреція відбувається в основному через нирки, у формі кон'югатів. Тільки 3% використаного парацетамолу виводиться в незміненому стані.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Спосіб застосування та дози

Розміри порцій для підлітків (від 12-ти років, якщо їх вага більше 40-ка кг) і дорослих людей становлять максимум 4 г за день (20 таблеток об'ємом 0,2 г або 8 таблеток об'ємом 0,5 г).

За 1 вживання слід приймати по 0,5 г речовини (при потребі може бути 1 г). Таблетки ліки дозволяється застосовувати до 4-х разів за добу. Тривалість терапії - 5-7 діб.

Таблетки дитячого парацетамолу можна вживати, починаючи з 2-х років. Дітям молодшої вікової категорії потрібно приймати по 0,5 таблетки об'ємом 0,2 г з 4-6-часовими проміжками. Дитині старше 6-ти років дозволяється приймати цілу таблетку, з вказаною вище частотою.

Таблетки об'ємом 325 мг можна приймати з 10-ти років. Дітям вікової групи 10-12 років їх призначають для перорального прийому 2-3-кратно за день (не можна перевищувати максимальну порцію - у цій категорії лікуються вона становить 1500 мг за добу).

Підліткам від 12-ти років і дорослим людям потрібно вживати 1-3 таблетки з 4-6-годинним інтервалом. Не можна приймати за день більше 4-х г препарату, а проміжки між употреблениями повинні складати мінімум 4 години.

Використання супозиторіїв.

Супозиторії вводяться ректально - усередину прямої кишки. Перед проведенням процедури необхідно очистити кишечник.

Розмір дозування ЛЗ в супозиторіях для дитини слід розраховувати, беручи до уваги вік і вага пацієнта. Супозиторії об'ємом 80 мг використовують немовлятам з 3-місячного віку; супозиторії об'ємом 170 мг - дітям 1-6-ти років; супозиторії об'ємом 330 мг - дітям 7-12-ти років.

Вводити супозиторія слід по 1-ій штуці, дотримуючись при цьому мінімум 4-годинного проміжку між процедурами; за день вводять 3-4 супозиторія (кількість супозиторіїв залежить від стану пацієнта).

Дітям часто призначають Парацетамол в супозиторіях або сиропі. При порівнянні їх терапевтичної ефективності відзначається, що сироп має більш швидке, а супозиторії - більш тривалий вплив.

Тому як застосовувати супозиторії більш безпечно і зручно (в порівнянні з таблетками), маленьким дітям рекомендується призначати саме їх (наприклад, для новонароджених вони вважаються оптимальною лікарською формою цього медикаменту).

Для дитини токсична порція ЛЗ - 150+ мг / кг. Таким чином, дитина з вагою 20 кг може померти від застосування 3-х г речовини за день.

Підбір 1-кратної порції здійснюється за формулою 10-15 мг / кг з 2-3-разовим застосуванням за день (з 4-6-годинними інтервалами). Максимальна дозування ліків для дитини - 60 мг / кг за день.

Режим використання суспензії і сиропу для дітей.

Сироп можна призначати немовлятам від 3-х місяців, а суспензію можна застосовувати вже з 1-ого місяця життя (тому що вона не містить цукру).

Розміри 1-кратних порцій сиропу для різних вікових груп:

• немовлята 3-12-ти місяців - по 0,5-1 чайній ложці;
• діти 1-6-ти років - по 1-2 чайних ложки;
• діти 6-14-ти років - по 2-4 чайних ложки.

Частота прийому коливається в межах 1-4-х разів за день (дитина повинна приймати препарат з мінімум 4-годинними інтервалами).

Дозування дитячої суспензії аналогічні вживаним для сиропу. Схема використання ліки для немовлят до 3-місячного віку підбирається виключно лікарем.

Розміри порцій ЛЗ потрібно підбирати, враховуючи також і вагу дитини. Можна призначати застосування максимум 10-15-ти мг / кг за 1 вживання і не більше 60-ти мг / кг за день. Таким чином, 3-річного дитині із середньою вагою 15 кг потрібно за 1 прийом вживати 150-225 мг ліки.

При відсутності результату в разі використання суспензії або сиропу в зазначених працях, потрібно замінити Парацетамол будь-яким аналогом, які мають інший активний компонент.

Щоб усунути лихоманку, іноді використовують комбінацію парацетамолу з анальгіном (якщо температура становить від 38,5 ° C і її складно збити). Розміри порцій при цьому наступні - парацетамол в дозах, зазначених вище (з огляду на вік і вага); анальгін - 0,3-0,5 мг / кг.

Таку комбінацію можна застосовувати часто, тому як використання анальгіну призводить до незворотних змін в кров'яному складі.

Може також застосовуватися «тройчатка», в яку крім парацетамолу входять аспірин з анальгіном. Доповнити парацетамол можна також супрастином з но-шпой, анальгіном з но-шпой або супрастин з анальгіном.

Но-шпа (замість неї можна також використовувати папаверин) допомагає відкрити спазмовані капіляри, а антигістамінні засоби (такі, як тавегіл або супрастин) потенціюють вплив, який чиниться антипіретиками.

Якщо приймати ЛЗ потрібно для надання антипіретичної ефекту, його можна використовувати протягом максимум 3-х діб поспіль.

Якщо ж ліки вживають для усунення больових відчуттів, лікувальний цикл повинен тривати максимум 5 діб. Можливість його подальшого використання визначає лікуючий лікар.

Потрібно пам'ятати, що препарат допомагає усунути симптоми хвороби (такі, як зубні або головні болі), але саму причину їх появи не лікує.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Використання Парацетамол під час вагітності

Ліки можуть проходити крізь плаценту, але негативного впливу на розвиток плода поки виявлено не було.

Під час тестів було визначено, що використання парацетамолу при вагітності (особливо в 2-ій її половині) збільшує ймовірність появи у дитини астми, респіраторних розладів, хрипів і ознак алергії.

Необхідно враховувати, що на 3-му триместрі токсичний вплив інфекційних хвороб може бути так само небезпечно, як і вплив, який чиниться окремими ліками. При гіпертермії у матері є ймовірність появи гіпоксії у плода.

При вживанні ЛЗ на 2-му триместрі (конкретніше - починаючи з 3-го місяця і приблизно до 18-го тижня), у дитини можуть виникнути аномалії в розвитку внутрішніх органів, часто виявляються вже після народження. Через це препарат в даний період використовується лише епізодично і виключно як крайній захід.

Але при цьому саме цей медикамент вважається найбезпечнішим знеболюючим для вагітних.

Прийом великих порцій препарату при вагітності може справити негативний вплив на роботу нирок і печінки. Якщо у вагітної в зв'язку з ГРВІ або грипом підвищується температура, потрібно приймати Парацетамол по 0,5 таблетки за 1 вживання. Тривати така терапія повинна максимум 7 діб.

Лише мінімальна кількість ліки потрапляє в материнське молоко при лактації. Це дозволяє не переривати грудне вигодовування у випадках, коли медикамент використовують протягом максимум 3-х діб поспіль.

При лактації дозволяється приймати максимум 3-4 таблетки об'ємом 0,5 г за день (прийом таблеток проводять після процедури годування). Годувати в наступний раз рекомендується мінімум через 3 години після вживання ЛЗ.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості щодо медикаменту;
• гіпербілірубінемія вродженого характеру;
• недолік ензиму Г6ФД;
• печінкові або ниркові захворювання, мають важку форму;
• хвороби крові;
• алкогольна залежність;
• анемія у вираженій формі або лейкопенія.

[22], [23], [24]

Побічна дія Парацетамол

Негативні прояви після прийому ЛЗ зазвичай мають форму ознак сильної чутливості (алергії) - свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, кропив'янка і висипання.

Іноді застосування медикаменту призводить до розвитку розладів гемопоезу (тромбоціто-, нейтро-, лейко- або панцитопенія, а також агранулоцитоз) і диспепсичних симптомів.

Тривале вживання у великих порціях може спровокувати гепатотоксический ефект.

[25],

Передозування

Прояви інтоксикації, що виникають на 1-ий день: блідість шкіри, болю в абдомінальній зоні, нудота, метаболічна форма ацидозу, блювота, анорексія і розлад процесів обміну глюкози.

Після закінчення 12-48-ми годин можуть розвинутися симптоми печінкової дисфункції.

При важкій передозуванні відзначається панкреатит, недостатність в роботі печінки (на її тлі спостерігається прогресуюча енцефалопатія), недостатність ниркової діяльності в гострій формі (супроводжується некрозом тубулярного характеру), аритмія і коматозний стан.

В окремих випадках при отруєнні Парацетамолом може наступати смерть (при дуже важкій інтоксикації).

Для лікування розладів потерпілому потрібне введення метіоніну з ацетилцистеином (в період 8-9-ти годин), що є попередниками процесів зв'язування глутатіону, а разом з цим донаторів SH-категорій.

Подальша терапія залежить від давності прийому ЛЗ і його рівня всередині крові.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент послаблює ефективність урикозуричних ліків. Використання разом з великими порціями препарату підсилює вплив антикоагулянтів (шляхом зменшення продукції прокоагулянтов всередині печінки).

Ліки, що сприяють індукції процесів окислення мікросом всередині печінки, а крім того гепатотоксичні ЛЗ і етиловий спирт збільшують вироблення гідроксильованих метаболічних продуктів, що володіють лікарської активністю, через що навіть при мінімальній передозуванні може розвиватися важке отруєння.

Медикаментозна ефективність послаблюється при тривалому використанні барбітуратів. Етиловий спирт викликає поява панкреатиту в гострій формі. Ліки, що пригнічують процеси окислення мікросом всередині печінки, зменшують ймовірність появи гепатотоксического впливу.

Тривале комбінування з іншими НПЗЗ може спровокувати некротичний папіліт, нефропатию анальгетіческого характеру, а також розвиток термінального (дистрофічного) етапу недостатності нирок.

Поєднання парацетамолу (у високих дозах) з саліцилатами протягом тривалого часового проміжку збільшує ризик розвитку карциноми нирки або мочевіка. Діфлунісал на 50% збільшує плазмові значення парацетамолу, через що зростає і ймовірність появи гепатотоксичности.

Мієлотоксичну речовини потенціюють гематотоксичних властивості ЛЗ; спазмолітики призводять до затримки його абсорбції; холестерин з ентеросорбентами зменшують показники його біодоступності.

[39], [40], [41], [42], [43]

Умови зберігання

Парацетамол потрібно утримувати в темному і сухому місці, закритому від доступу дітей. Температурні показники для сиропу - максимум 18 ° C (не можна його заморожувати); для супозиторіїв - максимум 20 ° C.

[44], [45], [46]

Термін придатності

Парацетамол в супозиторіях і сиропі може використовуватися в межах 24-х місяців з моменту випуску. Термін придатності таблеток становить 36 місяців.

[47]

Аналоги

Аналогами медикаменту є такі парацетамолсодержащіе речовини, як Стрімол, Парацетамол 325, Перфалган з Парацетамолом МС, Цефекон Д, Іфімол, Флютабс і Парацетамол Екстратаб з панаде Далерон, а крім цього Парацетамол УФБ і Еффералган.

Препарати, що мають схожий механізм впливу, але інший активний компонент: Антіфлу, Колдрекс, Антигриппин, Новалгін і Солпадеїн з каффетін і Фервекс, а крім цього Максиколд, ТераФлю, Панадол Екстра і Фемізол.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Відгуки

Парацетамол найчастіше згадується в контексті лікування дітей, так як вони частіше заражаються ГРВІ, а ліки є найбільш ефективним саме при таких хворобах.

Батьки в основному залишають позитивні відгуки про препарат - він швидко знижує температуру і послаблює вираженість негативних симптомів лихоманки. У той же час його добре переносять люди різного віку - він вкрай рідко провокує розвиток типових для НПЗЗ негативних ознак.

Медики ж закликають не забувати про те, що ліки знімає тільки прояви хвороби, не усуваючи її саму, а також нагадують, що для отримання позитивного ефекту дуже важливо правильно підібрати форму випуску ЛЗ і розрахувати необхідну дозування.