Аерозолі від болю в горлі

Одним з найпопулярніших і досить ефективних засобів місцевого лікування запальних захворювань горла та гортані є аерозоль від болю в горлі.

Окрім знеболювальної дії, всі препарати цієї категорії мають протизапальні та антисептичні властивості (бактеріостатичні та бактерицидні), а деякі також допомагають проти грибкових інфекцій.

Показаннями до застосування аерозолів для горла є: гострий тонзиліт (біль у горлі), хронічний тонзиліт, гострий та хронічний фарингіт, глосит, хронічний ларингіт, трахеїт, ларинготрахеїт, а також стоматит (включаючи афтозний) та гінгівіт.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинаміка

Фармакологічна дія аерозолю Ангілекс (Гівалекс) базується на його складі, до якого входять місцеві антисептики гексетидин і хлорбутанолу гемігідрат, а також похідне саліцилової кислоти (нестероїдний протизапальний препарат) холіну саліцилат.

Гексетидин (5-метилгексагідропіримідинамін) діє бактеріостатично на патогенні мікроорганізми, порушуючи їхній метаболізм. Гемігідрат хлорбутанолу (1-трихлор-2-метилпропан-2-ол) – це хлорований бутиловий спирт, який використовується як хімічний консервант, заспокійливий засіб та м’який місцевий анестетик. А саліцилат холіну, як і будь-який НПЗЗ, знімає запалення, знижуючи активність циклооксигенази та, тим самим, зменшуючи вироблення простагландинів (медіаторів запалення).

Аерозоль від болю в горлі Гексорал також містить гексетидин. А препарат Стопангін, крім гексетидину, містить похідне саліцилової кислоти метилсаліцилат (має протизапальні властивості) та ефірні олії: евкаліпта, ментолу, гвоздики та сасафрасової. Детальної інформації про останню олію в офіційній інструкції немає, тому варто сказати про неї кілька слів. Олія з коренів дерева Сасафрас лікарський містить сафрол – фенілпропаноїд, який є попередником психотропних та наркотичних препаратів.

Фармакодинаміка аерозолю Септолете Плюс базується на двох компонентах: катіонному поверхнево-активному похідному амонію – цетилпіридинію хлориді та місцевому анестезуючому засобі бензокаїні (у препараті бензокаїну в 5 разів більше, ніж антисептика). Антисептиком є цетилпіридинію хлорид, який, зв'язуючись з мембраною бактеріальної клітини, порушує її цілісність і потрапляє в цитоплазму бактерій, спричиняючи їхню загибель. А бензокаїн полегшує біль, блокуючи проходження больових імпульсів по аксонах.

Протизапальну та знеболювальну дію Тантум Верде забезпечує НПЗЗ для місцевого застосування – бензидаміну гідрохлорид, який зменшує проникність капілярів слизової оболонки, сприяє стабілізації клітинних мембран епітеліальних клітин, а також зменшує вироблення медіаторів тканинного запалення (Pg). Знеболювальна дія цього препарату виникає завдяки зменшенню синтезу нейромедіаторів у місці запалення.

Механізм фармакологічної дії аерозолю ТераФлю Лар подібний до препарату Септолет Плюс, оскільки його активна речовина – антисептик бензоксонію хлорид – також належить до похідних амонію, а анестетик лідокаїну гідрохлорид пригнічує виникнення та проведення больових імпульсів.

Аерозоль для горла з антибіотиком Біопарокс містить антибіотик фузафунгін – циклогексадепсипептид, отриманий з гіфоміцетного гриба роду Fusarium (Fusarium lateritium або Gibberella baccata). Препарат діє бактеріостатично на бактерії, інтегруючись у білкові мембрани мікробних клітин, порушуючи водно-електролітний баланс та здатність мікроорганізмів до поділу клітин, що викликають запальний процес.

Ще один спрей для горла з антибіотиком, Ангіноваг, містить одразу чотири активні речовини. По-перше, це поліпептидний антибіотик для місцевого застосування, тиротрицин (отриманий з грампозитивних спороутворюючих бактерій роду Brevibacillus). Амонійний антисептик деквалінію хлорид, який також знімає запалення, має антибактеріальні, противірусні та протигрибкові (Candida albicans) властивості. Активна речовина еноксолон, що є комплексом тритерпенових глікозидів гліциризинової кислоти з коренів солодки, також сприяє зменшенню запальних процесів (в тому числі герпесвірусної етіології). Еноксолон не тільки запобігає проникненню вірусів у клітини слизового епітелію, але й зупиняє реплікацію їхньої РНК.

Аерозоль Ангіноваг містить глюкокортикостероїд гідрокортизон, який пригнічує всі запальні процеси та гальмує окислювальні процеси в клітинах і розвиток алергічних реакцій. Тому його можна використовувати як аерозоль при алергії в горлі. Знеболення відбувається завдяки наявності вищезгаданого лідокаїну в цьому аерозолі.

Фармакодинаміку аерозолю для горла Каметон забезпечують такі компоненти: камфора (стимулює кровообіг, дезінфікує слизову оболонку); олія евкаліпта (містить моноциклічний терпен цинеол, який є сильним антисептиком); хлорбутанол (див. вище) та левоментол. Левоментол є ізомером ментолу, а його місцевоанестезуючий ефект зумовлений розширенням капілярів слизової оболонки, що викликає відчуття «м’ятного холоду».

Фармакокінетика

Як зазначається в офіційній інструкції, аерозоль від болю в горлі Angilex (Givalex) добре всмоктується слизовими оболонками після розпилення та продовжує діяти ще деякий час. Але виробники не надають жодної додаткової інформації, хоча хлорбутанол потрапляє в кров (у невеликих кількостях).

Терапевтичний ефект аерозолю Гексорал після одного розпилення триває понад 10 годин, хоча, як зазначалося, цей препарат майже не всмоктується. Тим не менш, сліди гексетидину досить міцно «осідають» у тканинних структурах, але процес біотрансформації цієї речовини не пояснений.

Фармакокінетика препаратів ТераФлю Лар та Ангіноваг виробниками не представлена.

Активні інгредієнти аерозолю Стопангін не потрапляють у кров, а потрапляють у слину. Подальший шлях його компонентів (гексетидину, метилсаліцилату та ефірних олій) не простежується.

Бензокаїн, що входить до складу препарату Септолете Плюс, всмоктується в кров у невеликих кількостях і там гідролізується. Частина метаболітів утворюється в печінці та виводиться нирками.

Бензидаміну гідрохлорид у складі аерозолю Тантум Верде абсорбується слизовими оболонками та потрапляє в підлеглі тканини. Інструкція також повідомляє, що виведення продуктів біотрансформації здійснюється через нирки та кишечник.

Після застосування аерозоль для горла з антибіотиком Біопарокс залишається на слизовій оболонці рота та горла, але не потрапляє в системний кровотік (оскільки фузафунгін погано розчинний). Препарат виводиться з організму під час дихання – разом з трахеобронхіальним секретом.

Але хлорбутанол і камфора у складі аерозолю Каметон потрапляють у кров, а їх метаболіти (глюкуроніди) виводяться з організму з сечею.

Назви аерозолів від болю в горлі

Назви аерозолів від болю в горлі від різних виробників, представлені в цьому огляді: Angilex (Україна) та його синонім Givalex (Norgine Pharma, Франція), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Чехія), Hexoral (Famar Orleans, Франція), Septolete plus (KRKA, Словенія), Tantum Verde (ACRAF SpA, Італія) та його синонім Tenflex (Туреччина), TeraFlu Lar (Novartis, Швейцарія), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Угорщина), Anginovag (Ferrer Internacional, Іспанія), Kameton (Україна).

Якщо біль у горлі викликаний не риновірусами, а бактеріальною інфекцією (стафілококи, стрептококи, пневмококи тощо), потрібен аерозоль для горла з антибіотиком. З вищезгаданих засобів до таких аерозолів належать Біопарокс та Ангіноваг.

Слід зазначити, що шукати спеціальний спрей для горла для дітей марно: такого просто немає. Більше того, отоларингологи попереджають, що взагалі не можна використовувати аерозолі дитині віком до 2,5-3 років через підвищений ризик спазму м’язів гортані, що може призвести до судом, непритомності та зупинки дихання. Як зазначають фахівці Американської академії педіатрії, аерозолі (спреї), що містять місцеві анестетики, не є ефективнішими за льодяники та пастилки для горла, і не рекомендуються для дітей.

Аерозоль від болю в горлі «Ангілекс» не слід використовувати для лікування дітей віком до 2,5 років, а інструкція до спрею «Гівалекс», який має ідентичний склад, вказує на те, що його дозволено використовувати лише після 12 років.

Згідно з інструкцією, Біопарокс не призначають дітям віком до 2,5 років. Аерозолі Гексорал і Тантум Верде протипоказані дітям віком до трьох років. Спрей ТераФлю Лар можна використовувати після 4 років; Каметон – після 5; Септолете Плюс – після 6; Стопангін – після 8, а аерозоль для горла з антибіотиком Ангіноваг – лише після 13 років.

Спосіб застосування та дозування аерозолів від болю в горлі

Аерозоль Ангілекс (Гівалекс) рекомендується застосовувати: дорослим – одне зрошення горла 4-5 разів протягом дня (після їжі); дітям до 15 років – не більше трьох разів; максимальна тривалість застосування – 5 днів.

Дози аерозолів від болю в горлі Стопангін і Гексорал: розпилювати на слизову оболонку горла 2-3 рази на день (по 2 секунди), використовувати не більше тижня.

Септолете: два розпилення становлять разову дозу для дорослих та одне розпилення для дітей віком від 6 до 12 років; можна використовувати 7-8 разів на день. Курс лікування становить 7 днів.

Тантум Верде: для дорослих мінімальна разова доза – 4 натискання на розпилювач, максимальна – 8 натискань; для дітей максимальна доза – 4 натискання. Препарат використовують кожні 2-3 години. Для дітей віком до 6 років допускається одне натискання на кожні 4 кг їхньої ваги.

ТераФлю Лар: 4 розпилення (натискаючи розпилювач) до 6 разів на день для дорослих; вдвічі менше для дітей старше 4 років. Максимальна тривалість лікування – 5 днів.

Спрей для горла з антибіотиком Біопарокс слід використовувати по 4 розпилення кожні 4 години; для дітей дозування зменшується до одного розпилення кожні 6 годин. Цей засіб не слід використовувати більше 5-6 днів.

Аерозоль для горла Ангіноваг з антибіотиком застосовується по 1-2 розпилення до 4 разів на день протягом тижня. Спосіб застосування та дози аерозолю Каметон аналогічні.

Використання спреїв від болю в горлі під час вагітності

Згідно з інформацією, наведеною в офіційній інструкції до препаратів Ангілекс, Гексорал, Тантум Верде, Ангіноваг та Каметон, використання аерозолів від болю в горлі під час вагітності та лактації дозволено: лише за вказівкою лікаря, зі стандартним формулюванням – «якщо очікувана користь для матері вища за можливі ризики для дитини».

Щодо препаратів Angilex (Givalex) та Hexoral, що містять гексетидин, слід знати, що, згідно з рішенням Європейського агентства з оцінки лікарських засобів (EAEMP), вагітним жінкам не слід використовувати препарати, що містять гексетидин.

До речі, гексетидин також входить до складу Стопангіну, але виробники обмежили заборону на його використання вагітними лише першими 14 тижнями. А ось метилсаліцилат у цьому препараті (згідно з інструкцією до самого метилсаліцилату) протипоказаний під час вагітності!

Не рекомендується використовувати аерозолі від болю в горлі Септолете Плюс та Біопарокс під час вагітності та годування груддю, а препарат ТераФлю Лар протипоказаний.

В інструкції до препарату Ангіноваг зазначено, що під час вагітності його може призначати лише лікар. Однак цей препарат містить гормон кори надниркових залоз гідрокортизон, який протипоказаний вагітним жінкам.

Протипоказання до застосування

Представлені аерозолі від болю в горлі мають такі протипоказання до застосування:

Ангілекс (Гівалекс), Гексорал, Тантум Верде, Біопарокс та Ангіноваг – індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

Стопангін – індивідуальна чутливість до компонентів препарату, вік до 8 років, атрофічний фарингіт, перший триместр вагітності.

Септолете плюс – індивідуальна гіперчутливість до місцевих анестетиків, зловживання алкоголем, захворювання крові метгемоглобінемія.

ТераФлю Лар – гіперчутливість до похідних та сполук аміаку, вагітність.

Каметон – бронхіальна астма; через наявність камфори – епілепсія.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Побічні ефекти

Використання розглянутих аерозолів від болю в горлі може викликати такі побічні ефекти:

• Ангілекс – подразнення слизових оболонок у роті та горлі.
• Гексорал – алергічні реакції, порушення смаку та зміна кольору зубної емалі.
• Стопангін – при проковтуванні може виникнути алергія, печіння в горлі, блювота.
• Септолете плюс – алергічні реакції у вигляді висипу на шкірі та набряку, а також утруднене дихання.
• Тантум Верде – сухість та оніміння у роті, кропив'янка та безсоння.
• ТераФлю Лар – подразнення слизових оболонок, фарбування зубної емалі та язика (оборотне), шкірні висипання, набряк гортані. Через лідокаїн можливе зниження артеріального тиску та брадикардія.
• Біопарокс – подразнення слизових оболонок рота та носоглотки, кашель, бронхоспазм або спазм гортані, присмак у роті, нудота, кропив'янка, розвиток суперінфекції, анафілактичний шок.

Спрей для горла з антибіотиком Ангіноваг може викликати сухість та оніміння у роті, алергічні реакції, набряк обличчя, задишку. Подібні побічні ефекти відзначені в інструкції до препарату Каметон.

Передозування

Наразі немає інформації про передозування препаратів Ангілекс, Стопангін, Біопарокс та Ангіноваг.

Передозування спреєм Гексорал виникає при ковтанні розпиленого препарату, що може викликати нудоту та блювоту, оскільки етиловий спирт, що міститься в аерозолі, сприяє його всмоктуванню.

Перевищення рекомендованого дозування препарату Септолете Плюс, що містить бензокаїн, може призвести до розвитку метгемоглобінемії, яка проявляється головним болем, ціанозом шкірних покривів, задишкою, загальною слабкістю. У таких ситуаціях необхідні киснева подушка, промивання шлунка та застосування метиленового синього як антидоту.

Передозування препарату Тантум Верде, що містить бензидаміну гідрохлорид, викликає стимуляцію ЦНС та галюцинації.

У разі передозування аерозолю від болю в горлі ТераФлю Лар спостерігаються нудота та блювота. Крім того, лідокаїн пригнічує електропровідність міокарда та знижує частоту серцевих скорочень, але виробники стверджують, що його вміст в аерозолі невеликий.

Передозування препарату Каметон призводить до посилення його побічних ефектів (сухість та оніміння у роті, алергічні реакції, набряк обличчя та задишка).

Взаємодія з іншими препаратами

Для таких препаратів, як Гексорал, Стопангін, Септолете Плюс, Тантум Верде, Біопарокс та Каметон, клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами не виявлено.

Аерозоль від болю в горлі Angilex (Givalex) не слід використовувати в поєднанні з іншими антисептиками. TheraFlu Lar не слід використовувати зі спиртовмісними засобами, щоб не збільшити всмоктування бензоксонію хлориду.

Спрей для горла з антибіотиком Ангіноваг не використовується в поєднанні із седативними та знеболювальними засобами.

Умови зберігання та термін придатності

Умови зберігання перелічених препаратів: у затіненому місці за звичайної кімнатної температури. Термін придатності аерозолів Гексорал, Стопангін, Біопарокс, Каметон становить 2 роки; Ангілекс (Гівалекс), Септолете плюс - 3 роки; Тантум Верде, Ангіноваг - 4 роки; ТераФлю Лар - 5 років.