Ацикловір

Ацикловір - це противірусний препарат, призначений для лікування інфекцій, викликаних певними типами вірусів. Найчастіше використовується для боротьби з вірусами герпесу, такими як вірус простого герпесу (HSV) типів 1 і 2, який викликає оральний і генітальний герпес, а також вірус вітряної віспи та оперізувальний герпес.

Ацикловір специфічно взаємодіє з вірусними ферментами, що робить його особливо ефективним проти вірусів герпесу. Після потрапляння в організм ацикловір під дією вірусних ферментів перетворюється в активну форму ацикловіру трифосфат. Ця активована форма вбудовується в ДНК вірусу, блокуючи його здатність до подальшого розмноження.

Показання до застосування Ацикловір

1. Простий герпес (Herpes simplex): Ацикловір використовується для лікування первинних і рецидивуючих герпесних інфекцій, які можуть проявлятися у вигляді герпетичного стоматиту (поява проблем в області рота), герпетичного генітального герпесу (в області статевих органів), герпетичного кератиту (в області статевих органів). очі) та інші форми.
2. Оперізувальний лишай (оперізувальний лишай): Ацикловір використовується для лікування оперізуючого лишаю, викликаного вірусом Varicella zoster. Цей стан характеризується появою болючої висипки, зазвичай розташованої по ходу нерва.
3. Вітряна віспа (вітряна віспа): Ацикловір можна використовувати для лікування вітряної віспи у дорослих і дітей.
4. Профілактика рецидивів: препарат можна застосовувати для профілактики повторних інфекцій у пацієнтів з ослабленою імунною системою.
5. Профілактика ВІЛ-асоційованих інфекцій. Пацієнтам з ВІЛ-інфекцією можна призначати ацикловір для профілактики деяких герпетичних інфекцій, таких як герпетичний стоматит або генітальний герпес.

Форма випуску

1. Таблетки: це найпоширеніша форма, призначена для перорального прийому. Таблетки містять певну дозу ацикловіру і зазвичай запивають водою.
2. Крем або мазь: ця форма призначена для зовнішнього застосування і використовується для лікування герпетичних висипань на шкірі та слизових оболонках.
3. Очна мазь: для лікування герпетичного кон’юнктивіту або інших очних інфекцій можна використовувати ацикловір у вигляді спеціальної мазі, яку наносять на внутрішню поверхню повік.
4. Розчин для ін’єкцій: у деяких випадках, наприклад при серйозних або поширених інфекціях, ацикловір можна вводити внутрішньовенно у вигляді розчину для ін’єкцій.

Фармакодинаміка

1. Інгібування вірусної ДНК-полімерази : основним механізмом дії ацикловіру є його здатність пригнічувати вірусну ДНК-полімеразу, яка відповідає за реплікацію вірусної ДНК. Ацикловір вбудовується у ланцюг вірусної ДНК як хибний нуклеотид, що призводить до припинення подальшого синтезу вірусної ДНК.
2. Селективність до вірусних клітин : ацикловір активується шляхом фосфорилювання в клітині, інфікованій вірусом, і тому його дія спрямована головним чином на вірусні клітини. Це мінімізує токсичність препарату для нормальних клітин організму.
3. Зменшення тривалості та тяжкості інфекції : застосування ацикловіру може зменшити тривалість та тяжкість інфекції, спричиненої ВПЛ та ЗПСШ, і зменшити ризик ускладнень.
4. Профілактика рецидивів : Ацикловір також ефективний у запобіганні рецидивам інфекції, особливо якщо його приймати з перервами протягом тривалого періоду часу.
5. Зменшення ймовірності передачі : використання ацикловіру також може зменшити ймовірність передачі від інфікованої людини здоровій людині.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : після перорального прийому ацикловір добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Всмоктування може сповільнюватися при одночасному прийомі їжі, тому препарат найчастіше приймають за 1 годину до їди або через 2 години після їди.
2. Розподіл. Ацикловір має низький об’єм розподілу в організмі, приблизно 1,6-2,0 л/кг. Він добре проникає в багато тканин і органи, включаючи мозок, печінку, нирки, легені, шкіру та очі.
3. Метаболізм : Ацикловір піддається мінімальному метаболізму. Більша частина дози виводиться нирками в незміненому вигляді.
4. Виведення : Близько 60-90 % прийнятої дози ацикловіру виводиться нирками в незміненому вигляді, переважно протягом перших 24 годин після прийому.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення ацикловіру з організму становить приблизно 2-3 години у дорослих з нормальною функцією нирок. У пацієнтів із порушенням функції нирок цей час може бути довшим.
6. Спосіб застосування. Дозування ацикловіру може бути змінено у пацієнтів з порушенням функції нирок, щоб уникнути накопичення препарату в організмі та мінімізувати ризик токсичних ефектів.
7. Фармакокінетика в різних лікарських формах : для мазей, кремів і гелів, що наносяться на шкіру, біодоступність ацикловіру при місцевому застосуванні низька. При внутрішньовенному введенні його біодоступність наближається до 100%.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози для прийому всередину:

1. Простий герпес (ВПГ-1 і ВПГ-2):

   • Дорослі: зазвичай по 200 мг 5 разів на добу протягом 7-10 днів. У разі рецидиву інфекції або для придушення хронічної інфекції дозу можна зменшити до 400 мг двічі на добу.
   • Діти: Дозування для дітей може змінюватись і має визначатися лікарем.

2. Оперізуючий герпес (варицелла-зостер):

   • Дорослі: по 800 мг 5 разів на добу протягом 7-10 днів.
   • Діти: Рекомендації можуть бути різними, консультація лікаря обов'язкова.

3. Профілактика герпесу у пацієнтів з імунодепресією:

   • Дорослі та діти: дози можуть змінюватися; зазвичай по 200 мг 4 рази на день.

Для зовнішнього застосування:

• Простий герпес (губи та геніталії):
  • Крем або мазь наносять на уражені ділянки шкіри 5 разів на день протягом 4-10 днів.

Для ін'єкцій:

• Застосовується в основному в лікарняних умовах при тяжких інфекціях, дозування та шлях введення залежать від тяжкості стану та рішення лікаря.

Важливі зауваження:

• Приймати ацикловір бажано починати якомога раніше після появи перших симптомів інфекції.
• Під час лікування слід підтримувати адекватну гідратацію.
• Дозування та тривалість лікування можуть бути скориговані лікарем залежно від клінічної картини та відповіді на лікування.
• Пацієнтам з порушенням функції нирок може знадобитися корекція дози.

Використання Ацикловір під час вагітності

1. Генітальний герпес :

   • У випадках первинного генітального герпесу або важких рецидивів під час вагітності може бути призначений ацикловір, щоб знизити ризик передачі новонародженому. Зараження новонароджених герпесом може бути серйозним і спричинити важкі ускладнення.

2. Профілактика і лікування :

   • Ацикловір можна використовувати для профілактики рецидивів герпесу у вагітних жінок, особливо в третьому триместрі, щоб зменшити ймовірність активного герпесу під час пологів, що потенційно потребує кесаревого розтину.

3. Оцінка ризику та користі :

   • Призначення ацикловіру під час вагітності має ґрунтуватися на ретельному оцінюванні співвідношення потенційних ризиків і користі. Це включає врахування тяжкості інфекції, терміну вагітності та загального стану здоров’я вагітної жінки.

Запобіжні заходи:

• Моніторинг :

  • Якщо ацикловір використовується під час вагітності, важливий регулярний медичний контроль за здоров’ям матері та плода.

• Дозування :

  • Слід використовувати найнижчу ефективну дозу, яка забезпечує інфекційний контроль, щоб мінімізувати вплив на плід.

• Консультація лікаря:

  • Всі питання щодо застосування ацикловіру або будь-яких інших ліків під час вагітності необхідно обговорювати з лікарем, який врахує всі індивідуальні фактори і порекомендує найбільш безпечні та ефективні варіанти лікування.

Протипоказання

1. Індивідуальна непереносимість або алергія : людям з відомою індивідуальною непереносимістю ацикловіру або будь-якого іншого компонента препарату слід уникати його застосування.
2. Вагітність і годування груддю : Застосування ацикловіру під час вагітності та годування груддю слід узгодити з лікарем. Зазвичай застосування ацикловіру в цей період можливе, але вимагає обережності та оцінки потенційних ризиків і користі.
3. Печінкова недостатність : при наявності серйозних захворювань печінки може знадобитися корекція дози або повна відміна препарату.
4. Захворювання нирок : пацієнтам із порушенням функції нирок може знадобитися корекція дози ацикловіру.
5. Імунодефіцитні стани : пацієнтам із захворюваннями імунної системи, такими як ВІЛ-інфекція або які приймають імунодепресивні препарати, ацикловір може бути протипоказаний або потребувати особливої ​​обережності.
6. Дитячий вік : безпека та ефективність ацикловіру у дітей віком до 2 років не встановлені.
7. Застереження при застосуванні з іншими лікарськими засобами: ацикловір може взаємодіяти з деякими іншими ліками, тому вам слід обговорити можливі ризики та побічні ефекти зі своїм лікарем, особливо якщо ви приймаєте інші ліки.

Побічна дія Ацикловір

Поширені побічні ефекти

• Головний біль і втома є поширеними симптомами, які можуть виникнути під час прийому ацикловіру.
• Нудота і блювота, а також діарея і біль у животі часто спостерігаються при пероральному прийомі ацикловіру.

Побічні ефекти місцевого застосування

• Почервоніння, свербіж або печіння в місці нанесення крему або мазі, яке зазвичай є тимчасовим і зникає після припинення використання ліків.

Побічні ефекти при внутрішньовенному введенні

• Запалення вен у місці ін'єкції, що може призвести до болю.
• Більш серйозні реакції можуть включати ураження нирок і підвищення рівня печінкових ферментів, особливо при застосуванні високих доз або у пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі.

Рідкісні та серйозні побічні ефекти

• Алергічні реакції у вигляді висипу, кропив’янки, набряку Квінке і навіть анафілактичного шоку.
• Неврологічні реакції, такі як запаморочення, дезорієнтація, галюцинації, судоми, тривожність і тремор. Ці реакції частіше виникають у пацієнтів з порушенням функції нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату.
• Тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів) і лейкопенія (зниження кількості лейкоцитів), які можуть вплинути на здатність організму протистояти інфекціям.

Передозування

1. Токсична дія на нирки : при передозуванні ацикловіру можливий розвиток ниркової недостатності внаслідок утворення кристалів ацикловіру в нирках, що призводить до їх пошкодження. Це особливо ймовірно, якщо одночасно порушується функція нирок.
2. Симптоми центральної нервової системи (ЦНС) : можуть включати головний біль, сонливість, сповільнене мислення, судоми та кому.
3. Шлунково-кишкові розлади : нудота, блювання, діарея та біль у животі.
4. Порушення балансу електролітів : може розвинутися гіперкаліємія або гіпонатріємія.
5. Алергічні реакції : можуть виникнути кропив’янка, свербіж, набряк, ангіоневротичний набряк та анафілаксія.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Пробеніцид : пробеніцид може підвищувати концентрацію ацикловіру в крові шляхом затримки його виведення з організму, що може призвести до посилення його терапевтичного ефекту та підвищеного ризику токсичності.
2. Мофетилу мікофенолату : ацикловір може знизити концентрацію мофетилу мікофенолату в крові шляхом прискорення його метаболізму в печінці, що може знизити його ефективність як імунодепресанта.
3. Препарати, що викликають нефротоксичність : у комбінації з такими препаратами, як аміноглікозидні антибіотики або циклоспорин, ацикловір може збільшити ризик нефротоксичних ефектів, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
4. Препарати, що впливають на функцію нирок : у поєднанні з препаратами, які можуть впливати на функцію нирок, такими як деякі нестероїдні протизапальні препарати або діуретики, може спостерігатися посилення токсичної дії ацикловіру на нирки.
5. Циметидин та протизапальні препарати, що містять інгібітори ЦОГ-2 : ці препарати можуть підвищувати концентрацію ацикловіру в крові через затримку його метаболізму в печінці, що може призвести до посилення його терапевтичного ефекту та підвищеного ризику токсичності..
6. Препарати, що спричиняють гепатотоксичність : ацикловір може посилювати гепатотоксичну дію деяких лікарських засобів, таких як парацетамол або інгібітори протеази, що може призвести до розвитку печінкової недостатності.
7. Препарати, що викликають гіперкаліємію : у комбінації з препаратами, що підвищують рівень калію в крові, такими як спіронолактон або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), може виникнути посилення гіперкаліємії.