Адреналін

Адреналін є стимулятором α- та β-адренергічних рецепторів.

[ 1 ]

Показання до застосування Адреналін

Препарат показаний для усунення анафілаксії та набряку гортані, спричинених алергією (а також інших алергічних реакцій з негайним типом розвитку), для усунення нападів бронхіальної астми та лікування наслідків передозування інсуліну.

Його призначають місцево для комплексного лікування разом з місцевими анестезуючими препаратами, а також для зупинки кровотечі, що виникла.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Випускається у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах (1 мл) або для місцевого застосування. Одна упаковка містить 5 ампул по 1 мл або 1 флакон об'ємом 30 мл.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Препарат є адренергічним стимулятором. Вплив активного компонента адреналіну стимулює α-адренорецептори, тим самим збільшуючи кількість внутрішньоклітинного кальцію в гладких м'язах. Завдяки активації α1-адренорецепторів підвищується активність фосфоліпази типу С (шляхом стимуляції активності G-білка), а також утворення інозитолтрифосфату з діацилгліцеролом. В результаті кальцій вивільняється з внутрішньоклітинних депо (цистерн саркоплазматичного ретикулуму). Завдяки активації α2-адренорецепторів вивільняються кальцієві канали та збільшується швидкість надходження кальцію в клітини.

Шляхом стимуляції активності β-адренорецепторів відбувається активація функції аденілатциклази, опосередкована G-білком, а також збільшення продукції цАМФ. Цей процес є каталізатором виникнення реакцій з боку різних органів-мішеней.

Стимуляція активності β1-адренорецепторів усередині тканин серця дозволяє підвищити рівень внутрішньоклітинного кальцію, а стимуляція активності β2-адренорецепторів знижує рівень вільної речовини всередині гладких м'язів. З одного боку, це пов'язано зі збільшенням його виведення з клітини, а з іншого – з його концентрацією у внутрішньоклітинних депо (цистернах саркоплазматичного ретикулуму).

Він має інтенсивний вплив на серцево-судинну систему – збільшує силу та частоту скорочень серця, а крім того, його хвилинний та ударний об’єми. Покращує процеси атріовентрикулярної провідності, а також автоматизму. Збільшує потребу міокарда в кисні. Крім того, він звужує судини очеревини, слизових оболонок та шкіри, а також (менш значно) скелетних м’язів. Підвищує рівень артеріального тиску (переважно систолічного), а крім того, значно збільшує індекс ОПСС. Завдяки пресорному ефекту можливе рефлекторне короткочасне уповільнення частоти серцевих скорочень.

Адреналін розслаблює гладку мускулатуру бронхів, зменшує моторику та тонус шлунково-кишкового тракту, а також знижує внутрішньоочний тиск і сприяє розширенню зіниць. Він може спричиняти гіперглікемію та підвищувати концентрацію вільних жирних кислот у плазмі.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Діюча речовина метаболізується в нирках, печінці та шлунково-кишковому тракті за участю КОМТ з МАО. Період напіввиведення триває лише кілька хвилин. Виведення відбувається через нирки.

Активний компонент проходить через плацентарний бар'єр, а також гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, він здатний проникати в грудне молоко.

[ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат слід вводити парентерально. У разі анафілаксії та інших алергічних реакцій, а також гіпоглікемії його вводять підшкірно (рідко внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно). Для дорослих дозування становить 0,2-0,75 мл, а для дітей - 0,1-0,5 мл. Максимальна підшкірна доза для дорослих становить 1 мл (разова) та 5 мл (добова).

При бронхоастматичному нападі дорослим слід ввести 0,3-0,7 мл розчину підшкірно. При зупинці серця препарат вводять внутрішньосерцево в дозі 1 мл.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Використання Адреналін під час вагітності

Оскільки адреналін може проникати через плаценту та потрапляти в грудне молоко, Адреналін не рекомендується застосовувати під час вагітності або лактації. Застосування дозволено лише у випадках, коли потенційна користь для матері вища, ніж ризик розвитку негативних наслідків для дитини або плода.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• обструктивна форма гіпертрофічної кардіоміопатії;
• гіпертонія;
• феохромоцитома;
• тахіаритмія;
• фібриляція шлуночків;
• ІХС;
• індивідуальна непереносимість активного компонента препарату – адреналіну.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Адреналін

Після використання препарату можуть розвинутися такі побічні ефекти:

• серцево-судинна система: тахікардія або брадикардія, а також стенокардія, проблеми з серцебиттям, зниження або підвищення артеріального тиску. У разі застосування у високому дозуванні може розвинутися шлуночкова аритмія. Зрідка виникає біль у грудині, а також аритмія;
• органи нервової системи: головні болі та запаморочення, тривога, втома, нервозність та тремор. Крім того, психоневротичні розлади (дезорієнтація, психомоторне збудження, проблеми з пам'яттю, прояви паніки або агресії, розлади, подібні до шизофренії, та відчуття параної), проблеми зі сном та м'язові посмикування;
• органи травної системи: блювота з нудотою;
• органи сечовидільної системи: зрідка може спостерігатися болісне сечовипускання з утрудненням (у разі гіперплазії передміхурової залози);
• алергія: бронхоспазм, набряк Квінке, шкірні висипання та багатоформна еритема;
• інші: підвищене потовиділення, розвиток гіпокаліємії. Місцеві реакції включають печіння та біль у місці внутрішньом’язового введення.

[ 16 ], [ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Засоби, що блокують дію α- та β-адренергічних рецепторів, є антагоністами активного компонента адреналіну.

Неселективні β-адреноблокатори посилюють пресорний ефект адреналіну.

Внаслідок поєднання із серцевими глікозидами, а також трициклічними антидепресантами, хінідином, а також дофаміном, кокаїном та препаратами, що використовуються для інгаляційної анестезії (такими як енфлуран, ізофлуран, хлороформ, а також галотан та метоксифлуран), підвищується ризик аритмії. Тому не рекомендується приймати їх одночасно, крім випадків гострої потреби.

При поєднанні з іншими симпатоміметиками посилюється тяжкість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.

У поєднанні з антигіпертензивними препаратами (включаючи діуретики) їх лікарська ефективність послаблюється.

Спільне застосування з алкалоїдами ріжків посилює вазоконстрикторну дію препарату (може призвести до розвитку гангрени, а також тяжкої ішемії).

Інгібітори МАО, n-холінергічні засоби, m-холінергічні засоби, а також препарати гормонів щитовидної залози, октадин та резерпін посилюють дію адреналіну.

Адреналін послаблює дію протидіабетичних препаратів (включаючи інсулін), холіноміметичних препаратів, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, а також міорелаксантів та снодійних препаратів.

Супутнє застосування з препаратами, що подовжують інтервал QT (включаючи цисаприд, астемізол та терфенадин), ще більше збільшує його тривалість.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Умови зберігання

Ліки зберігають у стандартних умовах для ліків – темному, сухому місці. Температурний режим – не більше 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Термін придатності

Адреналін дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва препарату.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]